Omzol

Omzol digunakan dalam rawatan ulser peptik. Ia termasuk dalam kumpulan ubat PPI.

Petunjuk Omzola

Ia digunakan untuk merawat gangguan berikut:

• ulser perut atau GERD;
• pemusnahan mikrob H.pylori (dalam kombinasi dengan pelbagai ubat antibakteria);
• gastrinoma;
• pencegahan jangka panjang kambuh dalam rawatan GERD yang teruk;
• pencegahan dan rawatan ulser dalam saluran gastrousus yang disebabkan oleh penggunaan ubat dari kumpulan NSAID (ubat antireumatik atau aspirin).

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam kapsul dengan jumlah 0.02 g. Terdapat 10 kapsul di dalam pek lepuh, dan 2 pek sedemikian di dalam pek.

Farmakodinamik

Omeprazole menghalang aktiviti enzim H ⁺ /K ⁺ -ATPase, yang bertanggungjawab untuk rembesan asid hidroklorik melalui sel asid gastrik. Disebabkan oleh kesan intrasel selektif sedemikian, bebas daripada hujung membran, omeprazole dikelaskan sebagai kumpulan bebas agen yang melambatkan rembesan asid hidroklorik dan menyekat peringkat akhir proses perkumuhan.

Kesan terapeutik Omzol membolehkan untuk mengurangkan bukan sahaja rembesan asid basal, tetapi juga rembesan yang dirangsang (jenis stimulator tidak penting). Dadah meningkatkan nilai pH dan mengurangkan jumlah perkumuhan. Sebagai asas ringan, bahan aktif menyumbang kepada pengayaan persekitaran selular berasid dan memperoleh kecekapan perencatan enzim hanya selepas perlekatan proton.

Pada pH <4, unsur aktif mengalami protonasi, di mana bahagian aktif terbentuk - omeprazole sulfenamide. Ia kekal di dalam sel untuk masa yang lebih lama daripada separuh hayat plasma bahagian utama omeprazole. Nilai pH yang cukup rendah hanya boleh didapati di dalam sel berasid. Ini adalah kekhususan tinggi unsur perubatan ini. Omeprazole sulfenamide disintesis dengan enzim, dengan itu memperlahankan aktivitinya.

Selepas sistem enzim disekat dan tahap pH meningkat, ubat terkumpul atau diubah menjadi produk metabolik aktif dalam kuantiti yang lebih kecil. Ini disebabkan oleh fakta bahawa pengumpulan omeprazole dikawal oleh mekanisme maklum balas.

Farmakokinetik

Omeprazole yang diambil secara lisan diserap dalam usus kecil. Bahan mencapai nilai Cmax 1-3 jam selepas mengambil kapsul. Separuh hayat plasma terminal adalah kira-kira 40 minit, dan pelepasan plasma adalah kira-kira 0.3-0.6 l/minit. Dalam sesetengah orang, penurunan penghapusan diperhatikan: separuh hayat adalah tiga kali lebih tinggi, dan nilai AUC adalah sepuluh kali lebih tinggi.

Omeprazole mempunyai jumlah pengedaran yang agak kecil (hanya 0.3 l/kg berat badan), yang sepadan dengan jumlah cecair ekstraselular. Sintesis protein adalah kira-kira 90%.

Sebagai asas ringan, omeprazole terkumpul di dalam persekitaran berasid saluran glandulosit parietal. Di sinilah proton dilekatkan padanya, selepas itu pautan aktif terbentuk - sulfenamide. Unsur ini disintesis secara kovalen dengan H ⁺ /K ⁺ -ATPase membran perkumuhan dan menghalang aktivitinya. Akibatnya, kesan penyekatan pada asid adalah proses yang jauh lebih lama daripada tempoh kehadiran asas omeprazole dalam plasma.

Aktiviti perencatan asid tidak ditentukan oleh parameter plasma pada bila-bila masa, tetapi dikaitkan dengan nilai AUC.

Hampir semua omeprazole mengalami metabolisme hepatik. Tiada bahan tidak berubah ditemui dalam air kencing. Dalam plasma, kehadiran sulfida, sulfon, dan hidroksiomeprazole direkodkan. Semua produk metabolik ini tidak mempunyai kesan ketara terhadap perkumuhan asid. Kira-kira 80% daripada bahagian dikumuhkan dalam air kencing sebagai produk metabolik, dan 20% lagi dikumuhkan dalam najis. Dua produk metabolik utama dalam air kencing ialah hidroksiomeprazole dengan asid karboksilik yang sepadan.

Ciri-ciri farmakokinetik ubat pada orang yang mengalami kekurangan buah pinggang adalah serupa dengan kinetik pesakit yang sihat. Walau bagaimanapun, kerana penyingkiran melalui buah pinggang adalah cara yang paling penting untuk mengeluarkan produk metabolik ubat, kadar penyingkirannya berkurangan mengikut keterukan gangguan buah pinggang. Tiada pengumpulan ubat dengan dos tunggal setiap hari.

