Isoniazid

Dadah "Isoniazid" adalah salah satu cara yang berkesan untuk memerangi patogen penyakit serius seperti tuberkulosis, tanpa mengira bentuk dan penyetempatan yang terakhir. Tetapi batuk kering dianggap sebagai salah satu penyakit berjangkit yang paling biasa di dunia, yang menjejaskan kedua-dua haiwan dan manusia. Lebih-lebih lagi, anda boleh dijangkiti penyakit ini dalam pelbagai cara: melalui udara semasa komunikasi lisan dengan orang yang sakit atau berada berdekatan dengannya, semasa makan daging dari haiwan yang terjejas oleh penyakit atau produk yang tercemar, melalui sentuhan langsung dengan jangkitan bakteria, dalam rahim.

Sekiranya tiada vaksinasi atau vaksinasi tanpa mengambil kira kontraindikasi, tidak sukar untuk mendapat tuberkulosis, tetapi menyingkirkannya adalah lebih sukar. Di sinilah Isoniazid datang untuk menyelamatkan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Petunjuk Isoniazid

Dalam kebanyakan kes, tuberkulosis menjejaskan sistem pernafasan, memberi keutamaan kepada paru-paru, bronkus, dan pleura.

Rawatan dengan Isoniazit ditunjukkan untuk sebarang bentuk tuberkulosis pulmonari yang aktif: tersebar, miliary, fokus, infiltratif, kavernosa, fibro-cavernous, sirosis, pneumonia caseous dan tuberkulosis (tuberkulosis caseous).

Sedikit kurang kerap, tuberkulosis menjejaskan sendi dan tulang di tulang belakang. Dalam sesetengah kes, doktor mendiagnosis jenis tuberkulosis lain yang menjejaskan saluran gastrousus (terutamanya usus kecil dan "cecum"), sistem genitouriner (buah pinggang, saluran kencing, alat kelamin), otak dan sistem saraf pusat (otak dan saraf tunjang itu sendiri, dura mater otak, apabila mereka mengatakan bahawa meningitis tuberkulosis, kulit tidak ada limfa. Dalam kes ini, terapi dengan ubat ini juga boleh ditetapkan.

Petunjuk untuk penggunaan ubat "Isoniazid" dianggap sebagai pelbagai bentuk di mana tuberkulosis boleh berlaku. Ini boleh sama ada jangkitan primer (semasa kemasukan jangkitan ke dalam badan) atau sekunder (komplikasi patologi sedia ada), bentuk patologi aktif akut dan kronik, tuberkulosis terbuka dan tertutup.

Isoniazid juga digunakan untuk tujuan pencegahan:

• Untuk mencegah penyakit pada orang yang pernah bersentuhan dengan pesakit tuberkulosis aktif,
• Sekiranya terdapat tindak balas positif terhadap tuberkulin dalam bentuk kemerahan dan pemadatan selepas vaksinasi bersaiz lebih daripada 5 mm, dan sinar-X mengesahkan kehadiran proses yang tidak progresif,
• Sekiranya tindak balas terhadap ujian tuberkulosis pada kanak-kanak di bawah umur 4 tahun lebih daripada 1 cm dan terdapat kemungkinan perkembangan lanjut proses keradangan di dalam paru-paru atau organ lain.

Untuk rawatan tuberkulosis, ubat ini paling kerap ditetapkan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks. Sekiranya terdapat jangkitan campuran, antibiotik dan ubat lain ditambah kepada ubat anti-tuberkulosis.

Kadangkala "Isoniazid" digunakan untuk tujuan lain, sebagai contoh, untuk menghapuskan anjing. Ini disebabkan oleh fakta bahawa dalam dos yang besar ubat itu mempunyai kesan toksik yang tinggi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Borang pelepasan

Bahan aktif utama ubat "Isoniadide" adalah serbuk putih dengan rasa pahit dan nama yang sama, yang mempunyai kesan selektif pada bakteria yang menyebabkan tuberkulosis.

Bentuk ubat anti-tuberkulosis "Isoniazid" berikut boleh didapati:

• Tablet dengan dos 100, 200 dan 300 mg
• 10% larutan isoniazid dalam ampul (isipadu 5 ml)
• Bahan serbuk untuk penyediaan larutan.

