Lamolep

Lamolep adalah ubat antikonvulsan.

Petunjuk Lamolep

Ubat ini digunakan dalam monoterapi, serta dalam rawatan kompleks sawan umum dan fokal (ini termasuk sawan epilepsi yang bersifat myoclonic-astatic) pada remaja dan orang dewasa.

Kanak-kanak berumur 2-12 tahun harus mengambil ubat sebagai bantuan dalam menekan sindrom sawan.

Lamolep boleh digunakan untuk monoterapi hanya apabila kawalan ke atas keamatan dan kekerapan sawan dicapai.

Ia digunakan dalam rawatan bentuk tipikal ketidakhadiran.

Ia membantu untuk menyekat peringkat kemurungan pada orang dewasa yang mengalami gangguan bipolar.

Borang pelepasan

Ia boleh didapati dalam bentuk tablet 25, 50 dan 100 mg.

Farmakodinamik

Ubat ini bertindak dengan menyekat aktiviti saluran Na yang bergantung kepada potensi, dan sebagai tambahan kepada ini, dengan menstabilkan dinding neuron dan menekan proses rembesan asid 2-aminopentanedioic, yang merupakan peserta paling penting dalam proses pembentukan sawan epilepsi.

Farmakokinetik

Penyerapan usus lamotrigin agak cepat dan lengkap. Tahap plasma maksimum diperhatikan kira-kira 2.5 jam selepas pentadbiran lisan tablet. Tempoh puncak berpanjangan apabila diambil dengan makanan, tetapi kadar penyerapan tidak terjejas.

Dos oral sehingga 450 mg mempunyai farmakokinetik linear. Sintesis protein intraplasma adalah kira-kira 55%, dan jumlah pengedaran ialah 0.92-1.22 L/kg.

Bahan tersebut dimetabolismekan oleh enzim glucuronyl transferase. Parameter farmakokinetik antikonvulsan lain tidak berkaitan dengan lamotrigin. Kadar pelepasan purata bahan pada orang dewasa ialah 39±14 ml/minit.

Semasa metabolisme, bahan tersebut dipecahkan kepada glukuronida, yang dikumuhkan dalam air kencing. Kurang daripada 10% bahan yang tidak berubah dikumuhkan dalam air kencing, dan 2% lagi dalam najis. Separuh hayat, serta kadar pelepasan dadah, tidak bergantung pada dos bahan yang dimakan.

Pada kanak-kanak (terutama di bawah umur 5 tahun), pelepasan dadah berbanding dengan berat adalah lebih tinggi. Berbanding dengan orang dewasa, kanak-kanak juga mempunyai separuh hayat ubat yang lebih pendek.

Nilai purata pekali pelepasan ubat pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik dan mereka yang menjalani prosedur hemodialisis ialah 0.42 ml/minit/kg (pada orang yang mempunyai CRF), 0.33 ml/minit/kg (dalam kes penggunaan antara sesi hemodialisis) dan 1.57 ml/minit/kg (pada orang yang menjalani hemodialisis). Selaras dengan ini, nilai purata separuh hayat ialah 42.9/57.4/13 jam.

Sesi hemodialisis selama 4 jam membolehkan kira-kira 20% lamotrigin dikeluarkan. Oleh itu, jika seseorang mempunyai penyakit buah pinggang, dos awal ubat ditentukan dengan mengambil kira skema standard untuk menggunakan anticonvulsants. Sekiranya disfungsi buah pinggang yang teruk diperhatikan, dos penyelenggaraan dikurangkan.

Nilai pekali pelepasan dadah purata pada orang yang mengalami disfungsi hati (peringkat Child-Pugh A, B atau C) ialah 0.31/0.24/0.1 ml/minit/kg, masing-masing.

Dos dan pentadbiran

Lamolep perlu diambil tanpa mengunyah, menelan keseluruhan tablet. Oleh kerana tablet larut, ia boleh dibasuh dengan sedikit cecair.

