Oriprim

Oriprim adalah ubat yang berkesan yang menggabungkan dua komponen perubatan yang berbeza dalam komposisinya - trimethoprim bersama sulfamethoxazole.

Ubat ini mempunyai kesan bakteria yang ketara pada sejumlah besar bakteria gram-negatif dan -positif. Prinsip kesan ubat adalah berdasarkan kesan antimikrob dari kompleks unsur aktif, yang berkembang melalui tindakan terapeutik dalam 2 fasa pengikatan asid 4-folik.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Oriprima

Ia digunakan dalam kes jangkitan radang dan berjangkit yang berkembang di bawah pengaruh bakteria yang sensitif terhadap ubat:

• lesi sistem kencing: fasa aktif dan kronik jangkitan saluran kencing - peringkat kronik bakteria, cystitis dalam peringkat aktif atau kronik, prostatitis, pyelonephritis, dan uretritis;
• jangkitan saluran pernafasan: faringitis, bronkitis aktif atau kronik, otitis, radang paru-paru atau sinusitis;
• jangkitan yang menjejaskan saluran gastrousus;
• keradangan dan jangkitan yang berkaitan dengan epidermis dan tisu lembut: furunculosis, pyoderma, luka dan abses yang dijangkiti;
• fasa aktif uretritis asal gonokokal (pada wanita dan juga lelaki);
• nocardiosis;
• fasa aktif brucellosis;
• mycetoma (tidak termasuk yang disebabkan oleh kulat sebenar).

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam tablet - 10 keping di dalam pek lepuh. Terdapat 2 atau 10 pek sedemikian di dalam pek.

Farmakodinamik

Sulfamethoxazole memperlahankan penembusan PABA ke dalam asid dihidrofolik, manakala trimethoprim menghalang pengembalian asid dihidrofolik kepada keadaan asid 4-folik. Akibatnya, kompleks unsur aktif menyekat 2 peringkat berturut-turut biosintesis protein dengan asid nukleik, yang sangat penting untuk banyak mikrob.

Ubat ini secara aktif menjejaskan pelbagai bakteria, termasuk aerobes gram-negatif dan -positif, nocardia (actinomycetes), klamidia, banyak anaerobes dan protozoa individu dengan mikobakteria.

Antara mikrob yang tahan terhadap dadah ialah Treponema pallidum, bacillus Koch, spesies Mycoplasma dan Pseudomonas aeruginosa.

Pelbagai aktiviti terhadap mikroorganisma gram-negatif ialah Ducray bacillus, Klebsiella oxytoca, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, dll.

Farmakokinetik

Ubat ini diserap pada kelajuan tinggi selepas penggunaan oral. LS tinggi terbentuk di dalam prostat, hempedu, tisu paru-paru, cecair serebrospinal, tulang dan buah pinggang. Pengenalan trimethoprim dengan sulfamethoxazole dalam nisbah 5:1 membawa kepada pembangunan nisbah dalam 20:1-30:1; tahap Cmax dicatatkan selepas 2 jam. Pada perkadaran inilah sinergi yang paling ketara bagi kesan sebahagian besar bakteria direkodkan.

Sebilangan besar trimethoprim yang diberikan secara oral dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing, dan hanya 10% dikumuhkan dalam bentuk unsur metabolik yang mempunyai sedikit atau tiada aktiviti.

Paras air kencing selepas dos standard melebihi nilai plasma kira-kira 100 kali ganda, kekal dalam had ini selama 24 jam.

Sulfamethoxazole hampir sepenuhnya dikumuhkan dalam air kencing. Parasnya dalam air kencing jauh lebih tinggi daripada dalam plasma.

Trimethoprim diedarkan dengan cepat dalam tisu.

Dos dan pentadbiran

Dos Oriprim mesti dipilih secara individu. Kitaran terapeutik berlangsung sekurang-kurangnya 5 hari atau sehingga gejala penyakit hilang.

Dalam fasa aktif brucellosis dan prostatitis, terapi berlangsung sekurang-kurangnya 1 bulan, dan actinomycetoma dan nocardiosis dirawat dalam kursus yang panjang.

Ubat harus diambil secara lisan selepas makan.

Bagi remaja berumur lebih 12 tahun dan dewasa, dos ialah 0.8 sulfamethoxazole/0.16 g trimethoprim, 2 kali sehari. Dos penyelenggaraan adalah serupa, tetapi ia perlu diambil sekali sehari.

Bagi kumpulan umur 5-12 tahun, dos ialah 0.4 g sulfamethoxazole/0.08 g trimethoprim, 2 kali sehari.

Kategori umur 2-5 tahun – 0.2 g sulfamethoxazole/0.04 g trimethoprim, 2 kali sehari.

Gunakan Oriprima semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Oriprim semasa kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• sensitiviti yang teruk kepada komponen ubat (sulfamethoxazole dengan trimethoprim);
• patologi teruk yang menjejaskan parenchyma hati;
• disfungsi buah pinggang yang teruk;
• penyakit darah;
• penyusuan susu ibu;
• kekurangan komponen G6PD.

