Lethorayp

Letorape adalah ubat yang melambatkan aktiviti enzim dan, sebagai tambahan, adalah antagonis hormon.

Bahan aktif ubat, letrozole, mempunyai kesan antitumor. Ia disintesis secara kompetitif dengan kawasan prostetik - heme hemoprotein 450. Ia bertindak sebagai subunit aromatase, yang mengambil bahagian dalam proses menukar androgen menjadi estradiol dengan estrone, dan di samping itu, ia melambatkan biosintesis estrogen tisu dan menghapuskan kesan merangsangnya pada pertumbuhan tumor. [ 1 ]

Petunjuk Lethorayp

Ia digunakan sebagai ejen barisan pertama dalam rawatan jenis biasa karsinoma payudara pada wanita menopause.

Di samping itu, ia ditetapkan semasa rawatan pra operasi jenis tempatan karsinoma payudara (bergantung kepada estrogen) pada wanita menopaus, dengan pembedahan memelihara organ berikutnya dalam situasi di mana pembedahan sedemikian tidak dirancang pada mulanya (selepas prosedur, keputusan mengenai penggunaan Letoraip berikutnya mesti dibuat dengan mengambil kira rejimen rawatan yang diterima umum).

Borang pelepasan

Bahan terapeutik dikeluarkan dalam tablet - 10 keping di dalam pek lepuh; satu pek mengandungi 3 pek tersebut. Ia juga boleh dikeluarkan dengan 6 tablet di dalam plat sel, 5 plat di dalam pek.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, bahan itu diserap sepenuhnya; kadar bioavailabiliti adalah lebih kurang 100%. Di dalam katil vaskular, kira-kira 60% ubat disintesis dengan protein (terutamanya dengan albumin), dan sebagai tambahan, ia terkumpul dalam eritrosit.

Dalam kes mengambil purata dos ubat, nilai keseimbangan direkodkan selepas 0.5-1.5 bulan. Di dalam hati, ubat itu dimusnahkan, membentuk derivatif yang tidak mempunyai aktiviti. [ 2 ]

Separuh hayat adalah lebih kurang 48 jam. Perkumuhan berlaku dalam bentuk unsur biotransformasi, terutamanya melalui buah pinggang; ubat tidak terkumpul.

Pengurangan tahap estrogen yang disebabkan oleh penggunaan harian yang berpanjangan dalam kes karsinoma payudara yang meluas pada wanita berumur lebih dari 50 tahun adalah secara purata 85% daripada nilai awal. Kedua-duanya dengan pertalian pengakhiran yang mencukupi dan tidak diketahui kepada estrogen, penggunaan ubat membawa kepada regresi separa atau lengkap neoplasma dalam 23% daripada kes-kes yang dinyatakan, dan sebagai tambahan kepada ini, kepada penurunan jumlah kematian dan kambuh.

Letrozole adalah alternatif kepada toremifene (atau tamoxifen) dalam wanita menopause dan digunakan apabila ini tidak berkesan.

Dos dan pentadbiran

Orang dewasa (juga warga tua) dikehendaki mengambil 2.5 mg bahan itu sekali sehari (setiap hari). Terapi diteruskan selama 5 tahun atau sehingga penyakit itu berulang.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik (pada orang di bawah umur 18 tahun).

Gunakan Lethorayp semasa kehamilan

Tidak boleh diberikan kepada wanita hamil atau menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kes intoleransi teruk yang berkaitan dengan komponen dadah, disfungsi hati atau buah pinggang yang teruk (paras pelepasan kreatinin di bawah 10 ml seminit), dan semasa pramenopaus.

Kesan sampingan Lethorayp

Kesan sampingan termasuk:

• luka berjangkit: kadangkala jangkitan saluran kencing berlaku;
• gangguan yang berkaitan dengan neoplasma: kadang-kadang rasa sakit muncul;
• gangguan yang menjejaskan sistem hematopoietik: kadang-kadang leukopenia berkembang;
• masalah dengan proses metabolik: anoreksia sering muncul atau selera makan meningkat. Edema am atau hiperkolesterolemia kadang-kadang diperhatikan;
• manifestasi mental: kadang-kadang kebimbangan atau kemurungan diperhatikan;
• disfungsi sistem saraf: pening atau sakit kepala sering berlaku. Kadangkala insomnia atau mengantuk, disentri, kehilangan ingatan dan gangguan rasa muncul. Manifestasi serebrovaskular diperhatikan secara sporadis;
• gangguan visual: kadangkala kerengsaan mata atau penglihatan kabur berlaku, serta katarak;
• Lesi berkaitan CVS: kadangkala takikardia, berdebar-debar atau trombophlebitis berlaku. Kadangkala, embolisme pulmonari, infarksi miokardium, trombosis arteri berlaku, atau tekanan darah meningkat;
• gangguan pernafasan: dyspnea berkembang sekali-sekala;
• masalah yang menjejaskan saluran gastrousus: muntah, cirit-birit, dispepsia, sembelit atau loya sering berlaku. Kadang-kadang stomatitis, sakit di peritoneum atau membran mukus mulut kering berlaku, dan tahap enzim intrahepatik meningkat;
• gangguan yang berkaitan dengan epidermis: hiperhidrosis, alopecia atau ruam sering muncul. Kadang-kadang - urtikaria, kulit kering atau gatal-gatal;
• gangguan muskuloskeletal: arthralgia, myalgia, arthritis atau sakit yang menjejaskan tulang sering berlaku;
• disfungsi kencing: kadang-kadang terdapat peningkatan dalam kekerapan membuang air kecil;
• masalah dengan aktiviti pembiakan: kadang-kadang terdapat keputihan atau pendarahan, sakit pada kelenjar susu, serta kekeringan mukosa faraj;
• gangguan imun: gejala anaphylactoid atau edema Quincke mungkin berkembang;
• lesi sistemik: terutamanya aliran darah berlaku. Edema periferi atau keletihan sering diperhatikan. Kadang-kadang dahaga, membran mukus kering atau peningkatan suhu muncul.

Syarat penyimpanan

Letoraip mesti disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil dan kelembapan. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Letorape boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

Analogi

Analogi dadah adalah bahan Aralet, Letromara, Lezra dengan Letrozole, Femara, Letero dan Letrotera, serta Etrusil.