Maximim

Maxipim adalah serbuk yang digunakan untuk membuat larutan suntikan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Petunjuk Maximima

Ditunjukkan (untuk orang dewasa) untuk menghapuskan proses berjangkit yang disebabkan oleh mikroflora yang sensitif terhadap tindakan ubat:

• dalam sistem pernafasan (seperti radang paru-paru atau bronkitis);
• dalam lapisan subkutan dan kulit;
• proses berjangkit intra-perut (termasuk jangkitan pundi hempedu dan peritonitis);
• jangkitan ginekologi;
• dalam septikemia.

Ia juga digunakan dalam rawatan empirikal demam demam dan dalam pencegahan komplikasi yang timbul selepas operasi di kawasan intra-perut.

Dalam rawatan kanak-kanak:

• radang paru-paru, septikemia;
• proses berjangkit dalam saluran kencing (termasuk pyelonephritis);
• jangkitan subkutan dan kulit;
• bentuk empirikal rawatan untuk demam demam;
• bentuk bakteria meningitis.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam bentuk serbuk dalam botol 0.5, 1 atau 2 g. Setiap pek berasingan mengandungi 1 botol ubat.

[ 7 ]

Farmakodinamik

Cefepime menghalang proses mengikat enzim yang terletak di dinding sel bakteria, dan juga mempunyai pelbagai tindakan terhadap banyak mikrob gram-negatif dan gram-positif. Bahan ini mempunyai rintangan yang tinggi terhadap hidrolisis menggunakan kebanyakan b-laktamase, serta pertalian lemah untuk b-laktamase, yang dikodkan oleh gen kromosom. Ia mampu menembusi dengan cepat ke dalam sel mikrob gram-negatif.

Ubat ini aktif terhadap bakteria berikut:

Mikrob aerobik Gram-positif: Staphylococcus aureus dan Staphylococcus epidermidis (ini juga termasuk strain mereka yang mampu menghasilkan b-laktamase) dan strain staphylococci lain (termasuk Staphylococcus hominis dan Staphylococcus saprophyticus). Di samping itu, ini juga terpakai kepada Streptococcus pyogenes (streptococci kategori A), Streptococcus agalactiae (streptococci kategori B) dan pneumococci (ini juga termasuk strain dengan rintangan sederhana terhadap penisilin - MIC 0.1-1 μg/ml). Ini juga terpakai kepada streptokokus b-hemolitik lain (kategori C, G, F), Streptococcus bovis (kategori D) dan streptokokus daripada siri Viridans. Kebanyakan strain enterococci (termasuk, contohnya, Enterococcus faecalis), serta staphylococci yang menunjukkan ketahanan terhadap methicillin, tahan terhadap kebanyakan cephalosporin, termasuk cefepime.

Bakteria aerobik Gram-negatif: pseudomonad, termasuk pseudomonas aeruginosa, pseudomonas putida, dan P. stutzeri, serta klebsiella (klebsiella pneumoniae, klebsiella oxytoca, dan K. ozaenae) dan E. coli. Turut disertakan ialah enterobacter (termasuk enterobacter cloacae, enterobacter aerogenes, dan E. sakazakii), proteus (termasuk proteus mirabilis dan proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (seperti subsp. anitratus, lwoffi), capnocytophaga spp.hydrophilaphila. Selain itu, ia juga meliputi Citrobacter (termasuk Citrobacter freundii dan C. diversus), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, bacillus Ducrey dan Haemophilus influenzae (termasuk strain yang menghasilkan β-laktamase). Ia juga meliputi H. parainfluenzae, Legionella, Hafnia alvei, bacillus Morgan, Moraxella catarrhalis (senarai ini juga termasuk strain yang menghasilkan β-laktamase), gonokokus (senarai ini juga termasuk strain yang menghasilkan β-laktamase) dan meningokokus. Ia juga menjejaskan Pantoea agglomerans, Providencia spp. (termasuk Providence Rettger dan Providence Stewart), Salmonella, Serratia (juga Serratia marcescens dan S. liquefaciens), Shigella dan Yersinia enterocolitica.

Walau bagaimanapun, cefepime tidak mempunyai kesan ke atas banyak strain Stenotrophomonas maltophilia dan Pseudomonas maltophilia.

Mempengaruhi mikrob anaerobik: Bacteroides (termasuk B. melaninogenicus dengan mikrob lain di dalam rongga mulut, yang termasuk dalam kumpulan bacteroides), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus, Peptostreptococcus dan Veillonella.