Ketersediaan bio ubat meningkat sedikit pada orang tua, manakala penyingkiran plasmanya lebih perlahan. Walau bagaimanapun, penunjuk individu mereka boleh dibandingkan dengan individu yang sihat.

Nilai bioavailabiliti sistemik meningkat kira-kira 50% selepas pentadbiran intravena 40 mg omeprazole selama 5 hari. Kesan ini dijelaskan oleh penurunan dalam pelepasan hepatik.

Pada orang yang mengalami masalah hati, nilai pelepasan Omzol dikurangkan, dan separuh hayat plasma boleh mencapai 3 jam. Pada masa yang sama, bioavailabiliti ubat boleh melebihi 90%. Terapi menggunakan 20 mg ubat sehari selama 1 bulan diterima dengan baik - tiada pengumpulan sama ada omeprazole atau produk metaboliknya diperhatikan.

Ubat ini mempunyai keupayaan sederhana untuk melalui plasenta. Secara keseluruhan, penunjuknya dalam plasma janin adalah kira-kira 20% daripada nilai dalam ibu. Bahan itu tidak terkumpul dalam tisu janin, kerana rembesan asid hidroklorik mula berfungsi sebaik sebelum kelahiran. Ubat ini tidak dapat terkumpul, dan tidak diaktifkan dalam perut dan tidak menjejaskan penunjuk gastrin (ia secara amnya sedikit meningkat pada janin sejurus sebelum kelahiran; sebagai tambahan, gastrin tidak melalui plasenta). Daripada semua maklumat ini, dapat disimpulkan bahawa ubat itu tidak menjejaskan membran mukus janin dalam rahim.

Apabila 40 μmol/kg bahan ditelan, nilai Cmax pada tikus dewasa mencapai 0.4-2.4 μmol/l. Separuh hayat ialah 3 jam. Dalam tikus yang sangat muda (berumur 12-14 hari), tahap Cmax plasma apabila menggunakan bahagian yang sama ialah 15-26 μmol/l, dan penyingkirannya sangat perlahan.

Dos dan pentadbiran

Kapsul diambil secara lisan; adalah disyorkan untuk melakukan ini pada waktu pagi sebelum makan. Kapsul tidak perlu dikunyah atau dihancurkan - ia harus ditelan dan dibasuh dengan air kosong. Ia juga boleh diterima untuk menggunakannya dengan makanan.

Untuk ulser gastrousus atau GERD, ubat digunakan dalam dos 20 mg (bersamaan dengan 1 kapsul), 2 kali sehari selama 0.5-1 bulan.

Semasa rawatan gastrinoma, dos harus dipilih secara individu untuk setiap pesakit. Pada mulanya, disyorkan untuk mengambil 60 mg ubat sekali sehari (3 kapsul). Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 80-120 mg ubat (sepadan dengan 4-6 kapsul) setiap hari (dalam kes ini, dos dibahagikan kepada 2 kegunaan).

Apabila merawat atau mencegah perkembangan ulser gastrousus yang disebabkan oleh NSAID, ambil 1 kapsul Omzol sekali sehari selama 1 bulan. Sekiranya tiada kesan yang diingini selepas kitaran 1 bulan, kursus ulangan dalam tempoh yang sama ditetapkan.

Untuk memusnahkan bakteria H.pylori, ubat ini digunakan dalam rawatan gabungan:

• 20 mg Omzol 2 kali sehari, 1000 mg amoksisilin 2 kali sehari, dan 500 mg clarithromycin 2 kali sehari selama 7 hari;
• 20 mg ubat 2 kali sehari, 500 mg tetrasiklin 4 kali sehari, 500 mg metronidazole 3 kali sehari, dan 120 mg bismut subnitrat 4 kali sehari selama 7 hari.

[ 2 ]

Gunakan Omzola semasa kehamilan

Wanita hamil dan menyusu boleh mengambil Omzol hanya selepas doktor menetapkan diagnosis yang tepat (sebelum mengira semula tanda-tanda). Terdapat hanya maklumat terhad mengenai penggunaan ubat semasa kehamilan, tetapi semasa ujian ini tiada gejala kesan toksik ubat pada janin ditemui.

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk menggunakan ubat jika pesakit mempunyai hipersensitiviti kepada omeprazole atau komponen ubat lain.

