Leflox

Lefloxacin tergolong dalam subkumpulan ubat antibakteria dari kategori fluoroquinolones dengan quinolones.

Kesan terapeutik dikembangkan kerana kesan yang diberikan oleh komponen aktif ubat - levofloxacin. Ini adalah bahan antibakteria buatan, yang juga merupakan S-enantiometer bagi campuran rasemik ofloxacin. Ubat ini juga mempunyai kesan pada topoisomerase 4 dan DNA gyrase. [ 1 ]

Keterukan kesan antibakteria ditentukan oleh tahap ubat dalam serum darah. [ 2 ]

Terdapat potensi untuk rintangan silang dengan fluorokuinolon lain, tetapi tiada rintangan silang telah diperhatikan dengan antibiotik dari kategori lain. [ 3 ]

Petunjuk Leflox

Ia digunakan untuk rawatan keradangan, perkembangannya dikaitkan dengan aktiviti mikrob yang sensitif terhadap levofloxacin. Antaranya ialah:

• fasa aktif sinusitis;
• pemburukan bronkitis kronik;
• radang paru-paru (diperolehi komuniti atau diperolehi hospital);
• jangkitan uretra, berkembang dengan atau tanpa komplikasi (termasuk cystitis dan pyelonephritis tidak rumit);
• luka pada lapisan subkutan dan epidermis;
• peringkat kronik prostatitis asal bakteria.

Borang pelepasan

Pembebasan unsur terapeutik direalisasikan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek lepuh atau 5 keping di dalam balang (isipadu tablet - 0.25 g). Juga 10 keping di dalam plat pembungkusan atau 5 atau 7 keping di dalam balang (isipadu tablet - 0.5 dan 0.75 g).

Farmakodinamik

Rintangan terhadap levofloxacin dimanifestasikan oleh mutasi berperingkat tapak sasaran dalam kedua-dua jenis 2 topoisomerase, topoisomerase 4, dan DNA girase. Kepekaan terhadap levofloxacin juga diubah oleh mekanisme rintangan lain, seperti perubahan dalam kebolehtelapan membran sel (terdapat dalam Pseudomonas aeruginosa) dan efluks selular.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Selepas pentadbiran lisan, levofloxacin hampir sepenuhnya dan cepat diserap, mencapai tahap plasma Cmax dalam masa 1-2 jam. Ketersediaan bio mutlak adalah kira-kira 99-100%. Pengambilan makanan mempunyai sedikit kesan ke atas penyerapan levofloxacin.

Bahan mencapai had tepu selepas 48 jam dalam kes pentadbiran 0.5 g levofloxacin 1-2 kali sehari.

Proses pengedaran.

Kira-kira 30-40% daripada ubat disintesis dengan protein whey. Nilai pengedaran dadah adalah secara purata 100 l dengan pentadbiran intravena tunggal atau berganda sebanyak 0.5 g bahan. Ini menunjukkan bahawa levofloxacin meresap dengan baik ke dalam organ dan tisu.

Adalah diketahui bahawa ubat itu ditentukan di dalam cecair epitelium, mukosa bronkial, tisu pulmonari, makrofaj alveolar, tisu prostat, epidermis (lepuh), dan air kencing, tetapi ia tidak menembusi dengan baik ke dalam cecair serebrospinal.

Proses pertukaran.

Levofloxacin kurang dimetabolismekan; komponen metaboliknya (termasuk desmethyl levofloxacin dan levofloxacin N-oksida) menyumbang hanya <5% daripada bahagian yang dikumuhkan dalam air kencing.

Bahan ubat mempunyai kestabilan stereokimia dan tidak tertakluk kepada proses penyongsangan kiral.

Perkumuhan.

Apabila diberikan secara intravena atau secara lisan, ubat itu dikeluarkan dari plasma darah dengan agak perlahan (separuh hayat ialah 6-8 jam). Perkumuhan kebanyakannya dilakukan oleh buah pinggang (lebih 85% daripada dos yang diambil).

Pelepasan sistemik ubat selepas penggunaan tunggal 0.5 g levofloxacin ialah 175±29.2 ml seminit.

Ciri-ciri farmakokinetik selepas suntikan intravena dan pentadbiran lisan ubat adalah hampir sama.

Parameter farmakokinetik ubat adalah linear dalam julat dos 50-1000 mg.

Dos dan pentadbiran

Ubat diambil secara lisan. Bahagian dos dipilih oleh doktor yang hadir, dengan mengambil kira keterukan patologi.

Dalam kes fasa aktif sinusitis 0.5 g ubat digunakan sekali sehari. Kitaran rawatan termasuk 10-14 hari.

Dalam kes pemburukan bronkitis kronik, 0.25-0.5 g ubat diambil sekali sehari; terapi berterusan selama 7-10 hari.

Dalam kes radang paru-paru yang diperoleh masyarakat, 0.5-1 g bahan digunakan 1-2 kali sehari. Tempoh kursus adalah 1-2 minggu.

Semasa jangkitan saluran kencing (tanpa komplikasi), 0.25 g ubat diberikan sekali sehari. Kitaran terapi berlangsung selama 3 hari.

