Mesonex

Mesonex adalah ubat antimikrob sistemik. Ia tergolong dalam kategori carbapenem.

Petunjuk Mesonexa

Ia digunakan untuk lesi berjangkit yang disebabkan oleh aktiviti satu atau lebih mikrob yang sensitif terhadap ubat:

• lesi yang menjejaskan saluran pernafasan yang lebih rendah (radang paru-paru, termasuk bentuk nosokomial);
• luka saluran kencing;
• jangkitan di dalam kawasan perut;
• gangguan ginekologi, termasuk endometritis dan lesi organ pelvis;
• mempunyai lesi yang tidak rumit pada lapisan subkutan dan epidermis (juga gangguan serupa yang berlaku dengan komplikasi);
• meningitis atau septikemia asal bakteria;
• prosedur empirikal apabila terdapat kecurigaan jangkitan bakteria pada orang dewasa dengan sawan demam semasa neutropenia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Borang pelepasan

Unsur farmaseutikal dilepaskan dalam lyophilisate untuk penyediaan cecair suntikan, 0.5 atau 1 g bahan di dalam vial. Terdapat 1 botol sedemikian dalam satu pek.

Farmakodinamik

Meropenem dianggap sebagai antibiotik daripada subkumpulan carbapenem; ia mempunyai ketahanan terhadap hidropena-1 manusia. Ia ditadbir secara parenteral. Ia mempunyai kesan bakteria dengan menjejaskan pengikatan membran sel bakteria.

Bahan ini mudah melepasi membran sel bakteria, mempunyai kestabilan yang ketara tinggi berhubung dengan kebanyakan laktamase, serta pertalian ketara berhubung dengan protein yang melakukan sintesis penisilin (elemen PBS). Semua ini menerangkan aktiviti bakteria penting meropenem berhubung dengan julat yang agak luas anaerobes patogen dengan aerobes.

Nilai bakteria biasanya 1-2 kali ganda nilai bakteriostatik meropenem (kecuali Listeria monocytogenes, yang mana kesan maut tidak berkembang).

Ujian in vitro dan in vivo telah menunjukkan bahawa meropenem mempunyai kesan selepas antibiotik.

Rangkaian terapeutik antibakteria, yang didaftarkan secara in vitro, mengandungi sejumlah besar mikrob Gram(-) dan Gram(+) yang penting secara klinikal, serta anaerob dan aerobes patogenik.

Farmakokinetik

Selepas suntikan intravena setengah jam bahagian pertama ubat kepada orang yang sihat, nilai Cmax plasma kira-kira 23 μg / ml (dengan bahagian 0.5 g) dan 49 μg / ml (dengan dos 1 g) telah dicatatkan. Walau bagaimanapun, tiada hubungan farmakokinetik mutlak yang sepadan ditemui antara nilai AUC, Cmax dan saiz bahagian yang digunakan. Di samping itu, penurunan dalam kadar pelepasan dicatatkan daripada 287 kepada 205 l/min apabila dos ubat dinaikkan daripada 0.25 g kepada 2 g.

Pentadbiran suntikan bolus 1 g selama 2, 3 dan 5 minit kepada subjek yang sihat menghasilkan nilai Cmax plasma kira-kira 110, 91 dan 94 μg/mL.

Pemberian bolus intravena 1 bahagian ubat dalam tempoh 5 minit kepada individu yang sihat menghasilkan perkembangan nilai Cmax plasma kira-kira 52 mcg/ml (bahagian 0.5 g) dan 112 mcg/ml (dos 1 g).

Selepas 6 jam dari saat pentadbiran 0.5 g Mesonex, paras plasma meropenem berkurangan kepada 1 mcg/ml atau lebih rendah.

Selepas pentadbiran berbilang dos pada selang 8 jam, tiada pengumpulan meropenem diperhatikan dalam subjek dengan fungsi buah pinggang yang sihat.

Bagi individu yang mempunyai fungsi buah pinggang yang sihat, separuh hayat adalah lebih kurang 1 jam. Sintesis intraplasma dengan protein adalah kira-kira 2%.

Kira-kira 70% daripada dos dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing dalam masa 12 jam. Perkumuhan air kencing yang berikutnya adalah diabaikan.

Nilai meropenem dalam air kencing yang melebihi 10 mcg/ml dikekalkan pada tahap ini selama 5 jam (jika dos 0.5 g diberikan). Dalam kes menggunakan 0.5 g ubat pada selang 8 jam, atau 1 g pada selang 6 jam, tiada pengumpulan meropenem dalam air kencing atau plasma darah diperhatikan.

