Isosorbid dinitrat

Penyakit jantung iskemik dianggap sebagai salah satu daripada patologi jantung yang paling biasa. Angina pectoris, kegagalan jantung, serangan asma, sindrom edematous - ini adalah senarai tidak lengkap keadaan biasa yang sering merupakan manifestasi IHD. Untuk memerangi patologi berbahaya ini dengan berkesan, adalah kebiasaan untuk menggunakan agen antiangina yang luar biasa - isosorbida dinitrate, yang tergolong dalam kelas nitrat dan merupakan bahan aktif dalam banyak ubat jantung.

Dalam artikel ini kita akan bercakap tentang ubat dengan nama yang sama, dinamakan mengikut bahan aktif "Isosorbide dinitrate".

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Petunjuk Isosorbid dinitrat

Seperti yang telah disebutkan, petunjuk utama untuk penggunaan isosorbida dinitrate, tidak kira apa nama ubat itu dikeluarkan, adalah penyakit jantung koronari, yang sering dipanggil sindrom jantung lapar. Tetapi pelbagai manifestasi patologi mungkin memerlukan penggunaan pelbagai bentuk ubat, yang digunakan untuk kesan terapeutik jangka panjang dan untuk melegakan gejala berbahaya yang cepat.

Oleh itu, mengambil tablet biasa dan kapsul pelepasan berpanjangan, tablet sublingual dan filem TTS adalah dinasihatkan dalam kes berikut:

• untuk mengurangkan keamatan serangan angina (sakit menekan atau meremas, serta sensasi terbakar di belakang tulang dada di kawasan jantung),
• untuk mengelakkan keadaan yang dinyatakan di atas yang berkaitan dengan bekalan darah yang tidak mencukupi ke otot jantung,
• untuk rawatan CHF (kegagalan jantung kronik atau kongestif), apabila ubat ini ditetapkan sebagai sebahagian daripada pelbagai langkah untuk merawat penyakit ini,
• untuk rawatan hipertensi arteri sebagai salah satu manifestasi penyakit jantung koronari,
• untuk rawatan jenis hipertensi pulmonari tertentu, yang dicirikan oleh tekanan tinggi dalam sistem arteri pulmonari,
• sebagai sebahagian daripada terapi multikomponen untuk patologi di mana terdapat pengembangan (pembesaran) bahagian kanan jantung akibat penyakit sistem bronkopulmonari ("jantung pulmonari"),
• untuk pemulihan selepas infarksi miokardium.

Penyelesaian untuk infusi intravena atau suntikan perlahan digunakan dalam situasi yang mengancam nyawa pesakit seperti:

• edema pulmonari,
• peringkat akut infarksi miokardium,
• komplikasi penyakit jantung koronari yang mengancam perkembangan infarksi miokardium, dipanggil angina tidak stabil dalam amalan perubatan.

Penggunaan semburan (laluan penyedutan pentadbiran ubat) adalah wajar jika penjagaan kecemasan di luar hospital diperlukan:

• dalam peringkat akut infarksi miokardium terhadap latar belakang kegagalan ventrikel kiri,
• untuk mencegah dan merawat serangan angina,
• sebagai agen terapeutik dan profilaksis untuk kekejangan arteri jantung semasa pemeriksaan vesel menggunakan kateter jantung.

Dalam kegagalan jantung akut, Isosorbide dinitrate sering digunakan untuk mengembangkan lumen saluran darah dan meningkatkan peredaran koronari.

[ 5 ], [ 6 ]

Borang pelepasan

Rawatan dengan isosorbida dinitrate betul-betul berlaku apabila nitrat (garam asid nitrik) tidak membahayakan kesihatan, tetapi sebaliknya, membolehkan anda menguatkannya. Formula kimia bahan aktif diwakili sebagai C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Bahan yang mengandungi nitro itu sendiri adalah serbuk putih yang tidak mempunyai bau atau rasa. Serbuk ini boleh dikatakan tidak larut dalam air. Aseton, alkohol atau eter digunakan untuk melarutkannya.

