Langerin

Langerin adalah ubat antidiabetik oral.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Petunjuk Langerina

Ditunjukkan untuk:

• diabetes mellitus jenis 2 (tidak bergantung pada tahap insulin), jika rawatan diet tidak membuahkan hasil, terutamanya pada orang yang mengalami obesiti;
• monoterapi atau terapi gabungan dengan ubat antidiabetik oral lain atau dengan insulin yang digunakan pada orang dewasa;
• monoterapi atau dalam kombinasi dengan insulin, digunakan untuk kanak-kanak berumur 10 tahun ke atas.

[ 7 ]

Borang pelepasan

Terdapat dalam tablet 10 keping pada 1 lepuh. Di dalam pek terdapat 3, 6 atau 9 plat lepuh dengan tablet.

Langerin 1000. 1 tablet Langerin 1000 mengandungi 1000 mg metformin hidroklorida, yang bersamaan dengan 780 mg metformin.

Langerin 500. Di dalam tablet Langerin 500 terdapat 500 mg metformin hidroklorida. Penunjuk ini bersamaan dengan tahap 390 mg metformin.

Langerin 850. Satu tablet Langerin 850 mengandungi 850 mg metformin hidroklorida, iaitu 662.9 mg bahan metformin.

[ 8 ]

Farmakodinamik

Metformin membantu mengurangkan hiperglikemia, tetapi tidak mencetuskan hipoglikemia. Ia berbeza daripada sulfonylurea kerana ia tidak menyebabkan rembesan insulin, dan tidak menimbulkan kesan hipoglikemik pada orang yang sihat. Ia mengurangkan kedua-dua paras gula awal dalam plasma dan parasnya selepas makan.

Bahan bertindak dalam 3 cara:

• membantu mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati, melambatkan proses glikogenolisis, serta glukoneogenesis;
• menggalakkan pengambilan dan penyingkiran glukosa periferi yang lebih baik dalam otot, meningkatkan sensitiviti badan kepada insulin;
• menghalang penyerapan glukosa dalam usus.

Metformin mendorong pengikatan glikogen di dalam sel dengan bertindak ke atas glikogen sintase. Seiring dengan ini, ia juga meningkatkan saiz apa-apa jenis kapasiti pengangkut glukosa membran (GLUT).

Terlepas dari kesannya pada paras gula, metformin mempunyai kesan positif pada metabolisme lipid - ia merendahkan paras kolesterol total, serta paras trigliserida dan lipoprotein berketumpatan rendah.

Meningkatkan kepekaan terhadap insulin pada hujung periferi, serta penyingkiran glukosa secara selular. Melambatkan proses glukoneogenesis hepatik. Menghalang penyerapan karbohidrat di dalam usus.

Farmakokinetik

Metformin selepas penggunaannya hampir diserap sepenuhnya dalam saluran gastrousus, manakala kira-kira 20-30% bahan dikumuhkan dengan najis. Tempoh mencapai penunjuk puncak ialah 2.5 jam, tahap bioavailabiliti mencapai kira-kira 50-60%. Sekiranya ubat diambil dengan makanan, penyerapan bahan aktif menjadi perlahan dan lemah.

Ia disintesis sangat lemah dengan protein plasma. Sebahagian kecil metformin masuk ke dalam eritrosit. Nilai puncak dalam darah adalah lebih rendah daripada nilai yang sama dalam plasma, dan kedua-dua nilai dicapai pada masa yang sama. Eritrosit kemungkinan besar merupakan laluan sekunder pengedaran dadah. Nilai purata volum pengedaran biasanya dalam lingkungan 63-276 l.

Metformin dikumuhkan dalam air kencing, bahan dikumuhkan tidak berubah. Dadah tidak mempunyai sebarang produk pereputan.

Kadar pelepasan intrarenal metformin adalah> 400 ml/min, yang menunjukkan bahawa perkumuhannya dilakukan melalui penapisan glomerular dan rembesan tiub. Separuh hayat bahan mencapai kira-kira 6.5 jam. Dalam kes disfungsi buah pinggang, kadar pelepasan berkurangan mengikut pelepasan kreatinin. Disebabkan ini, separuh hayat dipanjangkan dan tahap plasma metformin meningkat.

