Invega

Invega adalah ubat antipsikotik.

[ 1 ]

Petunjuk Invega

Ia digunakan untuk merawat skizofrenia pada remaja dari umur 15 tahun, dan juga pada orang dewasa. Ia juga ditetapkan kepada orang dewasa dalam rawatan gangguan schizoaffective.

Borang pelepasan

Dikeluarkan dalam bentuk tablet, 7 keping di dalam pek lepuh. Dalam pek - 4 lepuh dengan tablet.

Farmakodinamik

Ubat ini mengandungi campuran rasemik bahan paliperidone.

Paliperidone adalah agen penyekat terpilih dengan tindakan monoamine. Kesan perubatannya berbeza daripada neuroleptik standard. Bahan ini disintesis dengan ketat dengan reseptor serotonin (jenis 5-HT2), serta dopamin (D2). Pada masa yang sama, ia bertindak sebagai antagonis α1-adrenoreceptor, serta reseptor histamin (H1) dan α2-adrenoreceptors (ia bertindak kurang aktif terhadap dua yang terakhir). Aktiviti perubatan (+) dan (-)-enantiomer bahan aktif adalah sama dalam kuantiti dan tahap tindakan.

Paliperidone tidak disintesis dengan reseptor asetilkolin. Walaupun bahan itu bertindak sebagai antagonis kuat konduktor D2, yang mencadangkan penurunan tanda-tanda positif skizofrenia, ia menyumbang kepada perkembangan katalepsi, serta melemahkan kesan motor tidak seperti neuroleptik standard. Oleh kerana ubat itu mempunyai antagonis serotonin yang kebanyakannya pusat, ini boleh melemahkan sifat komponen aktif untuk menyebabkan kesan sampingan etiologi ekstrapiramidal.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Farmakokinetik ubat adalah berkadar dengan saiz dos dalam julat yang tersedia.

Apabila menggunakan satu dos ubat, peningkatan secara beransur-ansur dalam kadar pelepasannya diperhatikan, yang menyebabkan penunjuk plasma paliperidone semakin meningkat. Nilai puncak ubat diperhatikan selepas 24 jam. Ramai pesakit mempunyai penunjuk stabil bahan selepas 4-5 hari pengambilan tablet tunggal setiap hari.

Paliperidone adalah produk pecahan aktif risperidone. Profil keluaran Invega adalah hasil daripada turun naik puncak yang lemah berbanding yang didapati dengan risperidone keluaran segera (indeks turun naik 38% berbanding 12.5%).

Penunjuk bioavailabiliti ubat apabila diambil secara lisan mencapai 28%.

Apabila tablet diambil dalam kombinasi dengan makanan berkalori tinggi atau berlemak, nilai puncak dan tahap AUC paliperidone meningkat sebanyak 50-60% berbanding dengan mengambil ubat semasa perut kosong.

Ubat ini mengalami pengedaran cepat dalam cecair dengan tisu. Jumlah pengedaran ialah 487 liter. Tahap pengikatan protein dalam plasma mencapai 74%. Bahan ini disintesis terutamanya dengan albumin, serta dengan glikoprotein asid α1.

Berikutan satu dos 1 mg paliperidone berlabel 14C, 59% daripada dos dikumuhkan selepas 7 hari, dengan ubat tidak berubah dikumuhkan dalam air kencing. Ini menunjukkan bahawa ubat tidak dimetabolisme secara meluas oleh hati. Kira-kira 80% daripada ubat berlabel didapati dalam air kencing, dan kira-kira 11% ditemui dalam najis.

Dos dan pentadbiran

Untuk orang dewasa dengan skizofrenia.

Adalah disyorkan untuk mengambil ubat dalam jumlah 6 mg sekali sehari (diambil pada waktu pagi). Tidak perlu mentitrasi dos pada peringkat awal rawatan. Dalam sesetengah pesakit, kesan perubatan ubat diperhatikan apabila mengambil dos terkecil atau terbesar (dalam julat yang dibenarkan untuk digunakan - 3-12 mg sekali sehari). Menukar dos dibenarkan jika terdapat tanda-tanda sedemikian, serta selepas penilaian semula yang teliti terhadap keadaan kesihatan. Sekiranya perlu untuk meningkatkan bahagian, peningkatan ini perlu dilakukan mengikut skema berikut: 3 mg / hari dengan rehat sekurang-kurangnya 5 hari.

Untuk orang dewasa dengan gangguan skizoafektif.

Ia perlu mengambil ubat pada waktu pagi dalam jumlah 6 mg sekali sehari. Dalam sesetengah pesakit, keberkesanan terapeutik berkembang selepas menggunakan dos yang besar (dalam julat yang dibenarkan - 6-12 mg sekali sehari). Sekiranya perlu untuk meningkatkan dos, perlu meningkatkannya dengan menambah 3 mg / hari dengan selang sekurang-kurangnya 4 hari.

Orang yang mengalami kerosakan buah pinggang berfungsi.

