Macox

Makox adalah antibiotik dengan sifat anti-tuberkulosis.

[ 1 ]

Petunjuk Macox

Petunjuk untuk penggunaan ubat adalah rawatan kompleks penyakit berikut:

• batuk kering mana-mana penyetempatan, bentuk atipikal mikobakteriosis, serta meningitis tuberkulosis;
• keradangan dan jangkitan asal bukan tuberkulosis – diprovokasi oleh patogen yang sensitif terhadap ubat (termasuk bentuk kusta yang teruk, jangkitan legionella, serta jangkitan staphylococcal dan penyakit Bang);
• pengangkutan asimptomatik meningokokus - untuk menghapuskannya dari nasofaring, dan juga sebagai langkah pencegahan terhadap meningitis meningokokus.

Borang pelepasan

Terdapat dalam kapsul 150 atau 300 mg. Satu lepuh mengandungi 10 kapsul. Satu pek mengandungi 10 jalur lepuh.

Farmakodinamik

Rifampicin adalah antibiotik separa sintetik, sebahagian daripada kumpulan rifamycin. Ia adalah ubat anti-tuberkulosis barisan pertama. Ia mempunyai sifat bakteria - ia melambatkan aktiviti aktif polimerase RNA, yang bergantung kepada DNA. Ini berlaku akibat mencipta kompleks dengannya - akibatnya, proses sintesis RNA mikrob berkurangan.

Ubat ini secara aktif menjejaskan kulat atipikal pelbagai jenis (kecuali M. fortuitum), cocci gram-positif (ini adalah strepto- dan staphylococci), clostridia, dan sebagai tambahan, bacilli anthrax, dan lain-lain. Cocci dari kumpulan gram-negatif (ini adalah meningococci dan gonokokus (antaranya β-laktamase) dengan cepat dipengaruhi oleh dadah) immunosis.

Ia mempunyai kesan aktif pada rod hemofilik (antaranya ampicillin dengan chloramphenicol), rod Ducrey, rod batuk kokol, bacilli antraks, listeria monocytogenes, F. tularensis, legionella pneumophila, rickettsia prowaszekii, dan juga bacillus Hansen. Rifampicin mempunyai kesan virucidal pada virus rabies, dan di samping itu menghalang perkembangan rabies encephalitis.

Mikroorganisma dari genus Enterobacteriaceae, serta mikrob gram-negatif jenis bukan penapaian (seperti pseudomonads, acinetobacter, dan juga Stenothrophomonas spp., dll.) tidak sensitif terhadap ubat. Ia juga tidak mempunyai kesan ke atas anaerobes.

Farmakokinetik

Rifampicin diserap dengan cepat dari saluran gastrousus, dan bioavailabilitinya adalah 95% (apabila diambil semasa perut kosong). Penunjuk ini berkurangan apabila diambil dengan makanan. Kepekatan berkesan ubat terbentuk dalam air liur, kahak, dan sebagai tambahan kepada paru-paru, eosinofil, exudate peritoneal dan pleura hati dengan buah pinggang. Di samping itu, bahan aktif menembusi dengan baik ke dalam sel, serta melalui penghalang darah-otak, susu ibu dan plasenta. Semasa rawatan meningitis tuberkulosis, ia menembusi cecair saraf tunjang.

Pengikatan protein plasma adalah 60-90%, pembubaran berlaku dalam lipid. Kepekatan puncak dalam darah dicapai 2 jam selepas digunakan semasa perut kosong, atau 4 jam selepas makan. Kepekatan terapeutik bahan dalam badan dikekalkan selama kira-kira 8-12 jam (jika mikrob telah meningkatkan sensitiviti kepadanya, maka 24 jam). Komponen aktif boleh menumpukan pada tisu paru-paru dan terkumpul di dalam gua untuk masa yang lama.

Metabolisme berlaku di hati, akibat daripada proses ini, produk pereputan aktif terbentuk. Separuh hayat adalah kira-kira 3-5 jam. Perkumuhan berlaku terutamanya dengan air kencing dan hempedu. Sebahagian kecil dikumuhkan dengan najis.

