Ipravent

Ipravent adalah ubat anti-asma yang diberikan melalui penyedutan.

Bahan aktifnya ialah ipratropium bromida, yang merupakan antagonis kompetitif neurotransmitter asetilkolin. Ipratropium bromida ialah ligan 4-ammonium dengan kesan kolinolitik (parasimpatolitik). Ubat ini memperlahankan tindakan refleks vagal dengan berinteraksi secara antagonis dengan asetilkolin (neurotransmitter yang memastikan pergerakan impuls saraf dalam saraf vagus). [ 1 ]

Petunjuk Ipravent

Ia digunakan dalam terapi jangka panjang kekejangan bronkial terbalik yang disebabkan oleh asma bronkial kronik atau gangguan obstruktif kronik.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk penyedutan (dos bermeter) aerosol (isipadu - 200 bahagian setiap 1 bekas). Kotak itu mengandungi 1 bekas sedemikian dengan hujung semburan dan injap pemeteran.

Farmakodinamik

Ipratropium bromide menyekat tindakan penghujung muskarinik otot licin batang trakeobronkial, dan juga menghalang proses penyempitan bronkial refleks. Bahan kolinolitik menghalang peningkatan indeks intraselular unsur cGMP, yang berkembang semasa interaksi asetilkolin dan penghujung muskarinik otot licin.

Ubat ini menghalang rangsangan berkaitan asetilkolin yang diarahkan pada gentian deria dalam saraf vagus di bawah pengaruh pelbagai faktor. Sifat ubat ini diperhatikan sebelum permulaan pendedahan kepada faktor negatif dan dalam kes proses yang sudah sedia ada. Akibatnya, ubat menunjukkan aktiviti bronkodilator dan profilaksis yang sengit. [ 2 ]

Ipravent melemahkan fungsi perkumuhan kelenjar bronkial dan mukosa hidung. [ 3 ]

Pada individu yang mengalami kekejangan bronkial yang disebabkan oleh halangan pulmonari kronik (emfisema pulmonari atau bronkitis kronik), penggunaan ipratropium bromida membawa kepada peningkatan yang ketara dalam fungsi paru-paru 15 minit selepas pentadbiran dadah.

Kesan bronkodilasi maksimum ubat berkembang selepas 1 jam selepas pentadbiran dan berlangsung selama 5-6 jam (secara purata). Bronkodilasi selepas penyedutan ipratropium bromida terutamanya dikaitkan dengan aktiviti khusus tempatan ubat.

Tiada kesan negatif ipratropium bromida pada rembesan mukus dalam saluran pernafasan, pertukaran gas dan pembersihan mukosiliari diperhatikan.

Farmakokinetik

Kesan perubatan ubat berkembang apabila kesan tempatan ditunjukkan berhubung dengan saluran pernafasan. Nilai bioavailabiliti apabila mengambil ubat secara lisan hanya kira-kira 2%.

Separuh hayat fasa penyingkiran adalah lebih kurang 1.6 jam. Pelepasan sistemik bahan aktif ialah 2.3 L seminit. Kira-kira 40% daripada pelepasan adalah 0.9 L seminit, dan 60% lagi adalah bukan buah pinggang (terutamanya hepatometabolik). Unsur-unsur metabolik utama yang ditentukan dalam air kencing disintesis dengan lemah dengan hujung muskarinik.

Perkumuhan bahan aktif yang tidak berubah melalui buah pinggang adalah sama dengan 4.4-13.1% daripada dos apabila disedut secara lisan.

Kurang daripada 20% ubat disintesis dengan protein. Unsur aktif tidak terkumpul; dadah tidak melepasi BBB.

Dos dan pentadbiran

Orang yang berumur lebih dari 12 tahun dan orang dewasa perlu mengambil 40 mcg (1 prosedur penyedutan) 3-4 kali sehari. Kadang-kadang, untuk mencapai kesan tertinggi pada orang dewasa, pada peringkat awal terapi, dos boleh ditingkatkan kepada 80 mcg (2 penyedutan) dengan 3-4 kali sehari.

