Nalbuphine

Nalbuphine adalah ubat penahan sakit narkotik. Ia tergolong dalam kelas ubat yang dipanggil agonis-antagonis, yang bertindak pada reseptor opiat.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Petunjuk Nalbuphine

Ia ditunjukkan untuk rawatan sindrom kesakitan yang teruk (ini juga termasuk sakit semasa bersalin dan sakit selepas pembedahan). Di samping itu, ubat ini digunakan sebagai tambahan dalam melakukan anestesia.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Borang pelepasan

Ia dihasilkan sebagai larutan suntikan dalam 1 ml ampul kaca. Pakej dengan ubat Nalbuphine 10 mengandungi 10 ampul sedemikian, dan pek Nalbuphine 20 mengandungi 5 ampul dengan larutan.

Nalbuphine Serb mempunyai kesan depresan pada sistem saraf pusat, dan juga mempunyai sifat hipnosis, analgesik, dan antitusif. Ubat ini mampu memberikan kesan rangsangan pada μ-reseptor, serta menyekat ҡ-reseptor.

Nalbuphine-Pharmex dianggap sebagai ubat penahan sakit opioid yang kuat. Ia berkesan menghapuskan kesakitan yang teruk - dalam kesannya, ubat ini sangat serupa dengan sifat morfin dan derivatifnya pada tubuh manusia. Tetapi pada masa yang sama, tidak seperti ubat ini, Nalbuphine-Pharmex tidak mencetuskan perkembangan perubahan tidak dapat dipulihkan di dalam otak. Perkembangan ketagihan (psikologi dan fizikal) hanya mungkin dalam kes di mana ubat itu digabungkan dengan derivatif morfin lain.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamik

Nalbuphine hydrochloride ialah antagonis penghujung µ dan agonis penghujung ҡ. Ubat ini mengganggu penghantaran isyarat sakit antara neuron pada pelbagai peringkat sistem saraf pusat, yang menjejaskan bahagian otak yang lebih tinggi. Penyelesaian melambatkan refleks terkondisi, dan juga mempunyai sifat sedatif yang kuat, mengaktifkan pusat muntah, dan menimbulkan dysphoria dengan miosis.

Bahan aktif menjejaskan (kurang kuat daripada fentanyl dengan morfin dan promedol) motilitas saluran gastrousus, serta pusat pernafasan.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran intramuskular, kesan ubat bermula selepas 10-15 minit. Ubat ini mencapai kesan analgesiknya setengah jam selepas pentadbiran. Tempoh kesan ubat adalah 3-6 jam (angka yang lebih tepat bergantung pada ciri-ciri badan pesakit).

Apabila diberikan secara intravena, tahap puncak bahan aktif dalam plasma diperhatikan selepas 0.5-1 jam.

Ubat ini dimetabolismekan dalam hati, mengakibatkan pembentukan produk pereputan yang tidak aktif secara farmakologi.

Perkumuhan juga berlaku terutamanya di hati, dan hanya sebahagian kecil daripada bahan yang dikeluarkan melalui buah pinggang. Separuh hayat ubat adalah kira-kira 2.5-3 jam.

Nalbuphine hydrochloride mampu melepasi halangan hematoplacental dan boleh didapati dalam susu ibu.

[ 16 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini boleh diberikan secara intramuskular dan intravena. Dos dipilih secara individu untuk setiap pesakit, dengan mengambil kira toleransi mereka terhadap ubat, serta keamatan kesakitan dan ciri-ciri badan pesakit.

Dos dewasa selalunya 0.15-0.3 mg/kg. Selang antara prosedur hendaklah sekurang-kurangnya 4 jam. Dos tunggal maksimum yang disyorkan ialah 0.3 mg/kg. Tidak lebih daripada 2.4 mg/kg larutan ubat boleh diberikan setiap hari. Dilarang menggunakan ubat selama lebih daripada 3 hari berturut-turut.

Dalam kes infarksi miokardium, 20 mg nalbuphine hydrochloride biasanya diberikan (pentadbiran intravena tunggal). Kadar pemberian larutan hendaklah perlahan. Jika perlu, ia dibenarkan untuk meningkatkan dos tunggal kepada 30 mg. Sekiranya tiada hasil positif (pelepasan sakit) dalam masa setengah jam selepas pentadbiran ubat, prosedur ulangan mesti dilakukan - 20 mg Nalbuphine mesti diberikan.

Semasa penyediaan praoperasi pesakit, 100-200 mcg/kg ubat biasanya diberikan.

Dalam kes anestesia intravena, nalbuphine digunakan dalam dos 0.3-1 mg/kg untuk mendorong anestesia, dan kemudian ubat harus diberikan dalam dos 250-500 mcg/kg setiap setengah jam berikutnya untuk mengekalkan anestesia.

Ia juga perlu mengambil kira bahawa orang yang mengalami pergantungan opiat berisiko mengalami sindrom penarikan apabila menggunakan Nalbuphine (morfin boleh melegakan mereka). Orang yang menerima codeine atau morfin dan ubat penahan sakit opioid lain sebelum mula menggunakan nalbuphine harus diberi preskripsi kedua dalam jumlah 25% daripada dos biasa.