Kesan sampingan Oriprima

Apabila menggunakan dos standard ubat, tiada komplikasi diperhatikan. Selalunya, kesan sampingan berkembang yang menjejaskan fungsi saluran gastrousus, serta lesi epidermis yang berasal dari alahan.

Gangguan gastrousus termasuk muntah, cirit-birit, glossitis, loya, stomatitis dan pankreatitis, serta (jarang) kolitis pseudomembranous.

Gangguan asal alahan – miokarditis alahan, gejala anaphylactoid, fotosensitiviti dan vaskulitis hemoragik.

Manifestasi biasa ialah lupus erythematosus atau nodose panarteritis. Kadang-kadang SEPULUH atau eritema diperhatikan.

Oleh kerana kehadiran sulfamethoxazole dalam komposisi ubat, terdapat risiko perubahan patologi dalam ujian darah. Antaranya ialah purpura, eosinofilia, anemia hemolitik, leuko-, trombosito- atau neutropenia. Kadangkala anemia pernisiosa, pansitopenia atau agranulositosis muncul. Pada masa yang sama, terdapat pendapat bahawa gangguan fungsi darah lebih berkemungkinan pada orang tua.

Gangguan asal saraf - tinnitus, ataxia, sakit kepala, sawan, halusinasi, meningitis aseptik dan pening.

Lesi struktur muskuloskeletal - myalgia atau arthralgia.

Disfungsi urogenital - nefrosis toksik, nefritis tubulointerstitial dan peningkatan tahap kreatinin plasma.

Berlebihan

Dalam keracunan sulfonamida akut, gejala seperti muntah, sakit kepala, kolik, pening, loya, anoreksia, kehilangan kesedaran, dan mengantuk mungkin timbul. Terdapat maklumat tentang kemunculan crystalluria, hyperthermia, atau hematuria.

Dalam kes keracunan kronik, penindasan proses hematopoietik (leukopenia atau trombositopenia) berlaku, serta perubahan patologi lain dalam struktur darah yang berkaitan dengan kekurangan vitamin B9.

Antara prosedur standard yang digunakan dalam kes overdosis adalah induksi muntah atau lavage gastrik, dan sebagai tambahan potensi perkumuhan buah pinggang melalui diuresis paksa (disebabkan oleh pengalkalisasian air kencing, perkumuhan sulfamethoxazole dipertingkatkan). Untuk menghilangkan gejala kesan trimethoprim pada fungsi hematopoietik, gunakan Ca folinate: suntikan intramuskular 3-6 mg selama 5-7 hari. Dalam kes keracunan, adalah perlu untuk memantau proses darah dan struktur biokimia darah (juga untuk penunjuk garam).

Sekiranya berlaku jaundis atau perubahan patologi yang ketara dalam darah, langkah terapeutik khas diambil. Prosedur dialisis peritoneal akan menjadi tidak berkesan, manakala hemodialisis menunjukkan kesan sederhana dalam menghapuskan sulfamethoxazole dengan trimethoprim.

Interaksi dengan ubat lain

Ia dilarang untuk menggabungkan ubat dengan ubat antidiabetik yang diambil secara lisan, salisilat, diuretik jenis thiazide, phenylbutazone, serta dengan koagulan tidak langsung, fenitoin dan naproxen.

Pada pesakit tua yang menggunakan diuretik (terutama thiazides) bersama Oriprim, perkembangan purpura dengan trombositopenia kadang-kadang dilaporkan.

Terdapat maklumat tentang kesinambungan PV pada individu yang menggabungkan dadah dengan warfarin.

Trimethoprim dengan sulfamethoxazole dapat menghalang proses metabolik intrahepatik fenitoin. Dos klinikal ubat memanjangkan separuh hayat fenitoin sebanyak 39% dan mengurangkan kadar pelepasan metabolik sebanyak 27%.

Sulfonamides mengganggu sintesis protein intraplasma methotrexate, menyebabkan tahap komponen bebas ini meningkat.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Syarat penyimpanan

Oriprim mesti disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak. Penunjuk suhu – tidak lebih tinggi daripada 30°C.

[ 6 ]

Jangka hayat

Oriprim boleh digunakan dalam tempoh 4 tahun dari tarikh pembuatan bahan terapeutik.

[ 7 ], [ 8 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan pada bayi pramatang, kanak-kanak di bawah umur 3 bulan (terdapat risiko mengembangkan jaundis nuklear). Secara umum, kanak-kanak di bawah umur 5 tahun disyorkan untuk menggunakan penggantungan dadah.

[ 9 ], [ 10 ]

Analogi

Analog dadah adalah Baktiseptol, Groseptol, Bikotrim dengan Baktrim, Brifeseptol dan Bel-septol dengan Biseptol, dan sebagai tambahan kepada ini, Solyuseptol dan Bi-sept. Turut dalam senarai ialah Sumetrolim, Bi-tol, Raseptol dengan Biseptrim, Triseptol dan Co-trimoxazole.