Tablet dengan dos yang berbeza, mengandungi isoniazid ditambah bahan tambahan (polisorbat surfaktan 80, kalsium stearat, crospovidone, yang meningkatkan pembubaran tablet, kanji kentang), dibungkus dalam 10 keping dalam lepuh, yang boleh diletakkan dalam kotak kadbod (dari 5 hingga 100 lepuh dalam setiap satu).

Anda juga boleh mendapatkan tablet Isoniazid yang dijual dalam balang kaca gelap (bilangan tablet – 100 pcs.).

Penyelesaian suntikan mengandungi 500 mg bahan aktif. Bahan tambahan ialah air untuk suntikan. Ia dihasilkan dalam kotak kadbod dengan 10 ampul dalam setiap satu.

Serbuk untuk penyelesaian tidak dimaksudkan untuk kegunaan rumah. Ia dibungkus dalam beg polietilena yang besar. Berat bersih beg dengan serbuk ialah 25 atau 50 kg.

Anda boleh membeli tablet dan larutan suntikan di farmasi. Tetapi untuk ini anda memerlukan preskripsi daripada doktor dengan tandatangan dan meterainya, serta setem institusi perubatan.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakodinamik

Isoniazid ialah ubat anti-tuberkulosis yang popular berdasarkan derivatif asid isonicotinic.

Penyebab perkembangan pelbagai bentuk dan jenis tuberkulosis dianggap sebagai mycobacterium (Mycobacterium tuberculosis). Ia adalah berkaitan dengan jenis bakteria ini bahawa bahan aktif ubat mempamerkan kesan bakteria, manakala ia adalah neutral kepada mikroorganisma lain. Kesan kemoterapi berhubung dengan agen berjangkit lain dinyatakan dengan lemah.

Isoniazid memberi perhatian khusus kepada mikobakteria dalam keadaan pembiakan aktif, yang berlaku melalui pembahagian sel. Diandaikan bahawa ubat itu memberi kesan negatif kepada sintesis asid mikolik, yang merupakan komponen dinding sel bakteria, akibatnya mikroorganisma mati.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Farmakokinetik

Isoniazid dicirikan oleh penyerapan hampir lengkap selepas memasuki saluran pencernaan apabila diberikan secara lisan. Ia mudah memasuki semua jenis tisu dan cecair badan, dan juga mempunyai keupayaan unik untuk menembusi halangan pelindung (hematocephalic) otak, memberikan kesan bakteria pada bakteria yang telah memasuki otak.

Ia mengambil masa 1 hingga 4 jam selepas mengambil tablet untuk mencapai kepekatan maksimum ubat dalam plasma darah, dan kesannya terhadap mikroorganisma patogen selepas mengambil satu dos boleh bertahan dari 6 hingga 24 jam.

Isoniazid dimetabolismekan dalam hati dengan asetilasi, yang menghasilkan bahan tidak aktif. Ubat ini dikeluarkan dari badan terutamanya oleh buah pinggang. Separuh hayat ubat adalah:

• dengan metabolisme yang cepat, yang merupakan ciri fisiologi pesakit, dari setengah jam hingga satu setengah jam,
• pada kadar perlahan - kira-kira 2-5 jam,
• Dalam kes kegagalan buah pinggang yang teruk ia boleh mencapai 6 atau bahkan 7 jam.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Dos dan pentadbiran

Dadah "Isoniazid" boleh diberikan dalam pelbagai cara:

• secara lisan (tablet untuk kegunaan dalaman),
• secara intravena
• secara intramuskular
• melalui penyedutan
• kaedah intracavernous, apabila penyelesaian dihantar terus ke kawasan yang terjejas di mana proses nekrotik diperhatikan.

Doktor yang merawat memilih kaedah yang berkesan. Dia juga menentukan dos ubat yang berkesan, serta tempoh kursus terapeutik, berdasarkan keterukan penyakit, keadaan dan umur pesakit.

Pelarasan preskripsi dan dos ubat dijalankan dengan mengambil kira ciri-ciri badan pesakit, yang menentukan penghapusan cepat atau perlahan isoniazid melalui darah dan air kencing, yang berkaitan dengannya mungkin perlu untuk meningkatkan dos atau kekerapan pentadbiran.

Dos juga bergantung pada laluan pemberian ubat dan dikira berdasarkan berat badan pesakit.

Rawatan dengan tablet untuk pentadbiran lisan. Purata dos harian yang disyorkan untuk pesakit dewasa ialah 15 mg setiap kilogram berat. Pada dos ini, ubat itu perlu diambil sekali setiap 2-3 hari. Kadangkala pengambilan tablet harian ditetapkan pada dos harian maksimum 300 mg.