Kesan sampingan Omzola

Penggunaan kapsul boleh mencetuskan perkembangan kesan sampingan tertentu:

• gangguan hematopoiesis: terdapat data terpencil mengenai perubahan dalam gambar darah, trombopenia yang boleh dirawat atau leukopenia dan pancytopenia, dan juga pada agranulositosis. Tetapi dalam kes ini, tidak mungkin untuk mencari kaitan dengan penggunaan dadah;
• Disfungsi gastrousus: kadangkala sembelit, loya, cirit-birit, kembung perut (kadang-kadang dengan sakit perut) atau muntah-muntah. Selalunya, gejala ini berkurangan semasa terapi. Kekeringan atau keradangan mukosa mulut, pankreatitis atau kandidiasis diperhatikan secara terpencil (dalam kes ini, tiada kaitan dengan mengambil ubat itu dijumpai). Apabila menggabungkan ubat dengan clarithromycin, pewarna coklat gelap lidah kadang-kadang diperhatikan. Pada akhir kitaran rawatan, kesan ini berlalu. Terdapat juga kes terpencil perkembangan sista dalam badan kelenjar, yang jinak dan lulus apabila terapi dihentikan;
• kuku, rambut dan luka epidermis: kadang-kadang ruam atau gatal-gatal muncul, erythema multiforme, alopecia, fotosensitiviti dan hiperhidrosis berkembang. Di samping itu, perkembangan TEN atau sindrom Stevens-Johnson kadang-kadang diperhatikan;
• masalah yang menjejaskan fungsi hati: kadangkala perubahan sementara dalam nilai fungsi hati diperhatikan, yang hilang selepas selesai terapi. Pada orang yang mempunyai patologi hati yang sedia ada, hepatitis mungkin berkembang, kadangkala rumit oleh penyakit kuning, ensefalopati atau kegagalan hati;
• gangguan deria: kadangkala gangguan penglihatan (seperti kehilangan ketajaman penglihatan, penglihatan berkabus, kecacatan medan penglihatan, dan penglihatan kabur), gangguan pendengaran (seperti tinnitus), atau perubahan rasa berlaku. Masalah ini biasanya boleh dirawat;
• gejala intoleransi: kemungkinan berlakunya edema Quincke, urtikaria, vaskulitis alahan dan anafilaksis, serta peningkatan suhu dan penyempitan saluran pernafasan;
• lesi yang menjejaskan PNS dan CNS: gangguan tidur, peningkatan keletihan, sakit kepala dan pening kadang-kadang diperhatikan. Biasanya simptom-simptom ini melemah semasa menjalani terapi. Halusinasi atau kesedaran kabur mungkin berlaku - terutamanya pada orang tua atau orang yang sakit tenat. Gejala pencerobohan atau kemurungan telah diperhatikan secara sporadis;
• Manifestasi lain: semasa terapi, edema periferal berlaku, yang berlalu selepas selesai. Kadangkala, kesakitan atau kelemahan di kawasan sendi atau otot, serta kebas, diperhatikan. Kejadian ginekomastia, hiponatremia, atau nefritis tubulointerstitial dilaporkan dalam kes terpencil.

[ 1 ]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: perasaan teruja atau mengantuk, gangguan penglihatan, sakit kepala, hiperhidrosis, loya, kilat panas, serta takikardia dan mulut kering.

Langkah-langkah sokongan dan gejala diambil untuk menghapuskan gangguan. Dadah tidak mempunyai penawar.

Interaksi dengan ubat lain

Omzol dimetabolismekan terutamanya oleh isoenzim kategori 2C cytochrome P450 (elemen S-mephenytoin hydroxylase). Perkumuhan fenitoin dan diazepam dengan R-warfarin (komponen aktif, metabolisme yang juga berlaku dengan penyertaan isoenzim kategori 2C) diperlahankan sekiranya digabungkan dengan ubat. Oleh itu, adalah perlu untuk menjalankan pemantauan berterusan pesakit yang menggunakan antikoagulan seperti fenitoin atau warfarin. Kadang-kadang mungkin perlu mengurangkan dos ubat-ubatan ini.

Ia juga mungkin untuk mengharapkan perkembangan interaksi dengan ubat lain yang proses metaboliknya berlaku dengan bantuan isoenzim kategori 2C cytochrome P450 (contohnya, hexobarbital).

Penggunaan gabungan omeprazole dengan clarithromycin menyebabkan peningkatan paras plasma kedua-dua ubat. Kesan yang sama diperhatikan apabila menggabungkan ubat dengan makrolid lain. Apabila menggabungkan Omzol dan clarithromycin, ubat-ubatan lain harus diberikan dengan berhati-hati, terutamanya pada orang yang mengalami masalah buah pinggang atau hati yang teruk.

Adalah dipercayai bahawa ubat melambatkan (contohnya, ketoconazole) atau mempercepatkan (contohnya, erythromycin) penyerapan ubat yang bioavailabilitinya dikaitkan dengan pH gastrik.

[ 3 ], [ 4 ]

Syarat penyimpanan

Omzol harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Nilai suhu berada dalam julat 8-15°C.

Jangka hayat

Omzol boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan agen terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ada pengalaman menggunakan ubat dalam pediatrik, itulah sebabnya ia tidak ditetapkan kepada kanak-kanak.

Analogi

Analog dadah adalah Pantasan, Omeprazole, Omez dengan Ultop dan Omeprazole.