Untuk kemudahan penggunaan, dengan mengambil kira tanda-tanda untuk digunakan, ubat untuk IBS dihasilkan dalam beberapa bentuk. Bentuk pelepasan tradisional, seperti tablet, kapsul dan pekat (serbuk dari mana larutan disediakan, digunakan untuk suntikan dan penitis) wujud selari dengan yang istimewa: semburan sublingual dan TTS (filem perubatan yang dilekatkan pada gusi).

Tablet biasa mungkin mengandungi 5, 10 atau 20 mg bahan aktif. Pakej mengandungi 20 atau 50 tablet. Tablet sublingual (ia tidak boleh ditelan, tetapi disimpan di bawah lidah sehingga larut sepenuhnya) mengandungi 5 mg isosorbid dinitrat.

Bentuk pelepasan lanjutan ubat (tablet dan kapsul bertindak panjang) mengandungi 20, 40, 60 dan juga 120 mg bahan aktif.

Pekat untuk penyediaan larutan dalam botol mengandungi 10 mg komponen aktif dalam 1 ml isipadu.

Semburan dan aerosol untuk semburan sublingual mengandungi 300 dos ubat jantung (300 semburan), dengan setiap dos mengandungi 1.25 mg isosorbid dinitrat.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamik

"Isosorbide dinitrate" dianggap sebagai salah satu ubat paling berkesan yang digunakan untuk merawat iskemia jantung dan melegakan serangan angina. Dadah berhutang pengiktirafan ini kepada bahan aktifnya, yang mempunyai ciri-ciri berikut:

• pengembangan lumen saluran darah (kesan vasodilatasi),
• mengurangkan keperluan otot jantung utama untuk oksigen (kesan antiangina),
• kesan meluas koronari umum.

Pengembangan saluran koronari dan periferal berlaku disebabkan oleh penurunan nada vaskular dan kelonggaran dinding otot mereka, yang mustahil tanpa penyertaan nitrik oksida. Ubat ini meningkatkan kepekatan NO ₂ dalam tisu otot vesel (arteri dan urat).

Kesan antiangina ubat adalah disebabkan oleh tiga faktor:

• pengurangan rintangan vaskular periferi (selepas beban),
• pelebaran vena periferal, mengakibatkan penurunan aliran darah ke atrium kanan (pramuat),
• pengembangan saluran koronari.

Oleh itu, "Isosorbide dinitrate" mengurangkan beban pada otot jantung (miokardium) sekiranya fungsinya tidak mencukupi. Ia juga menggalakkan pengembangan saluran jantung dan memastikan pemakanan normal dan ketepuan oksigen kawasan dengan bekalan darah terjejas akibat penyakit itu.

Isosorbid dinitrate mampu mengurangkan tekanan darah dalam peredaran pulmonari. Dan ini seterusnya adalah langkah yang perlu untuk mencegah edema pulmonari.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Semasa meningkatkan peredaran koronari dan periferi, ubat tidak menjejaskan kadar denyutan jantung. Hanya dalam kes yang jarang berlaku, sedikit peningkatan dalam kadar denyutan jantung diperhatikan. Selain melebarkan saluran jantung, ubat ini menggalakkan pelebaran saluran otak dan paru-paru, meningkatkan peredaran otak dan pulmonari.

Kelajuan permulaan kesan daripada pengambilan ubat bergantung pada bentuk pelepasan dadah. Walaupun mereka semua mempunyai kelajuan tindakan yang mencukupi. Sebagai contoh, kesan tablet sublingual boleh diperhatikan selepas 3-5 minit. Tablet biasa dan berpanjangan memberikan kesan selepas 15-20 minit, walaupun beberapa keadaan boleh melambatkan permulaan kesan terapeutik hingga 30-40 minit.

Sekiranya penyemburan semburan ke dalam rongga mulut, kesan terapeutik dapat dilihat selepas setengah minit (disebabkan oleh penyerapan pesat ubat ke dalam darah melalui membran mukus), yang sangat penting dalam situasi yang memerlukan langkah segera. Pada masa yang sama, satu dos yang disembur cukup untuk tempoh sehingga 2 jam.

Bahan aktif dimetabolismekan dalam hati, mengakibatkan pembentukan mononitrat isosorbida. Dadah dikeluarkan dari badan melalui buah pinggang.

