Mevacor

Mevacor adalah ubat penurun lipid dari kategori statin. Ia melambatkan aktiviti HMG-CoA reduktase.

Petunjuk Mevacore

Ia digunakan untuk terapi dalam kes berikut:

• hiperkolesterolemia primer (hipolipidemia bentuk IIa dan IIb), yang terhadapnya tahap LDL yang tinggi diperhatikan (jika terapi diet pada orang yang mempunyai risiko peningkatan aterosklerosis koronari tidak mempunyai kesan yang diingini);
• hiperkolesterolemia, serta hipertrigliseridemia gabungan;
• aterosklerosis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Borang pelepasan

Pembebasan berlaku dalam tablet, 14 keping di dalam plat lepuh. Dalam pek - 2 pinggan sedemikian.

[ 4 ]

Farmakodinamik

Cincin statin jenis lakton secara strukturnya serupa dengan sebahagian daripada enzim HMG-CoA reduktase. Menggunakan skema antagonisme kompetitif, molekul statin disintesis dengan bahagian akhir koenzim A yang melekat pada enzim. Bahagian kedua molekul ini melambatkan proses mengubah hidroksimetilglutarat menjadi unsur mevalonat, yang merupakan komponen perantaraan pengikatan molekul kolesterol.

Memperlahankan aktiviti HMG-CoA reduktase menyebabkan satu siri manifestasi tindak balas berurutan, akibatnya penurunan tahap kolesterol intraselular berlaku, serta peningkatan pampasan dalam aktiviti akhir LDL, mengikut katabolisme kolesterol LDL dipercepatkan.

Kesan hipolipidemik statin berkembang disebabkan oleh penurunan nilai jumlah kolesterol akibat unsur kolesterol LDL. Penurunan nilai LDL bergantung pada saiz bahagian dan mempunyai parameter eksponen dan bukannya linear.

Statin tidak menjejaskan hepatik atau lipoprotein lipase, dan sebagai tambahan, ia tidak mempunyai kesan yang ketara terhadap katabolisme dan pengikatan asid lemak bebas. Oleh sebab itu, kesannya terhadap nilai TG adalah sekunder dan dimediasi oleh kesan utama pengurangan nilai LDL-C. Penurunan sederhana dalam nilai TG yang berlaku semasa terapi statin berkemungkinan besar disebabkan oleh ungkapan pengakhiran jenis sisa (apo E) yang terletak di permukaan hepatosit, yang merupakan peserta dalam proses katabolisme IDL dan mengandungi kira-kira 30% TG.

Ujian terkawal telah menunjukkan bahawa lovastatin meningkatkan tahap HDL-C sehingga 10%.

Sebagai tambahan kepada kesan hipolipidemik, statin mempunyai kesan positif dalam kes disfungsi endothelial (gejala praklinikal aterosklerosis peringkat awal), serta berkaitan dengan dinding saluran darah dan keadaan ateroma. Pada masa yang sama, mereka meningkatkan ciri-ciri reologi darah dan mempunyai kesan antiproliferatif dan antioksidan.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Dalam saluran gastrousus, ubat diserap secara tidak lengkap (kira-kira 30% daripada bahagian) dan perlahan-lahan selepas pentadbiran lisan. Mengambil ubat semasa perut kosong mengurangkan penyerapan kira-kira 30%. Tahap bioavailabiliti ubat yang telah memasuki sistem peredaran darah adalah terhad kerana pengekstrakan aktif semasa laluan hati pertama, selepas itu bahan itu dikumuhkan dengan hempedu. Nilai puncak unsur aktif dan produk metaboliknya dalam plasma darah dicatatkan selepas 2-4 jam selepas mengambil satu bahagian.

Penunjuk produk metabolik dalam plasma darah meningkat secara linear mengikut peningkatan dos ubat kepada 120 mg.

Sintesis Mevacor dan produk pereputan aktifnya dengan protein plasma darah adalah lebih daripada 95%. Ubat ini melalui BBB dan plasenta, dan juga terkumpul di hati, di mana ia menjalani proses hidrolisis, di mana produk metabolik aktif dan tidak aktif terbentuk. Antara produk pereputan aktif utama ialah 6-hidroksi; dan juga terbitan 6-hidroksimetil dan 6-hidroksimetilena bagi asid b-hidroksi.

Dengan pentadbiran tunggal harian dadah, indeks plasma stabil aktifnya, dan sebagai tambahan kepada ini, bahan perencat tidak aktif diperhatikan selepas 2-3 hari rawatan. Nilai ini adalah kira-kira 1.5 kali lebih tinggi daripada indeks produk metabolisme ubat apabila mengambil satu dos.

Kira-kira 10% bahan dikumuhkan dalam air kencing, dan kira-kira 83% dalam najis. Bahagian ubat yang dikumuhkan dalam hempedu, serta bahagian yang tidak diserap, dikumuhkan dalam najis. Separuh hayat lovastatin ialah 3 jam.

Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk (tahap CC adalah dalam 10-30 ml/minit), penunjuk produk aktif dan tidak aktif metabolisme ubat dalam plasma darah selepas mengambil satu dos ubat adalah kira-kira dua kali lebih tinggi daripada nilai yang sama dalam plasma darah pada orang yang sihat.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat itu diambil secara lisan. Dos awal adalah 10-20 mg, diambil sekali sehari - pada waktu petang, dengan makanan. Jika perlu, dos boleh ditingkatkan, tetapi ini dibenarkan hanya sekali sebulan.

Dos harian maksimum ialah 80 mg, diambil dalam 1 atau 2 dos (dengan sarapan pagi dan makan malam). Jika paras kolesterol plasma turun kepada 140 mg/dl (3.6 mmol/l) atau LDL-C turun kepada 75 mg/dl (1.94 mmol/l), dos lovastatin perlu dikurangkan.

Apabila menggabungkan ubat dengan imunosupresan, tidak lebih daripada 20 mg lovastatin perlu diambil setiap hari.

[ 22 ], [ 23 ]

Gunakan Mevacore semasa kehamilan

Mevacor tidak boleh diberikan kepada wanita hamil atau menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• patologi hati akut;
• peningkatan aktiviti transaminase hati dalam serum darah (yang tidak diketahui asalnya);
• syak wasangka kehamilan;
• keadaan umum pesakit yang teruk;
• kehadiran intoleransi terhadap lovastatin.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kesan sampingan Mevacore

Penggunaan dadah boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan:

• gangguan pencernaan: pedih ulu hati. Sembelit, loya, kembung perut, muntah dan mulut kering kadang-kadang diperhatikan, serta anoreksia, gangguan rasa dan peningkatan aktiviti transaminase hati dalam darah. Hepatitis, disfungsi hati, kolestasis intrahepatik, gastralgia dan pankreatitis diperhatikan secara sporadis;
• lesi yang menjejaskan struktur tulang dan otot: myopathy dengan myalgia, serta myositis atau rhabdomyolysis (dalam kes gabungan dengan gemfibrozil, cyclosporine atau niacin), serta arthralgia dan peningkatan tahap pecahan extracardiac CPK dalam plasma darah;
• gangguan sistem saraf pusat dan sistem saraf periferi: penampilan sakit kepala, pening, sawan dengan paresthesia atau masalah tidur. Gangguan mental kadangkala diperhatikan;
• masalah dengan sistem hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia, serta anemia hemolitik;
• lesi yang menjejaskan organ visual: kanta kabur, fogging visual, atrofi yang menjejaskan saraf optik, dan katarak;
• tanda-tanda alahan: ruam pada epidermis dan gatal-gatal. Ketegangan, angioedema dan urtikaria diperhatikan secara sporadis;
• yang lain: penurunan potensi, dan sebagai tambahan, kegagalan buah pinggang akut (disebabkan oleh rhabdomyolysis), degupan jantung yang kuat dan sakit di sternum.

[ 20 ], [ 21 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan dengan antibiotik makrolida, imunosupresan (termasuk siklosporin), gemfibrozil, dan juga dengan niasin meningkatkan kemungkinan rhabdomyolysis, yang kemudiannya membawa kepada kegagalan buah pinggang akut (terutamanya pada orang yang menghidap glomerulosklerosis diabetes).

Gabungan ubat dengan derivatif indandione dan coumarin, serta dengan antikoagulan, menyebabkan peningkatan pendarahan dan pemanjangan nilai PT.

Pengambilan ubat bersama-sama dengan kontraseptif oral boleh menghalang perkembangan hiperlipidemia yang disebabkan oleh penggunaan kontraseptif hormon.

Adalah dipercayai bahawa penurunan dalam kesan hipolipidemik lovastatin diperhatikan apabila digabungkan dengan thiazide dan diuretik gelung.

Verapamil dengan diltiazem, dan sebagai tambahan isradipine, melambatkan aktiviti isoenzim CYP3A4, yang terlibat dalam metabolisme bahan lovastatin. Disebabkan ini, apabila mereka digabungkan dengan Mevacor, tahap plasma lovastatin dan kemungkinan myopathy boleh meningkat.

Terdapat bukti bahawa apabila digabungkan dengan itraconazole, hepatotoksisiti dan rhabdomyolysis boleh berkembang pada peringkat akut.

Satu kes hiperkalemia teruk telah diterangkan dalam pesakit diabetes mellitus akibat mengambil ubat bersama lisinopril.

[ 24 ], [ 25 ]

Syarat penyimpanan

Mevacor hendaklah disimpan di tempat yang gelap dan kering pada suhu tidak melebihi 25°C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Jangka hayat

Mevacor boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan dadah.

[ 29 ], [ 30 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai keberkesanan dan keselamatan ubat untuk kanak-kanak.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Analogi

Analog dadah adalah Amvastan, Lescol dan Choletar dengan Lipantil.

[ 35 ], [ 36 ]