Oktra

Octra adalah agen hormon, wakil siri farmakologi hormon hipotalamus untuk kegunaan sistemik. Merujuk kepada terbitan oktreotida. Kod ATC H01C B02.

Octra hanya tersedia selepas pembentangan preskripsi doktor.

Petunjuk Oktra

• untuk rawatan akromegali - untuk mengurangkan gejala utama penyakit dan mengurangkan jumlah somatotropin dan IGF-1 dalam aliran darah, terutamanya pada pesakit yang tidak mempunyai kesan yang diharapkan daripada rawatan pembedahan dan sinaran;
• untuk rawatan acromegaly jika tidak mungkin untuk melakukan campur tangan pembedahan pada pesakit, serta untuk rawatan penyelenggaraan antara kursus;
• untuk melegakan simptom yang berkaitan dengan neoplasma sistem endokrin saluran pencernaan: neoplasma karsinoid, VIPoma, glucagonoma, gastrinoma, insulinoma, dll. Sementara itu, Octra tidak tergolong dalam ubat antitumor dan tidak secara langsung menghilangkan tumor itu sendiri;
• untuk rawatan somatoliberin (neoplasma yang disertai oleh hiperproduksi hormon pertumbuhan hipotalamus);
• untuk mengelakkan kesan buruk selepas pembedahan di pankreas;
• untuk menghentikan pendarahan dan mencegah berulangnya pendarahan dari saluran esofagus yang terjejas oleh vena varikos (dalam kombinasi dengan rawatan sclerosing).

Borang pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam 1 ml ampul, dalam kotak kadbod atau pek lepuh, dengan arahan yang disertakan untuk kegunaan perubatan.

Setiap ampul mengandungi:

• oktreotida 0.1 mg/ml;
• Bahan tambahan: manitol, natrium bikarbonat, asid laktik, air untuk suntikan.

Octra ialah cecair tidak berwarna, bebas sedimen, telus.

Farmakodinamik

Bahan aktif ubat adalah analog faktor pelepas yang menghalang sintesis hormon pituitari, dengan ciri farmakoterapeutik yang sama, tetapi dengan kesan yang berpanjangan (dilanjutkan dalam masa).

Octra memperlahankan pengeluaran somatotropin yang berlebihan, serta bahan yang dihasilkan dalam sistem endokrin pencernaan.

Dalam keadaan normal, bahan aktif dapat menyekat sintesis hormon pertumbuhan, yang diprovokasi oleh arginin, senaman fizikal atau hipoglikemia. Suntikan ubat tidak disertai dengan hipersekresi hormon oleh jenis maklum balas negatif.

Pesakit dengan akromegali mencapai penurunan yang stabil dalam jumlah somatotropin dan penstabilan kandungan IGF-1 (somatomedin C) dengan mentadbir ubat.

Dalam sebilangan besar pesakit, Octra mengurangkan keterukan gejala seperti sakit kepala, hiperhidrosis, kebas badan dan anggota badan, arthralgia, neuropati, sikap tidak peduli. Dalam sesetengah kes, suntikan ubat menyumbang kepada pengurangan saiz neoplasma.

Dalam karsinoma, penggunaan ubat boleh mengurangkan gejala seperti dispepsia dan kilat panas. Pada kebanyakan pesakit, kelegaan digabungkan dengan penurunan tahap serotonin dalam darah dan perkumuhan asid 5-hydroxyindoleacetic oleh buah pinggang.

Dalam neoplasma dengan pengeluaran VIP yang berlebihan, penggunaan Octra membantu mengurangkan manifestasi hipersecretion usus, yang meningkatkan kualiti hidup pesakit dengan ketara. Pada masa yang sama, pengurangan bilangan gangguan metabolisme elektrolit dicapai, sebagai contoh, tahap kalium yang rendah dalam darah. Ini memungkinkan untuk mengelakkan pemberian tambahan campuran cecair dan elektrolitik. Menurut data tomografi, ramai pesakit mengalami perencatan pertumbuhan tumor, atau bahkan regresinya, terutamanya fokus metastatik di hati. Pengurangan manifestasi klinikal mungkin disertai dengan penstabilan VIP dalam darah.