Separuh hayat ubat juga bergantung pada bentuk pelepasan. Untuk penyelesaian suntikan, ia adalah kira-kira 20 minit, untuk tablet biasa - 4 jam, untuk sublingual - 1 jam, dsb.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dos dan pentadbiran

"Isosorbide dinitrate" adalah ubat jantung yang boleh digunakan dengan cara yang berkesan dan mudah: secara lisan, dengan membasuh tablet dengan air, dengan meletakkan tablet sublingual di bawah lidah atau menyembur semburan dalam dos yang ditetapkan ke kawasan ini, dengan melampirkan filem perubatan khas pada gusi atau di belakang pipi, serta dengan suntikan intravena atau titisan.

Tablet untuk pentadbiran lisan biasanya diambil secara lisan secara keseluruhan dengan jumlah cecair yang mencukupi, disyorkan untuk melakukan ini sejam sebelum makan atau, dalam kes yang teruk, beberapa jam selepas itu.

Jika perlu, untuk melegakan serangan angina, tablet boleh dikunyah dan ditelan selepas rasa sakit telah berkurangan. Tablet 5 dan 10 mg digunakan untuk tujuan ini. Tablet dengan dos yang lebih tinggi perlu dibahagikan.

Pencegahan serangan angina bermula dengan dos 10 mg. Anda perlu mengambil tablet 4 hingga 5 kali sehari.

Sekiranya dos yang ditunjukkan tidak cukup berkesan, pada hari ke-4-5 terapi dengan ubat, dos harian meningkat (dari 60 hingga 120 mg maksimum). Kekerapan mengambil ubat bergantung pada jenis tablet: tablet biasa - 3-4 kali sehari, terencat - dari 1 hingga 3 kali sehari.

Rawatan gejala CHF dijalankan menggunakan tablet biasa dengan dos 10 dan 20 mg. Kekerapan pentadbiran dalam kes ini boleh dari 3 hingga 4 kali sehari.

Dos tunggal maksimum untuk tablet sublingual dan filem transbuccal ialah 10 mg. Kekerapan pentadbiran ditentukan oleh doktor yang hadir berdasarkan diagnosis dan keadaan pesakit.

Penggunaan semburan sublingual melibatkan suntikan 1 hingga 3 dos komposisi ke dalam rongga mulut. Suntikan hendaklah dilakukan pada selang setengah minit dan menahan nafas semasa manipulasi.

Penggunaan semburan sebagai bantuan kecemasan untuk infarksi akut atau CHF dijalankan dalam dos yang sama, satu-satunya perkara ialah jika dos pertama ubat tidak membawa kelegaan, selepas 5 minit suntikan ubat boleh diulang. Penggunaan semburan seterusnya mungkin selepas 10 minit. Ini biasanya cukup untuk melegakan gejala yang mengancam nyawa.

Apabila menjalankan pemeriksaan saluran koronari menggunakan kateter, 1 atau 2 dos ubat pertama kali disembur di bawah lidah pesakit. Ini adalah perlu untuk mengelakkan kekejangan saluran jantung.

Dos untuk jangkitan intravena atau infus mungkin sangat berbeza dalam setiap kes individu. Dos berkesan ditentukan oleh doktor yang hadir, serta tempoh terapi dengan ubat "Isosorbide dinitrate".

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Gunakan Isosorbid dinitrat semasa kehamilan

Penggunaan "Isosorbide dinitrate" semasa kehamilan tidak dilarang, tetapi penggunaannya hanya boleh berlaku selepas berunding terlebih dahulu dengan doktor pakar dan dalam dos yang ditunjukkan olehnya. Ubat ini juga boleh digunakan semasa penyusuan, tetapi untuk berjaga-jaga, lebih baik untuk memindahkan bayi ke formula susu berkhasiat pada masa ini.

