Nacom

Nakom adalah ubat dengan tindakan dopaminergik dan antiparkinson.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Petunjuk Nakoma

Ditunjukkan untuk palsi berjabat, serta sindrom Parkinson.

[ 4 ]

Borang pelepasan

Terdapat dalam tablet, 10 keping di dalam 1 lepuh. Satu pakej mengandungi 10 jalur lepuh.

Farmakodinamik

Levodopa membantu mengurangkan gejala shaking palsy dengan meningkatkan tahap dopamin di dalam otak. Carbidopa, yang tidak melalui penghalang darah-otak, menghalang proses dekarboksilasi extracerebral bahan levodopa, dengan itu meningkatkan jumlah unsur ini yang menembusi ke dalam otak dan ditukar di sana menjadi komponen dopamin.

Ubat ini mempunyai kesan perubatan yang kuat yang melebihi keberkesanan levodopa. Ia membantu mengekalkan kepekatan plasma ubat unsur ini untuk masa yang lama pada dos yang jauh lebih rendah daripada yang digunakan dalam kes menggunakan levodopa sahaja (kira-kira 80%).

Kesan ubat pada badan bermula pada hari pertama selepas permulaan kursus (dalam beberapa kes - selepas mengambil dos pertama). Ubat ini mencapai keberkesanan puncaknya selepas 1 minggu.

Farmakokinetik

Penyerapan levodopa dari saluran gastrousus berlaku agak cepat, selepas itu metabolisme aktif bahan ini berlaku. Walaupun proses ini menghasilkan pembentukan 30+ produk pereputan yang berbeza, levodopa sering ditukar kepada epinefrin dengan dopamin dan norepinefrin.

Apabila mengambil ubat secara dalaman dalam satu dos pada pesakit dengan palsy gemetar, penunjuk puncak berlaku selepas 1.5-2 jam, dan tahap bahan yang berkesan secara perubatan dikekalkan selama kira-kira 4-6 jam. Produk pereputan cepat dikumuhkan dengan air kencing: kira-kira satu pertiga daripada keseluruhan dos dikumuhkan dalam 2 jam.

Separuh hayat plasma levodopa adalah lebih kurang 50 minit. Apabila carbidopa digabungkan dengan levodopa, separuh hayat levodopa dilanjutkan kepada kira-kira 1.5 jam.

Apabila satu dos oral carbidopa diberikan, masa kemuncaknya ialah 1.5-5 jam pada orang yang mengalami lumpuh gegaran. Bahan tersebut dimetabolismekan dalam hati.

Bahan yang tidak berubah dikumuhkan dalam air kencing. Proses ini biasanya berakhir selepas 7 jam dan adalah 35%.

Produk pecahan utama yang dikumuhkan dalam air kencing ialah asid α-metil-tri-metoksi-4-hidroksifenil propionik dan asid α-metil-3,4-dihidroksifenil propionik. Bahan-bahan ini membentuk kira-kira 14% dan 10% (masing-masing) daripada produk pecahan yang dikumuhkan. Dua lagi produk pecahan diwakili dalam kepekatan yang lebih rendah, salah satunya ialah bahan 3,4-dihydroxyphenyl acetone, dan yang kedua (mengikut data awal) ialah unsur N-methyl carbidopa. Penunjuk setiap komponen ini membentuk maksimum 5% daripada jumlah tahap produk pecahan. Carbidopa yang tidak berubah juga ditentukan dalam air kencing, tetapi konjugat tidak dikesan.

Kesan carbidopa pada metabolisme bahan levodopa: paras plasma yang terakhir meningkat oleh carbidopa. Dalam kes penggunaan awal carbidopa, tahap plasma levodopa meningkat 5 kali (kira-kira), dan tempoh mengekalkan nilai perubatan dalam plasma dilanjutkan dari 4 hingga 8 jam. Dalam kes gabungan kedua-dua bahan ini, hasil rawatan adalah lebih kurang sama.

Dalam kes penggunaan tunggal levodopa pada orang yang mengalami lumpuh gegar yang sebelum ini menggunakan carbidopa, separuh hayat levodopa meningkat daripada 3 hingga 15 jam. Disebabkan pengambilan carbidopa, tahap levodopa juga meningkat (lebih kurang 3 kali ganda). Ia juga harus diperhatikan bahawa penggunaan ubat carbidopa sebelum ini mengurangkan kandungan GVA dan dopamin dalam air kencing dan plasma.