Mesonex mampu menembusi kebanyakan tisu dengan cecair (termasuk cecair serebrospinal pada orang dengan meningitis bakteria), mencapai tahap melebihi yang diperlukan untuk menyekat kebanyakan mikrob.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diberikan dalam bentuk suntikan bolus (suntikan berlangsung sekurang-kurangnya 5 minit) atau melalui pentadbiran intravena selama 15-30 minit.

Apabila mentadbir suntikan bolus intravena, ubat ini mula-mula dicairkan dengan cecair suntikan steril khas (5 ml setiap 0.25 g meropenem) untuk mendapatkan kepekatan bahan 50 mg/ml.

Dalam kes suntikan intravena, ubat dicairkan dengan cecair suntikan steril atau cecair fisiologi kepada jumlah 50-200 ml.

Cecair infusi berikut sesuai untuk mencairkan Mesonex:

• 0.9% infusi NaCl;
• 5% atau 10% cecair glukosa;
• 5% cecair glukosa bersama dengan 0.02% natrium bikarbonat;
• 0.9% NaCl dengan 5% cecair glukosa;
• 5% cecair glukosa bersama-sama dengan 0.225% NaCl;
• 5% cecair glukosa bersama dengan 0.15% penyerapan kalium klorida;
• 2.5%, serta 10% larutan manitol untuk suntikan intravena.

Ubat di dalam cecair sedemikian larut sepenuhnya, tanpa membentuk sedimen.

Bahagian dos dan tempoh kitaran rawatan untuk orang dewasa dipilih dengan mengambil kira keadaan seseorang dan jenis keterukan lesi.

Hidangan harian LS yang disyorkan termasuk:

• disertai dengan komplikasi kerosakan sistem kencing - 0.5 g pada selang 8 jam;
• luka epidermis dengan lapisan subkutaneus (dengan atau tanpa komplikasi) - 0.5 g pada selang 8 jam;
• jangkitan penyakit ginekologi (termasuk luka pada organ pelvis) - 0.5 g bahan pada selang 8 jam;
• luka saluran pernafasan bawah - 0.5 g dengan selang 8 jam (untuk pneumonia nosokomial, dos ialah 1 g);
• luka di kawasan perut (dengan komplikasi) atau septikemia - 1 g ubat, mengekalkan selang 8 jam;
• meningitis - 2 g ubat, mengekalkan selang 8 jam.

Orang yang mengalami kekurangan buah pinggang.

Bagi individu yang mempunyai tahap CC di bawah 51 ml/minit, saiz bahagian dikurangkan seperti berikut:

• CC, iaitu ≥51 ml seminit - 1 suntikan ialah 0.5-1 g (selang 8 jam diperlukan);
• CC dalam julat 26-50 ml seminit – 1 suntikan adalah sama dengan 0.5 g (dengan selang 12 jam);
• CC dalam 10-25 ml dalam 60 saat - 1 suntikan bersamaan dengan 0.25 g (dengan selang 12 jam);
• nilai CC <10 ml dalam 1 minit – 1 suntikan ialah 0.25 g (dengan selang 24 jam).

Mesonex boleh dikumuhkan semasa hemodialisis. Sekiranya penggunaan ubat jangka panjang diperlukan, dos 1 kali (dipilih dengan mengambil kira keamatan dan bentuk lesi yang berkembang) harus digunakan selepas selesai sesi hemodialisis - untuk memulihkan tahap plasma aktif terapeutik dadah.

Tiada pengalaman dengan penggunaan ubat pada orang yang menerima dialisis peritoneal.

Gunakan pada orang tua.

Orang tua dengan masalah buah pinggang atau nilai CC melebihi 51 ml/minit memerlukan pelarasan dos.

Cara penggunaan dan dos untuk kanak-kanak.

Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun dikehendaki diberikan 10-20 mg/kg unsur farmaseutikal pada selang 8 jam (dengan mengambil kira kerumitan lesi dan keadaan kanak-kanak, dan bersama-sama dengan ini, kepekaannya terhadap mikrob patogen).

Dos harian ubat yang disyorkan:

• lesi sistem kencing dengan komplikasi - 10 mg / kg dengan selang masa 8 jam;
• luka tisu subkutan dan epidermis (tanpa komplikasi) atau saluran pernafasan bawah (radang paru-paru) – 10-20 mg/kg komponen dalam selang 8 jam;
• Jangkitan intra-perut (dengan komplikasi) - 20 mg / kg ubat pada selang 8 jam;
• meningitis – 40 mg/kg ubat (selang waktu 8 jam).