Dos dan pentadbiran

Rifampicin diambil secara lisan setengah jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan. Ia mesti dibasuh dengan air.

Untuk batuk kering: untuk orang dewasa, dos harian ialah 8-12 mg/kg. Bagi pesakit dengan berat kurang daripada 50 kg – 450 mg; bagi mereka yang mempunyai berat 50+ kg – 600 mg. Bagi kanak-kanak berumur 6-12 tahun, dos adalah 10-20 mg/kg, dengan had harian maksimum yang dibenarkan tidak melebihi 600 mg.

Tempoh rawatan tuberkulosis ditentukan secara individu, bergantung kepada keberkesanannya (ia boleh bertahan 1+ tahun). Untuk mengelakkan mikrob patogenik daripada membina daya tahan terhadap rifampicin, ubat mesti diambil bersama-sama dengan ubat anti-tuberkulosis barisan pertama atau kedua yang lain (dalam dos standard).

Patologi berjangkit dan keradangan (asal bukan tuberkulosis), diprovokasi oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ubat - seperti brucellosis atau legionellosis, serta jangkitan staphylococcal yang teruk (dalam kombinasi dengan antibiotik lain untuk mencegah perkembangan strain tahan): dos harian ialah 900-1200 mg dalam 2-3 dos setiap hari (maximum 120 mg). Selepas menghapuskan tanda-tanda penyakit, ubat itu perlu diambil selama 2-3 hari lagi.

Untuk kusta: pemberian oral (bersama-sama dengan ubat perangsang imun) pada dos harian 600 mg dalam 1-2 dos selama 3-6 bulan (kursus berulang boleh dijalankan, membuat selang 1 bulan). Dengan skim lain (bersama rawatan anti-kusta gabungan), dos harian ialah 450 mg dalam 3 dos selama 2-3 minggu. Kursus rawatan berlangsung 1-2 tahun dengan selang 2-3 bulan.

Untuk meningokokus: ditetapkan selama 4 hari. Untuk orang dewasa - dos harian ialah 600 mg, dan untuk kanak-kanak - 10-12 mg / kg.

[ 4 ]

Gunakan Macox semasa kehamilan

Penggunaan ubat semasa kehamilan hanya dibenarkan jika terdapat tanda-tanda penting, dan apabila potensi manfaat kepada wanita melebihi perkembangan kemungkinan akibat negatif untuk janin.

Apabila rifampicin digunakan pada peringkat akhir kehamilan, risiko pendarahan dalam tempoh selepas bersalin meningkat untuk ibu dan bayi.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap rifampicin dan komponen lain ubat;
• disfungsi buah pinggang atau hati yang teruk;
• jaundis (juga mekanikal);
• hepatitis berjangkit yang dialami kurang daripada 1 tahun yang lalu;
• kegagalan jantung pulmonari yang teruk;
• kombinasi dengan bahan seperti ritonavir atau saquinavir.

[ 2 ]

Kesan sampingan Macox

Kesan sampingan termasuk:

