Maxgistin

Maxhistin adalah ubat yang digunakan untuk merawat pelbagai gangguan vestibular.

Petunjuk Maxgistin

Petunjuk untuk penggunaan ubat termasuk:

• Penyakit Meniere, yang dicirikan oleh 3 gejala utama - pening (dalam beberapa kes dengan muntah dan loya), kehilangan pendengaran, dan rupa tinnitus;
• terapi simptomatik untuk menghapuskan vertigo vestibular pelbagai asal usul.

Borang pelepasan

Terdapat dalam bentuk tablet. Satu lepuh mengandungi 10 tablet. Pakej mengandungi 3 atau 6 jalur lepuh.

Farmakodinamik

Mekanisme tindakan komponen aktif ubat (betahistine) pada badan kurang difahami. Antara hipotesis yang paling boleh dipercayai adalah seperti berikut:

Kesan bahan aktif pada struktur histaminergik: ia mempunyai aktiviti dalaman separa berhubung dengan reseptor H1, dan sebagai tambahan, ia bertindak sebagai antagonis reseptor histamin (H3) di dalam tisu saraf dan mempunyai kesan lemah pada reseptor H2-histamin. Di samping itu, betahistine meningkatkan kadar metabolisme dan pembebasan komponen ini, menyekat reseptor H3 (presynaptic) - dengan itu mendorong penurunan bilangan mereka.

Betahistine meningkatkan aliran darah ke kawasan koklea dan otak - proses peredaran darah dalam saluran yang terletak di telinga dalam (stria vascularis) bertambah baik - disebabkan oleh kelemahan ketegangan dalam sfinkter precapillary yang terlibat dalam proses peredaran mikro di telinga dalam. Di samping itu, bahan aktif membantu mempercepatkan keamatan aliran darah serebrum.

Betahistine merangsang pampasan vestibular - meningkatkan kadar pemulihan aktiviti radas vestibular pada haiwan dengan neurektomi unilateral. Bahan ini mencapai kesan ini dengan meningkatkan peraturan pelepasan histamin dan proses metabolisme, dan juga bertindak sebagai antagonis reseptor H3. Apabila merawat dengan ubat ini selepas neurektomi pada manusia, tempoh pemulihan fungsi radas vestibular juga dikurangkan.

Betahistine menjejaskan aktiviti neuron dalam nukleus vestibular - bergantung kepada dos, ia melambatkan pembentukan potensi puncaknya dalam nukleus medial dan lateral.

Farmakokinetik

Selepas penggunaan dalaman, betahistine hampir sepenuhnya dan agak cepat diserap dari saluran gastrousus. Dadah itu kemudiannya dengan cepat menjalani proses metabolik, mengakibatkan pembentukan asid pyridyl-2-acetic, yang merupakan produk pereputan. Kadar pengumpulan betahistine dalam plasma darah adalah sangat rendah, itulah sebabnya semua ujian farmakokinetik dilakukan dengan menentukan tahap kepekatan produk pereputannya dalam air kencing.

Apabila ubat diambil dengan makanan, penunjuk kepekatan puncak adalah lebih rendah daripada semasa perut kosong. Walau bagaimanapun, penyerapan lengkap bahan aktif adalah sama dalam kedua-dua situasi - ini adalah tanda bahawa makanan hanya melambatkan proses penyerapan.

Kurang daripada 5% betahistine terikat kepada protein plasma.

Hampir semua betahistine yang diserap ditukar kepada asid pyridyl-2-acetic (yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi). Pengumpulan dalaman metabolit ini dalam air kencing dan plasma darah mencapai kemuncaknya 1 jam selepas mengambil ubat. Penunjuk ini berkurangan dengan separuh hayat lebih kurang 3.5 jam.

Asid Pyridyl-2-acetic dikumuhkan dalam air kencing. Selepas mengambil ubat dalam dos 8-48 mg, kira-kira 85% bahan ditentukan dalam air kencing. Komponen aktif dikumuhkan dalam kuantiti yang kecil melalui buah pinggang atau dengan najis.

Kadar penyingkiran tidak berubah dengan dos ubat, menunjukkan bahawa farmakokinetik betahistine adalah linear. Ini membolehkan laluan metabolik yang digunakan untuk dianggap tidak tepu.

Dos dan pentadbiran

Anda perlu mengambil 24-48 mg ubat setiap hari (dos hendaklah dibahagikan kepada beberapa dos). Tablet 8 mg perlu diambil 1-2 pada satu masa tiga kali sehari. Tablet 16 mg perlu diambil 0.5-1 keping juga tiga kali sehari. Tablet 24 mg perlu diambil dua kali sehari, 1 keping pada satu masa.

Adalah disyorkan untuk mengambil ubat selepas makan, dan dos harus dipilih secara individu untuk setiap pesakit, mengikut kesan yang diperolehi.

Dalam sesetengah kes, gejala mula mereda hanya selepas 2-3 minggu terapi. Kadang-kadang kesan yang diingini boleh dicapai hanya selepas beberapa bulan mengambil ubat. Terdapat maklumat bahawa apabila menetapkan terapi pada peringkat awal penyakit, adalah mungkin untuk mencegah perkembangannya atau kehilangan pendengaran pada peringkat seterusnya.

Gunakan Maxgistin semasa kehamilan

Oleh kerana tiada maklumat yang diperlukan tentang penggunaan ubat semasa kehamilan, tidak disyorkan untuk menggunakannya dalam tempoh ini. Satu-satunya pengecualian adalah kes keperluan mendesak.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran intoleransi individu terhadap unsur-unsur dadah;
• pheochromocytoma.

Kesan sampingan Maxgistin

Kesan sampingan daripada mengambil Maxhistin termasuk:

• Organ sistem penghadaman: gejala dyspeptik dan loya, gejala kecil sakit perut (kembung perut, serta muntah dan sindrom gastrousus). Semua gejala ini biasanya hilang selepas mengurangkan dos atau mengambil ubat dengan makanan;
• organ sistem saraf: berlakunya sakit kepala;
• sistem imun: hipersensitiviti dalam bentuk anafilaksis, dsb.;
• kulit dan tisu subkutan: tindak balas alahan kepada tisu lemak di bawah kulit, serta kulit, seperti ruam, urtikaria, gatal-gatal, atau edema Quincke.

[ 1 ]

Berlebihan

Terdapat beberapa kes overdosis Maxhistine - apabila menggunakan ubat dalam dos sehingga 640 mg. Dalam kes ini, pesakit menunjukkan simptom sederhana atau ringan - seperti mengantuk, loya dan sakit perut. Komplikasi yang lebih berbahaya (seperti sawan, perkembangan gangguan kardiopulmonari) berkembang dalam kes penggunaan sengaja betahistine dalam dos yang tinggi (terutama apabila digabungkan dengan dos berlebihan ubat lain).

Untuk menghapuskan gangguan, rawatan sokongan dan simptomatik ditetapkan.

Interaksi dengan ubat lain

Maklumat yang diperoleh daripada kajian in vitro menunjukkan bahawa proses metabolik bahan aktif Maxhistin ditindas apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang menghalang aktiviti MAO (selegiline, yang tergolong dalam kategori MAO subtipe B, adalah antara unsur tersebut). Oleh itu, ubat-ubatan ini harus digabungkan dengan berhati-hati semasa rawatan.

Oleh kerana betahistine adalah analog bahan histamin, sekiranya berlaku interaksi komponen ini dengan ubat antihistamin, secara teori ia boleh menjejaskan keberkesanan mana-mana ubat ini.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan dalam keadaan standard, tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Jangka hayat

Maxhistine dibenarkan untuk digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan ubat.