[ 5 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan, dan dos harian yang diperlukan ditentukan selepas pemilihan individu yang teliti untuk setiap pesakit. Oleh kerana bentuk tablet, ia boleh dibahagikan dengan mudah kepada separuh.

Keperluan am – kerana dos dipilih secara individu untuk setiap pesakit, ia boleh diselaraskan secara individu bukan sahaja dari segi jumlah tetapi juga kekerapan penggunaan. Ujian telah menunjukkan bahawa decarboxylase dopa periferal menerima ketepuan yang diperlukan dengan carbidopa apabila yang terakhir digunakan dalam jumlah kira-kira 70-100 mg sehari. Orang yang mengambil carbidopa dalam dos yang lebih kecil mungkin mengalami muntah dengan loya.

Apabila menetapkan Nakom, penggunaan ubat standard yang digunakan untuk menghapuskan Parkinsonisme (kecuali ubat-ubatan yang mengandungi hanya levodopa) dibenarkan untuk diteruskan, tetapi perlu memilih semula dos mereka.

Dos standard pada peringkat awal dipilih oleh doktor yang hadir, dengan mengambil kira penyakit yang dirawat, serta tindak balas pesakit terhadap ubat. Biasanya dos awal terdiri daripada 0.5 tablet yang diambil 1-2 kali sehari. Tetapi jumlah ubat ini mungkin tidak mencukupi untuk menyediakan jumlah carbidopa yang diperlukan oleh pesakit, akibatnya, jika perlu, untuk mencapai kesan yang diingini, 0.5 tablet ubat lain boleh ditambah (setiap hari atau setiap hari).

Kesan ubat ditunjukkan pada hari pertama, dalam beberapa kes walaupun selepas mengambil dos pertama. Keberkesanan penuh ubat dicapai dalam minggu pertama.

Beralih daripada ubat yang mengandungi levodopa: levodopa perlu dihentikan sekurang-kurangnya 12 jam sebelum memulakan Nacom (atau 24 jam jika levodopa pelepasan lanjutan digunakan). Dos harian Nacom harus menyediakan kira-kira 20% daripada dos harian levodopa yang digunakan sebelum ini.

Orang yang mengambil levodopa dalam jumlah 1500+ mg pada mulanya harus mengambil Nakom dalam jumlah 250/25 mg 3-4 kali sehari.

Dalam terapi penyelenggaraan, dos boleh ditingkatkan sebanyak 0.5-1 tablet setiap hari (atau setiap hari lain), jika perlu, sehingga dos harian maksimum yang dibenarkan (8 tablet) dicapai. Terdapat hanya maklumat terhad tentang penggunaan carbidopa dalam dos harian melebihi 200 mg.

Dos maksimum yang disyorkan ialah 8 tablet ubat setiap hari (2 g levodopa dan 0.2 g carbidopa). Ini adalah lebih kurang 3 mg carbidopa dan 30 mg levodopa setiap 1 kg (untuk pesakit dengan berat 70 kg).

[ 7 ]

Gunakan Nakoma semasa kehamilan

Tiada maklumat mengenai kesan ubat apabila digunakan oleh wanita hamil. Perlu diambil kira bahawa gabungan carbidopa dengan levodopa membawa kepada perubahan rangka dan viseral dalam tubuh haiwan. Akibatnya, disyorkan untuk menggunakan ubat hanya apabila manfaat yang mungkin kepada wanita melebihi kemungkinan mengembangkan reaksi negatif pada janin.

Tiada maklumat mengenai perkumuhan komponen aktif ke dalam susu ibu. Terdapat satu laporan mengenai perkumuhan levodopa dengan susu pada wanita yang menyusu dengan lumpuh yang gemetar. Oleh kerana itu, memandangkan ubat itu boleh memberi kesan negatif kepada bayi, adalah perlu untuk membuat keputusan sama ada untuk berhenti menyusu atau menggunakan Nakom, juga mengambil kira kepentingan menggunakan ubat untuk kesihatan wanita.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat:

• intoleransi terhadap mana-mana komponen dadah;
• penggunaan gabungan dengan perencat MAO bukan selektif (penggunaan ubat ini harus dihentikan sekurang-kurangnya 2 minggu sebelum permulaan rawatan dengan Nacom);
• glaukoma sudut tertutup;
• melanoma sedia ada atau disyaki kehadirannya;
• penyakit kulit yang tidak diketahui asal usulnya.

