Melperon hexal

Melperone hexal adalah antipsikotik, tergolong dalam kumpulan derivatif butyrophenone.

Bahan aktif ubat adalah bahan melperone (di bawah samaran hidroklorida), yang termasuk dalam kategori butyrophenones. Komponen ini mempunyai ciri kesan neuroleptik butyrophenones, yang berbeza dari lemah hingga sederhana. Menurut ujian haiwan, butyrophenones menyekat tindakan pengakhiran dopamin, dengan itu melemahkan keamatan pengaruh neurotransmitter dopamin.

[ 1 ]

Petunjuk Melperone hexal

Ia digunakan untuk gangguan berikut:

• insomnia, kekeliruan, psikosis dan pergolakan sifat psikomotor (terutamanya pada orang yang mengalami gangguan mental dan orang tua);
• demensia (dikaitkan dengan lesi organik sistem saraf pusat);
• hipofrenia;
• neurosis (jika mustahil untuk menggunakan ubat penenang kerana hipersensitiviti atau risiko ketagihan);
• alkoholisme.

Borang pelepasan

Unsur perubatan dikeluarkan dalam bentuk tablet - 20 keping di dalam pek lepuh, 2 pek di dalam pek.

Farmakodinamik

Ujian in vitro telah menunjukkan bahawa melperone mempunyai kadar sintesis yang lebih rendah dengan terminal D2 berbanding dengan haloperidol (hampir 200 kali). Sebagai tambahan kepada aktiviti dopaminergik, ubat ini menunjukkan kesan antiserotonergic yang kuat.

Kesan antihistamin dan antikolinergik pusat dan periferal ubat adalah sukar untuk dinilai.

Kesan antipsikotik hanya berkembang dengan pentadbiran dos ubat yang besar.

Sebagai tambahan kepada kesan yang diterangkan di atas, yang biasanya diperhatikan dalam neuroleptik dengan aktiviti yang lemah, melperone mampu memberikan kesan relaxant otot dan kesan antiarrhythmic.

Ubat ini berbeza daripada neuroleptik lain kerana apabila diberikan dalam dos terapeutik, ia tidak mempunyai kesan negatif pada ambang penyitaan otak. Ujian yang sepadan telah menunjukkan bahawa sedikit peningkatan dalam ambang ini boleh diperhatikan apabila menggunakan ubat dalam dos perubatan purata.

Kesan melperone pada aktiviti motor ekstrapiramidal agak lemah.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, melperone diserap sepenuhnya dan cepat ke dalam darah dan kemudian mengambil bahagian dalam proses metabolik intensif semasa laluan intrahepatik pertama. Nilai Cmax plasma direkodkan selepas 60-90 minit dari saat pemberian oral.

Meningkatkan dos menyebabkan peningkatan tidak linear dalam tahap Cmax plasma, yang berlaku disebabkan oleh keanehan metabolisme intrahepatik.

Tahap sintesis dengan protein intraplasma ialah 50% (di mana 18% adalah dengan albumin serum).

Pengambilan makanan tidak mengubah keamatan penyerapan dadah atau paras darahnya.

Ubat ini mengalami metabolisme intrahepatik hampir sepenuhnya dan pada kelajuan tinggi. Dalam ujian haiwan, beberapa komponen metabolik ditemui dalam air kencing.

5-10% daripada bahan aktif dikumuhkan tidak berubah melalui buah pinggang. Separuh hayat dos tunggal adalah kira-kira 4-6 jam. Selepas pentadbiran berulang, angka ini meningkat kepada kira-kira 6-8 jam.

Dos dan pentadbiran

Dos Melperon Hexal harus dipilih dengan mengambil kira berat dan umur seseorang, serta toleransi peribadinya, dan sebagai tambahan kepada keamatan dan jenis penyakit. Dalam kes ini, doktor adalah yang paling penting untuk dibimbing oleh kemungkinan mengurangkan maksimum dos dan tempoh terapi.

