Nausilium

Nausilium adalah ubat yang digunakan untuk menghapuskan disfungsi gastrousus. Ia adalah perangsang peristalsis usus.

Petunjuk Nausilium

Ia digunakan untuk menghilangkan muntah dan loya yang berlaku untuk tempoh kurang daripada 48 jam.

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet, 10 keping setiap pek lepuh. Pek itu mengandungi 1 atau 3 pek sedemikian.

Farmakodinamik

Domperidone adalah antagonis dopamin dengan tindakan antiemetik. Unsur ini lemah menembusi BBB, dengan penggunaannya hanya jarang gejala ekstrapiramidal diperhatikan (terutama pada orang dewasa), walaupun ia merangsang rembesan prolaktin dari kelenjar pituitari. Kesan antiemetik ubat mungkin berkembang disebabkan oleh gabungan tindakan periferal, dan juga antagonisme pengakhiran dopamin dalam kawasan pencetus kemoreseptor, yang terletak di luar BBB, di bahagian posterior (kawasan postrema).

Ujian haiwan, ditambah dengan nilai LS rendah yang diperhatikan di dalam otak, menunjukkan bahawa domperidone hanya mempunyai kesan periferi pada hujung dopamin.

Kajian pada manusia telah menunjukkan bahawa selepas pemberian oral, domperidone meningkatkan tahap tekanan dalam esofagus bawah, dan juga meningkatkan motilitas antroduodenal dan menggalakkan pengosongan gastrik.

Unsur tersebut tidak menjejaskan fungsi rembesan perut.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Domperidone cepat diserap apabila diambil secara lisan (pada perut kosong). Tahap plasma puncak diperhatikan selepas 0.5-1 jam. Nilai bioavailabiliti rendah dadah (kira-kira 15%) adalah disebabkan oleh proses metabolik yang meluas semasa laluan pertama melalui hati dan dinding usus. Pada orang yang sihat, bioavailabiliti ubat meningkat apabila diambil selepas makan, tetapi orang yang mempunyai masalah dengan saluran gastrousus harus mengambil Nausilium 15-30 minit sebelum makan.

Pengurangan pH gastrik mengakibatkan penurunan penyerapan domperidone. Nilai bioavailabiliti selepas pentadbiran lisan ubat dikurangkan jika baking soda atau cimetidine diambil terlebih dahulu. Jika tablet diambil secara lisan selepas makan, penyerapan maksimumnya sedikit perlahan dan nilai AUC meningkat sedikit.

Selepas penggunaan oral, domperidone tidak terkumpul dan tidak menyebabkan proses metaboliknya sendiri. Nilai puncak dalam plasma darah selepas 1.5 jam (21 ng / ml) selepas 14 hari penggunaan dalam bahagian 30 mg / hari hampir sama dengan penunjuk selepas menggunakan bahagian pertama (18 ng / ml). Ubat ini disintesis dengan protein plasma darah sebanyak 91-93%.

Kajian haiwan tentang proses pengedaran dadah menggunakan bahan berlabel radio telah menunjukkan bahawa ia diedarkan dengan baik dalam tisu, walaupun ia mempunyai kepekatan yang rendah di dalam otak. Di samping itu, sejumlah kecil ubat melalui plasenta pada haiwan.

Metabolisme hepatik domperidone adalah pantas dan meluas. Ia dijalankan menggunakan proses hidroksilasi, serta N-dealkylation. Ujian proses metabolik in vitro menggunakan perencat diagnostik telah mendedahkan bahawa unsur CYP3A4 adalah bentuk utama hemoprotein P450 yang terlibat dalam N-dealkylation, dan komponen CYP3A4, serta CYP1A2 dan CYP2E1, mengambil bahagian dalam hidroksilasi aromatik bahan aktif dadah.

