Macrotussin

Macrotussin ialah suspensi untuk kegunaan dalaman, yang digunakan untuk merawat batuk dan selsema.

Petunjuk Macrotussin

Petunjuk termasuk jangkitan dan keradangan pada saluran pernafasan yang disebabkan oleh mikrob yang sensitif terhadap bahan erythromycin (batuk juga diperhatikan dalam penyakit ini):

• laringitis akut;
• bronkitis dengan tracheitis;
• pneumonia;
• bronkitis kronik di peringkat akut;
• penyakit pulmonari obstruktif kronik dalam peringkat pemburukan berjangkit;
• komplikasi berjangkit berkembang akibat fibrosis kistik;
• batuk kokol dengan parapertussis dan difteria (dalam kes kedua juga untuk membuang pembawa bakteria);
• bentuk purulen sinusitis;
• penyingkiran pembawa bacillus batuk kokol.

Borang pelepasan

Terdapat dalam botol 120 atau 180 ml. Satu botol setiap pakej, lengkap dengan sudu dos.

Farmakodinamik

Dadah adalah ubat gabungan, kesannya ditentukan oleh sifat-sifat komponen konstituennya.

Erythromycin adalah antibiotik makrolida dan bertindak dengan menghalang proses biosintesis protein dalam mikrob yang sensitif terhadap bahan ini. Ini berlaku akibat gabungan dengan subunit ribosom 50S. Proses ini membawa kepada penindasan pertumbuhan dan pembiakan organisma patogen.

Erythromycin juga mempunyai sifat bakteriostatik. Antara mikroorganisma yang terjejas ialah streptokokus dan staphylococci. Selain itu, terdapat juga strain yang menghasilkan penicillinase (tidak termasuk strain MRSA), diphtheria corynebacterium, listeria monocytogenes, clostridia, legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., influenza bacillus, moraxella catarrhalis, dan campylobacter jeuni.

Erythromycin secara aktif memberi kesan kepada patogen intrasel seperti mycoplasmas, treponema pucat, klamidia dan rickettsia. Walau bagaimanapun, ia tidak menjejaskan bakteria gram-negatif (seperti E. coli, pseudomonas, shigella, dll.).

Guaifenesin adalah bahan yang menggalakkan pengeluaran kahak. Ia meningkatkan proses rembesan unsur-unsur lendir bronkial yang mempunyai kelikatan rendah, dan sebagai tambahan, ia membantu menyahpolimer glikosaminoglikan berasid dan meningkatkan aktiviti silia epitelium bersilia dalam organ pernafasan. Ia melemahkan lekatan sputum, dengan itu mencairkannya dan memudahkan proses keluar dari organ pernafasan, dan sebagai tambahan, ia mengurangkan ketegangan permukaan. Dalam sesetengah kes, ubat boleh menyebabkan kesan sedatif yang lemah.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran oral, erythromycin stearate tidak berubah melalui perut ke dalam duodenum. Sisa stearik dalam kes ini melindungi asas eritromisin daripada kesan asid hidroklorik. Hasil daripada hidrolisis bahan ini dalam duodenum, komponen berasingan terbentuk - erythromycin dan asid octadecanoic.

Erythromycin diserap melalui usus. Ketersediaan bio komponen aktif dalam kes erythromycin stearate melebihi penunjuk yang sama apabila menggunakan hanya erythromycin. Selepas mengambil 500 mg ubat, kepekatan puncak ialah 2.4 mcg / ml, ia dicapai dalam 2-4 jam.

Separuh hayat erythromycin adalah kira-kira 1.9-2.4 jam, dalam kepekatan terapeutik ia kekal di dalam badan selama 6-8 jam. Mengikat kepada α1-glikoprotein plasma darah ialah 40-90%.

Ubat ini berkesan menembusi di mana-mana ke dalam tisu dengan organ (tetapi bukan tisu dalam sistem saraf pusat). Seperti antibiotik makrolida lain, erythromycin mempunyai tahap penembusan yang tinggi ke dalam sel. Perlu diingatkan bahawa pengumpulan intraselular antibiotik boleh melebihi penunjuk yang sama dalam plasma sebanyak 4-24 kali.