Dos harian hendaklah dibahagikan kepada beberapa dos. Satu dos harus diambil dengan makanan (terutama jika kesan sedatif diperlukan), sebelum tidur. Ia dilarang untuk digunakan dengan teh, kopi atau susu.

Untuk mendapatkan sedatif ringan dan kesan anxiolytic yang dipertingkatkan, yang meningkatkan mood, dos harian 20-75 mg sering digunakan. Untuk mencapai kesan sedatif yang lebih kuat, dos maksimum boleh digunakan (pada waktu petang).

Orang yang mengalami kekeliruan dan pergolakan pada mulanya harus mengambil 0.05-0.1 g ubat setiap hari. Jika perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 0.2 g selama beberapa hari. Dalam sesetengah kes dengan gangguan teruk, di mana keagresifan, halusinasi dan ilusi diperhatikan, dos maksimum 0.4 g boleh diberikan.

Selalunya tiada sekatan pada tempoh penggunaan dadah. Kesan antipsikotik yang diperlukan mungkin tidak berkembang selama 2-3 minggu rawatan. Kemudian, dengan mengambil kira reaksi peribadi pesakit, dos boleh dikurangkan.

Penggunaan gabungan dengan bahan litium memerlukan pengurangan dos kedua-dua ubat.

Gunakan Melperone hexal semasa kehamilan

Melperon Hexal tidak boleh digunakan semasa kehamilan kerana terlalu sedikit maklumat yang tersedia mengenai keselamatannya untuk bayi yang baru lahir.

Oleh kerana kekurangan maklumat mengenai jumlah komponen aktif yang dikumuhkan dalam susu ibu, jika terdapat keperluan untuk menggunakan ubat semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa terapi.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap melperone, butyrphenone lain atau komponen lain ubat;
• keracunan akut atau koma yang disebabkan oleh pengambilan opiat, alkohol, pil tidur dan ubat psikotropik lain yang melemahkan sistem saraf pusat (termasuk antidepresan dan neuroleptik, serta garam litium);
• kegagalan hati yang teruk.

Kesan sampingan Melperone hexal

Dos terapeutik ubat selalunya tidak memberi kesan (atau mempunyai kesan lemah) pada proses peredaran darah, pernafasan, kencing, pencernaan makanan dan fungsi hati.

Pada peringkat awal terapi, keletihan atau (kadang-kadang) disregulasi ortostatik/penurunan tekanan darah, atau peningkatan refleks dalam degupan jantung mungkin berkembang. Orang yang mempunyai kardiopati harus sentiasa memantau bacaan ECG mereka, kerana kadangkala mereka mengalami aritmia.

Penggunaan dos besar Melperon Hexal, dengan mengambil kira tindak balas individu badan, boleh menyebabkan gangguan pergerakan sukarela (kemunculan gangguan extrapyramidal). Antara tanda-tandanya ialah diskinesia awal (kekejangan otot pharyngeal, mempunyai bentuk spastik gigitan lidah, torticollis, krisis okulogi, kekejangan yang menjejaskan otot rahang, dan ketegaran otot leher) dan manifestasi palsi gegar (ketegaran atau gegaran) dan akathisia (kemunculan hyperkinesia).

Perkembangan peringkat awal dyskinesia dan tanda-tanda palsi gegar dikawal dengan mengurangkan dos ubat atau memperkenalkan ubat antiparkinson antikolinergik. Pembatalan neuroleptik sepenuhnya menghilangkan tanda-tanda ini. Tetapi akathisia lebih sukar untuk disembuhkan. Pertama, anda boleh cuba mengurangkan dos ubat, dan jika tidak ada keputusan, tetapkan rawatan dengan pengenalan bipyridene, ubat penenang atau hipnosis atau bahan yang menghalang tindakan reseptor β-adrenergik.