Cefepime tidak mempunyai kesan pada Bacteroides fragilis dan Clostridium difficile.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Di bawah ialah nilai purata kepekatan bahan aktif dalam plasma dalam sukarelawan dewasa yang sihat (lelaki) selepas tempoh masa yang berbeza (selepas suntikan im dan iv; dos tunggal):

• pentadbiran intravena 0.5 g ubat - 38.2 mcg/ml (selepas 30 minit); 21.6 mcg/ml (selepas 1 jam); 11.6 mcg/ml (selepas 2 jam); 5.0 mcg/ml (selepas 4 jam); 1.4 mcg/ml (selepas 8 jam) dan 0.2 mcg/ml (selepas 12 jam);
• pentadbiran intravena 1 g ubat - 78.7 mcg/ml (selepas 30 minit); 44.5 mcg/ml (selepas 1 jam); 24.3 mcg/ml (selepas 2 jam); 10.5 mcg/ml (selepas 4 jam); 2.4 mcg/ml (selepas 8 jam); 0.6 mcg/ml (selepas 12 jam);
• pentadbiran intravena 2 g larutan - 163.1 mcg/ml (selepas setengah jam); 85.8 mcg/ml (selepas 1 jam); 44.8 mcg/ml (selepas 2 jam); 19.2 mcg/ml (selepas 4 jam); 3.9 mcg/ml (selepas 8 jam); 1.1 mcg/ml (selepas 12 jam);
• suntikan intramuskular 0.5 g ubat - 8.2 mcg/ml (selepas setengah jam); 12.5 mcg/ml (selepas 1 jam); 12.0 mcg/ml (selepas 2 jam); 6.9 mcg/ml (selepas 4 jam); 1.9 mcg/ml (selepas 8 jam); 0.7 mcg/ml (selepas 12 jam);
• pentadbiran intramuskular 1 g ubat - 14.8 mcg/ml (selepas 30 minit); 25.9 mcg/ml (selepas 1 jam); 26.3 (selepas 2 jam); 16.0 mcg/ml (selepas 4 jam); 4.5 mcg/ml (selepas 8 jam); 1.4 mcg/ml (selepas 12 jam);
• pentadbiran intramuskular 2 g ubat - 36.1 mcg/ml (selepas 0.5 jam); 49.9 mcg/ml (selepas 1 jam); 51.3 mcg/ml (selepas 2 jam); 31.5 mcg/ml (selepas 4 jam); 8.7 mcg/ml (selepas 8 jam); 2.3 mcg/ml (selepas 12 jam).

Kepekatan ubat komponen aktif ubat juga diperhatikan dalam lendir yang dirembeskan oleh bronkus, hempedu, kahak dan air kencing, serta dalam apendiks, prostat dan cecair peritoneal dengan pundi hempedu.

Purata separuh hayat adalah kira-kira 2 jam. Apabila sukarelawan yang sihat mengambil ubat dalam dos 2 g (dengan selang 8 jam antara dos) dalam tempoh 9 hari, tiada pengumpulan bahan dalam badan diperhatikan.

Hasil daripada metabolisme, cefepime ditukar kepada unsur N-methylpyrrolidine, dan ia, seterusnya, ditukar kepada bahan N-methylpyrrolidine oxide. Dalam kes ini, nilai purata jumlah pelepasan ialah 120 ml / minit. Perkumuhan cefepime hampir sepenuhnya dilakukan melalui proses pengawalseliaan di buah pinggang - terutamanya melalui penapisan glomerular (di buah pinggang, tahap pelepasan purata ialah 110 ml / minit). Dalam air kencing, kira-kira 85% daripada ubat didapati (dalam bentuk bahan aktif yang berterusan), sebagai tambahan, 1% daripada bahan N-methylpyrrolidine, satu lagi kira-kira 6.8% daripada unsur N-methylpyrrolidine oxide, dan juga kira-kira 2.5% daripada komponen epimer cefepime. Sintesis ubat dengan protein plasma adalah kurang daripada 19%. Penunjuk ini tidak bergantung pada tahap kepekatan serum ubat.

Ujian yang dijalankan ke atas orang yang mempunyai tahap kegagalan buah pinggang yang berbeza telah menunjukkan bahawa separuh hayat meningkat bergantung kepada keterukan. Nilai purata bagi disfungsi buah pinggang yang teruk pada orang yang menjalani rawatan dialisis ialah 13 jam (dalam kes hemodialisis) dan 19 jam (jika dialisis peritoneal digunakan).

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dos dan pentadbiran

Sebelum menggunakan ubat, ujian kulit untuk tindak balas sensitiviti diperlukan.

Dos dewasa standard ialah 1 g, diberikan secara intravena atau intramuskular pada selang 12 jam. Kursus rawatan selalunya berlangsung 7-10 hari, tetapi jangkitan yang teruk mungkin memerlukan terapi yang lebih lama.