Kanak-kanak berumur 6-12 tahun diberi 1 penyedutan (40 mcg) 3 kali sehari. Kanak-kanak boleh menggunakan aerosol hanya di bawah pengawasan orang dewasa dan dengan preskripsi doktor.

Sekiranya tiada kesan perubatan daripada pemberian ubat atau keadaan klinikal bertambah buruk, atau jika keberkesanan dos yang digunakan berkurangan dengan ketara, adalah perlu untuk berunding dengan doktor mengenai tindakan selanjutnya. Sekiranya dyspnea tiba-tiba muncul, perlu segera berjumpa doktor.

Tempoh kitaran rawatan ditentukan oleh keparahan penyakit dan dipilih secara individu. Spacer digunakan untuk penyedutan.

Goncangkan bekas dan tekan injap dos 1-2 kali sebelum menggunakan aerosol.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Dos 40 mcg tidak boleh digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.

Gunakan Ipravent semasa kehamilan

Tiada maklumat mengenai keselamatan Ipravent semasa kehamilan. Ubat tidak ditetapkan pada trimester pertama. Pada trimester ke-2 dan ke-3, ia hanya boleh digunakan dalam situasi di mana kemungkinan manfaat kepada wanita lebih dijangka daripada risiko komplikasi untuk janin.

Ipratropium bromide boleh dikumuhkan dalam susu ibu, itulah sebabnya ia tidak digunakan semasa penyusuan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• bentuk obstruktif kardiomiopati sifat hipertrofik;
• tachyarrhythmia;
• intoleransi yang teruk terhadap unsur-unsur seperti atropin dan komponen lain ubat.

Kesan sampingan Ipravent

Kesan sampingan utama:

• gangguan yang berkaitan dengan aktiviti penghadaman: gangguan rasa, muntah, xerostomia, gangguan motilitas gastrousus (sembelit atau cirit-birit) dan loya;
• masalah dengan sistem kardiovaskular: extrasystole atau berdebar-debar. Jarang, fibrilasi atrium atau takikardia supraventricular diperhatikan;
• gangguan yang menjejaskan saluran pernafasan: peningkatan kelikatan sputum, sakit dan kerengsaan di tekak, kekejangan laring, batuk dan kekejangan bronkial paradoks;
• luka dalam sistem saraf: gegaran otot rangka, sakit kepala, gugup dan pening;
• gejala epidermis: gatal-gatal, ruam epidermis dan kelemahan fungsi rembesan kelenjar peluh;
• gangguan penglihatan: jika ubat masuk ke dalam mata, gangguan penginapan, konjunktivitis, penglihatan kabur dan sakit di kawasan mata mungkin berlaku, serta pelebaran murid dan peningkatan tahap tekanan intraokular (pada orang dengan glaukoma sudut tertutup);
• manifestasi alahan: MEE, anafilaksis, urtikaria dan edema Quincke di kawasan bibir dengan lidah dan muka;
• gangguan kencing: kencing terjejas (terutamanya pada orang yang mengalami hiperplasia prostat) atau pengekalannya.

Berlebihan

Kes keracunan yang telah dikenal pasti termasuk gangguan penginapan boleh balik, peningkatan kadar jantung dan xerostomia.

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kes gabungan dengan Ipravent, terdapat peningkatan dalam aktiviti bronkodilatori derivatif xanthine (contohnya, teofilin) dan β-adrenomimetik; sebagai tambahan, kesan bahan yang menunjukkan kesan antikolinergik mungkin diperkuatkan.

Gabungan dengan agonis β-adrenergik, derivatif xanthine (contohnya, theophylline) dan bahan antikolinergik yang menembusi sistem peredaran darah boleh meningkatkan kesan sampingan ubat.

Penggunaan bersama ubat antiparkinson, trisiklik dan quinidine membawa kepada peningkatan dalam sifat antikolinergik ubat.

Syarat penyimpanan

Ipravent hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak. Nilai suhu tidak melebihi 30 °C. Ubat tidak boleh dibekukan.

Jangka hayat

Ipravent boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh penjualan bahan ubatan.

Analogi

Analogi ubat tersebut ialah Zicomb, Berodual dengan Freeway Combi, Duolin dengan Otrivin Extra, dan Ipradual dengan Ximelin Extra.