Individu yang mempunyai bentuk penyakit ringan (tahap CC ≥50/<80 ml/min) perlu mengambil ubat sekali sehari pada dos 3 mg. Ia dibenarkan untuk meningkatkan dos kepada pengambilan 1 kali sebanyak 6 mg sehari, tetapi hanya selepas menilai toleransi pesakit terhadap ubat, serta keberkesanan ubatnya.

Orang yang mempunyai bentuk gangguan yang sederhana atau teruk (CC ≥10/<50 ml/min) harus mengambil ubat dalam jumlah 1.5 mg, sekali sehari. Bahagian boleh ditingkatkan kepada pengambilan 1 kali tidak lebih daripada 3 mg sehari selepas penilaian klinikal keadaan kesihatan.

Penggunaan Invega pada individu dengan tahap CrCl <10 ml/min belum dijalankan, oleh itu tidak disyorkan untuk menetapkan ubat kepada kumpulan pesakit ini.

Untuk kanak-kanak skizofrenia.

Remaja berumur lebih 15 tahun pada mulanya disyorkan untuk mengambil ubat dalam dos 3 mg - satu dos pada waktu pagi.

Kanak-kanak dengan berat <51 kg boleh mengambil tidak lebih daripada 6 mg ubat setiap hari.

Kanak-kanak dengan berat ≥51 kg boleh mengambil maksimum 12 mg ubat setiap hari.

Dos boleh diubah jika terdapat tanda-tanda yang sesuai. Peningkatan harus dilakukan mengikut skema berikut: sebanyak 3 mg sehari dengan selang sekurang-kurangnya 5 hari.

Keberkesanan dan keselamatan ubat dalam rawatan skizofrenia pada remaja berumur 12-14 tahun belum dikaji.

Ubat ini diambil secara lisan - dengan menelan keseluruhan tablet, tanpa mengunyah atau menghancurkan, dan juga dibasuh dengan air. Cangkang tablet tidak larut, dan komponen aktif dilepaskan secara beransur-ansur dari bawahnya. Cangkang, bersama-sama dengan unsur-unsur teras yang tidak larut, dikeluarkan sepenuhnya dari badan.

Penggunaan dadah bergantung kepada pengambilan makanan. Adalah perlu untuk memberitahu pesakit bahawa tablet harus diambil secara berterusan sama ada semasa perut kosong atau dengan sarapan pagi, tanpa menggantikan kaedah pentadbiran ini semasa tempoh rawatan.

Gunakan Invega semasa kehamilan

Terdapat data yang tidak mencukupi mengenai penggunaan paliperidone semasa kehamilan. Bahan tersebut tidak terbukti teratogenik dalam ujian haiwan, tetapi jenis ketoksikan pembiakan lain telah diperhatikan.

Penggunaan ubat antipsikotik (termasuk paliperidone) pada trimester ke-3 meningkatkan kemungkinan kesan buruk, termasuk manifestasi ekstrapiramidal atau sindrom penarikan pada bayi baru lahir. Gejala ini mungkin berbeza dalam tempoh dan keterukan. Terdapat maklumat tentang perkembangan hiper dan hipotensi, pergolakan, mengantuk dan gegaran, serta kegagalan pernafasan dan masalah dengan memberi makan bayi. Oleh kerana itu, keadaan bayi yang baru lahir harus sentiasa dipantau dengan teliti.

Ubat tidak boleh ditetapkan kepada wanita hamil (kecuali untuk petunjuk penting khas). Sekiranya perlu untuk berhenti mengambil Invega semasa kehamilan, ubat itu harus dihentikan secara beransur-ansur.

Paliperidone masuk ke dalam susu ibu, jadi kesan ubat pada bayi yang diberi susu ibu boleh dijangkakan. Oleh itu, ubat ini dilarang untuk digunakan semasa penyusuan.

Contraindications

Kontraindikasi utama: hipersensitiviti kepada paliperidone, risperidone, dan mana-mana komponen tambahan ubat lain. Ia dilarang untuk menetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 15 tahun.

[ 3 ]

Kesan sampingan Invega

Kesan sampingan yang paling biasa berlaku ialah:

• nasofaringitis;
• keadaan mania atau insomnia;
• penambahan berat badan;
• sakit kepala atau sakit otot;
• ketidakselesaan perut, loya, sembelit atau cirit-birit, dan selera makan meningkat;
• dysarthria atau akathisia;
• peningkatan nada otot, dan juga palsi gemetar;
• rasa mengantuk;
• hipersalivasi.

