Candecor

Candecor adalah ahli kumpulan ubat yang mempengaruhi aktiviti sistem RA. Ia adalah antagonis angiotensin 2.

Petunjuk Candecora

Ia digunakan untuk menghapuskan gangguan berikut:

• tekanan darah tinggi;
• CHF dan disfungsi sistolik ventrikel kiri (pecahan ejeksi ventrikel kiri ≤40%) - dalam kombinasi dengan perencat ACE atau sebaliknya jika terdapat peningkatan sensitiviti pesakit terhadapnya.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet, 14 keping di dalam plat lepuh. Kotak itu mengandungi 2, 4 atau 7 lepuh sedemikian.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamik

Angiotensin 2 adalah hormon utama kompleks RAAS, yang mempunyai kesan vasoaktif. Ia adalah peserta penting dalam patogenesis peningkatan tekanan darah dan patologi lain yang mempengaruhi fungsi sistem kardiovaskular. Di samping itu, ia adalah penting dalam patogenesis kerosakan kepada pelbagai anggota badan dan hipertrofi. Antara sifat fisiologi utamanya ialah: kesan vasoconstrictor, rangsangan aldosteron, penstabilan homeostasis garam air, dan rangsangan aktiviti pertumbuhan sel (sel, penghantaran yang berlaku melalui pengakhiran jenis 1 AT1).

Candecor adalah prodrug yang selepas penyerapan dari saluran gastrousus dengan cepat ditukar menjadi candesartan unsur aktif (dalam proses hidrolisis ester). Ubat ini adalah antagonis terpilih dari terminal angiotensin 2 dan AT1, mempunyai sintesis yang kuat dan pemisahan perlahan dari terminal. Ia tidak mempunyai pertalian untuk terminal. Ubat ini tidak melambatkan aktiviti ACE, yang menukar angiotensin 1 kepada angiotensin 2, dan juga memusnahkan integriti bradikinin.

Ubat ini tidak disintesis dan tidak menyekat pengakhiran hormon atau saluran ion lain yang merupakan peserta penting dalam penstabilan sistem kardiovaskular. Disebabkan antagonisme penghujung angiotensin 2 (AT1), peningkatan yang bergantung pada saiz bahagian dalam nilai renin plasma dan penunjuk angiotensin 1 dan 2, serta penurunan tahap aldosteron plasma, berkembang.

Apabila mengurangkan nilai tekanan darah tinggi, ubat (dengan mengambil kira saiz dos) mempunyai kesan antihipertensi jangka panjang. Sifat antihipertensi ubat bergantung pada jumlah rintangan periferi, tetapi bukan pada peningkatan refleks dalam kadar denyutan jantung. Tiada simptom penurunan tekanan darah yang ketara apabila mentadbir dos awal atau perkembangan kesan terbalik selepas tamat terapi.

Selepas mengambil satu dos ubat, kesan hipotensi berkembang selama 120 minit. Dengan terapi kekal, penurunan tekanan darah berlaku terutamanya dengan sebarang dos; kesan ini selalunya dicapai selama 4 minggu, berterusan semasa rawatan jangka panjang. Purata kesan tambahan yang dikaitkan dengan peningkatan dos daripada 16 kepada 32 mg yang diambil sekali sehari adalah tidak penting. Memandangkan kebolehubahan individu, sesetengah pesakit mungkin mengalami lebih daripada kesan purata.

Satu penggunaan harian Candecor menghasilkan pengurangan tekanan darah yang lancar dan berkesan selama 24 jam. Pada masa yang sama, hanya perbezaan yang tidak ketara diperhatikan antara kesan puncak dan sisa ubat semasa selang dos.

Cilexetil candesartan meningkatkan peredaran darah di dalam buah pinggang tanpa menjejaskannya, atau meningkatkan kadar penapisan glomerular semasa penurunan pecahan penapisan, serta rintangan saluran darah di dalam buah pinggang.