Walau bagaimanapun, kaedah pentadbiran dan dos berbeza-beza berkaitan dengan sensitiviti mikrob patogen, keterukan proses berjangkit, dan juga fungsi buah pinggang pesakit. Berikut adalah cadangan untuk dos dewasa Maxipim:

• proses berjangkit dalam saluran kencing (keparahan sederhana atau ringan) - 0.5-1 g intramuskular atau intravena setiap 12 jam;
• jangkitan lain (keparahan sederhana atau ringan) - 1 g intramuskular atau intravena setiap 12 jam;
• bentuk jangkitan yang teruk - 2 g setiap 12 jam;
• bentuk jangkitan yang sangat teruk, serta yang boleh mengancam nyawa – 2 g setiap 8 jam.

Untuk mengelakkan jangkitan selepas pembedahan, 2 g larutan harus diberikan selama setengah jam 1 jam sebelum prosedur (untuk orang dewasa). Selepas prosedur selesai, 0.5 g metronidazole lagi perlu ditambah secara intravena. Perlu diingatkan bahawa metronidazole tidak boleh diberikan bersama-sama dengan Maxipim. Sebelum menggunakan metronidazole, sistem infusi perlu dibilas.

Untuk operasi jangka panjang (lebih daripada 12 jam), 12 jam selepas dos pertama, adalah perlu untuk mentadbir dos yang sama Maxipim sekali lagi, juga diikuti dengan penggunaan metronidazole.

Sekiranya terdapat gangguan buah pinggang berfungsi (dan juga jika penunjuk CC kurang daripada 30 ml/minit), dos ubat mesti diselaraskan. Bagi orang dewasa, mereka adalah seperti berikut:

• Kadar CC 30-50 ml/minit – 2 g setiap 12 atau 24 jam; 1 g setiap 24 jam; 0.5 g setiap 24 jam;
• Tahap CC 11-29 ml/minit – 2 g setiap 24 jam; 1 g setiap 24 jam; 0.5 g setiap 24 jam;
• Tahap CC kurang daripada 10 ml/minit – 1 g setiap 24 jam; 0.5 g setiap 24 jam; 0.25 g setiap 24 jam;
• untuk hemodialisis - 0.5 g setiap 24 jam.

Akibat hemodialisis, kira-kira 68% ubat dikeluarkan dari badan dalam masa 3 jam. Selepas setiap prosedur, ubat itu mesti diberikan semula dalam dos yang sama dengan jumlah awal. Dalam kes prosedur dialisis peritoneal yang berterusan (pesakit luar), ia dibenarkan untuk mentadbir penyelesaian dalam dos awal standard - 0.5, 1 atau 2 g (bergantung kepada keterukan proses berjangkit) pada selang 48 jam.

Ubat ini boleh diberikan kepada bayi berumur 1-2 bulan hanya untuk petunjuk penting - dosnya ialah 0.3 g / kg setiap 8 atau 12 jam (bergantung kepada keterukan proses berjangkit). Ia adalah perlu untuk sentiasa memantau keadaan kanak-kanak yang menerima ubat, yang beratnya kurang daripada 40 kg.

Kanak-kanak yang mengalami gangguan buah pinggang berfungsi memerlukan dos yang lebih rendah atau selang masa yang lebih lama antara prosedur.

Bagi kanak-kanak lebih 2 bulan, dos tertinggi tidak boleh lebih tinggi daripada dos dewasa yang disyorkan. Bagi kanak-kanak dengan berat kurang daripada 40 kg (dengan proses berjangkit yang tidak rumit atau rumit dalam saluran kencing (termasuk pyelonephritis), serta dengan radang paru-paru, jangkitan kulit yang tidak rumit dan terapi empirik untuk demam neutropenik), dos yang disyorkan ialah 0.5 g / kg setiap 12 jam. Untuk kanak-kanak dengan meningitis bakteria atau demam neutropenik - setiap 8 jam.

Saiz dos untuk kanak-kanak dengan berat melebihi 40 kg adalah serupa dengan dos untuk orang dewasa.

Ubat ini diberikan secara intravena atau melalui suntikan intramuskular dalam. Dalam kes kedua, anda harus memilih kawasan badan dengan otot besar - contohnya, otot gluteal; kuadran atas luarnya.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Gunakan Maximima semasa kehamilan

Tiada ujian penggunaan ubat pada wanita hamil, itulah sebabnya pada masa ini ia dibenarkan untuk ditetapkan hanya dalam kes di mana potensi manfaat kepada wanita lebih besar daripada berlakunya akibat negatif pada janin.

Sebilangan kecil ubat menembusi susu ibu, itulah sebabnya penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa rawatan.

Contraindications

Kontraindikasi utama: hipersensitiviti kepada cefepime atau L-arginine, dan juga kepada cephalosporins, penisilin atau antibiotik β-laktam lain. Di samping itu, adalah dilarang untuk menetapkan kepada bayi di bawah 1 bulan.

