Nebicard

Nebicard adalah penyekat selektif aktiviti reseptor β-adrenergik.

Petunjuk Nebikardium

Ia digunakan untuk meningkatkan nilai tekanan darah.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet, dalam jumlah 10 keping di dalam pek lepuh. Kotak itu mengandungi 2 atau 5 pakej sedemikian.

Farmakodinamik

Komponen nebivolol ialah racemate, yang merangkumi 2 enantiomer: SRRR (nebivolol jenis D) dan RSSS (nebivolol jenis L). Ia menggabungkan sifat terapeutik berikut:

• Aktiviti D-enantiomer menggalakkan sekatan terpilih dan kompetitif aktiviti reseptor β1-adrenergik;
• L-enantiomer menggalakkan perkembangan kesan vasodilator ringan melalui pengikatan metabolik kepada L-arginine/NO.

Selepas penggunaan tunggal atau berulang ubat, penunjuk kadar denyutan jantung semasa senaman dan semasa rehat menurun pada kedua-dua orang dengan tekanan darah normal dan pada pesakit dengan tekanan darah tinggi.

Aktiviti hipotensi dikekalkan semasa terapi berpanjangan. Penggunaan ubat dalam dos ubat yang optimum tidak membawa kepada perkembangan antagonisme α-adrenergik.

Dadah tidak mempunyai VSA. Apabila digunakan dalam dos terapeutik, ia tidak menyebabkan perkembangan kesan penstabilan membran. Juga, ubat tidak mempunyai kesan ketara terhadap toleransi terhadap aktiviti fizikal.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Ubat yang diambil cepat diserap dalam saluran gastrousus; pengambilan makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan ubat, yang membolehkan ia diambil tanpa merujuk kepada pengambilan makanan.

Nebivolol terlibat dalam proses metabolisme hati di mana produk hidroksimetabolik aktif terbentuk. Proses metabolik bahan dikaitkan dengan polimorfisme oksidatif yang bersifat genetik, bergantung pada komponen CYP2D6.

Apabila mengambil nebivolol secara lisan, bioavailabiliti puratanya ialah 12% pada orang yang metabolisme cepat, dan hampir lengkap pada orang yang metabolisme lambat. Memandangkan perbezaan dalam kadar proses metabolik, adalah perlu untuk memilih dos Nebicard, dengan mengambil kira ciri-ciri individu pesakit. Orang yang mengalami proses metabolik yang perlahan perlu menggunakan dos ubat yang lebih rendah.

Pada individu yang mempunyai kadar metabolik yang tinggi, separuh hayat plasma enansiomer nebivolol adalah purata 10 jam, manakala pada individu yang mempunyai kadar metabolik yang rendah, nilai ini adalah tiga hingga lima kali lebih tinggi. Pada individu yang mempunyai kadar metabolisme yang cepat, nilai RSSS untuk nebivolol dalam plasma darah adalah lebih tinggi sedikit daripada paras SRRR untuk nebivolol.

Selepas 7 hari pentadbiran dadah, kira-kira 38% daripada bahagian ubat dikumuhkan dalam air kencing, dan 48% lagi dalam najis. Maksimum 0.5% bahan dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat harus digunakan tanpa merujuk kepada pengambilan makanan, membasuh tablet dengan air kosong. Adalah disyorkan untuk mengambil ubat pada masa yang sama.

Dalam kes tekanan darah tinggi, perlu mengambil 1 tablet sehari (pada masa yang sama hari); ia dibenarkan untuk mengambilnya dengan makanan. Perkembangan kesan hipotensi diperhatikan selepas 1-2 minggu terapi, tetapi kadang-kadang kesan yang diingini boleh dicapai hanya selepas 1 bulan.

Ejen yang menyekat aktiviti β-adrenoreceptor boleh digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat antihipertensi yang lain. Kesan hipotensi tambahan boleh dicapai dengan penggunaan gabungan 5 mg Nebicard dan 12.5-25 mg hydrochlorothiazide.

Orang yang mengalami kekurangan buah pinggang pada mulanya perlu mengambil 2.5 mg sehari. Jika perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 5 mg.

Orang yang mengalami kegagalan hati tidak boleh menggunakan ubat, kerana pengalaman mengambil ubat adalah terhad untuk kategori pesakit ini.

Orang tua (65 tahun ke atas) perlu mengambil 2.5 mg ubat setiap hari. Jika perlu, dos harian dinaikkan kepada 5 mg. Terdapat hanya data terhad mengenai penggunaan ubat pada orang yang berumur lebih dari 75 tahun, itulah sebabnya apabila menetapkannya kepada pesakit sedemikian, anda perlu bertindak dengan berhati-hati dan memantau keadaan mereka dengan teliti.