Reaksi buruk yang berlaku kurang kerap:

• sistitis;
• jangkitan telinga, tonsillitis dengan bronkitis, dan sinusitis;
• gejala anaphylactic;
• leuko- atau neutropenia, serta anemia;
• hiperprolaktinemia;
• hiper- atau hipoglikemia, dan sebagai tambahan anoreksia;
• perkembangan diabetes mellitus;
• gangguan tidur, mimpi buruk;
• masalah dengan kepekatan, penampilan paresthesia atau sawan, serta hiperaktif psikomotor;
• kekeringan membran mukus mata, konjunktivitis, dan lacrimation;
• telinga berdering atau sakit;
• peningkatan atau penurunan tekanan darah, bradikardia, pemanjangan selang QT, blok AV;
• inkontinensia najis, kembung perut, dan gastroenteritis;
• bengkak dan kekakuan pada sendi, serta arthralgia;
• inkontinensia kencing atau disuria;
• penampilan pelepasan dari puting, melemahkan libido dan perkembangan ginekomastia;
• masalah dengan fungsi seksual, gangguan kitaran haid;
• rasa dahaga, hipotermia, edema periferal dan keadaan demam.

[ 4 ]

Berlebihan

Secara amnya, gejala mabuk dadah dijangka menjelma dalam bentuk potensiasi kesan dadah. Gejala ini termasuk sedasi, mengantuk, penurunan tekanan darah, takikardia, gejala ekstrapiramidal, dan pemanjangan selang QT. Takikardia ventrikel dua arah dan fibrilasi ventrikel juga telah diperhatikan selepas keracunan.

Apabila menilai keadaan pesakit, adalah penting untuk diingat bahawa ubat itu mempunyai kesan yang berpanjangan. Ia juga tidak mempunyai penawar khusus. Prosedur sokongan am mesti dilakukan. Ia adalah perlu untuk memastikan patensi saluran pernafasan dan pengudaraan yang mencukupi dengan pengoksigenan, dan untuk mengekalkan fungsi-fungsi ini. Ia juga perlu untuk sentiasa memantau kerja sistem kardiovaskular (ini termasuk prosedur ECG) untuk menentukan kemungkinan kehadiran aritmia. Penurunan tekanan bersama dengan keruntuhan peredaran darah dirawat dengan suntikan intravena cecair atau simpatomimetik. Kadangkala bilas gastrik (jika mangsa tidak sedarkan diri, selepas prosedur intubasi), penggunaan arang aktif dan julap mungkin diperlukan. Dalam kes perkembangan gangguan extrapyramidal ke tahap yang teruk, adalah perlu untuk mentadbir ubat antikolinergik. Pemerhatian berterusan mangsa, serta pemantauan fungsi fisiologi penting, mesti dilakukan sehingga semua manifestasi overdosis hilang.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat harus ditetapkan dengan berhati-hati dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT.

Komponen aktif ubat tidak menyebabkan interaksi ubat yang ketara dengan ubat-ubatan yang dimetabolismekan oleh sistem hemoprotein P450. Ujian in vitro menunjukkan bahawa paliperidone tidak mempunyai kesan menindas atau mendorong pada isoenzim hemoprotein ini.

Berhati-hati diperlukan apabila menggabungkan dengan ubat lain yang mempunyai kesan pusat.

Ia dilarang untuk digabungkan dengan ubat-ubatan yang menyebabkan hipotensi ortostatik.

Invega meneutralkan kesan levodopa.

Kemungkinan interaksi ubat dengan litium adalah sangat rendah.

Apabila digabungkan dengan natrium valproat, tiada perubahan dalam kepekatan kedua-dua ubat. Tiada interaksi ubat yang ketara dengan paroxetine dikesan.

Penggunaan gabungan dengan carbamazepine mengakibatkan penurunan 37% dalam paras paliperidone dalam darah. Ini memerlukan pelarasan dos Invega dengan kombinasi ini.

Pentadbiran serentak dengan trimethoprim tidak menjejaskan farmakokinetik ubat.

[ 8 ]

Syarat penyimpanan

Invega hendaklah dijauhkan daripada kanak-kanak kecil. Suhu tidak boleh melebihi 30°C.

[ 9 ], [ 10 ]

Arahan khas

Ulasan

Invega berkesan memerangi manifestasi produktif skizofrenia (seperti pergolakan dengan halusinasi, serta delirium). Pakar psikiatri mencatatkan bahawa ubat itu paling berkesan dalam merawat skizofrenia, dengan latar belakangnya terdapat sindrom apatis-abulik (dengan tanda-tanda seperti sikap acuh tak acuh dan sikap tidak peduli, serta kelemahan patologi kehendak, perasaan detasmen dan kekurangan keinginan untuk melakukan apa-apa). Penggunaan dadah mempunyai kesan pergaulan semula - perasaan tidak peduli terhadap apa yang berlaku di sekeliling hilang, dan keinginan untuk bertindak timbul.

Ulasan pesakit menunjukkan bahawa ubat itu, sebagai tambahan kepada sangat berkesan, mempunyai sejumlah besar kesan sampingan.

Invega dianggap sebagai ubat yang lebih selamat berbanding dengan bahan risperidone, tetapi perlu diambil kira bahawa ia hanya boleh diresepkan kepada remaja dan orang dewasa.

[ 11 ]

Jangka hayat

Invega boleh digunakan untuk tempoh 2 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

[ 12 ], [ 13 ]