Penggunaan Octra dalam terapi glukagon boleh membawa kepada penghapusan ruam, walaupun ubat itu tidak mempunyai kesan ke atas perjalanan diabetes itu sendiri. Tiada pelarasan insulin atau agen hipoglikemik diperlukan. Seiring dengan penghapusan gejala cirit-birit, berat badan mungkin meningkat. Penambahbaikan dalam keadaan biasanya tahan lama dan stabil.

Apabila merawat gastrinoma, Octra boleh mengurangkan pengeluaran jus gastrik, yang seterusnya akan menjejaskan fungsi usus. Kadang-kadang, penurunan tahap gastrin dalam darah boleh diperhatikan.

Apabila merawat insulinoma, Octra mengurangkan tahap IRI dalam darah. Apabila bersiap untuk pembedahan, ubat boleh memudahkan pemulihan dan penstabilan paras gula darah.

Octra mengurangkan gejala akromegali tanpa menghapuskan penyakit itu sendiri.

[ 1 ]

Farmakokinetik

Dengan suntikan subkutaneus, bahan aktif diserap dengan cepat dan sepenuhnya. Kandungan maksimum dalam darah diperhatikan selepas setengah jam.

Sambungan dengan protein plasma adalah kira-kira 65%, dengan sel darah - dalam kuantiti yang kecil.

Jumlah kadar pelepasan adalah dalam 160 ml seminit. Separuh hayat ialah 100 minit. Jumlah utama ubat dikumuhkan dengan najis, kira-kira 32% dikumuhkan tidak berubah dengan air kencing. Apabila diberikan secara intravena, ubat itu dikumuhkan dalam dua peringkat, yang sepadan dengan 10 dan 90 minit.

Pada usia tua, pelepasan mungkin berkurangan dan separuh hayat mungkin meningkat. Dalam penyakit buah pinggang kronik yang teruk, serta dalam sirosis hati, pelepasan mungkin berkurangan separuh.

[ 2 ]

Dos dan pentadbiran

Octra boleh diberikan sebagai suntikan subkutan atau intravena.

Dos awal ialah 1 ml sehari (subcutaneously). Kemudian kekerapan suntikan dan dos boleh meningkat, yang ditentukan oleh toleransi ubat, kesan klinikal dan dinamik positif rawatan. Selalunya, suntikan ditetapkan sehingga 3 kali sehari.

Untuk rawatan acromegaly, penyelesaiannya digunakan secara subkutan dari 0.5 hingga 1 ml setiap 8-12 jam. Kemudian dos ditentukan bergantung kepada hasil kajian hormon, perubahan dalam gejala klinikal, dan keadaan pesakit. Selalunya, jumlah harian ubat boleh 0.3 mg. Jumlah maksimum ialah 1.5 mg sehari. Rawatan dihentikan jika kesan yang dijangkakan tidak dicapai selepas tiga bulan.

Untuk rawatan neoplasma endokrin saluran pencernaan, Octra diberikan secara subkutan, pada mulanya pada 0.05 mg sehingga 2 kali sehari. Dos kemudiannya boleh disemak ke atas, kepada 0.1 atau 0.2 mg, sehingga 3 kali sehari.

Untuk mengelakkan komplikasi selepas operasi, penyelesaiannya diberikan secara subkutan: 0.1 mg 60 minit sebelum laparotomi, dan 100 mcg tiga kali sehari selepas pembedahan (selama seminggu). Dalam sesetengah keadaan, dos disemak secara individu.

Jika dos maksimum yang dibenarkan tidak menghasilkan kesan yang diingini dalam masa seminggu, rawatan dihentikan.

Untuk menghentikan pendarahan dari saluran esofagus yang terjejas oleh penyakit varikos, Octra diberikan secara intravena, melalui titisan, selama 5 hari. Kadar pemberian adalah 50 mcg sejam, secara berterusan.