Dos dan pentadbiran

Bagi orang dewasa, monoterapi atau kursus dalam kombinasi dengan ubat antidiabetik oral lain dijalankan dengan dos awal 500-850 mg dua kali/tiga kali sehari dengan atau sejurus selepas makan.

Selepas 10-15 hari, saiz dos perlu diselaraskan, dengan mengambil kira tahap gula dalam darah. Pada masa yang sama, peningkatan dos yang perlahan boleh mengurangkan kekerapan tindak balas negatif dari saluran gastrousus.

Ia dibenarkan untuk mengambil tidak lebih daripada 3000 mg sehari, membahagikan dos ini kepada 3 dos.

Apabila beralih daripada ubat antidiabetik oral yang lain kepada Langerin, ubat sebelumnya harus dihentikan dan kursus terapi dengan dos metformin di atas harus dimulakan dengan segera.

Dalam kombinasi dengan insulin: untuk mengawal glikemia dengan lebih berkesan, ia dibenarkan untuk menggabungkan insulin dengan metformin. Dalam kes ini, dos awal Langerin ialah 500 atau 850 mg sehari (dalam 2-3 dos), dan dos insulin diselaraskan dengan mengambil kira tahap gula.

Kanak-kanak berumur lebih dari 10 tahun dalam kes monoterapi atau dalam kombinasi dengan insulin: pada mulanya, dos adalah 500 atau 850 mg sekali sehari dengan atau selepas makan. Selepas 10-15 hari, dos diselaraskan dengan mengambil kira tahap gula. Untuk mengurangkan kekerapan kesan negatif pada saluran gastrousus, disyorkan untuk meningkatkan dos secara perlahan.

Ia dibenarkan untuk mengambil tidak lebih daripada 2000 mg sehari, yang dibahagikan kepada 2-3 dos.

Tempoh kursus ditentukan mengikut keterukan patologi.

Gunakan Langerina semasa kehamilan

Semasa perancangan kehamilan, dan juga jika kehamilan berlaku semasa menggunakan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakannya dan berunding dengan doktor yang akan menetapkan rawatan insulin yang sesuai.

Tiada maklumat mengenai metformin masuk ke dalam susu ibu, oleh itu, penggunaan ubat semasa penyusuan adalah dilarang. Sekiranya Langerin masih diperlukan, adalah perlu untuk menghentikan penyusuan susu ibu sepanjang tempoh rawatan.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat:

• kehadiran intoleransi terhadap metformin atau komponen lain ubat;
• keadaan koma, ketoasidosis diabetik, dan juga koma diabetik;
• disfungsi buah pinggang (pelepasan kreatinin <60 ml/minit);
• keadaan akut yang berkembang dengan risiko disfungsi buah pinggang, peringkat teruk patologi berjangkit, kejutan, dehidrasi, serta penggunaan ubat semasa ujian radioisotop atau X-ray, di mana pesakit diberikan komponen kontras yang mengandungi iodin;
• bentuk patologi akut atau kronik yang boleh menyebabkan hipoksia (termasuk kegagalan pernafasan atau jantung, kejutan, dan infarksi miokardium akut);
• pembedahan besar;
• disfungsi hati, alkoholisme, dan keracunan alkohol akut;
• keadaan demam atau hipoksia (proses berjangkit di buah pinggang, penyakit bronkus dan paru-paru, serta sepsis);
• kehadiran asidosis laktik (juga dalam anamnesis);
• kanak-kanak di bawah umur 10 tahun;
• menjalani diet rendah kalori (mengambil kurang daripada 1000 kalori setiap hari).

Ia juga tidak boleh ditetapkan kepada orang yang berumur lebih dari 60 tahun yang terlibat dalam buruh fizikal yang berat, kerana ini meningkatkan risiko asidosis laktik.

