Nexium

Nexium mengandungi unsur esomeprazole. Ia secara khusus memperlahankan tindakan pam proton sel parietal mukosa gastrik, dan sebagai tambahan, ia bertindak sebagai pelbagai S-isomer komponen omeprazole.

Bahan itu terkumpul dan mengambil bentuk aktif di dalam tubul perkumuhan, di mana ia menghalang kesan pam proton (enzim H ⁺ K ⁺ -ATPase), mengakibatkan kelembapan dalam proses perkumuhan asid hidroklorik.

Petunjuk Nexium

Ia digunakan untuk merawat gangguan berikut:

• gastrinoma;
• esofagitis refluks (sebagai bahan simptomatik atau untuk mencegah kambuh, dan juga sebagai rawatan etiologi untuk gastritis refluks ulseratif);
• pemusnahan mikrob H.pylori (dalam kombinasi dengan ubat antibakteria) dalam ulser yang menjejaskan saluran gastrousus;
• rawatan pencegahan ulser peptik dalam kes penggunaan NSAID, serta untuk rawatan ulser yang muncul akibat penggunaan NSAID.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Unsur terapeutik dikeluarkan dalam tablet dengan jumlah 20 atau 40 mg. Terdapat 7 tablet dalam pek lepuh. Terdapat 1, 2 atau 4 pakej dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Kesan perubatan berkembang selepas 1 jam dari saat pentadbiran 20-40 mg esomeprazole. Dengan pentadbiran berulang 20 mg ubat selepas 24 jam (1 kali sehari), kira-kira pada hari ke-5 penggunaan, penurunan 90% dalam jumlah rembesan gastrik yang berkaitan dengan kesan pentagastrin berlaku.

Mengambil dos 40 mg berkesan dalam esofagitis refluks. Ia ditetapkan sebagai rawatan untuk lesi ulseratif mukosa gastrousus; apabila digabungkan dengan antibiotik yang dipilih dengan betul, ia meningkatkan keberkesanan memusnahkan Helicobacter pylori (dalam 90% kes). Biasanya, dengan terapi ulser gabungan, selepas tamat penggunaan antibiotik, tidak perlu memanjangkan monoterapi antisecretory.

Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa penggunaan ubat membawa kepada peningkatan paras gastrin darah (sebagai tindak balas kepada penurunan dalam pengeluaran asid hidroklorik). Peningkatan bilangan sel endokrin yang menghasilkan histamin berlaku dengan peningkatan paras darah gastrin.

Peningkatan kejadian sista berbutir dalam mukosa gastrik kadang-kadang diperhatikan dalam kes pentadbiran ubat antisecretory yang berpanjangan. Fenomena ini dianggap sebagai tindak balas fisiologi terhadap penindasan pengeluaran asid hidroklorik. Sista sedemikian sentiasa sementara dan jinak, hilang apabila selesai kitaran rawatan.

Omeprazole sangat berkesan dalam mencegah pembentukan ulser peptik apabila diberikan bersama-sama dengan NSAID (termasuk perencat COX-2 terpilih).

[ 2 ]

Farmakokinetik

Esomeprazole diserap dengan cepat, mencapai nilai Cmax plasma kira-kira 1-2 jam selepas pemberian oral.

Tahap bioavailabiliti apabila diberikan sebagai dos tunggal 40 mg ialah 64%, dan meningkat kepada 90% apabila ditadbir berulang kali. Pada dos 20 mg, indeks bioavailabiliti mutlak ialah 50% dan 68%, masing-masing.

Nilai sintesis protein intraplasma ialah 97%. Pentadbiran dengan makanan tidak mengubah keamatan kesan antisecretory, tetapi melambatkan kadar penyerapan.

Proses metabolik bahagian utama esomeprazole direalisasikan dengan bantuan enzim CYP 2C19, dan selebihnya - dengan penyertaan isomer enzim CYP 3A4. Semua tindak balas ini berlaku dengan bantuan hemoprotein P450. Separuh hayat adalah kira-kira 70 minit - selepas pengenalan bahagian berulang selepas 24 jam.