[ 12 ], [ 13 ]

Gunakan Nebikardium semasa kehamilan

Nebicard tidak digunakan semasa mengandung atau menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran sensitiviti yang teruk kepada bahan aktif atau mana-mana komponen tambahan ubat;
• kegagalan hati atau masalah dengan fungsi hati;
• kegagalan jantung akut, kejutan kardiogenik, dan juga kegagalan jantung dekompensasi, yang memerlukan penggunaan ubat inotropik;
• pheochromocytoma yang tidak dirawat;
• SSSU;
• blok sinoaurikular dan blok darjah ke-2 atau ke-3 (dengan atau tanpa perentak jantung);
• sejarah bronkospasme atau asma bronkial;
• asidosis sifat metabolik;
• bradikardia (nilai kadar denyutan jantung kurang daripada 60 denyutan/minit);
• tekanan darah berkurangan (tekanan sistolik kurang daripada 90 mm Hg);
• masalah aliran darah periferal yang teruk;
• gabungan dengan sultopride atau floktafenin.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Kesan sampingan Nebikardium

Penggunaan ubat boleh mencetuskan perkembangan kesan sampingan tertentu:

• gangguan imun: manifestasi hipersensitiviti atau edema Quincke;
• masalah mental: mimpi ngeri dan kemurungan;
• gangguan yang menjejaskan fungsi sistem saraf: paresthesia, sakit kepala, pengsan dan pening;
• kecacatan penglihatan: gangguan penglihatan;
• gangguan dalam sistem kardiovaskular: pemanjangan pengaliran AV, bradikardia, penurunan tekanan darah, blok AV, kegagalan jantung dan potensi klaudikasio terputus-putus;
• masalah dengan sistem pernafasan: kekejangan bronkial dan dyspnea;
• gangguan pencernaan: kembung perut, sakit perut, sembelit, muntah, serta dispepsia, cirit-birit, loya dan perkembangan kesan hepatotoksik;
• luka epidermis: gatal-gatal, manifestasi alahan, gejala kulit yang serupa dengan eritema, serta pemburukan psoriasis;
• gejala yang menjejaskan fungsi pembiakan: mati pucuk dan disfungsi erektil;
• gangguan sistemik: bengkak dan rasa keletihan;
• masalah dengan fungsi sistem muskuloskeletal: sakit otot atau kelemahan, serta kekejangan.

Gangguan berikut kadang-kadang berlaku dengan penggunaan β-blocker: psikosis, mukosa mata kering, kekeliruan, halusinasi, fenomena Raynaud, kaki sejuk, dan mabuk mukosa okular.

[ 11 ]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: perkembangan kegagalan jantung akut atau bradikardia, kemunculan kekejangan bronkial dan penurunan tekanan darah.

Dalam kes mabuk atau kemunculan tindak balas hiperergik, adalah perlu untuk mewujudkan pengawasan perubatan yang berterusan terhadap pesakit, serta memberinya penjagaan terapeutik yang intensif.

Tahap gula dalam darah perlu dipantau. Penyerapan unsur aktif yang tinggal di saluran gastrousus boleh dicegah dengan mencuci perut pesakit dan, sebagai tambahan, menetapkan julap dengan karbon diaktifkan. Bersama-sama dengan ini, mungkin perlu melakukan pengudaraan pulmonari buatan.

Untuk mengelakkan perkembangan bradikardia, metilatropin atau atropin diberikan.

Untuk merawat kejutan dan meningkatkan nilai tekanan darah rendah, perlu menggunakan plasma atau pengganti plasma, dan bersama-sama dengan ini, jika perlu, katekolamin.

Perkembangan kesan penyekatan β boleh dihentikan dengan suntikan intravena (pada kadar rendah) isoprenalin hidroklorida (bermula dengan dos 2.5 mcg/minit dan berterusan sehingga kesan yang diingini dicapai). Sekiranya pesakit mempunyai intoleransi, isoprenalin harus digabungkan dengan dopamin. Jika keputusan yang diingini tidak dicapai dan selepas mengambil langkah ini, glukagon harus diberikan kepada mangsa pada dos 50-100 mcg/kg. Sekiranya perlu, suntikan boleh diulang dalam masa 1 jam, dan kemudian, jika perlu, infusi intravena glukagon melalui penitis (dos dikira mengikut skema 70 mcg/kg/jam).