Pada orang yang mempunyai nilai tekanan darah tinggi dalam kombinasi dengan diabetes mellitus jenis 2, serta dengan mikroalbuminuria, rawatan antihipertensi menggunakan ubat mengurangkan perkumuhan albumin dengan air kencing. Pada masa ini, tiada maklumat mengenai kesan ubat terhadap perkembangan nefropati diabetik. Pada orang yang mengalami gangguan yang disebutkan di atas, tiada komplikasi (kesan negatif pada profil lipid dan paras gula darah) diperhatikan selepas 12 minggu terapi menggunakan dos 8-16 mg.

Kegagalan jantung.

Pada orang yang mengalami CHF dan aktiviti sistolik ventrikel kiri yang lemah (pecahan ejeksi ventrikel kiri ialah ≤40%), ubat mengurangkan jumlah rintangan vaskular dan tekanan baji di dalam kapilari arteri pulmonari. Di samping itu, Candecor meningkatkan aktiviti fungsional renin dalam plasma darah dan tahap angiotensin 2, dan pada masa yang sama mengurangkan nilai aldosteron.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, bahan aktif ditukar menjadi komponen candesartan. Ketersediaan bio mutlaknya selepas pentadbiran oral ialah 14%. Pada masa yang sama, ubat mencapai nilai puncak purata dalam serum selepas 3-4 jam. Tahap candesartan dalam serum darah meningkat secara linear - bersama-sama dengan peningkatan dalam bahagian dalam julat dos terapeutik. Nilai AUC bahan dalam serum darah tidak berubah di bawah pengaruh makanan.

Candesartan mempunyai kadar pengikatan protein plasma yang tinggi (lebih daripada 99%), dengan volum pengedaran yang jelas sebanyak 0.1 l/kg.

Perkumuhan bahan yang tidak berubah terutamanya melalui air kencing dan hempedu. Hanya sebahagian kecil ubat dikumuhkan melalui metabolisme dalam hati (CYP2C9). Separuh hayat ubat adalah kira-kira 9 jam. Tiada pengumpulan dadah dalam badan diperhatikan.

Jumlah pelepasan dadah dalam darah adalah kira-kira 0.37 ml/minit/kg, dan pelepasan dalam buah pinggang adalah kira-kira 0.19 ml/minit/kg. Ubat ini dikumuhkan melalui buah pinggang, melalui penapisan glomerular dan rembesan tiub aktif.

Bahagian ubat yang tidak berubah dan produk metabolisme ubat yang tidak aktif dikumuhkan dalam air kencing (masing-masing 26% dan 7%), serta dalam najis (56% dan 10% bahan, masing-masing).

Pada orang tua (65 tahun ke atas), nilai puncak dan tahap AUC meningkat kira-kira 50% dan 80%, masing-masing, berbanding pesakit yang lebih muda. Walau bagaimanapun, nilai tekanan darah dan kejadian kesan buruk selepas penggunaan dadah kekal sama dalam kedua-dua kumpulan pesakit.

Dalam subjek yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan hingga sederhana, paras plasma puncak dan AUC selepas pentadbiran berulang meningkat masing-masing kira-kira 50% dan 70%, walaupun separuh hayat kekal tidak berubah.

Pada orang yang mempunyai patologi di atas dalam peringkat yang teruk, penunjuk ini berubah kira-kira 50% dan 110%. Separuh hayat terminal ubat dalam pesakit sedemikian berganda.

Sifat farmakokinetik dalam subjek yang menjalani hemodialisis adalah konsisten dengan yang diperhatikan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk. Dalam subjek yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan hingga sederhana, purata AUC bahan meningkat kira-kira 23%.

Dos dan pentadbiran

Candecor diambil sekali sehari, tanpa mengikat penggunaan ubat dengan pengambilan makanan.

Pengurangan nilai tekanan darah tinggi.