Bagi kanak-kanak, dos harian yang berkesan mungkin berkisar antara 20 hingga 40 mg setiap 1 kg berat, dengan syarat ubat itu diambil 2 atau 3 kali seminggu. Jika ubat itu diambil setiap hari, dos harian ialah 10-20 mg.

Kekerapan pemberian akan bergantung pada kadar metabolisme isoniazid dalam hati. Kursus rawatan agak lama, boleh mencapai 6 bulan.

Pencegahan batuk kering dijalankan hanya dengan bantuan tablet. Dos harian yang disyorkan ialah 5-10 mg setiap 1 kg berat badan pesakit. Tablet diambil 1 atau 2 kali sehari.

Sekiranya pesakit dengan bentuk tuberkulosis aktif tidak boleh menggunakan ubat oral, contohnya, disebabkan oleh patologi gastrousus, dia ditetapkan suntikan intravena atau intramuskular. Kaedah suntikan untuk mentadbir ubat disyorkan untuk rawatan pesakit dewasa dengan pelbagai jenis dan bentuk tuberkulosis, tetapi tidak dikecualikan dalam rawatan pesakit muda.

Dalam kes ini, dos tunggal yang berkesan untuk pentadbiran intramuskular untuk orang dewasa ialah 5 mg setiap 1 kg berat badan. Suntikan hendaklah diberikan sekali sehari.

Rejimen rawatan lain adalah mungkin, apabila suntikan diberikan sekali setiap 2-3 hari. Kemudian dos tunggal ialah 15 mg setiap kilogram berat badan pesakit.

Bagi kanak-kanak, dos tunggal yang berkesan adalah dari 20 hingga 40 mg setiap kilogram berat (untuk rejimen sekali setiap 2-3 hari) dan dari 10 hingga 20 mg (untuk pentadbiran harian sekali sehari).

Pentadbiran intravena ubat "Isoniazid" ditunjukkan untuk bentuk tuberkulosis pulmonari yang meluas dengan peningkatan tahap infektiviti. Dos harian untuk orang dewasa ialah 10-15 mg setiap 1 kg berat badan. Selepas pentadbiran ubat, pesakit disyorkan untuk tinggal di atas katil selama kira-kira 1-1 ½ jam.

Untuk pentadbiran intracavernous dalam bentuk tuberkulosis pulmonari dengan pembentukan kawasan nekrotik, serta sebagai persediaan untuk campur tangan pembedahan, penyelesaian 10% ubat yang sama digunakan seperti untuk suntikan intravena dan intramuskular. Dos berkesan ialah 10-15 mg setiap kilogram berat badan pesakit.

Penyedutan dengan larutan 10% dilakukan setiap hari. Dos harian ialah 5-10 mg setiap 1 kg berat. Kadangkala disyorkan untuk membahagikan dos harian kepada 2 dos.

Untuk mengurangkan manifestasi kesan sampingan, selari dengan pengenalan Isoniazid, terapi dengan Pyridoxine (60-100 mg) dan asid glutamat (1-1.5 g sehari) dijalankan.

Kursus rawatan biasanya berlangsung dari 1 bulan hingga enam bulan, kursus profilaksis adalah kira-kira 2 bulan.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Gunakan Isoniazid semasa kehamilan

Penggunaan ubat "Isoniazid" semasa kehamilan membayangkan mengambil ubat dalam dos yang terhad (tidak lebih daripada 10 mg setiap 1 kg berat badan ibu mengandung) dan mengikut arahan doktor dengan ketat. Melebihi dos adalah penuh dengan mabuk janin dalam rahim, akibatnya boleh menjadi sangat pelbagai, tetapi pastinya tidak menyenangkan.

Contraindications

Ia dilarang untuk merawat tuberkulosis dengan ubat "Isoniazid" jika pesakit mempunyai patologi berikut:

• Bentuk aterosklerosis vaskular yang teruk, di mana kolesterol berbahaya disimpan dalam lumen arteri
• Pelbagai patologi hati yang serius, termasuk kes hepatitis toksik sebelumnya
• Kegagalan buah pinggang yang teruk
• Pesakit mempunyai sejarah sawan atau epilepsi
• Lumpuh saraf tunjang, dikenali ramai sebagai polio

Dos ubat adalah terhad untuk penyakit seperti

• Hipertensi (tekanan darah tinggi secara konsisten) peringkat 2 dan 3
• IHD
• Asma bronkial
• Pemusnahan (sirosis) hati
• Tahap akut ekzema
• Pelbagai patologi saraf optik dan periferal
• Psoriasis
• Atherosklerosis yang meluas
• Myxedema, atau edema mukus, adalah peringkat akhir kegagalan tiroid.
• Dan juga pada peringkat penyakit jantung pulmonari decompensated.

