Medoflucon

Medoflucon mempunyai aktiviti antimikotik.

Petunjuk Medoflucona

Ia digunakan untuk gangguan berikut:

• kandidiasis, menjejaskan membran mukus dalam saluran penghadaman (mulut, farinks dan esofagus) atau saluran pernafasan (kandidiasis bentuk bronkopulmonari), serta kandidiasis oral yang bersifat atropik, menjejaskan membran mukus dan kulit (yang timbul daripada penggunaan gigi palsu);
• lesi kriptokokus umum pada orang yang mempunyai tindak balas imun yang normal dan pelbagai jenis imunosupresi;
• pencegahan perkembangan kandidiasis umum atau terapinya (kandidiasis tersebar yang menjejaskan pelbagai organ atau kandidemia);
• candidiasis genital (balanitis atau faraj), kronik atau akut;
• mycoses yang menjejaskan bahagian epidermis yang berlainan: di pangkal paha, pada kaki dan badan; pityriasis versicolor, dan juga jangkitan epidermis yang mempunyai bentuk candidal;
• Mycoses mendalam jenis endemik pada individu yang mempunyai imuniti yang sihat: Penyakit Darling, coccidioidomycosis dan penyakit Schenk;
• pencegahan berlakunya lesi kulat pada orang yang mempunyai tumor malignan (semasa kemoterapi atau terapi radiasi).

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam kapsul 50, 100 atau 150 mg. Terdapat 7 atau 10 kapsul dalam satu kotak.

Ia juga boleh didapati sebagai cecair infusi 2 mg/ml, dalam botol kaca dengan kapasiti 50 ml.

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai kesan antimikotik yang kuat dan sangat spesifik dan melambatkan aktiviti enzim pelbagai kulat yang bergantung kepada hemoprotein P450. Ia bertindak dengan menyekat proses penukaran lanosterol kepada komponen ergosterol, dan sebagai tambahan kepada ini, meningkatkan kebolehtelapan dinding sel dan mengganggu proses pembiakan dan pertumbuhan kulat.

Jika dibandingkan dengan itraconazole, econazole, serta ketoconazole dan clotrimazole, fluconazole mempunyai kesan yang lebih lemah terhadap pengoksidaan yang berlaku di dalam hati dengan penyertaan enzim hemoprotein P450. Ia tidak mempunyai aktiviti antiandrogenik. Ubat ini berfungsi dengan baik dalam rawatan mycoses oportunistik yang disebabkan oleh aktiviti coccidioides immitis, candida, Microsporum spp., trichophyton, Histoplasma capsulatum, serta Cryptococcus neoformans dan Blastomyces dermatidis (termasuk jenis umum patologi yang berlaku dengan imunosupresi mycoses, intrakranial).

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, fluconazole diserap pada kelajuan tinggi dalam saluran gastrousus; pengambilan makanan tidak mengubah sifat penyerapan dadah. Nilai bioavailabiliti adalah kira-kira 90%. Nilai Cmax darah direkodkan selepas 60-90 minit (berkadar terus dengan saiz dos).

Fluconazole mempunyai tahap sintesis yang agak rendah dengan protein darah - kira-kira 15%. Bahan tersebut menembusi hampir semua cecair dan tisu badan, dan nilainya dalam susu ibu, air liur, kahak, cecair sendi dan rembesan faraj adalah serupa dengan darah.

Separuh hayat adalah kira-kira 30 jam. Di dalam hati, flukonazol melambatkan aktiviti isoenzim CYP2C9. Perkumuhan berlaku melalui buah pinggang - terutamanya tidak berubah (sebahagian kecil dikeluarkan sebagai produk metabolik).

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diberikan melalui titisan, intravena, atau diambil secara lisan dalam bahagian yang dipilih dengan mengambil kira sifat dan keterukan lesi mikotik. Kapsul perlu diambil sekali sehari; infusi hendaklah diberikan pada kadar yang rendah (kurang daripada 20 mg/minit), secara intravena (ditambah dengan 20% cecair dekstrosa, larutan Hartman atau Ringer, atau NaCl dan natrium bikarbonat).

Dalam kes lesi kriptokokus, kandidiasis tersebar atau kandidemia, penggunaan intravena atau oral diperlukan - pada hari pertama dalam bahagian 0.5 g, dan kemudian dalam dos 0.2-0.4 g sekali sehari. Tempoh kursus dipilih dengan mengambil kira kesan mikologi dan klinikal ubat.

Orang yang mempunyai lesi candidal membran mukus perlu menggunakan 50-100 mg bahan setiap hari, dan tempoh kitaran adalah 15-30 hari.

Semasa thrush, ubat diambil secara lisan - 1 kali dalam bahagian 0.15 g.