Dos penyelenggaraan awal dan standard yang disyorkan ialah 8 mg diambil sekali sehari. Dos boleh digandakan kepada 16 mg/hari. Sekiranya tiada hasil selepas 1 bulan terapi dengan 16 mg/hari, dos boleh ditingkatkan kepada maksimum yang dibenarkan 32 mg/hari. Sekiranya kesan yang diingini tidak dapat dicapai walaupun selepas menggunakan dos ini, disyorkan untuk mempertimbangkan rawatan alternatif.

Rejimen rawatan dipilih dengan mengambil kira tindak balas pesakit - perubahan tekanan darah. Selalunya, kesan hipotensi berkembang dalam masa 1 bulan dari permulaan terapi.

Sekiranya tiada hasil selepas rawatan (penunjuk tekanan darah tidak menurun ke tahap optimum), perlu mengubah rejimen rawatan - cuba sistem gabungan (candesartan dengan hydrochlorothiazide).

Orang dewasa yang lebih tua tidak perlu menukar saiz bahagian ubat.

Bagi individu yang mempunyai nilai isipadu intravaskular yang berkurangan, dos awal 4 mg perlu ditetapkan.

Orang yang mempunyai masalah buah pinggang (termasuk pesakit yang menjalani hemodialisis) harus menggunakan dos awal 4 mg. Dos perlu diselaraskan berdasarkan tindak balas pesakit. Ubat ini hampir tidak pernah digunakan pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk atau terminal (pelepasan kreatinin <15 ml/minit).

Orang yang mengalami kegagalan hati ringan atau sederhana harus mengambil ubat pada dos awal 2 mg (dos tunggal sehari). Dos dipilih berdasarkan tindak balas pesakit. Tiada data mengenai penggunaan Candecor pada orang yang mengalami kegagalan hati yang teruk.

Rejimen rawatan untuk CHF.

Dos permulaan standard yang disyorkan ialah 4 mg diambil sekali sehari. Meningkatkan dos kepada dos harian yang dirancang sebanyak 32 mg atau kepada dos maksimum dengan menggandakan dos dibenarkan pada selang masa sekurang-kurangnya 2 minggu.

Penggunaan ubat dibenarkan dalam rawatan gabungan kegagalan jantung (bersama-sama dengan diuretik, perencat ACE, β-blocker dan ubat digitalis) atau dengan penggunaan kompleks ubat-ubatan ini.

[ 4 ]

Gunakan Candecora semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Candecor kepada wanita hamil.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran hipersensitiviti kepada bahan aktif dan unsur tambahan dadah;
• wanita menyusu;
• kolestasis atau kegagalan hati yang teruk.

Kesan sampingan Candecora

Penggunaan ubat untuk mengurangkan tekanan darah tinggi sering menyebabkan kesan sampingan berikut:

• jangkitan pada saluran pernafasan;
• vertigo atau sakit kepala;
• peningkatan paras C-ALT (C-GPT), urea, kreatinin atau kalium, serta penurunan dalam nilai natrium;
• Apabila digabungkan dengan agen lain yang menghalang aktiviti RAAS, sedikit penurunan dalam tahap hemoglobin diperhatikan.

Semasa rawatan kegagalan jantung, gangguan berikut sering berkembang:

• peningkatan tahap urea atau kreatinin, serta perkembangan hiperkalemia;
• penurunan kuat dalam nilai tekanan darah;
• kegagalan buah pinggang.

Pada peringkat kajian pasca pemasaran, perkara berikut dicatatkan dalam kes terpencil:

• neutro- atau leukopenia, serta agranulositosis;
• hiponatremia atau hiperkalemia;
• sakit kepala dengan pening, serta loya;
• peningkatan aktiviti enzim hati dan disfungsi hati atau hepatitis;
• ruam, angioedema, gatal-gatal dan urtikaria;
• arthralgia, sakit belakang dan myalgia;
• kegagalan buah pinggang (ini juga termasuk gangguan buah pinggang berfungsi pada individu yang terdedah kepada mereka).