Ubat dalam bentuk penyelesaian suntikan tidak digunakan untuk keradangan dinding vena (phlebitis).

Terapi ubat tidak dijalankan jika pesakit mempunyai hipersensitiviti kepada mana-mana komponennya.

Kehamilan dan zaman kanak-kanak bukanlah kontraindikasi terhadap penggunaan ubat anti-tuberkulosis.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Kesan sampingan Isoniazid

Terapi dengan ubat "Isoniazid" tidak selalu tanpa awan. Kadangkala pelbagai kesan sampingan dari organ dan sistem badan diperhatikan.

Sistem kardiovaskular mungkin bertindak balas terhadap pentadbiran ubat:

• peningkatan tekanan darah, termasuk tekanan pulmonari,
• sakit jantung,
• peningkatan kadar denyutan jantung,
• gejala angina pectoris,
• peningkatan proses iskemia dalam otot jantung.

Sistem saraf boleh memberikan simptomnya dalam bentuk:

• psikosis mabuk,
• sawan sawan umum ciri epilepsi,
• kesemutan dan kebas pada pelbagai bahagian badan, lumpuh anggota badan,
• sakit kepala dan pening,
• pelbagai kerosakan saraf akibat mabuk apabila menggunakan dos ubat yang besar,
• keradangan atau penurunan fungsi saraf optik,
• kerosakan otak organik bukan keradangan, dipanggil encephalopathy,
• peningkatan keterujaan,
• kerengsaan dan insomnia,
• keradangan saraf periferal
• kehilangan ingatan separa sementara, dsb.

Dari saluran gastrousus, kesan yang tidak menyenangkan berikut boleh dijangkakan:

• loya disertai dengan muntah,
• kekeringan membran mukus mulut,
• hepatitis yang disebabkan oleh kesan toksik ubat,
• peningkatan aktiviti beberapa enzim (ALT dan AST) dan peningkatan pengeluaran bilirubin,
• gejala awal mengembangkan hepatitis,

Sistem genitouriner akan mengingatkan anda tentang dirinya sendiri:

• kes menorrhagia (haid berat) yang jarang berlaku pada wanita,
• dysmenorrhea (sakit teruk yang mengiringi aliran haid),
• pembesaran dan pembengkakan kelenjar susu pada wanita dan lelaki.

Pelbagai perubahan dalam komposisi dan sifat darah, tindak balas alahan kulit, demam, kekejangan otot jangka pendek yang ditunjukkan sebagai berkedut, keradangan dinding vena semasa pentadbiran intravena, kelemahan otot, dan lain-lain juga mungkin.

[ 28 ], [ 29 ]

Berlebihan

Fenomena berlebihan dengan ubat "Isoniazid" mungkin berlaku jika terapi dijalankan dalam dos yang tinggi, selalunya disebabkan oleh kesalahan pesakit itu sendiri, yang percaya bahawa peningkatan dos akan mempercepat pemulihan.

Satu pengambilan dos yang besar boleh menyebabkan perkembangan patologi seperti:

• asidosis metabolik (peningkatan keasidan badan),
• sawan epilepsi yang teruk,
• koma.

Mabuk ringan akan dikenali dalam masa setengah jam selepas mengambil ubat dalam bentuk peningkatan kadar denyutan jantung, loya dan muntah, pening dan gangguan pertuturan.

Dalam kes mabuk akut (20 mg atau lebih setiap 1 kg berat), manifestasinya akan segera ketara dalam bentuk sawan epilepsi.

Reaksi berikut diperhatikan: peningkatan suhu badan, penurunan tekanan darah, penampilan aseton dalam air kencing, peningkatan paras gula dalam darah dan air kencing, kegagalan buah pinggang, psikosis, ataxia, halusinasi.

Dalam kes yang teruk, koma berlaku untuk tempoh 1 hingga 1.5 hari.

Dengan terapi yang berpanjangan dalam dos maksimum, overdosis kronik berlaku, akibatnya bilangan hepatosit aktif berkurangan. Pada mulanya, ini menunjukkan dirinya sebagai peningkatan dalam penunjuk AST dan ALT, dan kemudian dalam beberapa kes, perkembangan hepatitis yang menjejaskan hati didiagnosis.