Untuk jangkitan epidermis (mikosis di kawasan kaki, kulit licin atau pangkal paha), 0.15 g ubat harus digunakan sekali seminggu atau sekali sehari dalam dos 50 mg. Tempoh terapi adalah 0.5-1 bulan (jika perlu, kitaran boleh dilanjutkan kepada 1.5 bulan).

Semasa pityriasis versicolor, ubat ini digunakan dalam dos 0.3 g sekali seminggu (dalam tempoh 2 minggu). Dalam peringkat penyakit yang teruk, satu lagi dos mingguan sebanyak 0.3 g diperlukan.

Pada orang yang mempunyai AIDS, untuk mengelakkan pemburukan bentuk kandidiasis oropharyngeal, Medoflucon diambil secara lisan sekali seminggu dalam dos 0.15 g.

Orang yang mempunyai mycosis endemik yang mendalam memerlukan pentadbiran 0.2-0.4 g bahan setiap hari dalam jangka masa yang panjang (sehingga 24 bulan).

Pesakit dengan disfungsi hati yang teruk memerlukan pelarasan dos.

Untuk mengelakkan berlakunya kandidiasis, dos oral ubat berbeza-beza bergantung pada tahap risiko mendapat jangkitan mikotik dan berkisar antara 50-400 mg sekali sehari.

Gunakan Medoflucona semasa kehamilan

Ia dilarang menggunakan ubat pada wanita hamil atau menyusu.

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk digunakan pada orang yang tidak bertoleransi terhadap ubat, serta dalam kombinasi dengan bahan yang mempunyai kesan hepatotoksik yang kuat.

Berhati-hati diperlukan dalam situasi berikut:

• penyakit hati;
• apabila ruam berkembang;
• orang yang mempunyai jangkitan kulat cetek;
• gangguan dalam penunjuk keseimbangan elektrolit;
• patologi jantung organik.

Kesan sampingan Medoflucona

Kesan sampingan termasuk:

• loya, sakit perut, hilang selera makan, cirit-birit atau sembelit dan kembung perut; disfungsi hati kadang-kadang diperhatikan;
• sakit kepala atau pening, serta keletihan yang cepat dan teruk;
• leukopenia atau trombositopenia, serta agranulositosis;
• tanda-tanda alahan tempatan (eritema eksudatif atau ruam epidermis);
• hipokalemia, keguguran rambut dan hiperkolesterolemia.

Berlebihan

Menggunakan dos Medoflucon yang terlalu tinggi boleh menyebabkan tingkah laku paranoid atau halusinasi.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan ubat dengan terfenadine, astemizole atau cisapride meningkatkan jumlah darah dan meningkatkan kemungkinan aritmia yang teruk (termasuk paroxysms yang berkaitan dengan takikardia ventrikel).

Gabungan ubat dengan ubat antidiabetik untuk pentadbiran oral meningkatkan separuh hayat yang terakhir, yang meningkatkan risiko hipoglikemia.

Gabungan Medoflucon dan antikoagulan tidak langsung menguatkan dan memanjangkan kesannya kira-kira 12% (secara purata).

Penggunaan serentak dengan diuretik (cth, hydrochlorothiazide) boleh meningkatkan tahap flukonazol dalam darah sehingga 40%.

Penggunaan bersama theophylline meningkatkan separuh hayatnya dan meningkatkan kemungkinan mengalami gejala toksik.

Gabungan dengan bahan rifampicin mengurangkan separuh hayatnya sebanyak 20%.

Penggunaan dengan zidovudine meningkatkan paras plasmanya dan kemungkinan mendapat kesan sampingannya.

Ubat ini ditetapkan dengan sangat berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang metabolismenya dijalankan dengan penyertaan isoenzim hemoprotein P450.

Jangan campurkan infusi ubat dengan larutan bahan lain.

Syarat penyimpanan

Medoflucon mesti disimpan pada suhu dalam julat 15-25°C.

Jangka hayat

Kapsul Medoflucon boleh digunakan dalam tempoh 4 tahun dari tarikh pengeluaran ubat, dan jangka hayat penyelesaian adalah 36 bulan.

Permohonan untuk kanak-kanak

Medoflucon tidak boleh digunakan dalam pediatrik (di bawah umur 18 tahun).

Analogi

Analogi ubat adalah Difluzol, Mikosist, Flunol, serta Nofung dengan Vero-Fluconazole dan Mikomaks. Di samping itu, senarai itu termasuk Diflazon, Flucosan, Fluzol dengan Diflucan, Flucomicide dengan Flucostat, Prokanazol dan Fluconazole. Sebagai tambahan kepada mereka, terdapat juga Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside dengan Flusenil, Flucomabol dan Forkan dengan Flukoral, serta Tsiskan, Fungolon dan Flucoric dengan Flumicon.