Contraindications

Ubat berasaskan isosorbida dinitrate adalah tidak diingini dan bahkan berbahaya untuk digunakan dalam situasi berikut:

• jika pesakit didiagnosis dengan tekanan darah rendah yang berterusan,
• keadaan terkejut,
• penurunan mendadak dalam tekanan darah, mencirikan permulaan keruntuhan,
• peringkat lanjut perikarditis, di mana keradangan dan penebalan lapisan membran jantung (perikardium) menyebabkan mampatan jantung (perikarditis konstriktif),
• penebalan otot interventricular, yang membawa kepada gangguan aliran darah koronari (HCM obstruktif),
• dalam kes kecederaan otak traumatik,
• pesakit yang didiagnosis dengan strok hemoragik,
• dengan tekanan intrakranial yang tinggi,
• jika infarksi miokardium akut diperhatikan pada latar belakang tekanan darah rendah,
• pengumpulan cecair dalam rongga membran jantung, yang dalam kardiologi dipanggil tamponade jantung,
• jika edema pulmonari disebabkan oleh faktor toksik,
• glaukoma sudut tertutup,
• hipersensitiviti kepada komponen bentuk dos,
• tindak balas alahan kepada nitrat organik.

Ubat harus digunakan di bawah pengawasan seorang doktor dalam kes stenosis mitral dan stenosis aorta, tekanan darah rendah, kemalangan serebrovaskular, kegagalan hati, dan pada usia tua. Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Kesan sampingan Isosorbid dinitrat

Reaksi individu terhadap ubat "Isosorbide dinitrate" mungkin berbeza-beza. Sesetengah pesakit bertolak ansur dengan terapi ubat dengan baik, sementara yang lain mungkin mengalami beberapa kesan sampingan. Antara manifestasi yang tidak menyenangkan itu, perkara berikut boleh dibezakan:

• sakit kepala ringan hingga sederhana,
• perubahan warna kulit pada muka (kemerahan yang ketara),
• pening,
• penurunan tekanan darah (kadang-kadang ke tahap kritikal)
• peningkatan kadar denyutan jantung, atau nadi (lebih daripada 90 denyutan seminit),
• kilat panas ke kepala, disertai dengan rasa panas,
• sensasi yang tidak menyenangkan di dalam mulut yang disebabkan oleh membran mukus kering,
• sensasi terbakar di kawasan lidah (paling kerap di hujungnya),
• sedikit loya,
• kemerosotan penglihatan sementara,
• kelemahan umum dan keletihan,
• ruam kulit yang disebabkan oleh tindak balas alahan terhadap ubat.

Kadang-kadang, dengan latar belakang terapi ubat pada bacaan tekanan yang agak rendah, peningkatan manifestasi angina yang menyakitkan dapat diperhatikan. Dalam kes yang sangat jarang berlaku, mengambil ubat disertai dengan perkembangan iskemia (kebuluran oksigen) otak.

[ 23 ]

Berlebihan

Penggunaan selamat pelbagai bentuk ubat jantung "Isosorbide dinitrate" membayangkan pematuhan ketat kepada arahan doktor dari segi dos ubat dan kekerapan pentadbirannya. Sekiranya mengambil ubat dalam dos yang tinggi dan rawatan jangka panjang yang tidak wajar, dos berlebihan ubat mungkin berlaku, yang akan mempunyai gejala yang tidak menyenangkan.

Gejala overdosis isosorbida dinitrate mungkin termasuk peningkatan dalam beberapa kesan sampingan ubat, seperti sakit kepala dan pening, gangguan visual dan najis, gangguan dyspeptik, kelemahan, dan perkembangan keruntuhan terhadap latar belakang penurunan tekanan yang mendadak.

Tetapi gejala lain yang tidak tipikal untuk ubat ini juga mungkin muncul. Sekiranya tanda-tanda kebuluran oksigen pada tisu badan (anoxia) muncul, episod pengsan, peningkatan suhu badan, sianosis bibir dan kuku didiagnosis, sawan, sesak nafas, penurunan kadar nadi dan tekanan intrakranial diperhatikan - ini sudah menjadi alasan untuk mengambil langkah-langkah untuk menghapuskan akibat overdosis ubat.

Pertolongan cemas terdiri daripada lavage gastrik. Kemudian langkah-langkah diambil untuk menghapuskan gejala yang dinyatakan di atas di rumah atau di hospital.