[ 4 ], [ 5 ]

Gunakan Oktra semasa kehamilan

Malangnya, pada masa ini terdapat pengalaman praktikal yang tidak mencukupi untuk menggunakan Octra pada wanita hamil. Dari segi potensi bahaya kepada anak yang belum lahir, ubat itu tergolong dalam kategori B. Oleh itu, Octra boleh ditetapkan semasa kehamilan hanya dalam situasi di mana kesan yang dijangkakan untuk wanita itu dinilai sebagai lebih tinggi daripada kemungkinan risiko kepada anak yang belum lahir.

Juga tiada maklumat yang boleh dipercayai tentang sama ada bahan aktif ubat itu meresap ke dalam susu ibu. Atas sebab ini, berhati-hati harus dilakukan jika Octra dirancang untuk digunakan dalam wanita yang menyusui.

Contraindications

Ubat ini harus dielakkan jika pesakit terdedah kepada reaksi alahan terhadap bahan aktif ubat.

Octra harus digunakan dengan sangat berhati-hati dan di bawah pengawasan mandatori pakar semasa mengandung, menyusu, dan pada pesakit diabetes dan penyakit batu karang.

Kesan sampingan Oktra

Ejen hormon mungkin mempunyai beberapa kesan sampingan:

• penurunan berat badan, serangan muntah dan loya, kekejangan yang menyakitkan di kawasan epigastrik, peningkatan pembentukan gas, cirit-birit, pembentukan batu dalam sistem hempedu;
• tindak balas keradangan dalam pankreas, cholelithiasis, gangguan hati (keradangan parenchyma hati tanpa stasis hempedu), hiperbilirubinemia;
• memperlahankan kadar denyutan jantung;
• diabetes mellitus terpendam, kadangkala hiperglikemia berterusan, kurang kerap hipoglikemia, gangguan metabolisme glukosa;
• tindak balas alahan (ruam, kemerahan kulit, bengkak);
• di tapak suntikan – sakit di kawasan pentadbiran dadah, bengkak, sensasi terbakar, hiperemia;
• jarang – kemerosotan keadaan rambut, keguguran rambut.

[ 3 ]

Berlebihan

Penggunaan Octra dalam dos yang ketara boleh menyebabkan gejala berikut:

• degupan jantung perlahan, muka memerah, sakit dan kekejangan di rongga perut, cirit-birit, loya, rasa lapar.

Gejala yang disenaraikan hilang sepenuhnya dalam masa 24 jam selepas pentadbiran satu dos ubat yang tinggi.

Pentadbiran dos yang berlebihan tidak disertai dengan tindak balas yang menimbulkan ancaman kepada daya maju pesakit.

Dalam kes pentadbiran dos besar ubat secara tidak sengaja, rawatan simptomatik boleh ditetapkan. Hemodialisis tidak diperlukan.

[ 6 ]

Interaksi dengan ubat lain

Octra boleh mengurangkan kadar penyerapan siklosporin dan cimetidine.

Penggunaan gabungan ubat membawa kepada peningkatan bioavailabiliti bromocriptine.

Apabila diambil serentak dengan diuretik, penyekat ß, penyekat saluran kalsium, serta agen hipoglikemik, insulin, glukagon, pelarasan dos diperlukan.

Gabungan dengan ubat-ubatan yang dimetabolismekan dengan penyertaan isoenzim cytochrome P150 harus digunakan dengan sangat berhati-hati. Gabungan yang tidak diingini itu termasuk ubat quinidine dan terfenadine.

[ 7 ], [ 8 ]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, lebih baik di dalam peti sejuk khas, pada suhu dari +2°C hingga +8°C. Kanak-kanak tidak boleh dibenarkan berhampiran tempat di mana ubat itu disimpan.

Jangka hayat

Jangka hayat adalah sehingga 2 tahun, selepas itu ubat harus dibuang.