[ 16 ], [ 17 ]

Kesan sampingan Maximima

Penggunaan penyelesaian boleh menyebabkan kesan sampingan tertentu:

• manifestasi hipersensitiviti: perkembangan urtikaria atau gatal-gatal;
• organ saluran penghadaman: rupa muntah, cirit-birit, loya, perkembangan kandidiasis di dalam mulut, serta kolitis (juga bentuk pseudomembranousnya);
• Organ CNS: berlakunya sakit kepala;
• manifestasi tempatan (di tapak pentadbiran dadah): dalam kes kaedah intravena - proses keradangan atau flebitis; dalam kes kaedah intramuskular - rupa keradangan atau kesakitan;
• Lain-lain: perkembangan eritema, vaginitis atau demam.

Sembelit, masalah pernafasan, paresthesia, vasodilatasi, serta sakit perut, pening, demam, kandidiasis dan gatal-gatal di kawasan kemaluan berlaku agak jarang.

Perkembangan anafilaksis atau sawan epileptiform adalah mungkin dalam kes terpencil.

Semasa ujian pasca pemasaran, tindak balas berikut diperhatikan:

• perkembangan kegagalan buah pinggang, myoclonus, dan encephalopathy (kemunculan halusinasi, kehilangan kesedaran, perkembangan stupor dan keadaan koma);
• perkembangan anafilaksis (ini termasuk kejutan anaphylactic), trombosito- atau neutropenia, leukopenia sementara, dan agranulositosis;
• data ujian makmal: peningkatan AST dengan nilai ALT dan ALP, serta jumlah tahap bilirubin. Di samping itu, perkembangan eosinofilia atau anemia, peningkatan nilai PTT atau PT, dan bersama-sama dengan ini, hasil positif ujian Coombs langsung jika tiada hemolisis. Peningkatan sementara dalam tahap kreatinin serum atau nitrogen urea dalam darah adalah mungkin, serta perkembangan bentuk trombositopenia sementara (kes ini agak jarang berlaku). Di samping itu, kadangkala neutro- atau leukopenia jenis sementara diperhatikan.

Berlebihan

Jika dos yang diperlukan sangat melebihi (terutamanya pada orang yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang), gejala tindak balas buruk meningkat. Antara manifestasi overdosis adalah sawan epileptiform, myoclonus, keceriaan neuromuskular, dan ensefalopati (ini termasuk gangguan kesedaran, koma, pengsan, dan halusinasi).

Untuk menghapuskan gangguan, adalah perlu untuk menghentikan pentadbiran penyelesaian dan melakukan rawatan yang bertujuan untuk menghapuskan gangguan. Hemodialisis akan mempercepatkan perkumuhan cefepime, tetapi dialisis peritoneal tidak akan memberikan hasil yang diingini. Dalam kes manifestasi alahan yang teruk (tindak balas segera), perlu menggunakan adrenalin dan kaedah terapi intensif lain.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan dengan dos tinggi aminoglikosida memerlukan pemantauan yang teliti terhadap fungsi buah pinggang, kerana ubat-ubatan ini mempunyai potensi kesan ototoksik dan nefrotoksik. Nefrotoksisiti telah diperhatikan apabila sefalosporin lain digabungkan dengan diuretik (seperti furosemide).

Maksipim dalam julat 1-40 mg/ml dibenarkan untuk digabungkan dengan ubat parenteral berikut: larutan suntikan (0.9%) natrium klorida, larutan suntikan glukosa (5, serta 10%), larutan suntikan 6M natrium laktat, campuran larutan glukosa (5%) dengan natrium klorida (0.9%) dan campuran larutan suntikan laktat (5%) dan glukosa (5%).

Untuk mengelakkan kemungkinan interaksi dengan ubat lain, adalah perlu untuk tidak mencampurkan larutan Maxipim (serta kebanyakan antibiotik β-laktam lain) dengan ubat seperti vancomycin, tobramycin sulfate, metronidazole, serta netromycin sulfate dan gentamicin. Jika rawatan dengan kedua-dua penyelesaian sedemikian diperlukan, setiap satu daripadanya hendaklah ditadbir secara berasingan.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Syarat penyimpanan

Serbuk mesti dijauhkan daripada kanak-kanak, di tempat yang terlindung daripada cahaya. Nilai suhu – maksimum 30°C.

Penyelesaian sedia untuk suntikan intravena dan intramuskular hendaklah disimpan di dalam peti sejuk pada suhu 2-8°C.

[ 29 ]

Jangka hayat

Maksipim sesuai digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pengeluaran serbuk. Penyelesaian yang disediakan boleh disimpan pada suhu bilik selama tidak lebih daripada 24 jam, dan jika disimpan di dalam peti sejuk - tidak lebih daripada 7 hari.

[ 30 ]