Perkumuhan dengan najis dan air kencing adalah 66% dan 31% daripada dos yang diambil secara lisan, masing-masing. Hanya sebahagian kecil bahan dikumuhkan sebagai unsur yang tidak berubah - kira-kira 1% dengan air kencing dan 10% dengan najis. Separuh hayat ubat daripada plasma apabila diambil sebagai satu dos adalah kira-kira 7-9 jam (orang yang sihat). Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk, tempoh ini lebih lama.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil sebelum makan, kerana apabila diambil selepas makan, terdapat sedikit kelewatan dalam penyerapannya. Tempoh terapi menggunakan Nausilium boleh maksimum 7 hari.

Untuk melegakan gejala muntah dengan loya, remaja dari umur 16 tahun dan dewasa perlu mengambil 1 tablet (isipadu 10 mg) LS tiga kali sehari. Dos harian maksimum ialah tepat 3 tablet - 30 mg.

Tanpa berunding dengan doktor, ubat hanya boleh diambil selama 48 jam.

Gunakan Nausilium semasa kehamilan

Terdapat data pasca pemasaran yang terhad mengenai penggunaan Nausilium dalam wanita hamil. Oleh sebab itu, ubat ini hanya diluluskan untuk digunakan apabila doktor percaya bahawa manfaat kepada ibu melebihi risiko komplikasi kepada janin.

Ujian telah menunjukkan bahawa ubat itu boleh masuk ke dalam susu ibu. Jumlah bahan yang boleh masuk ke dalam badan bayi yang disusui melalui susu ibu adalah tidak ketara. Bahagian relatif maksimum yang mungkin untuk bayi yang disusui adalah kira-kira 0.1% daripada dos yang diambil oleh ibu, diselaraskan mengikut berat.

Tiada data mengenai sama ada domperidone berbahaya kepada kanak-kanak, itulah sebabnya disyorkan untuk menghentikan penyusuan semasa mengambil ubat.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran intoleransi terhadap ubat atau komponen tambahannya;
• prolaktinoma;
• kehadiran disfungsi buah pinggang atau hepatik;
• orang yang mempunyai pemanjangan selang QT, yang merupakan faktor utama dalam gangguan jantung atau penyakit;
• kehadiran kegagalan hati.

Ia dilarang menggunakan ubat dalam kes di mana rangsangan motilitas gastrik mungkin berbahaya - contohnya, dengan kehadiran pendarahan dalam saluran gastrousus, penembusan atau halangan mekanikal.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kesan sampingan Nausilium

Penggunaan dadah boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• gangguan imun: tanda-tanda alahan muncul secara sporadis, termasuk anafilaksis dan hipersensitiviti;
• gangguan sistem endokrin: kadang-kadang peningkatan tahap prolaktin diperhatikan;
• gangguan mental: perasaan teruja sekali-sekala, gugup, kebimbangan atau kerengsaan, serta keadaan kemurungan dan kelemahan atau hilang sepenuhnya libido;
• masalah dengan fungsi sistem saraf: kadang-kadang rasa dahaga, lesu atau mengantuk, pening, migrain, insomnia, akathasia, sakit kepala dan gejala ekstrapiramidal;
• gejala dari sistem kardiovaskular: perkembangan terpencil edema, aritmia ventrikel yang teruk, berdebar-debar, pemanjangan selang QT, perubahan dalam irama kontraksi jantung dan kadar denyutan jantung, dan juga peningkatan tekanan darah dan tekanan darah sistolik;
• Gangguan gastrousus: gangguan gastrousus kadang-kadang diperhatikan, termasuk regurgitasi, sakit perut, rasa terbakar, loya, sembelit dan perubahan selera makan. Kadangkala, kekejangan jangka pendek dalam usus atau perut, cirit-birit, mulut kering dan sendawa berlaku;
• kecacatan penglihatan: kemungkinan perkembangan krisis okulogi;
• luka pada lapisan subkutan dan epidermis: ruam atau gatal-gatal muncul secara sporadis. Edema atau urtikaria Quincke mungkin muncul;
• masalah yang menjejaskan fungsi pembiakan dan kelenjar susu: ginekomastia, galactorrhea, peningkatan sensitiviti kelenjar susu, sakit dan bengkak di kawasan mereka atau pelepasan dari mereka, serta kilat panas, gangguan laktasi, amenorea dan kitaran haid yang tidak stabil kadang-kadang diperhatikan;
• kerosakan pada fungsi sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: kadang-kadang terdapat rasa sakit di kaki;
• gangguan kencing: kencing yang menyakitkan dan kerap atau kencing tertangguh diperhatikan secara sporadis, serta disuria;
• gangguan sistemik: asthenia kadang-kadang berkembang;
• yang lain: perkembangan stomatitis, menggigil, konjunktivitis, hiperhidrosis, dan sebagai tambahan, kekejangan pada otot betis;
• perubahan dalam keputusan ujian makmal: nilai kolesterol, AST atau ALT meningkat sekali-sekala. Kadangkala, paras prolaktin dalam darah meningkat dan penyimpangan daripada nilai normal ujian hati berfungsi dicatatkan.