Penyelesaian harus diberikan oleh doktor yang berpengalaman. Dia harus mempunyai semua cara yang diperlukan untuk menghapuskan kemungkinan berlebihan (termasuk nalokson, serta peralatan untuk melakukan pengudaraan pulmonari buatan, serta intubasi).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Gunakan Nalbuphine semasa kehamilan

Ubat tidak boleh digunakan semasa kehamilan. Semasa bersalin, ubat boleh menyebabkan apnea, bradikardia, serta kemurungan pernafasan dan sianosis pada bayi baru lahir.

Pemantauan yang teliti terhadap neonatus yang ibunya diberi Nalbuphine semasa bersalin diperlukan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• pesakit mempunyai hipersensitiviti kepada bahan aktif ubat;
• penggunaan pada kanak-kanak;
• Ia dilarang menggunakan penyelesaian ubat pada orang yang mengalami TBI, mabuk alkohol akut, tekanan intrakranial yang tinggi, dan juga dalam kes penindasan fungsi sistem pernafasan dan saraf pusat, serta dalam kes psikosis alkohol dan patologi buah pinggang (hepatik) yang teruk;
• Menetapkan ubat kepada pesakit yang tidak stabil dari segi emosi (dan juga kepada orang yang mempunyai sejarah ketagihan dadah) dibenarkan hanya selepas penilaian seimbang tentang kemungkinan manfaat dan risiko kepada pesakit.

Ubat ini harus ditetapkan dengan berhati-hati kepada orang yang mengalami disfungsi hati atau buah pinggang, dalam keadaan yang disertai dengan muntah dengan loya dan infarksi miokardium, dan sebagai tambahan kepada ini, kepada orang yang akan menjalani pembedahan dalam sistem hepatobiliari (kerana terdapat risiko kekejangan pada sfinkter Oddi). Di samping itu, berhati-hati diperlukan apabila memberi preskripsi kepada pesakit tua atau lemah.

[ 17 ]

Kesan sampingan Nalbuphine

Kesan sampingan berikut mungkin berlaku apabila menggunakan penyelesaian:

• organ sistem kardiovaskular: perubahan dalam kadar jantung dan tekanan darah;
• saluran gastrousus: muntah, sakit epigastrik, loya, rasa pahit di dalam mulut atau mulut kering, serta kekejangan usus dan senak;
• Organ PNS dan CNS: pening atau sakit kepala, perkembangan perasaan gementar, keseronokan, kebimbangan yang teruk dan euforia, serta sedasi, ketidakstabilan emosi dan kemurungan. Bersama-sama dengan ini, perasaan keletihan, pertuturan atau gangguan tidur mungkin muncul, dan sebagai tambahan, paresthesia dan perasaan tidak realiti keadaan timbul;
• manifestasi alahan: gatal-gatal, hiperhidrosis, urtikaria, bronkospasme, angioedema, sensasi haba dan perkembangan sindrom kesusahan pernafasan;
• lain: perkembangan serangan asma, sesak nafas, hot flashes dan penindasan fungsi sistem pernafasan, serta kemerosotan ketajaman penglihatan dan peningkatan keinginan untuk membuang air kecil. Seiring dengan ini, ubat boleh menjejaskan keputusan ujian enzimatik yang membantu mengenal pasti kehadiran ketagihan dadah.

Sekiranya pemberhentian secara tiba-tiba penggunaan dadah selepas rawatan yang panjang, pesakit mungkin mengalami sindrom penarikan yang dipanggil.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Berlebihan

Penggunaan ubat dalam dos yang tinggi boleh menekan fungsi sistem saraf pusat - pesakit mengalami dysphoria dan rasa mengantuk, serta penindasan sistem pernafasan.

Sekiranya berlebihan, rawatan simptomatik akan diperlukan, dan dalam kes keracunan teruk dengan ubat, pesakit harus diberi naloxone hydrochloride (penawar khusus untuk Nalbuphine).

[ 26 ], [ 27 ]

Interaksi dengan ubat lain

Menggabungkan ubat dengan neuroleptik, anxiolytics, serta pil tidur, antidepresan dan anestetik am hanya mungkin di bawah pengawasan doktor. Jika kombinasi ubat-ubatan tersebut digunakan, dos Nalbuphine perlu diselaraskan.

Gabungan ubat dengan etanol dan analgesik narkotik lain adalah dilarang.

Dalam kes penggunaan gabungan derivatif Nalbuphine dan phenothiazine, serta penisilin, kemungkinan muntah dengan loya meningkat.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Syarat penyimpanan

Larutan hendaklah disimpan pada suhu tidak lebih daripada 25 ^o C. Membekukan ubat adalah dilarang.

[ 33 ]

Jangka hayat

Nalbuphine boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan penyelesaian ubat.

[ 34 ]