Ia juga mungkin bahawa patologi lain mungkin berkembang semasa rawatan dengan peningkatan dos. Sebagai contoh, neuritis optik dengan kemerosotan persepsi visual atau polineuropati akibat kerosakan pada saraf periferi. Polineuropati menunjukkan dirinya sebagai kehilangan sensitiviti pada tangan dan kaki, kelemahan otot, dan ataxia.

Dalam keadaan mabuk ringan, hanya pelarasan dos dan lavage gastrik diikuti dengan pemberian karbon teraktif mungkin diperlukan. Perkembangan hepatitis yang disebabkan oleh dadah memerlukan pemberhentian ubat.

Sekiranya gejala mabuk dinyatakan dengan jelas dan disertai dengan sawan, gangguan metabolisme asid, koma, natrium bikarbonat intravena digunakan sebagai pertolongan cemas. Untuk mengeluarkan sisa isoniazid dari saluran gastrousus, penggunaan enterosorben, khususnya karbon teraktif, ditunjukkan.

Gejala neurologi memerlukan rawatan yang berbeza. Untuk mengurangkannya, gunakan Pyridoxine (kedua-duanya untuk pencegahan dan untuk rawatan berlebihan) dan benzodiazepin (Diazepam). Pyridoxine ditadbir dalam dos yang sama seperti isoniazid yang diambil. Sekiranya dos Isoniazid tidak dapat ditentukan, maka dos Pyridoxine untuk orang dewasa adalah dari 5 hingga 10 mg (untuk kanak-kanak - pada kadar 80 mg setiap 1 kg berat).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Interaksi dengan ubat lain

Pentadbiran selari Paracetamol, Enflurane dan Rifampicin semasa terapi isoniazid boleh meningkatkan kesan toksik ubat-ubatan ini pada hati, mengakibatkan peningkatan risiko hepatitis yang disebabkan oleh dadah. Gabungan ini amat berbahaya bagi pesakit yang mempunyai pelbagai patologi hati.

Tetapi etanol boleh mempercepatkan metabolisme dan meningkatkan hepatotoksisiti isoniazid itu sendiri. Glukokortikosteroid juga boleh mempercepatkan metabolisme dan mengurangkan kepekatan isoniazid dalam darah.

"Isoniazid" mengurangkan metabolisme "Theophylline", "Ethosuximide", "Phenytoin", "Carbamazepine", "Alfentanil", benzodiazepin, derivatif coumarin atau indandione dan antikoagulan tidak langsung, akibatnya kepekatan mereka dalam darah dan kesan terapeutik boleh meningkat dengan ketara. Pada masa yang sama, kesan toksik ubat-ubatan juga meningkat.

Mengambil Isoniazid serentak dengan ubat batuk kering lain (Cycloseryl, dll.) menyebabkan peningkatan bersama kesannya. Kesan pusat isoniazid juga dipertingkatkan oleh ubat untuk merawat pergantungan alkohol, Disulfiram.

Isoniazid boleh mengurangkan kepekatan plasma Ketoconazole dan meningkatkan kandungan darah asid valproik, yang memerlukan pelarasan dos.

Apabila diambil secara lisan, antasid untuk mengurangkan keasidan gastrik boleh mengurangkan penyerapan isoniazid.

Pyridoxine, Diazepam, Thiamine dan asid glutamat mampu mengurangkan kesan neurotoksik isoniazid.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Syarat penyimpanan

Oleh itu, tablet dan serbuk yang dimeterai dalam balang kaca gelap boleh disimpan pada suhu bilik (tidak lebih tinggi daripada 25 darjah) dan sebaik-baiknya jauh dari cahaya.

Tetapi ampul dengan larutan memerlukan mengekalkan suhu penyimpanan tidak lebih tinggi daripada 10 darjah. Ia juga disyorkan untuk menyimpannya jauh dari cahaya matahari.

Penyelesaian yang disediakan daripada serbuk juga disimpan pada suhu sehingga 10 darjah.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Jangka hayat

Tablet mempunyai jangka hayat selama 6 tahun jika disimpan dengan betul.

Ampul mempunyai jangka hayat selama 2 tahun jika disimpan dengan betul.

Jangka hayat penyelesaian Isoniazid yang baru disediakan hanya 1-2 hari.

[ 55 ], [ 56 ]