• saluran gastrousus: muntah dengan loya, cirit-birit, kehilangan selera makan, sakit perut, ketidakselesaan, anoreksia, gastritis erosif, dan sebagai tambahan kolitis pseudomembranous;
• organ sistem pencernaan: perkembangan hepatitis atau hiperbilirubinemia, dan sebagai tambahan, ketidakselesaan di hipokondrium kanan dan peningkatan aktiviti transaminase hati;
• kulit: ruam dan gatal-gatal, perkembangan urtikaria, dermatitis exfoliative, exanthema. Di samping itu, vaskulitis, tindak balas vesikular, eksudatif malignan, serta erythema multiforme, dan nekrolisis epidermis toksik;
• tindak balas imun: hipersensitiviti (termasuk edema Quincke), anafilaksis dan bronkospasme;
• lain: demam, sakit sendi, lacrimation teruk dan herpes;
• sistem hematopoietik: leukopenia, serta neutropenia dan trombositopenia (dengan atau tanpa purpura; paling kerap berkembang akibat rawatan sekejap), anemia hemolitik dan eosinofilia. Dalam situasi yang jarang berlaku, sindrom DIC atau agranulositosis mungkin berkembang. Sekiranya tanda-tanda awal purpura berlaku, ubat harus dihentikan serta-merta. Ini adalah perlu kerana terdapat data mengenai pendarahan serebrum dan hasil yang membawa maut akibat rawatan berterusan atau penyambungan semula gejala ini;
• organ sistem saraf: pening dengan sakit kepala, gangguan penglihatan, kekeliruan, perkembangan ataxia atau psikosis;
• organ sistem endokrin: kekurangan adrenal (pesakit dengan disfungsi), serta gangguan kitaran haid;
• organ sistem kencing: nekrosis buah pinggang atau nefritis interstisial, serta kegagalan buah pinggang akut (dalam bentuk boleh balik) dan hiperuricemia;
• lain: air kencing/najis/lendir/berpeluh/air liur/kahak berwarna jingga-merah. Di samping itu, kelemahan otot, induksi porfiria, serta myopathy, gout yang memburukkan lagi, sesak nafas dengan berdehit, penurunan tekanan darah dan pendarahan serebrum.

[ 3 ]

Berlebihan

Gejala berlebihan: muntah dengan loya, cirit-birit dan sakit perut. Di samping itu, perkembangan jaundis, mengantuk, peningkatan keletihan. Di samping itu, tahap transamines hati dan bilirubin meningkat dalam plasma darah. Kulit (dan bersama-sama dengannya membran mukus dalam mulut, air liur, peluh, air kencing, lendir, najis dan sklera) menjadi oren atau coklat-merah (berkaitan dengan dos ubat yang digunakan). Di samping itu, alahan, peningkatan suhu, demam, dyspnea, anemia hemolitik akut, trombositopenia dan leukopenia, bengkak muka, paru-paru dan mata, kegagalan buah pinggang, dan sebagai tambahan sawan, kekeliruan dan gatal-gatal kulit diperhatikan.

Sebagai rawatan, anda perlu berhenti mengambil ubat dan menghapuskan gejala berlebihan. Sekiranya kes itu teruk, diuresis paksa diperlukan. Tiada penawar khusus untuk ubat ini.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila rifampicin digabungkan dengan ubat-ubatan yang dimetabolismekan oleh sistem enzim yang sama, kadar metabolisme ubat-ubatan ini mungkin meningkat, dan aktivitinya mungkin berkurangan. Oleh itu, adalah perlu untuk mengekalkan kepekatan ubat yang betul ubat-ubatan ini dalam darah - menukar dos mereka pada permulaan penggunaan rifampicin, serta selepas menghentikan rawatan dengannya.

Rifampicin meningkatkan kadar metabolisme ubat-ubatan berikut: antiarrhythmics (seperti mexiletine, disopyramide, dan juga propafenone, quinidine dan tocainide), β-blocker (seperti bisoprolol atau propranolol), penyekat saluran Ca2+ (seperti verapamil, diltiazem, nimodipine, ispine, nipidine nifedipine) CG (digoxin dan digitoxin), serta anticonvulsants (carbamazepine dan phenytoin), ubat psikotropik (seperti aripiprazole atau haloperidol), tricyclics (nortriptyline dan amitriptyline), hipnotik, anxiolytics (benzodiazepine, zolipidem, serta diazepam dan zopiculone).

Di samping itu, ia mempunyai kesan yang sama pada trombolytik (antagonis vitamin K) dan antikoagulan tidak langsung. Ia adalah perlu untuk memantau masa prothrombin setiap hari atau pada selang masa yang mencukupi untuk menentukan dos optimum antikoagulan.

Kesan yang sama diberikan pada ubat antikulat (fluconazole, ketoconazole, serta terbinafine, voriconazole dan itraconazole), ubat antiviral (termasuk indinavir, amprenavir, saquinavir dan nelfinavir, serta efavirenz, lopinavir, atazanavir dan nevirapine) dan ubat antibakteria, doxylamine, doxylamine, dan juga ubat antibakteria. chloramphenicol, fluoroquinolones dan clarithromycin), serta kortikosteroid (penggunaan sistemik).