Penghapusan berlaku melalui buah pinggang, sepenuhnya, dalam selang antara pentadbiran dadah; dengan satu pentadbiran, ia tidak terkumpul di dalam badan selama 24 jam. Sebahagian kecil ubat dikumuhkan dengan najis. Unsur metabolik ubat tidak menjejaskan perkumuhan asid hidroklorik. Kurang daripada 1% ubat disingkirkan tidak berubah melalui buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

Nexium hanya boleh digunakan secara lisan - tablet ditelan tanpa dikunyah, dibasuh dengan air kosong.

Sekiranya masalah dengan fungsi menelan, tambahkan 1 tablet LS ke dalam air kosong (0.1 l), tunggu sehingga ia larut dan minum cecair yang terhasil (anda boleh minum ubat dalam tempoh maksimum setengah jam dari saat tablet larut). Sebarang pelarut lain (susu atau teh) tidak boleh digunakan, kerana ia boleh merosakkan cangkerang tablet. Kemudian tuangkan lebih banyak air ke dalam gelas yang anda minum ubat dan minum semula.

Dalam kes masalah yang sangat serius dengan menelan, ubat ini diberikan menggunakan tiub nasogastrik. Sebelum pentadbiran, tablet dibubarkan mengikut skema di atas. Kemudian ubat itu ditarik ke dalam picagari (5-10 ml), dan kemudian disuntik ke dalam tiub.

Terapi untuk refluks esofagitis.

Pada bulan pertama, 40 mg ubat perlu diambil setiap hari. Sekiranya selepas tempoh ini tanda-tanda penyakit berterusan, rawatan dilanjutkan selama sebulan lagi. Untuk mengelakkan kambuhan patologi, 20 mg ubat diberikan setiap hari.

Untuk menghapuskan gejala penyakit semasa esofagitis refluks, 20 mg ditadbir setiap hari pada bulan pertama; jika gejala berterusan, diagnosis perlu dikaji semula. Kemudian, jika perlu, 20 mg ditadbir setiap hari untuk mengawal keadaan. Nexium tidak boleh digunakan "seperti yang diperlukan" sebagai rawatan pencegahan pada orang yang menggunakan NSAID dan yang mempunyai kecenderungan meningkat untuk mengembangkan ulser peptik.

Ulser dalam saluran gastrousus yang dikaitkan dengan Helicobacter pylori, atau rawatan anti-relaps.

Terapi gabungan termasuk penggunaan 20 mg esomeprazole dan 1 g amoksisilin, serta 0.5 g clarithromycin 2 kali sehari selama 7 hari.

Orang yang menggunakan NSAID untuk masa yang lama harus mengambil 20 mg sekali sehari. Dalam kes ulser peptik yang berkembang kerana mengambil NSAID, tempoh kursus adalah 1-2 bulan.

Dalam kes gastrinoma, 40 mg Nexium digunakan dua kali sehari. Tempoh kitaran dipilih secara individu, dengan mengambil kira gambaran klinikal. Dengan penyakit sedemikian, anda boleh menggunakan dalam 0.08-0.16 g ubat setiap hari.

Orang yang mengalami kegagalan hati boleh diberi tidak lebih daripada 20 mg esomeprazole setiap hari.

Gunakan Nexium semasa kehamilan

Terdapat sedikit maklumat mengenai pengenalan esomeprazole semasa kehamilan, itulah sebabnya ia ditetapkan dengan sangat berhati-hati. Dalam ujian klinikal, kesan teratogenik dan embriotoksik ubat tidak dikesan, serta kesan pada kehamilan dan penghantaran, serta kadar perkembangan selepas bersalin.

Tiada data mengenai perkumuhan Nexium dalam susu ibu, jadi ia tidak ditetapkan semasa menyusu.

[ 3 ]

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• gejala intoleransi terhadap ubat (juga kepada benzimidazoles);
• pentadbiran bersama dengan atazanavir.