Sebahagian daripada erythromycin mengalami metabolisme dalam hati - mekanisme N-demethylation. Perkumuhan berlaku terutamanya dengan hempedu. Hanya 2.5-4.5% daripada ubat dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing. Bahan aktif dapat melalui plasenta, tetapi parasnya dalam plasma darah janin adalah rendah. Ia juga dikumuhkan melalui susu ibu (tahap pengumpulannya dalam susu boleh 5 kali lebih tinggi daripada dalam plasma).

Guaifenesin diserap dari saluran gastrousus selepas setengah jam. Ia terutamanya meresap ke dalam tisu yang mengandungi mucopolysaccharides berasid. Sekali di dalam badan, bahan mencapai kepekatan puncak selepas 1-2 jam, mengekalkan penunjuk terapeutik selama 6 jam.

Separuh hayat guaifenesin adalah lebih kurang 1 jam.

Perkumuhan berlaku dengan sputum. Produk pereputan yang tidak berubah dikumuhkan melalui buah pinggang. Guaifenesin juga boleh memberikan air kencing berwarna merah jambu.

Dos dan pentadbiran

Suspensi dengan ubat mesti digoncang dengan teliti sebelum digunakan. Ubat mesti diambil sekurang-kurangnya setengah jam sebelum makan atau 2 jam selepas. Dos ditetapkan bergantung pada keparahan penyakit, serta umur pesakit. Macrotussin perlu diambil empat kali sehari.

Dalam kes penyakit sederhana atau ringan, dos tunggal adalah:

• kanak-kanak berumur 6-7 tahun - 10 ml (2 sudu);
• kanak-kanak berumur 7-9 tahun - 12.5 ml (2.5 sudu);
• kanak-kanak berumur 9+ tahun dan dewasa - 15 ml (3 sudu).

Tempoh kursus rawatan ditentukan oleh doktor (bergantung kepada sifat patologi, tanda-tanda dan umur pesakit). Secara purata, ia berlangsung kira-kira 7-10 hari.

[ 2 ]

Gunakan Macrotussin semasa kehamilan

Terdapat maklumat yang tidak mencukupi tentang kesan ubat pada tubuh wanita hamil, jadi ia hanya boleh digunakan dalam tempoh ini dengan preskripsi doktor dan di bawah pengawasannya.

Sekiranya anda perlu mengambil Macrotussin semasa penyusuan, anda harus menghentikan penyusuan semasa menjalani rawatan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi individu terhadap eritromisin dan makrolid lain, serta mana-mana komponen lain ubat;
• kanak-kanak di bawah umur 6 tahun;
• QT (kongenital atau diperoleh) pada ECG;
• kegagalan hati yang teruk.

Ia juga dilarang untuk mengambil dalam kombinasi dengan bahan-bahan seperti pimozide, astemizole, serta terfenadine, dan sebagai tambahan ergotamine dan cisapride dengan dihydroergotamine.

Kesan sampingan Macrotussin

Kesan sampingan jarang berlaku, kebanyakannya dalam kes berlebihan. Gejala termasuk cirit-birit, muntah dengan loya, sakit perut, pankreatitis, serta anoreksia, kolitis pseudomembranous, disfungsi hati (hepatoselular atau hepatitis kolestatik, serta jaundis kolestatik), nefritis parenchymatous, dan agranulositosis.

Tinnitus dan kehilangan pendengaran juga mungkin berlaku; gejala ini hilang selepas menghentikan ubat.

Akibat penggunaan Macrotussin, kadar denyutan jantung mungkin meningkat, selang QT mungkin memanjang. Dalam sesetengah kes, aritmia ventrikel mungkin berlaku (kadang-kadang aritmia jenis torsades de pointes), batuk mungkin meningkat, rasa kelemahan umum, kekeliruan, mimpi ngeri, halusinasi dan pening mungkin berkembang.

Perjalanan myasthenia gravis juga mungkin bertambah teruk. Antara tindak balas akibat kesan kemoterapi: superinfeksi, yang diprovokasi oleh kulat atau bakteria yang tahan dadah.

