Captopril

Captopril mempunyai aktiviti terapeutik antihipertensi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Petunjuk Captopril

Ia digunakan terutamanya untuk mencegah perkembangan krisis hipertensi dan menurunkan nilai tekanan darah. Ia digunakan untuk gangguan berikut:

• peningkatan tekanan di dalam buah pinggang;
• hipertensi primer (peningkatan tekanan darah yang tidak diketahui asalnya);
• hipertensi yang bersifat malignan (dengan adanya rintangan terhadap ubat lain).

[ 7 ]

Borang pelepasan

Unsur dikeluarkan dalam bentuk tablet (volume 12.5, 25, dan juga 50 atau 100 mg). Di dalam pek lepuh - 10 tablet. Dalam kotak - 2 pek.

Farmakodinamik

Komponen aktif ubat melambatkan aktiviti ACE, menghalang transformasi angiotensin-1 ke dalam bentuk ke-2. Angiotensin-2 adalah unsur utama struktur RAS, yang mempunyai kesan vasoconstrictor yang ketara. Penurunan penunjuk angiotensin-2, penurunan dalam pengeluaran aldosteron, dan sebagai tambahan, pengumpulan unsur vasodilatasi bradykinin membawa kepada perkembangan aktiviti antihipertensi.

Captopril mengurangkan rintangan vaskular sistemik berbanding aliran darah, mengurangkan tekanan dan beban selepas dalam peredaran pulmonari. Bersama-sama dengan ini, ubat ini juga boleh mengurangkan nilai aldosteron dalam kelenjar adrenal.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Kira-kira 75% daripada bahan aktif diserap pada kadar yang agak tinggi di dalam saluran gastrousus. Makan makanan boleh mengurangkan tahap penyerapan sebanyak 30-40%. Nilai Cmax darah ditentukan selepas 0.5-1.5 jam. Sintesis komponen aktif dengan albumin ialah 25-30%.

Captopril dikumuhkan dalam susu ibu. Proses metabolik berlaku di hati. Produk metabolik tidak mempunyai aktiviti perubatan.

Perkumuhan 95% ubat dilakukan oleh buah pinggang (hampir separuh daripadanya dalam keadaan tidak berubah, dan selebihnya dalam bentuk produk metabolik).

Pada individu yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk, pengumpulan ubat diperhatikan.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat mesti diambil secara lisan. Bahan itu mengurangkan tekanan darah dengan cepat. Hanya doktor yang merawat boleh menetapkan ubat tersebut.

Apabila krisis hipertensi berkembang, perlu meletakkan tablet dengan dos 25 mg di bawah lidah - ini membawa kepada perkembangan pesat kesan antihipertensi.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Gunakan Captopril semasa kehamilan

Kontraindikasi untuk digunakan oleh wanita hamil atau semasa menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• stenosis aorta;
• Sindrom Conn;
• stenosis mitral;
• keadaan selepas pemindahan buah pinggang;
• stenosis yang menjejaskan arteri buah pinggang;
• kecenderungan untuk membangunkan edema;
• kehadiran sensitiviti yang teruk terhadap ubat;
• miokardiopati.

Kesan sampingan Captopril

Penggunaan bahan terapeutik boleh mencetuskan kemunculan kesan sampingan tertentu:

• gangguan sistem saraf: pening, keletihan teruk, paresthesia, asthenia dan sakit kepala migrain;
• gangguan yang menjejaskan fungsi sistem kardiovaskular: keruntuhan ortostatik atau peningkatan kadar jantung;
• gangguan pencernaan: sakit di kawasan epigastrik, loya, gangguan usus (sembelit atau sindrom cirit-birit), gangguan selera, serta kolestasis, pankreatitis, peningkatan tahap AST, ALT atau bilirubin, dan hepatitis;
• masalah dengan sistem hematopoietik: anemia, agranulositosis (jika terdapat penyakit autoimun), neutropenia dan penurunan bilangan platelet;
• gangguan metabolik: asidosis atau peningkatan nilai K+;
• gangguan kencing: penampilan protein dalam air kencing dan masalah dengan fungsi buah pinggang;
• tanda-tanda alahan: kehadiran antibodi antinuklear, penyakit serum, kekejangan bronkial, limfadenopati atau edema Quincke;
• Lain-lain: batuk kering dan tidak produktif mungkin diperhatikan.

Jika pesakit mengalami gejala negatif lain, dia harus berjumpa doktor dan berhenti menggunakan ubat buat sementara waktu.

[ 20 ], [ 21 ]

Berlebihan

Sekiranya keracunan dengan ubat, penurunan ketara dalam penunjuk tekanan darah berlaku. Gangguan ini boleh menjadi rumit oleh gangguan bekalan darah ke otak, tromboembolisme, dan infarksi miokardium.

Dalam gangguan sedemikian, mangsa harus dibaringkan secara mendatar dan kakinya harus dinaikkan. Juga, untuk memulihkan nilai tekanan darah, suntikan intravena cecair fisiologi dilakukan. Prosedur dialisis peritoneal akan menjadi tidak berkesan, tetapi hemodialisis boleh memberikan hasil yang positif.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila diberikan bersama dengan imunosupresan atau sitostatik, leukopenia mungkin berlaku.

Gabungan dengan diuretik (potassium-sparing) boleh menyebabkan hiperkalemia (spironolactone dan amilorida dengan triamterena).

Azathioprine boleh menyebabkan anemia yang berkaitan dengan penindasan aktiviti erythropoietin. Terdapat maklumat tentang perkembangan leukopenia yang disebabkan oleh hematopoiesis aditif dalam sumsum tulang.

Apabila digabungkan dengan allopurinol, potensiasi sifat hematologi adalah mungkin.

Aspirin boleh mengurangkan kesan antihipertensi ubat.

Ubat ini mempunyai keupayaan untuk meningkatkan tahap digoxin. Interaksi dadah terutamanya berkembang pada orang yang mempunyai penyakit buah pinggang yang teruk.

[ 27 ], [ 28 ]

Syarat penyimpanan

Captopril hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu berada dalam julat 15-25°C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Jangka hayat

Captopril boleh digunakan dalam tempoh 4 tahun dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

[ 32 ], [ 33 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Captopril tidak ditetapkan untuk rawatan dalam pediatrik (di bawah umur 14 tahun).

[ 34 ]

Analogi

Analog bahan adalah ubat Alkadil dan Captopril dengan Capoten.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]