Ia juga bertindak dengan cara ini pada antiestrogen (toremifene, tamoxifen dan gestrinone), estrogen, kontraseptif hormon dan gestagens. Wanita yang menggunakan kontraseptif oral dinasihatkan untuk menggunakan kontraseptif bukan hormon apabila dirawat dengan rifampicin. Selain itu, ia juga bertindak ke atas hormon tiroid (seperti levothyroxine), clofibrate, ubat antidiabetik oral (seperti tolbutamide, chloropamide dan thiazolidinediones).

Kesannya juga memberi kesan kepada imunosupresan (sirolimus dan cyclosporine dengan tacrolimus), ubat sitostatik (erlotinib dan imatinib dengan irinotecan), losartan, analgesik opioid, dan juga methadone, kina, praziquantel, dan riluzole.

Aktiviti yang sama diperhatikan berkaitan dengan antagonis reseptor serotonin selektif (ondansetron), teofilin, diuretik (eplerenone), dan juga statin, metabolisme yang berlaku melalui CYP 3A4 (ini mungkin simvastatin).

Hasil daripada gabungan atovaquone dengan rifampicin, kepekatan bekas dalam serum darah berkurangan, tetapi kepekatan yang terakhir meningkat. Dalam kes gabungan dengan ketoconazole, kepekatan kedua-dua ubat berkurangan.

Gabungan dengan enalapril mengurangkan kepekatan produk pereputan aktifnya (enalaprilat) dalam darah. Oleh itu, bergantung kepada keadaan pesakit, pelarasan dos ubat mungkin diperlukan.

Gabungan dengan ubat antasid boleh menyebabkan kelewatan dalam penyerapan rifampicin, jadi disyorkan untuk mengambilnya sekurang-kurangnya 1 jam sebelum mengambil antasid.

Dalam kombinasi dengan Biseptol dan probenecid, kepekatan rifampicin dalam darah meningkat.

Oleh kerana gabungan dengan saquinavir atau ritonavir, risiko hepatotoksisiti meningkat, jadi menggabungkannya dengan rifampicin adalah dilarang. Di samping itu, hepatotoksisiti boleh berkembang apabila digabungkan dengan isoniazid dan halothane. Menggabungkan rifampicin dengan yang terakhir tidak disyorkan, dan apabila digunakan serentak dengan isoniazid, fungsi hati perlu dipantau dengan teliti.

Apabila digabungkan dengan sulfasalazine, kepekatan sulfapyridine dalam plasma berkurangan. Ini biasanya disebabkan oleh fakta bahawa keseimbangan mikroflora usus terganggu, di mana transformasi sulfasalazine menjadi bahan sulfapyridine dengan mesalamine berlaku.

Disebabkan gabungan dengan pyrazinamide (pengambilan harian selama 2 bulan) disfungsi hati yang teruk mungkin berlaku (terdapat laporan hasil yang membawa maut). Gabungan sedemikian dibenarkan hanya di bawah syarat pemantauan yang teliti terhadap keadaan dan jika manfaat yang mungkin lebih tinggi daripada risiko mengembangkan hepatotoksisiti dan hasil yang membawa maut.

Penggunaan serentak dengan clozapine atau flecainide meningkatkan kesan toksik pada sumsum tulang.

Apabila digabungkan dengan ubat asid para-aminosalicylic yang mengandungi bentonit, untuk mendapatkan kepekatan ubat yang diperlukan dalam darah, adalah perlu untuk memerhatikan selang antara penggunaannya (sekurang-kurangnya 4 jam).

Hasil daripada gabungan dengan ciprofloxacin atau clarithromycin, kepekatan rifampicin mungkin meningkat.

[ 5 ]

Syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung daripada cahaya matahari dan lembapan, dan dari jangkauan kanak-kanak. Keadaan suhu – tidak melebihi 25°C.

Jangka hayat

Makox diluluskan untuk digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.