Candesar

Candesar adalah ubat antihipertensi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Petunjuk Candesara

Ia digunakan untuk mengurangkan tekanan darah tinggi, dan juga dalam kes CHF dan disfungsi sistolik ventrikel kiri.

[ 4 ], [ 5 ]

Borang pelepasan

Pelepasan dibuat dalam tablet, dalam jumlah 10 keping di dalam pek lepuh. Dalam kotak - 1 lepuh sedemikian.

Farmakodinamik

Unsur aktif ubat adalah antagonis terpilih unsur angiotensin-2. Mekanisme tindakan perubatannya adalah berdasarkan penindasan aktiviti RAAS.

Candesar biasanya diterima tanpa komplikasi. Ia tidak menjejaskan proses metabolik.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Proses penyerapan dan pengedaran.

Selepas pentadbiran dadah, komponen candesartan cilexetil ditukar menjadi unsur aktif candesartan. Indeks bioavailabilitinya apabila menggunakan larutan oral candesartan cilexetil adalah kira-kira 40%. Tahap bioavailabiliti relatif bentuk tablet ubat berbanding dengan larutan adalah kira-kira 34%, dan kebolehubahannya sangat rendah. Tahap bioavailabiliti yang dikira ubat dalam bentuk tablet ialah 14%.

Tahap serum puncak ubat diperhatikan 3-4 jam selepas pentadbiran. Tahap serum Candesartan meningkat secara linear dengan peningkatan dos dalam julat terapeutik.

Tiada pergantungan parameter farmakokinetik candesartan pada jantina pesakit.

Nilai AUC ubat dalam serum selepas pentadbiran bersama dengan makanan tidak berubah dengan ketara.

Candesartan sangat terikat dengan protein plasma (melebihi 99%). Isipadu pengedaran bahan ialah 0.1 l/kg.

Nilai bioavailabiliti Candesar tidak berubah apabila diambil bersama makanan.

Proses metabolik dan perkumuhan.

Perkumuhan candesartan yang tidak berubah berlaku dengan hempedu dan air kencing. Hanya sebahagian kecil bahan menjalani metabolisme dalam hati (komponen CYP2C9). Maklumat sedia ada yang diambil daripada ujian interaksi tidak menunjukkan bahawa ubat itu menjejaskan unsur CYP2C9, serta CYP3A4. Ujian in vitro telah menunjukkan bahawa ubat tidak berinteraksi secara in vivo dengan ubat-ubatan yang proses metaboliknya bergantung kepada isoenzim hemoprotein P450 - CYP1A1 dan CYP2A6, serta CYP2C9 dengan CYP2C19 dan CYP2D6, serta CYP2E dan CYP3A4. Separuh hayat terminal bahan adalah lebih kurang 9 jam. Dengan penggunaan berulang ubat, pengumpulan komponen ubat tidak diperhatikan.

Jumlah pelepasan dadah adalah kira-kira 0.37 ml/minit/kg; pembersihan buah pinggang adalah lebih kurang 19 ml/minit/kg. Pembersihan bahan di dalam buah pinggang dilakukan oleh penapisan glomerular dan rembesan tiub aktif.

Apabila komponen berlabel 14C cilexetil candesartan dimakan, kira-kira 26% daripada dos dikumuhkan dalam air kencing sebagai unsur candesartan, dan 7% lagi sebagai metabolit tidak aktif. 56% lagi candesartan dikumuhkan dalam najis (sebagai metabolit tidak aktif - 10%).

[ 8 ]

Dos dan pentadbiran

Pemilihan saiz bahagian Candesar dijalankan untuk setiap pesakit secara individu. Dos awal yang disyorkan ialah 4-8 g sehari.

Gunakan Candesara semasa kehamilan

Ia tidak disyorkan untuk menggunakan perencat reuptake angiotensin-2 (candesartan adalah salah satu daripada mereka) pada trimester pertama. Ubat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada trimester kedua dan ketiga.

Oleh kerana tiada maklumat mengenai penggunaan ubat semasa menyusu, tidak disyorkan untuk menetapkannya dalam tempoh ini. Ia adalah perlu untuk menggunakan ubat alternatif, keselamatan yang apabila diambil oleh wanita yang menyusukan telah ditubuhkan dengan lebih dipercayai (ini terutama berlaku untuk menyusu bayi pramatang dan bayi baru lahir).

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk menetapkan ubat kepada orang yang hipersensitiviti kepada unsur-unsurnya dan penyakit buah pinggang yang teruk.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kesan sampingan Candesara

Penggunaan ubat boleh mencetuskan berlakunya kesan sampingan: sakit kepala, sakit di belakang, arthralgia, cirit-birit, myalgia, pening, gejala dyspeptik dan kehilangan kekuatan.

Berlebihan

Akibat mabuk, pesakit mengalami pening, takikardia, dan penurunan tekanan darah yang kuat. Prosedur simptomatik digunakan untuk menghapuskan gangguan. Hemodialisis akan menjadi tidak berkesan.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ujian interaksi ubat klinikal telah dijalankan menggunakan ubat seperti warfarin dengan glibenclamide, hydrochlorothiazide dengan nifedipine dan digoxin, dan kontraseptif oral (seperti etinil estradiol dengan levonorgestrel) dan enalapril. Tiada kesan terapeutik yang ketara secara klinikal telah diperhatikan.

Penggunaan gabungan dengan diuretik penjimat kalium, pengganti garam yang mengandungi kalium, dan juga suplemen kalium atau ubat lain (seperti heparin) boleh menyebabkan peningkatan nilai kalium. Dengan kombinasi ubat sedemikian, nilai kalium harus dipantau dengan teliti.

Apabila digabungkan dengan perencat ACE dan ubat litium, peningkatan terbalik dalam nilai litium serum, serta ketoksikannya, diperhatikan. Kesan sedemikian boleh berkembang apabila menggunakan ARA-II. Oleh itu, gabungan Candesar dengan litium adalah dilarang. Sekiranya kombinasi sedemikian diperlukan, nilai litium dalam serum darah perlu dipantau dengan teliti semasa terapi.

Penggunaan ubat bersama-sama dengan NSAID (seperti perencat COX-2 selektif) dan NSAID bukan selektif, serta aspirin (dalam dos >3 g/hari) kesan antihipertensinya mungkin berkurangan.

Seperti perencat ACE, gabungan ubat dengan NSAID boleh meningkatkan kemungkinan melemahkan fungsi buah pinggang (kegagalan buah pinggang akut mungkin berkembang, dan kalium serum boleh meningkat, terutamanya pada orang yang mempunyai fungsi buah pinggang lemah yang sedia ada). Gabungan ini harus digunakan dengan berhati-hati, terutamanya pada orang tua. Pesakit harus mengambil cecair yang mencukupi, dan fungsi buah pinggang perlu dipantau selepas memulakan terapi kombinasi dan secara berkala selepas itu.

[ 14 ], [ 15 ]

Syarat penyimpanan

Candesar hendaklah disimpan di tempat yang kering, dari jangkauan kanak-kanak. Penunjuk suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 16 ]

Jangka hayat

Candesar boleh digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

Permohonan untuk kanak-kanak

Keberkesanan dan keselamatan ubat pada orang di bawah umur 18 tahun belum ditubuhkan. Atas sebab ini, ia tidak boleh ditetapkan kepada kategori pesakit ini.

Analogi

Analog dadah termasuk ubat-ubatan seperti Atacand dan Cantab dengan Advant, Kasark, Candecor dan Khizart.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Ulasan

Candesar menerima banyak maklum balas positif mengenai keberkesanan terapeutiknya.