Jika kebuluran oksigen tisu diperhatikan dengan latar belakang peningkatan tahap methemoglobin, ini menunjukkan perkembangan methemoglobinemia. Dalam keadaan sedemikian, penjagaan kecemasan melibatkan pentadbiran intravena larutan biru metilena. Dos ditentukan berdasarkan nisbah berikut: 1 atau 2 mg larutan diambil setiap 1 kilogram berat badan pesakit.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interaksi dengan ubat lain

Terapi dengan ubat harus dijalankan dengan tegas dengan mengambil kira interaksi ubat "Isosorbide dinitrate" dengan ubat lain, untuk memastikan keberkesanan ubat yang baik dan mencegah akibat yang tidak menyenangkan yang berkaitan dengan kemerosotan kesihatan pesakit selepas penggunaan serentak pelbagai ubat.

Sebagai contoh, apabila mengambil Isosorbide dinitrate dan penyekat alfa-adrenergik Dihydroergotamine secara serentak, kepekatan plasma dan kesan yang kedua mungkin meningkat, yang boleh membawa kepada perkembangan gejala berlebihan.

Sekiranya terapi dengan agen kolinetik dijalankan terhadap latar belakang mengambil Isosorbide dinitrate, terutamanya pada orang tua, penurunan ingatan dan perhatian diperhatikan pada pesakit.

Penjerap, astringen dan agen pembungkus mengurangkan penyerapan ubat apabila diberikan secara lisan dan sublingual.

Dadah yang tergolong dalam kumpulan vasodilator periferal, penyekat beta, antidepresan trisiklik, penyekat saluran kalsium dan diambil secara selari dengan isosorbida dinitrat membantu mengurangkan tekanan darah. Perkara yang sama boleh dikatakan mengenai neuroleptik, ubat untuk menurunkan tekanan darah, perencat PDE dan etil alkohol.

Kesan antiangina ubat berkurangan dengan ketara apabila diambil secara selari dengan simpatomimetik.

Ia tidak digalakkan untuk mengambil isosorbida dinitrate serentak dengan agonis alpha-adrenergik Norepinephrine, kerana terapi sedemikian mengurangkan kesan yang terakhir.

Walau bagaimanapun, rawatan selari disfungsi erektil dengan Sildenafil dengan ketara meningkatkan kemungkinan mengalami infarksi miokardium dan keruntuhan.

[ 32 ]

Syarat penyimpanan

Keberkesanan dan keselamatan sebarang ubat, termasuk Isosorbide dinitrate, mungkin terjejas oleh kegagalan untuk mematuhi syarat penyimpanan ubat. Dalam kes ini, terdapat beberapa keperluan penyimpanan:

• suhu dalam suhu bilik,
• tempat terpencil yang terlindung daripada matahari, kelembapan dan rasa ingin tahu kanak-kanak.

Pematuhan dengan syarat mudah sedemikian akan membantu mencegah kemerosotan pramatang dadah, dan juga akan melindungi kesihatan anda dan kesihatan keluarga anda.

[ 33 ], [ 34 ]

Arahan khas

Semasa terapi dengan isosorbid danatrate, adalah perlu untuk mengambil kira bahawa ubat-ubatan ini mempunyai kesan negatif terhadap kelajuan tindak balas, jadi lebih baik untuk sementara menahan diri daripada memandu kereta dan melakukan aktiviti yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi.

Sekiranya ubat itu perlu diambil untuk masa yang lama, rehat 4 hari perlu diambil setiap 3-5 minggu, yang akan menghalang ketagihan terhadap ubat dan penurunan kesan terapeutik.

Sekiranya terdapat keperluan untuk meningkatkan dos, ini perlu dilakukan secara beransur-ansur, sambil sentiasa memantau tekanan darah dan kadar nadi.

[ 35 ], [ 36 ]

Jangka hayat

Jangka hayat ubat dalam pembungkusan asalnya tanpa kerosakan pada cangkang pelindung berkisar antara 3 hingga 5 tahun, bergantung pada bentuk pelepasan, dan kadangkala namanya. Tetapi perlu diambil kira bahawa dengan membuka pakej, kami mengurangkan tempoh ini, yang mesti diperhatikan dalam arahan untuk menggunakan ubat tertentu.

[ 37 ], [ 38 ]