Kanak-kanak dengan berat lebih daripada 50 kg perlu ditetapkan dos bahagian dewasa.

[ 5 ]

Gunakan Mesonexa semasa kehamilan

Tiada maklumat mengenai keselamatan pemberian Mesonex semasa kehamilan. Ujian haiwan telah menunjukkan bahawa tiada kesan negatif terhadap janin. Ubat ini ditetapkan kepada wanita hamil selagi manfaat daripadanya lebih berkemungkinan daripada risiko akibat negatif untuk janin. Ubat harus digunakan secara eksklusif di bawah pengawasan perubatan yang berterusan.

Hanya tahap ubat yang sangat rendah terdapat dalam susu haiwan. Ia hanya dibenarkan untuk diresepkan kepada wanita yang menyusu dalam kes di mana manfaat daripada penggunaannya lebih tinggi daripada risiko kepada bayi. Adalah disyorkan untuk menghentikan penyusuan semasa terapi.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan pada orang yang tidak bertoleransi terhadap antibiotik β-laktam.

Kesan sampingan Mesonexa

Kesan sampingan termasuk:

• manifestasi tempatan selepas suntikan intravena: trombophlebitis, keradangan atau sakit;
• lesi epidermis: gatal-gatal, ruam atau sarang;
• gangguan yang menjejaskan saluran gastrousus: loya, hepatitis, sakit perut, cirit-birit dan muntah;
• gangguan sistem darah: trombositemia yang boleh dirawat, serta neutropenia atau trombositemia dengan eosinofilia. Sesetengah pesakit mungkin mengalami ujian Coombs positif langsung atau tidak langsung. Terdapat laporan mengenai pengurangan separa dalam tempoh pembentukan tromboplastin;
• masalah fungsi hati: peningkatan bilirubin serum, alkali fosfatase, transaminase dan tahap dehidrogenase laktik yang boleh dirawat;
• lesi yang menjejaskan sistem kardiovaskular: bradikardia, kegagalan jantung, infarksi miokardium, takikardia atau embolisme pulmonari;
• Disfungsi CNS: paresthesia, sawan bersama dengan sakit kepala yang teruk, kemurungan dan perasaan teruja;
• disfungsi buah pinggang: hematuria atau disuria;
• manifestasi lain: sariawan atau kandidiasis oral.

[ 4 ]

Berlebihan

Keracunan mesonex sering berkembang pada orang yang mempunyai masalah yang berkaitan dengan fungsi buah pinggang. Manifestasi termasuk dyspnea, ataxia dan sawan.

Sekiranya berlebihan, langkah-langkah simptomatik diambil. Pada orang yang mengalami disfungsi buah pinggang, meropenem dan unsur metaboliknya boleh dikumuhkan melalui hemodialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini mesti diberikan dengan sangat berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang mempunyai potensi nefrotoksisiti.

Probenecid bersaing dengan unsur meropenem dalam perkumuhan tiub, dengan itu meningkatkan perkumuhan buah pinggang sambil pada masa yang sama memanjangkan separuh hayat bahan dan meningkatkan tahap plasmanya. Oleh kerana keamatan dan tempoh kesan perubatan Mesonex yang didos tanpa probenecid adalah serupa, bahan-bahan ubat ini tidak boleh digabungkan.

Ubat ini mengurangkan tahap serum asid valproik.

Ubat boleh dicampur dengan larutan yang mengandungi bahan perubatan lain.

[ 6 ], [ 7 ]

Syarat penyimpanan

Mesonex dalam bentuk lyophilisate kering harus disimpan di tempat yang tertutup sepenuhnya kepada kanak-kanak kecil. Tanda suhu - tidak lebih tinggi daripada 25°C.

Jangka hayat

Mesonex boleh ditetapkan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan agen terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak boleh diberikan kepada bayi di bawah umur 3 bulan.

Analogi

Analogi ubat tersebut ialah Demopenem, Meronem, Romenem dengan Europenem, Merocef dengan Invanz dan Meropenem dengan Inemplus. Selain itu, Sinerpen, Lastinem, Meromak dengan Mepenam, Prepenem dengan Merobocide, Tienam dan Meromek dengan Ronem dan Merospen.