Kadangkala sambungan sementara diperhatikan antara kemunculan jenis diskinesia awal dan penggunaan melperone. Tetapi dalam semua kes sedemikian, ubat lain digunakan bersama dengan ubat ini atau sebelum pentadbirannya, yang boleh mencetuskan gejala sampingan seperti itu. Terapi untuknya masih belum dibangunkan.

Jarang sekali, kolestasis intrahepatik atau jaundis berlaku, dan tindakan enzim intrahepatik meningkat buat sementara waktu.

Apabila mentadbir butyrophenones, tanda-tanda alahan epidermis (exanthema) telah diperhatikan sekali-sekala.

Kadang-kadang penggunaan melperone membawa kepada kemunculan gangguan yang berkaitan dengan sistem darah - pancytopenia, leukopenia atau thrombocytopenia. Agranulositosis diperhatikan secara sporadis.

Jarang, terutamanya apabila mentadbir neuroleptik yang sangat aktif dalam dos yang besar, NMS yang berpotensi membawa maut (dengan bacaan suhu melebihi 40°C, penindasan kesedaran mencapai koma, ketegaran, serta dekompensasi sifat vegetatif dengan peningkatan tekanan darah dan takikardia) mungkin berkembang, yang memerlukan pemberhentian segera ubat. Seperti dalam kes mabuk, kesan buruk sedemikian memerlukan rawatan perubatan kecemasan.

Galactorrhea, penurunan berat badan, dysmenorrhea dan disfungsi seksual kadang-kadang diperhatikan.

Ia juga mungkin untuk membangunkan gangguan termoregulasi atau penginapan, sakit kepala, gangguan penciuman (disebabkan oleh kesesakan hidung), xerostomia, sembelit, muntah dengan loya, dan di samping itu, kehilangan selera makan, gangguan kencing dan peningkatan tahap tekanan intraokular.

Seperti ubat psikotropik sedatif lain, penggunaan ubat meningkatkan risiko mengembangkan trombosis vena di kawasan pelvis dan kaki - faktor ini harus diambil kira dalam kes rehat tidur, imobilitas yang berpanjangan atau kecenderungan untuk gangguan ini.

[ 2 ], [ 3 ]

Berlebihan

Oleh kerana pelbagai dos terapeutik melperone, keracunan dikesan hanya dalam kes dos berlebihan yang ketara. Tidak semua manifestasi yang disenaraikan di bawah telah diperhatikan dalam kes mabuk, tetapi tiada satu pun daripada mereka boleh diketepikan.

Tanda-tanda keracunan:

• mengantuk, yang boleh berkembang menjadi koma, dan kadang-kadang terdapat juga kekeliruan yang bersifat mengigau dan pergolakan;
• gejala antikolinergik (glaukoma, pengekalan kencing, penglihatan kabur atau gangguan motilitas usus);
• gangguan kardiovaskular (bradikardia atau takikardia, ketidakcukupan proses aliran darah, penurunan tekanan darah, takikardia ventrikel atau kegagalan jantung);
• hipo- atau hipertermia;
• peringkat teruk gangguan ekstrapiramidal (kekejangan optik, manifestasi dystonic atau dyskinetic akut, kekejangan yang menjejaskan laring atau pharynx, serta kerosakan pada saraf glossopharyngeal);
• lesi terpencil yang berkaitan dengan aktiviti pernafasan (aspirasi, sianosis, radang paru-paru, penangkapan pernafasan atau penindasan).

Tindakan simptomatik standard dijalankan, yang sering digunakan dalam kes keracunan; tetapi dalam kes ini terdapat beberapa keanehan, kerana ubat itu cepat diserap. Cucian gastrik hanya boleh dilakukan jika keracunan dikesan lebih awal. Dialisis dengan diuresis paksa akan menjadi tidak berkesan.

Dalam kes gangguan extrapyramidal yang teruk, ubat antiparkinsonian digunakan (contohnya, suntikan intravena biperiden).

Untuk mengelakkan kekejangan otot pharyngeal, intubasi dilakukan atau pelemas otot dengan jenis tindakan yang singkat diberikan.