Pesakit yang tidak bertoleransi terhadap guaifenesin atau antibiotik macrolide mungkin mengalami alahan - ruam, gatal-gatal, urtikaria, eksudatif malignan atau erythema multiforme, sindrom Lyell dan anafilaksis.

Jarang sekali, tindak balas intoleransi yang teruk mungkin berlaku apabila menggunakan Macrotussin, termasuk edema Quincke, anafilaksis, dan pembengkakan tisu lembut pada muka. Gejala ini memerlukan glukokortikoid, adrenalin, infusi cecair, dan memastikan aliran udara melalui sistem pernafasan.

[ 1 ]

Interaksi dengan ubat lain

Oleh kerana eritromisin terutamanya dimetabolismekan dalam hati dengan penyertaan sistem hemoprotein P450, ia boleh berinteraksi dengan beberapa ubat. Sifat kesannya adalah seperti berikut: peningkatan dalam penunjuk rifabutin, phenytoin, tacrolimus, dan sebagai tambahan methylprednisolone, hexobarbital, alfentanil, kafein, zopiclone, aminophylline, serta asid valproik dan teofilin dalam plasma darah. Akibatnya, ketoksikan mereka juga meningkat, jadi perlu mengurangkan dos bahan-bahan ini dan memantau tahapnya dalam serum darah.

Ia dilarang untuk menggabungkan Macrotussin dengan perencat serotonin (seperti fluoxetine dan paroxetine dengan sertraline), kerana kepekatan yang terakhir dalam plasma meningkat dengan ketara, akibatnya keracunan serotonin mungkin berkembang.

Apabila digabungkan dengan digoxin, penyerapan yang terakhir dan kepekatannya dalam serum darah meningkat. Gabungan dengan siklosporin juga menimbulkan peningkatan kepekatannya, akibatnya nefrotoksisitas bahan meningkat.

Apabila digabungkan dengan carbamazepine, kadar metabolisme dalam hati berkurangan. Sekiranya perlu menggunakan ubat ini secara serentak, pengurangan 50% dalam dos carbamazepine mungkin diperlukan.

Penggunaan serentak dengan quinidine, serta cisapride dan procainamide, juga meningkatkan tahap serum bahan-bahan ini, yang boleh mengakibatkan takikardia ventrikel atau pemanjangan selang QT.

Disebabkan peningkatan kepekatan darah terfenadine dan astemizole dalam kombinasi dengan Macrotussin, aritmia jantung yang teruk mungkin berlaku.

Disebabkan peningkatan paras perencat reduktase GABA-CoA (seperti lovastatin atau simvastatin), rhabdomyolysis mungkin berkembang (terutamanya selepas selesai rawatan dengan erythromycin).

Oleh kerana ubat meningkatkan kekuatan kesan sidenafil pada badan, pengurangan dos yang terakhir diperlukan.

Gabungan dengan kloramfenikol (antagonis berlaku), ubat-ubatan yang meningkatkan keasidan perut, dan minuman berasid adalah dilarang, kerana ia mengurangkan aktiviti eritromisin. Dalam kes kombinasi dengan OC, risiko hepatotoksisiti meningkat.

Gabungan dengan antagonis kalsium (seperti verapamil atau felodipine) mengurangkan kadar perkumuhannya dan meningkatkan keberkesanan ubat-ubatan ini. Akibat gabungan mereka dengan eritromisin, bradyarrhythmia, hipotensi atau asidosis laktik mungkin berkembang.

Penggunaan serentak dengan ubat sulfonamida, tetrasiklin, dan streptomisin meningkatkan keberkesanan Macrotussin.

Kajian makmal telah menunjukkan bahawa terdapat antagonisme antara eritromisin, serta klindamisin dan lincomycin, dan oleh itu ubat-ubatan ini tidak boleh digabungkan.

Pesakit dengan intoleransi aspirin mungkin mengalami alahan terhadap ubat, kerana pengisinya adalah tartrazine.

[ 3 ]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan dalam keadaan standard, di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak. Keadaan suhu – maksimum 25°C.

Jangka hayat

Macrotussin dibenarkan untuk digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan ubat.