Dalam situasi yang melampau, sebagai contoh, dalam kes bradikardia yang tahan terhadap rawatan, penggunaan perentak jantung adalah dibenarkan.

[ 14 ]

Interaksi dengan ubat lain

Antagonis kalsium.

Gabungan agen penyekat reseptor β-adrenergik dengan antagonis kalsium (seperti diltiazem dan verapamil) memerlukan berhati-hati kerana ia mempunyai kesan inotropik negatif dan menjejaskan pengaliran AV. Orang yang menggunakan Nebicard tidak boleh menerima verapamil secara intravena.

Ubat antiarrhythmic.

Gabungan penyekat reseptor beta-adrenergik dan ubat-ubatan antiarrhythmic kelas 1 dan 3, serta amiodarone, memerlukan kewaspadaan yang melampau, kerana ini boleh mengakibatkan potentiasi kesan inotropik negatif mereka dan pengaruh pada AV dan pengaliran intra-atrium.

Clonidine.

Sekiranya pemberhentian secara tiba-tiba terapi jangka panjang dengan clonidine, ubat-ubatan yang menyekat reseptor α-adrenergik meningkatkan kemungkinan sindrom penarikan, di mana nilai tekanan darah meningkat. Dalam hal ini, clonidine harus dihentikan secara beransur-ansur.

Ubat digitalis.

Glikosida digitalis, digunakan bersama-sama dengan ubat-ubatan yang menyekat aktiviti reseptor β-adrenergik, mampu memanjangkan tempoh pengaliran AV.

Ubat hipoglisemik oral dan insulin.

Walaupun Nebicard tidak menjejaskan paras gula, ia mampu menutupi tanda-tanda hipoglikemia (seperti takikardia).

Ubat anestetik.

Penggunaan β-blocker bersama-sama dengan ubat anestetik boleh menyebabkan penindasan takikardia refleks, dan juga meningkatkan kemungkinan penurunan tekanan darah. Ia adalah perlu untuk memaklumkan pakar anestesi terlebih dahulu mengenai penggunaan Nebicard.

Gabungan dengan cimetidine meningkatkan tahap plasma nebivolol, tetapi aktiviti perubatannya tidak berubah.

Jika Nebicard diambil bersama makanan dan antasid diambil antara waktu makan, kedua-dua ubat boleh digunakan bersama.

Gabungan dengan nicardipine meningkatkan tahap plasma kedua-dua bahan tanpa mengubah aktiviti terapeutik mereka.

Sympathomimetics boleh mengganggu aktiviti β-blocker.

Ejen yang menyekat aktiviti reseptor β-adrenergik mampu mencetuskan aktiviti α-adrenergik yang tidak terhalang ubat-ubatan simpatikotonik yang mempunyai kedua-dua kesan α-adrenergik dan β-adrenergik (terdapat risiko membina blok AV atau bradikardia yang teruk dan peningkatan tekanan darah).

Gabungan dengan barbiturat, trisiklik dan derivatif fenotiazin boleh mencetuskan potensi aktiviti antihipertensi dadah.

Oleh kerana isoenzim CYP2D6 terlibat dalam metabolisme nebivolol, terapi bersamaan dengan SSRI (cth, dextromethorphan atau sebatian lain) yang terutamanya dimetabolismekan oleh laluan yang sama ini boleh mengakibatkan tindak balas terhadap rawatan pada individu yang mempunyai kadar metabolik yang tinggi serupa dengan yang dilihat pada individu yang mempunyai kadar metabolik yang rendah.

[ 15 ]

Syarat penyimpanan

Nebicard hendaklah disimpan di tempat yang terlindung daripada cahaya matahari, kelembapan dan kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu berada dalam tanda 25°C.

[ 16 ]

Jangka hayat

Nebicard boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan produk perubatan.

[ 17 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia dilarang untuk menetapkan ubat dalam pediatrik.

Analogi

Analog dadah ialah Nebilet, Nebival, Nebitrend dengan Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz dan Nebitenz dengan Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Ulasan

Nebicard membantu dengan baik dengan tekanan darah tinggi, menstabilkan tekanan, yang ditunjukkan dalam komen pengguna yang telah menggunakan ubat ini. Ulasan juga menyatakan bahawa ubat harus diambil pada masa yang sama, dan pada masa yang sama tidak mengharapkan hasil yang sangat cepat. Biasanya kesannya mula muncul selepas beberapa minggu, dan kadang-kadang sebulan - anda perlu bersedia untuk ini. Oleh itu, ubat ini sama sekali tidak sesuai sebagai pertolongan cemas kecemasan - ini harus diingat.