Apabila menukar saiz dos pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun atau sekiranya berlaku masalah dengan fungsi perkumuhan, iaitu, apabila dos yang diambil berbeza dalam saiz daripada komponen aktif keseluruhan tablet, perlu menggunakan bahagian minimum ubat yang berkesan.

Monoterapi untuk rawatan epilepsi pada remaja dan orang dewasa dilakukan mengikut skema berikut: dalam 2 minggu awal kursus, ambil 25 mg ubat sekali sehari, dan dalam 2 minggu berikutnya - 50 mg dalam kekerapan yang sama. Selepas ini, dos dititrasi sehingga kesan maksimum dari segi perubatan dicapai. Rawatan penyelenggaraan dilakukan menggunakan dos 100-200 mg/hari, dan pada sesetengah pesakit ia boleh mencapai 500 mg.

Apabila digunakan dalam kombinasi dengan natrium valproat semasa sindrom epileptik, sedikit pengurangan dos Lamolep diperlukan. Ubat harus diambil selama 2 minggu awal pada 25 mg setiap hari, dan kemudian setiap hari pada dos yang sama selama 2 minggu lagi. Selepas ini, dos harian ubat meningkat sebanyak 25-50 mg, dan diambil sehingga penambahbaikan bermula. Dos penstabilan ialah 100-200 mg/hari (dos terbahagi kepada 2 kegunaan).

Rawatan kompleks sawan epilepsi, yang, sebagai tambahan kepada Lamolepa, termasuk ubat-ubatan yang merangsang aktiviti enzim hati, memerlukan pengambilan 50 mg ubat setiap hari selama 2 minggu awal. Dalam tempoh 14 hari akan datang, saiz bahagian digandakan. Sebulan selepas permulaan kursus, dos harian ubat mencapai 100 mg, yang diambil dalam 2 dos. Untuk mengekalkan kesan perubatan, 200-400 mg ubat diambil setiap hari.

Dos awal ubat untuk kanak-kanak berumur 2-12 tahun dalam kombinasi dengan sodium valproate atau anticonvulsants lain ialah 0.15 mg/kg sehari. Dadah diambil dalam bahagian tersebut selama 14 hari. Dalam tempoh 14 hari akan datang, perlu mengambil 0.3 mg/kg/hari. Kemudian dos ubat dinaikkan setiap hari sebanyak 0.3 mg/kg sehingga penambahbaikan diperhatikan. Dalam kes ini, saiz bahagian penyelenggaraan mencapai 1-1.5 mg/kg/hari dengan pentadbiran 2 kali. Bagi kategori pesakit ini, dos harian maksimum tidak boleh melebihi 200 mg.

Apabila menggabungkan ubat dengan antikonvulsan lain (termasuk perangsang aktiviti enzim hati), kanak-kanak berumur 2-12 tahun harus terlebih dahulu (selama 14 hari) mengambil 0.6 mg/kg sehari, dan kemudian, selama 14 hari lagi, 1.2 mg/kg sehari. Kemudian dos dititrasi sehingga kesan ubat yang stabil dicapai.

Rawatan gabungan dengan ubat Lamictal dan anticonvulsant (memperlahankan aktiviti enzim hati) untuk gangguan bipolar untuk remaja dan dewasa bermula dengan mengambil 25 mg ubat setiap hari selama 14 hari. Dalam 14 hari berikutnya, perlu mengambil ubat dalam dos yang sama, tetapi setiap hari. Dos penstabilan ialah 100 mg. Ia tidak boleh melebihi dos harian maksimum, iaitu 200 mg.

Apabila menggabungkan ubat dengan pengaktif enzim hati, dosnya mesti dua kali ganda (berbanding dengan terapi gabungan dengan ubat-ubatan yang menghalang protease hati).

Sekiranya parameter interaksi antara ubat dan antikonvulsan lain yang ditetapkan tidak diketahui, rejimen rawatan yang serupa dengan monoterapi harus digunakan.