[ 3 ]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: pening dan penurunan tekanan darah yang ketara.

Untuk menghapuskan gangguan, langkah-langkah simptomatik perlu diambil, serta fungsi organ penting harus dipantau. Ia adalah perlu untuk meletakkan mangsa di belakangnya dan mengangkat kakinya. Jika tindakan ini tidak mencukupi, adalah perlu untuk meningkatkan jumlah plasma dengan memperkenalkan sistem infusi khas (seperti larutan garam isotonik). Sekiranya tiada hasil selepas menggunakan prosedur di atas, simpatomimetik harus digunakan. Dadah tidak dikumuhkan melalui hemodialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Tiada interaksi ubat yang ketara telah diperhatikan dengan warfarin, hydrochlorothiazide dan digoxin, serta nifedipine, glibenclamide, enalapril dan kontraseptif oral (contohnya, etinil estradiol dan levonorgestrel).

Candesartan dikumuhkan hanya sedikit melalui metabolisme intrahepatik (CYP2C9). Kesan hipotensi ubat boleh ditingkatkan oleh ubat lain yang menurunkan tekanan darah, tanpa mengira preskripsi ubat antihipertensi atau petunjuk lain untuk digunakan.

Pengalaman menggunakan ubat lain yang mempengaruhi aktiviti RAAS dalam kombinasi dengan pengganti garam yang mengandungi kalium, diuretik penjimat kalium, suplemen kalium dan ubat lain yang boleh meningkatkan tahap kalium (seperti heparin) menunjukkan bahawa paras kalium serum mungkin meningkat dengan gabungan ini.

Menggabungkan litium dengan perencat ACE menghasilkan peningkatan yang boleh dirawat dalam paras litium serum dan peningkatan dalam kesan toksiknya. Kesan ini boleh dilihat dengan perencat angiotensin 2, jadi paras litium serum harus dipantau dengan teliti apabila digunakan dalam kombinasi.

Gabungan antagonis titik akhir angiotensin II dengan NSAID (contohnya, agen terpilih yang menghalang aktiviti COX-2), aspirin (penggunaan> 3 g / hari), dan juga dengan NSAID bukan selektif, boleh mencetuskan penurunan sifat hipotensi ubat. Apabila menggabungkan titik akhir angiotensin II dengan NSAID, kemungkinan melemahkan fungsi buah pinggang (contohnya, disyaki kegagalan buah pinggang akut) boleh meningkat, serta peningkatan paras kalium serum (terutamanya pada individu yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik). Oleh itu, ubat-ubatan ini harus digabungkan dengan berhati-hati, terutamanya pada pesakit tua. Pesakit harus minum jumlah cecair yang mencukupi dan memantau fungsi buah pinggang selepas permulaan rawatan pelengkap, dan secara berkala selepas itu.

Syarat penyimpanan

Candecor hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Tahap suhu tidak boleh melebihi 30ºС.

[ 5 ]

Jangka hayat

Candecor boleh digunakan selama 2 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Oleh kerana tiada maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan ubat pada individu di bawah umur 18 tahun, adalah dilarang untuk menetapkannya kepada kumpulan ini.

Analogi

Analog dadah adalah Angiacard, Angiakan, Ordiss, Atacand, serta Hyposart dengan Candesartan, Candesartan-SZ, Xarten dan Candesartan cilexetil.

Ulasan

Candecor biasanya menerima maklum balas positif daripada pesakit yang telah menggunakan produk ini. Orang ramai perhatikan bahawa ubat itu membantu menormalkan nilai tekanan darah, mengurangkannya ke tahap optimum.

Walau bagaimanapun, terdapat juga ulasan individu yang menunjukkan kehadiran kesan sampingan tertentu, seperti berat dan sakit teruk di kawasan dada.