Kesan sampingan Langerina

Akibat penggunaan ubat, kesan sampingan berikut mungkin berlaku:

• organ sistem saraf: selalunya terdapat gangguan sensasi rasa;
• Organ sistem penghadaman: gangguan gastrousus sering berlaku (muntah, sakit perut, cirit-birit, loya, hilang selera makan, kembung perut dan rasa logam di dalam mulut). Reaksi sedemikian biasanya muncul pada peringkat awal penggunaan dadah dan biasanya hilang sendiri sedikit kemudian. Risiko gangguan tersebut boleh dielakkan dengan mengambil ubat 2-3 kali sehari dengan makanan atau sejurus selepas itu. Kaedah meningkatkan dos secara beransur-ansur juga boleh menghalang perkembangan masalah gastrousus;
• sistem hematopoietik: bentuk megaloblastik anemia diperhatikan sekali-sekala;
• tisu subkutan dan kulit: gatal-gatal, tindak balas alahan, serta urtikaria dan eritema kadang-kadang berlaku;
• gangguan pencernaan dan metabolik: asidosis laktik berkembang sekali-sekala. Dalam kes penggunaan metformin yang berpanjangan, penyerapan cyanocobalamin menjadi lemah dan tahapnya dalam plasma berkurangan. Faktor ini harus diambil kira apabila merawat orang dengan anemia megaloblastik;
• hati: penyimpangan sekali-sekala daripada nilai fungsi hati normal boleh diperhatikan, dan hepatitis mungkin berkembang; manifestasi ini diselesaikan dengan pemberhentian metformin.

[ 9 ]

Berlebihan

Dalam kes penggunaan metformin dalam jumlah 85 g, hipoglikemia tidak berkembang, walaupun asidosis laktik bermula.

Sekiranya gangguan sedemikian berlaku, perlu segera berhenti menggunakan ubat, segera masukkan pesakit ke hospital, dan kemudian, setelah menentukan tahap laktat, menjelaskan diagnosis. Kaedah perkumuhan metformin dengan laktat yang paling berkesan ialah prosedur hemodialisis. Di samping itu, terapi yang bertujuan untuk menghapuskan tanda-tanda gangguan diperlukan.

Interaksi dengan ubat lain

Minuman beralkohol tidak disyorkan untuk digunakan dalam kombinasi. Risiko mendapat asidosis laktik amat tinggi semasa keracunan alkohol akut, yang digabungkan dengan kegagalan hati, kelaparan atau kekurangan zat makanan. Semasa rawatan dengan Langerin, adalah perlu untuk menahan diri daripada minuman beralkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi alkohol.

Ejen kontras yang mengandungi iodin - jika digabungkan dengan mereka, kemungkinan kegagalan hati mungkin meningkat, akibatnya metformin akan mula terkumpul dan risiko asidosis laktik akan meningkat.

Metformin harus dihentikan 48 jam sebelum peperiksaan, kemudian tidak disambung semula sekurang-kurangnya 48 jam selepas prosedur, dan hanya dimulakan semula selepas fungsi buah pinggang dinilai.

Gabungan dengan danazol harus dielakkan untuk mengelakkan kesan hiperglisemik daripada yang terakhir. Sekiranya mustahil untuk berhenti menggunakan danazol, dos metformin perlu diselaraskan semasa dan selepas rawatan, juga memantau tahap glisemik.

Diuretik, GCS dengan tindakan tempatan dan sistemik, dan β-2-sympathomimetics mempunyai kesan hiperglisemik. Pesakit harus diberi amaran tentang perkara ini dan glikemia harus dinilai sekerap mungkin, terutamanya pada peringkat awal menggunakan ubat ini. Semasa kursus gabungan, serta selepas selesai, adalah perlu untuk menyesuaikan dos Langerin, dengan mengambil kira tahap glukosa.

Inhibitor ACE mampu mengurangkan indeks glikemia. Sekiranya perlu, adalah perlu untuk menyesuaikan dos ubat antidiabetik sekiranya digabungkan dengan ubat ini atau apabila ia dibatalkan.

Dos tinggi chlorpromazine (100 mg sehari) meningkatkan paras gula, melemahkan pelepasan insulin. Dalam kes menggunakan neuroleptik, dan juga selepas menghentikan ubat-ubatan ini, adalah perlu untuk menyesuaikan dos Langerin, memantau tahap glikemia.

[ 10 ], [ 11 ]

Syarat penyimpanan

Ubat tidak memerlukan sebarang syarat penyimpanan khas. Ia harus dijauhkan daripada kanak-kanak kecil.

[ 12 ]

Jangka hayat

Langerin dibenarkan untuk digunakan selama 5 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

[ 13 ]