Oleh kerana kelenjar pituitari terletak di luar BBB, domperidone boleh mencetuskan peningkatan tahap prolaktin. Jarang sekali, hiperprolaktinemia sedemikian boleh menyebabkan kesan sampingan neuroendokrin (amenorea, galactorrhea, atau gynecomastia).

Pada peringkat ujian pasca pemasaran, tiada perbezaan ditemui antara profil keselamatan penggunaan dadah dalam kalangan remaja dan dewasa (kecuali gangguan ekstrapiramidal dan tanda-tanda lain, pergolakan dan sawan yang berkaitan dengan fungsi CNS, dan diperhatikan terutamanya pada remaja).

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan termasuk pergolakan, sawan, perasaan keliru atau mengantuk, kesedaran yang berubah, dan gangguan ekstrapiramidal.

Domperidone tidak mempunyai penawar, jadi dalam kes mabuk yang teruk, lavage gastrik perlu dilakukan (dalam masa 60 minit selepas mengambil ubat) dan karbon diaktifkan harus diberikan kepada pesakit. Di samping itu, pemantauan berterusan mangsa dan langkah sokongan akan diperlukan. Ubat antikolinergik dan ubat yang membantu dengan penyakit Parkinson adalah berkesan dalam mengawal gejala ekstrapiramidal.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ia dilarang untuk menggabungkan Nausilium dengan erythromycin, ketoconazole dan ubat kuat lain yang melambatkan aktiviti unsur CYP3A4, serta ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT (termasuk posaconazole, itraconazole dengan fluconazole, serta ritonavir, telaprevir, telithromycin, saquinavircindarone, dan amiorithromycin dengan claythromycin).

Ubat antikolinergik boleh meneutralkan kesan antidyspeptik domperidone.

Jika penggunaan gabungan dengan agen antisecretory atau antacid diperlukan, disyorkan untuk mengambilnya selepas makan, bukan sebelum (penggunaan serentak dengan domperidone adalah dilarang, kerana ubat-ubatan ini mengurangkan bioavailabilitinya apabila diambil secara lisan).

Domperidone boleh digabungkan dengan ubat berikut:

• neuroleptik, kerana ia menguatkan sifat mereka;
• agonis dopaminergik (seperti bromocriptine dan L-dopa), kerana ia menghalang kesan negatif periferalnya (seperti gangguan pencernaan dan muntah dengan loya), tanpa meneutralkan kesan utamanya.

[ 15 ], [ 16 ]

Syarat penyimpanan

Nausilium hendaklah disimpan di tempat yang tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak kecil, pada suhu tidak melebihi 30°C.

[ 17 ]

Jangka hayat

Nausilium boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini dilarang untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 16 tahun.

Domperidone untuk kanak-kanak hanya ditetapkan dalam dos berkesan minimum.

Analogi

Analog dadah adalah ubat seperti Metoclopramide, Cerucal dan Itomed dengan Motilium, Motilak dan Passazhiks.

Ulasan

Nausilium dianggap sebagai antiemetik yang sangat baik. Kebanyakan ulasan mengenainya mencatatkan keberkesanannya yang tinggi dalam menghentikan loya dan muntah yang tidak boleh dihentikan dengan ubat lain.