Kesan sampingan Nexium

Tanda-tanda utama kesesakan lalu lintas:

• lesi yang berkaitan dengan aktiviti sistem saraf pusat dan sistem saraf periferi: kemurungan, insomnia, pening, mengantuk dan agresif, serta paresthesia, peningkatan kegembiraan dan halusinasi (terutamanya pada individu yang mempunyai tahap penyakit yang teruk);
• disfungsi gastrousus: stomatitis atau kandidiasis;
• masalah dengan proses hematopoietik: leukopenia, trombosito- atau pancytopenia, serta agranulositosis;
• disfungsi hati: kegagalan hati, hepatitis (dengan atau tanpa jaundis), dan ensefalopati (dengan sejarah patologi hati yang teruk);
• gangguan muskuloskeletal: sakit di kawasan sendi dan kelemahan otot;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan epidermis: ruam, alopecia, fotosensitiviti dan SEPULUH;
• yang lain: gejala intoleransi (peningkatan suhu, hiperhidrosis, kekejangan bronkial dan nefritis), hiponatremia, edema dan gangguan rasa.

[ 4 ]

Berlebihan

Terdapat sedikit maklumat mengenai kes mabuk dengan esomeprazole. Apabila ubat itu diberikan dalam dos sehingga 80 mg, tiada kesan toksik yang kuat berkembang. Selepas menggunakan dos 0.28 g, gejala gangguan gastrousus dan kelemahan sistemik diperhatikan.

Esomeprazole tidak mempunyai penawar. Prosedur hemodialisis akan menjadi tidak berkesan kerana kebanyakan ubat disintesis dengan protein plasma. Jika tanda-tanda keracunan muncul, langkah simptomatik dan sokongan diambil.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interaksi dengan ubat lain

Bagi ubat yang penyerapannya bergantung pada tahap pH gastrik, esomeprazole boleh meningkatkan atau melemahkan keupayaan untuk menyerap. Dalam kes menggunakan dadah, kelemahan penyerapan ketoconazole dengan itraconazole dicatatkan.

Perencatan pengeluaran unsur CYP 2C19 menyebabkan peningkatan dalam nilai plasma ubat-ubatan yang proses metaboliknya dijalankan dengan bantuan enzim ini (antaranya diazepam dengan fenitoin, citalopram dan imipramine dengan clomipramine). Selalunya dalam kes sedemikian adalah perlu untuk mengurangkan dos ubat tersebut.

Apabila Nexium ditadbir dengan warfarin, parameter pembekuan mesti dipantau.

Gabungan ubat dengan cisapride menyebabkan peningkatan nilai AUC sebanyak 32%, serta pemanjangan separuh hayat cisapride sebanyak 31%. Walau bagaimanapun, ini tidak membawa kepada perubahan ketara dalam paras darah cisapride.

Gabungan dengan ritonavir atau atazanavir menyebabkan kelemahan kesan ubat antivirus, walaupun dosnya meningkat.

Oleh kerana bahan aktif ubat mengalami proses pertukaran yang melibatkan enzim CYP 3A4 dengan CYP 2C19, pentadbirannya bersama-sama dengan clarithromycin (memperlahankan aktiviti enzim CYP 3A4) meningkatkan tahap AUC Nexium. Tetapi perubahan sedemikian tidak memerlukan pembetulan dos esomeprazole.

Penggunaan dadah bersama-sama dengan vorikonazol meningkatkan kadar pendedahan bekas lebih daripada dua kali ganda (tetapi ini tidak memerlukan perubahan dalam dos ubat).

Syarat penyimpanan

Nexium hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Tahap suhu – maksimum 30°C.

Jangka hayat

Nexium boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia tidak boleh digunakan oleh orang yang berumur di bawah 12 tahun, kerana ujian klinikal belum dilakukan dalam kumpulan umur ini.

Analogi

Analog dadah adalah Emanera, Peta Losek, Omep dan Lansoprazole dengan Ultop, dan juga Omeprazole, Gasec dan Pariet dengan Sanpraz dan Lansoprol.

[ 8 ], [ 9 ]

Ulasan

Nexium mendapat ulasan yang baik daripada pesakit - ia berfungsi dengan sangat berkesan dan membantu menghapuskan gangguan yang diterangkan dalam petunjuk ubat. Satu-satunya kelemahan ialah kos ubat yang tinggi.