Pada peringkat kronik prostatitis, yang mempunyai etiologi bakteria, 0.5 g ubat diberikan sekali sehari. Rawatan berlangsung selama 4 minggu.

Dalam kes jangkitan saluran kencing dengan komplikasi (contohnya, pyelonephritis), 0.25 g ubat diambil sekali sehari. Tempoh kitaran ialah 7-10 hari.

Dalam kes tisu subkutaneus dan jangkitan epidermis, 0.5-1 g ubat diambil 1-2 kali sehari. Rawatan berterusan selama 1-2 minggu.

Dalam kes disfungsi buah pinggang, bahagian dos Lefloxacin harus dikurangkan.

Orang yang mengalami disfungsi hati dan orang tua boleh diberi dos standard ubat.

Tempoh kitaran terapeutik dipilih secara individu dan ditentukan oleh doktor yang hadir.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak boleh ditetapkan dalam pediatrik (kerosakan pada rawan artikular mungkin berkembang).

Gunakan Leflox semasa kehamilan

Ubat tidak boleh digunakan semasa kehamilan.

Penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa rawatan dengan Lefloxacin.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan tindakan unsur-unsur konstituen dadah;
• epilepsi;
• sejarah kecederaan tendon yang berkaitan dengan penggunaan kuinolon.

Kesan sampingan Leflox

Kesan sampingan termasuk:

• mycosis atau kandidiasis;
• myalgia dengan arthralgia, kerosakan pada tisu rawan artikular, tendinitis dan kerosakan pada ligamen (malah boleh menyebabkan pecah);
• trombosito-, leuko- atau pancytopenia, agranulositosis dan eosinofilia;
• anafilaksis;
• hipoglikemia dan anoreksia;
• gementar, gelisah, insomnia, halusinasi dan kebimbangan;
• gegaran, dysgeusia, sawan, anosmia dan ageusia;
• tinnitus dan vertigo;
• penurunan tekanan darah, takikardia dan pemanjangan selang QT;
• dyspnea, kekejangan bronkial dan pneumonitis alahan;
• dispepsia, loya, cirit-birit dan muntah;
• jaundis atau hepatitis;
• Edema Quincke, gatal-gatal, ruam dan hiperhidrosis;
• pyrexia, asthenia dan sakit di bahagian belakang, sternum dan anggota badan;
• kelemahan fungsi buah pinggang, yang boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut (berkaitan dengan nefritis tubulointerstitial);
• serangan porfiria.

Berlebihan

Keracunan mengakibatkan gejala berikut: kehilangan kesedaran, pening, pemanjangan selang QT dan sawan.

Dalam kes mabuk, adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit - terutamanya bacaan ECG. Tiada penawar. Prosedur dialisis tidak mempunyai kesan yang diingini. Tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Terdapat maklumat tentang pengurangan intensif ambang sawan apabila menggunakan kuinolon dengan ubat-ubatan yang mengurangkan ambang sawan serebrum. Ini juga terpakai kepada gabungan kuinolon dengan teofilin, fenbufen atau NSAID yang serupa (bahan yang digunakan dalam rawatan penyakit reumatik).

Kesan Lefloxacin sangat berkurangan apabila digunakan dalam kombinasi dengan sucralfate (bahan yang melindungi mukosa gastrik). Kesan yang sama berlaku apabila diberikan dengan antasid yang mengandungi aluminium atau magnesium (ubat yang digunakan untuk gastralgia atau pedih ulu hati), dan juga dengan garam Fe (ubat yang digunakan untuk anemia). Ubat harus diberikan sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau selepas pentadbiran ubat-ubatan ini.

Pentadbiran dengan GCS meningkatkan kemungkinan pecah di kawasan tendon.

Penggunaan dalam kombinasi dengan antagonis vitamin K memerlukan pemantauan fungsi pembekuan darah.

Kadar pelepasan ubat intrarenal sedikit diperlahankan oleh cimetidine (sebanyak 24%) dan probenecid (sebanyak 34%). Perlu diambil kira bahawa interaksi sedemikian boleh dikatakan tidak penting. Walau bagaimanapun, dalam kes pemberian bahan seperti cimetidine dengan probenecid, yang menghalang salah satu laluan perkumuhan (perkumuhan melalui tubulus), levofloxacin harus digunakan dengan sangat berhati-hati. Ini terutamanya terpakai kepada orang yang mempunyai masalah dalam fungsi buah pinggang.

Ubat ini sedikit memanjangkan separuh hayat siklosporin (sehingga 33%).

Levofloxacin, seperti fluoroquinolones lain, harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada orang yang mengambil ubat yang boleh memanjangkan selang QT (termasuk trisiklik, antipsikotik makrolida, dan ubat antiarrhythmic daripada subkelas 1a dan 3).

Syarat penyimpanan

Leflox hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil dan penembusan kelembapan. Tahap suhu - tidak lebih daripada 25°C.

Jangka hayat

Leflox boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan ubatan.

Analogi

Analog dadah adalah Remedia, Leflobact dengan Tavanic, Glevo dan Flexid dengan Lebel, dan juga Lefoxin dan Levolet dengan Eleflox. Juga dalam senarai adalah Levofloxacin, Oftaquix dan Haileflox.