[ 1 ]

Gunakan Lamolep semasa kehamilan

Keputusan ujian menunjukkan bahawa dengan monoterapi pada trimester pertama, tiada peningkatan dalam kebarangkalian keseluruhan anomali kongenital ditemui, tetapi sumber individu menunjukkan peningkatan dalam situasi di mana anomali dalam rongga mulut diperhatikan. Oleh sebab itu, Lamolep dibenarkan untuk digunakan semasa kehamilan hanya dalam kes di mana kebarangkalian manfaat kepada wanita lebih tinggi daripada risiko kesan negatif pada janin.

Tahap lamotrigin yang berubah-ubah ditemui dalam susu ibu, dan jumlah tahap ubat dalam bayi kadang-kadang boleh mencapai sehingga 50% daripada tahap bahan dalam badan ibu, itulah sebabnya perkembangan kesan ubat dadah boleh dijangkakan. Dalam hal ini, adalah perlu untuk menilai dengan teliti faedah penyusuan susu ibu dan risiko kesan buruk pada bayi.

Contraindications

Kontraindikasi mutlak terhadap penggunaan ubat adalah untuk orang yang mengalami intoleransi terhadap komponen ubat.

Lamolep harus digunakan dengan berhati-hati pada orang yang mengalami kekurangan buah pinggang.

Kesan sampingan Lamolep

Mengambil ubat boleh menyebabkan kesan sampingan tertentu:

• lesi kulit: exanthemas jenis alahan mungkin berkembang, kadang-kadang membawa kepada sindrom TEN atau Stevens-Johnson;
• gangguan fungsi hematopoietik: penurunan kandungan selular dalam kuman hematopoietik;
• gangguan imun: perkembangan limfadenopati, dan sebagai tambahan kepada ini, gejala HCT;
• Disfungsi CNS: masalah dengan penglihatan, kesedaran dan keseimbangan. Dengan pemberhentian mendadak dadah, sindrom penarikan boleh diperhatikan - dalam bentuk peningkatan kekerapan sawan;
• masalah dengan saluran gastrousus dan sistem hepatobiliari: gangguan usus, manifestasi dispepsia dan penurunan aktiviti enzim hati.

Apabila mengambil dos ubat yang tidak cukup berkesan, pembentukan enapcemar sel darah di dalam saluran dan perkembangan rhabdomyolysis atau MODS adalah mungkin.

Berlebihan

Keracunan dengan Lamolep boleh menyebabkan loya dengan pening, masalah dengan koordinasi atau penglihatan, cranialgia dan kehilangan kesedaran.

Untuk menghapuskan tanda-tanda overdosis, perlu melakukan prosedur detoksifikasi, termasuk lavage gastrik.

Interaksi dengan ubat lain

Oleh kerana metabolisme hepatik yang kompetitif, penggunaan dengan natrium valproat mengurangkan kadar penyerapan Lamolep.

Gabungan ubat dengan carbamazepine meningkatkan kemungkinan kesan sampingan.

Antikonvulsan, kontraseptif hormon, dan parasetamol menggandakan kadar metabolisme dan perkumuhan Lamolepa.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Lamolep hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Tahap suhu – tidak melebihi 30°C.

Jangka hayat

Lamolep dibenarkan digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Ulasan

Lamolep mempunyai ulasan yang agak polar, di mana tidak ada pendapat yang jelas positif atau negatif tentang ubat, keselamatan dan keberkesanannya. Ini disebabkan oleh fakta bahawa komponen konstituen ubat adalah lamotrigin, dan ubat tersebut mesti dipilih secara individu - kedua-dua saiz dos dan ubat itu sendiri.

Orang yang mendapati Lamolep sesuai menganggapnya sebagai ubat yang agak berkesan. Antara aspek negatif, tindak balas negatif dalam bentuk ruam kulit sering diperhatikan, yang biasanya hilang dengan sendirinya.