Dalam kes penurunan tekanan darah, untuk mengelakkan peningkatan paradoksnya, perlu menggunakan ubat yang serupa dengan norepinephrine (atau noradrenalin), tetapi dilarang menggunakan bahan yang serupa dengan epinefrin (atau adrenalin). Ia dilarang menggunakan agonis reseptor β-adrenergik, kerana ia membawa kepada vasodilasi.

Gejala cholinolytic dihapuskan dengan physostigmine salicylate (pentadbiran 1-2 mg dengan kemungkinan mengulangi permohonan). Skim dos standard tidak boleh digunakan, kerana ia boleh mencetuskan kesan sampingan yang teruk.

[ 4 ]

Interaksi dengan ubat lain

Mengambil ubat dengan minuman beralkohol boleh meningkatkan kesan alkohol.

Pentadbiran dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat (ubat penahan sakit, hipnotik, antihistamin atau psikotropik lain) boleh mengakibatkan peningkatan kesan sedatif atau kemurungan pernafasan.

Penggunaan bersama trisiklik boleh menyebabkan peningkatan aktiviti secara timbal balik.

Kesan ubat antihipertensi boleh dipertingkatkan apabila digabungkan dengan Melperon hexal.

Gabungan dengan antagonis dopamin (contohnya, levodopa) menyebabkan penurunan dalam aktiviti terapeutik agonis dopamin.

Penggunaan neuroleptik secara serentak dengan antagonis dopamin lain (contohnya, metoclopramide) boleh mencetuskan potensi keamatan tanda ekstrapiramidal motor.

Penggunaan gabungan melperone dan ubat-ubatan dengan kesan antikolinergik (contohnya, dengan atropin) menyebabkan potensiasi kesan ini. Gejala termasuk disopia, xerostomia, peningkatan IOP atau kadar jantung, gangguan kencing, sembelit, hipersalivasi, kehilangan ingatan separa, masalah pertuturan dan hipohidrosis. Keamatan kesan ubat mungkin menjadi lemah kerana penurunan penyerapannya dalam saluran gastrousus.

Butyrophenones boleh membentuk kombinasi yang tidak larut dengan teh, kopi atau susu, yang menyukarkan penyerapan ubat.

Walaupun penggunaan Melperone Hexal hanya menyebabkan peningkatan tahap prolaktin yang agak lemah dan jangka pendek, kesan perencat prolaktin (cth, gonadorelin) mungkin berkurangan. Interaksi sedemikian belum lagi diperhatikan, tetapi perkembangannya tidak boleh diketepikan sepenuhnya.

Walaupun perkembangan interaksi ubat dengan ubat-ubatan yang disenaraikan di bawah tidak pernah direkodkan sebelum ini, ia tidak boleh diketepikan sepenuhnya kerana melperone mempunyai aktiviti α-adrenergik.

Perangsang jenis amphetamine: kelemahan kesan antipsikotik melperone dan aktiviti perangsang amfetamin diperhatikan.

Epinefrin (atau adrenalin) membawa kepada takikardia atau penurunan paradoks dalam tekanan darah.

Gabungan dengan phenylephrine menyebabkan penurunan dalam kesan ubat ini.

Penggunaan dopamin menyebabkan vasodilatasi saluran periferal (cth, arteri renal). Pengenalan dopamin dos yang besar menyebabkan vasokonstriksi di bawah tindakan melperone. Penggunaan melperone boleh mempunyai kesan antagonis pada vasodilatasi saluran periferi (contohnya, arteri buah pinggang) atau, dengan dos dopamin yang besar, vasokonstriksi.

[ 5 ]

Syarat penyimpanan

Melperon hexal hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Melperone hexal boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh penjualan ubat.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak boleh diresepkan kepada orang di bawah umur 12 tahun.

Analogi

Analog dadah adalah bahan Halomond, Halopril dengan Haloperdol dan Senorm.