Berhati-hati dalam memilih dos, serta memantau keselamatan kursus rawatan, adalah perlu dalam kes berikut:

• sejarah infarksi miokardium dengan gangguan irama;
• kegagalan jantung dan patologi teruk lain dalam sistem kardiovaskular;
• bentuk patologi paru-paru yang teruk (termasuk asma bronkial);
• sawan epilepsi dan lain-lain bentuk serangan sawan (sejarah);
• kehadiran lesi erosif dan ulseratif dalam saluran gastrousus (kerana pendarahan mungkin bermula di saluran gastrousus atas);
• kehadiran diabetes mellitus dan lain-lain bentuk decompensated patologi endokrin;
• kegagalan hati atau buah pinggang yang teruk;
• glaukoma sudut terbuka.

Memandangkan tiada maklumat tentang keselamatan penggunaan dadah pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, penggunaan ubat untuk kategori pesakit yang diterangkan adalah dilarang.

[ 6 ]

Kesan sampingan Nakoma

Penggunaan dadah sering membawa kepada perkembangan dyskinesias (termasuk dystonic atau choreic), serta pergerakan dan loya yang tidak disengajakan yang lain. Gejala awal yang mungkin menyumbang kepada keputusan untuk mengurangkan dos dianggap sebagai blefarospasme dan kekejangan otot. Antara kesan sampingan yang lain:

• umum: sakit di sternum, perkembangan anoreksia dan pengsan;
• organ sistem kardiovaskular: perkembangan berdebar-debar atau aritmia, serta berlakunya kesan ortostatik, termasuk penurunan atau peningkatan tekanan darah, serta flebitis;
• organ sistem pencernaan: penampilan pendarahan dalam saluran gastrousus, muntah dan cirit-birit, serta warna air liur yang gelap dan pemburukan ulser di duodenum;
• organ sistem hematopoietik: perkembangan trombosito- atau leukopenia, dan sebagai tambahan kepada ini, agranulositosis atau anemia (juga bentuk hemolitiknya);
• manifestasi alahan: berlakunya urtikaria, edema Quincke, serta gatal-gatal kulit dan vaskulitis hemoragik;
• Gangguan mental dan organ sistem saraf: perkembangan CNS, paresthesia, mengantuk dan pening. Di samping itu, manifestasi bradykinesia (perkembangan sindrom on-off), manifestasi keadaan psikotik individu (termasuk halusinasi dengan ilusi, serta pemikiran paranoid), kemurungan (dengan atau tanpa pemikiran bunuh diri), masalah tidur, perasaan teruja, demensia, peningkatan libido dan perkembangan kekeliruan. Kadang-kadang, sawan diperhatikan, tetapi dalam kes ini tidak mungkin untuk mewujudkan hubungan kausal dengan penggunaan dadah;
• organ pernafasan: perkembangan sesak nafas;
• kulit: ruam, kebotakan, kegelapan warna rembesan kelenjar peluh;
• organ sistem urogenital: warna air kencing menjadi gelap.

Juga, kesan sampingan yang disebabkan oleh penggunaan levodopa harus diambil kira, kerana ia juga boleh berlaku apabila menggunakan Nacom:

• Organ gastrousus: perkembangan disfagia, ptyalism, bruxism, dan juga cegukan dan kembung dengan sembelit. Mungkin juga terdapat rasa kepahitan di dalam mulut atau kekeringan mukosa mulut, rasa tidak selesa di perut atau sakit perut, sensasi terbakar di lidah, dan sebagai tambahan, fenomena dyspeptik mungkin berlaku;
• proses metabolik: penampilan bengkak, penambahan atau penurunan berat badan;
• Organ CNS: kemunculan perasaan kebimbangan, keletihan, kelemahan, kekeliruan, dan kebas. Di samping itu, sakit kepala, pengsan, kekejangan otot, asthenia, dan ataxia mungkin berlaku. Insomnia, euforia, trismus, perasaan pergolakan psikomotor mungkin berkembang, dan sebagai tambahan, gegaran di lengan boleh meningkat, aktiviti mental mungkin merosot, ketidakstabilan gaya berjalan mungkin muncul, dan sindrom oculosympatetik terpendam mungkin diaktifkan;
• organ deria: perkembangan diplopia, mydriasis, kekejangan tonik pandangan dan penglihatan kabur;
• sistem urogenital: pengekalan kencing atau, sebaliknya, inkontinensia dan perkembangan priapism;
• manifestasi gangguan lain: perkembangan malaise, tumor malignan pada kulit, sesak nafas, suara serak, dan di samping itu, aliran darah ke kawasan tertentu kulit - ke sternum, leher atau muka;
• data ujian makmal: peningkatan aktiviti ALT dengan AST, serta fosfatase alkali dan LDH, dan sebagai tambahan bilirubin dan paras nitrogen urea dalam plasma, perkembangan hiperurisemia atau hiperkreatinemia dan hasil ujian Coombs yang positif. Terdapat juga laporan tentang penurunan nilai hematokrit dengan hemoglobin, dan sebagai tambahan kepada perkembangan bakteriuria, leukositosis dan erythrocyturia.

