Madopar

Madopar tergolong dalam ubat antiparkinson berdasarkan levodopa.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Petunjuk Madopar

Madopar mungkin ditunjukkan untuk rawatan sebarang variasi penyakit Parkinson. Pengecualian adalah parkinsonisme yang disebabkan oleh dadah.

Di samping itu, Madopar boleh digunakan untuk terapi khusus sindrom kaki gelisah idiopatik dan simptomatik.

[ 6 ], [ 7 ]

Borang pelepasan

Madopar boleh didapati dalam bentuk kapsul (saiz #1), dengan kapsul hijau kebiruan padat dan penutup hijau tua, dengan butiran serbuk kecil di dalamnya. Kapsul itu jelas mempunyai perkataan "Roche" di atasnya.

Komponen aktif diwakili oleh dua bahan: levodopa dan benserazide.

Pakej standard mengandungi 100 pcs. daripada penyediaan berkapsul dalam botol coklat dengan penutup skru. Penutup mempunyai jalur kawalan untuk menjamin "pembukaan pertama" botol.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamik

Salah satu bahan utama Madopar, levodopa, adalah penghubung dalam pengeluaran dopamin, neurotransmitter di otak. Ia adalah kekurangan dopamin yang dianggap sebagai faktor utama dalam patogenesis penyakit Parkinson.

Madopar digunakan terutamanya untuk meningkatkan tahap dopamin, kerana ubat ini dengan sempurna mengatasi halangan darah-otak. Selepas memasuki struktur CNS, levodopa diubah menjadi dopamin melalui bioreaksi yang kompleks.

Dopamin memainkan salah satu peranan utama dalam perkembangan sindrom kaki gelisah, jadi penggunaan Madopar dalam kes ini juga dibenarkan sepenuhnya.

Madopar adalah gabungan levodopa dan benserazide - gabungan ini adalah optimum, yang disahkan oleh ujian klinikal dan terapeutik. Gabungan ini membolehkan untuk membetulkan kekurangan dopamin dalam struktur otak.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetik

Komponen Madopar perlahan-lahan diserap dalam saluran pencernaan. Kepekatan plasma maksimum dicapai 3 jam selepas mengambil ubat.

Levodopa melintasi penghalang darah-otak tanpa mengikat protein plasma. Isipadu pengedaran ialah 57 l.

Bahan aktif kedua, benserazide, tidak dapat melalui penghalang darah-otak. Pengumpulannya direkodkan dalam tisu hati, buah pinggang, paru-paru dan usus kecil.

Produk utama metabolisme ubat adalah asid homovanillic dan dihydroxyphenylacetic. Separuh hayat metabolit plasma utama ialah 15 hingga 17 jam, yang bermaksud bahawa apabila mengambil dos standard ubat, tubuh pesakit mengalami pengumpulan bahan aktif.

Benserazide hampir sepenuhnya dikumuhkan dalam bentuk metabolit: lebih daripada 60% dengan air kencing, lebih daripada 20% dengan najis.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dos dan pentadbiran

Dos standard pada permulaan rawatan ialah 1 kapsul Madopar 125 mg tiga kali sehari selama 7 hari.

Selepas ini, dos meningkat sebanyak satu kapsul setiap minggu, memantau kesan ubat. Setelah mencapai kesan optimum, peningkatan dos dihentikan. Biasanya, 4-8 kapsul 125 mg (kadang-kadang sehingga 10 pcs.) setiap hari, dibahagikan kepada tiga dos, adalah mencukupi.

Dos penyelenggaraan standard ubat ialah 250 mg Madopar tiga kali sehari.

Kapsul ditelan keseluruhan, tanpa membuka atau mengunyah.

Dos yang tepat dan kekerapan pentadbiran ditentukan dengan teliti untuk setiap pesakit individu.

Gunakan Madopar semasa kehamilan

Madopar dikontraindikasikan dengan ketat untuk digunakan bukan sahaja oleh wanita hamil, tetapi juga oleh wanita usia subur yang tidak menggunakan kontraseptif yang mencukupi atau tidak menggunakan kontraseptif sama sekali.

Jika semasa tempoh terapi Madopar doktor mendiagnosis kehamilan pada pesakit, ubat itu dihentikan dengan ketat.

Madopar memberi kesan negatif kepada jumlah susu ibu dalam wanita yang menyusu, dan juga boleh menjejaskan perkembangan sistem rangka bayi yang tidak normal. Atas sebab-sebab ini, laktasi dan penggunaan serentak Madopar adalah tidak serasi.

Contraindications

• Hipersensitiviti yang didiagnosis kepada mana-mana ramuan ubat.
• Penggunaan serentak ubat perencat MAO.
• Keadaan decompensated yang berkaitan dengan fungsi sistem endokrin, buah pinggang, hati, jantung, serta psikopatologi dengan unsur psikotik.
• Glaukoma sudut tertutup.
• Tempoh kehamilan dan penyusuan.

Di samping itu, Madopar tidak digunakan untuk merawat pesakit di bawah umur 25 tahun (tempoh selesai pertumbuhan tulang).

[ 23 ]

Kesan sampingan Madopar

• Perasaan kebimbangan, gangguan tidur, keadaan khayalan dan halusinasi, kekeliruan ruang, kemurungan, sakit kepala, pergerakan episod yang tidak terkawal, episod mengantuk, pening.
• Dispepsia, gangguan rasa, dahaga.
• Gangguan irama jantung, perubahan dalam tekanan darah.
• Hidung berair, bronkitis.
• Anemia, perubahan dalam bilangan leukosit dan platelet.
• Ruam, gatal-gatal.
• Kurus kering.
• Penyakit berjangkit.

[ 24 ], [ 25 ]

Berlebihan

Overdosis dicirikan oleh kemunculan gejala berikut:

• gangguan irama jantung;
• gangguan kesedaran;
• gangguan tidur;
• serangan loya dan muntah;
• aktiviti motor yang tidak terkawal.

Rawatan dalam situasi sedemikian terdiri daripada menetapkan ubat simptomatik: ubat untuk menyokong sistem pernafasan, ubat antiarrhythmic, neuroleptik. Matlamat utama doktor adalah untuk mengawal fungsi penting badan.

[ 26 ]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan Madopar dengan ubat lain boleh dikawal mengikut jadual berikut:

Trihexyphenidyl	Mengurangkan kadar penyerapan Madopar
Antacid	Mengurangkan penyerapan Madopar
Ferus sulfat	Mengurangkan kepekatan maksimum Madopar dalam plasma.
Metoclopramide	Mempercepatkan penyerapan Madopar
Neuroleptik, ubat berasaskan reserpin dan persediaan candu	Menekan sifat-sifat Madopar
Simpatomimetik	Tindakan mereka dipertingkatkan di bawah pengaruh Madopar.
Ubat antiparkinson lain	Mereka saling meningkatkan kesan dan meningkatkan kemungkinan kesan sampingan.
Perencat COMT	Memerlukan pengurangan dos Madopar
Makanan kaya protein	Mengganggu penyerapan Madopar dari sistem penghadaman

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Syarat penyimpanan

Ubat antiparkinsonian Madopar disimpan di tempat yang tidak dapat diakses sepenuhnya oleh gurauan kanak-kanak. Suhu penyimpanan optimum ialah sehingga +30°C.

[ 31 ], [ 32 ]

Jangka hayat

Madopar disimpan sehingga 3 tahun dalam pembungkusan asalnya.

[ 33 ], [ 34 ]