Ubat yang mengandungi kedua-dua levodopa dan carbidopa boleh menyebabkan tindak balas positif palsu terhadap kehadiran badan keton dalam air kencing (dalam kes di mana jalur ujian khas digunakan untuk mengesan ketonuria). Keputusan ini akan kekal tidak berubah walaupun selepas prosedur mendidih sampel yang diambil. Untuk mendapatkan tindak balas negatif palsu, perlu menggunakan kaedah glukosa oksidase untuk mengesan glukosuria.

Berlebihan

Sekiranya berlebihan, keterukan kesan sampingan meningkat.

Untuk menghilangkan gangguan, pemantauan berhati-hati terhadap pesakit akan diperlukan, serta pemantauan ECG untuk dapat mengesan perkembangan aritmia. Sekiranya perlu, rawatan antiarrhythmic yang diperlukan perlu dilakukan. Ia juga perlu mengambil kira bahawa pesakit boleh mengambil ubat lain bersama-sama dengan Nakom.

Interaksi dengan ubat lain

Ia adalah perlu untuk menggabungkan Nakom dengan ubat-ubatan berikut dengan berhati-hati:

Antihipertensi - dalam individu yang mengambil ubat-ubatan tersebut, penambahan Nacom kepada gabungan telah menyebabkan hipotensi postur (simptomatik). Oleh sebab itu, pada peringkat awal penggunaan Nacom, mungkin perlu melaraskan dos ubat antihipertensi.

Antidepresan - gabungan levodopa dan perencat MAO (kecuali ubat jenis MAO B) boleh membawa kepada gangguan proses peredaran darah, yang berkaitan dengannya perlu berhenti menggunakan perencat 2 minggu sebelum mula mengambil Nacom. Gangguan ini berlaku disebabkan oleh pengumpulan dopamin dengan norepinefrin di bawah pengaruh levodopa - ketidakaktifan mereka diperlahankan oleh perencat MAO. Akibatnya, risiko takikardia dan perasaan teruja meningkat, serta pening, muka memerah dan tekanan darah meningkat.

Terdapat laporan terpencil tentang kesan sampingan yang berkembang, termasuk dyskinesia dan peningkatan tekanan darah, apabila menggabungkan ubat dengan trisiklik.

Ubat besi - bioavailabiliti levodopa atau carbidopa berkurangan apabila digunakan dalam kombinasi dengan ferus glukonat/sulfat.

Ubat lain - apabila menggabungkan levodopa dengan ditilin, perangsang β-adrenergik, dan juga dengan ubat yang digunakan dalam anestesia penyedutan, kemungkinan gangguan irama jantung mungkin meningkat.

Antagonis reseptor dopamin D2 (termasuk risperidone, phenothiazines, dan butyrophenones), serta isoniazid, mampu melemahkan kesan perubatan levodopa.

Terdapat bukti menyekat kesan perubatan positif levodopa dalam shaking palsy akibat gabungan dengan papaverine dan fenitoin. Ia adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan orang yang menggunakan ubat-ubatan ini dalam kombinasi - untuk segera mengesan kelemahan kesan perubatan.

Ubat litium meningkatkan kemungkinan halusinasi atau diskinesia. Peningkatan kesan sampingan diperhatikan apabila digabungkan dengan methyldopa, dan gabungan dengan tubocurarine meningkatkan kemungkinan menurunkan tekanan darah.

Penyerapan levodopa terjejas mungkin berlaku pada orang yang mengamalkan diet protein tinggi kerana levodopa bersaing dengan asid amino tertentu.

Kesan pyridoxine (pecutan proses metabolisme levodopa menjadi dopamin dalam tisu periferal) mungkin terjejas oleh carbidopa.

[ 8 ]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan di tempat yang dilindungi daripada cahaya dan kelembapan, dan tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Keadaan suhu – tidak lebih daripada 25 °C.

Jangka hayat

Nakom dibenarkan diambil untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan dadah.