Pantasan

Pantasan adalah ubat yang digunakan untuk merawat GERD dan ulser. Ia adalah perencat pam proton.

Petunjuk Pantasana

Ia digunakan untuk patologi berikut: ulser peptik dalam duodenum, serta ulser gastrik, refluks gastroesophageal, dan sebagai tambahan gastrinoma dan penyakit lain yang berkembang dengan latar belakang hipersecretion.

Borang pelepasan

Ia dikeluarkan dalam bentuk serbuk (bahan sublimasi yang digunakan dalam pembuatan larutan suntikan). Ia terkandung dalam botol kaca dengan jumlah 40 mg. Di dalam bungkusan berasingan terdapat 1 botol.

Farmakodinamik

Komponen aktif ubat adalah pantoprazole. Bahan ini menghalang rembesan asid gastrik hidroklorik (khususnya mempengaruhi pam proton sel parietal).

Dalam persekitaran berasid (dalam sel parietal gastrik), pantoprazole ditukar kepada bentuk aktifnya sendiri, menghalang H ⁺ /K ⁺ -ATPase (peringkat akhir pembentukan hidrogen klorida). Proses ini berlaku tanpa mengira asal usul perengsa yang merangsang pembentukannya.

Kekuatan penindasan bergantung pada dos ubat dan mempengaruhi rembesan jus gastrik yang dirangsang dan tidak dirangsang. Penggunaan pantoprazole mengurangkan indeks keasidan gastrik, dengan itu meningkatkan rembesan gastrin (proses ini boleh diterbalikkan).

Kerana bahan aktif disintesis dengan enzim yang jauh daripada reseptor sel, ia merangsang pembebasan hidrogen klorida tanpa mengira tindakan unsur lain (seperti histamin dan asetilkolin, serta gastrin).

Farmakokinetik

Isipadu pengedaran ialah 0.15 l/kg, dan kadar pelepasannya adalah lebih kurang 0.1 l/j/kg. Separuh hayat adalah lebih kurang 1 jam. Oleh kerana pantoprazole bertindak secara khusus di dalam sel parietal, separuh hayatnya tidak berkait dengan tempoh tindakan (penindasan proses rembesan asid).

Sifat farmakokinetik tidak berubah dalam kedua-dua dos tunggal dan berbilang ubat. Dalam julat dos 10-80 mg, bahan tersebut mempunyai farmakokinetik linear apabila diambil secara lisan dan apabila diberikan secara intravena.

Ubat ini 98% disintesis dengan protein plasma.

Bahan tersebut dimetabolismekan dalam hati. Laluan utama perkumuhan produk pereputan adalah buah pinggang (kira-kira 80%), dan 20% dikumuhkan dengan najis. Produk pereputan utama (dalam kedua-dua air kencing dan serum) ialah komponen dismethylpantoprazole, yang dikaitkan dengan sulfat. Separuh hayat produk pereputan utama (1.5 jam) hanya lebih lama sedikit daripada pantoprazole.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini boleh digunakan hanya di bawah pengawasan seorang doktor.

Pentadbiran intravena penyelesaian harus dilakukan hanya apabila pentadbiran lisan adalah mustahil. Terdapat maklumat bahawa tempoh kursus rawatan dengan pentadbiran intravena ubat mungkin tidak melebihi 7 hari. Akibatnya, jika terdapat peluang terapeutik, peralihan daripada pentadbiran intravena ubat kepada penggunaan oral berlaku.

Refluks gastroesophageal, serta ulser gastrik dan penyakit ulseratif dalam duodenum.

Dos harian yang disyorkan ialah 40 mg ubat (1 botol).

Penghapusan gastrinoma dan penyakit lain yang berkaitan dengan perkembangan hipersecretion.

Dalam rawatan jangka panjang penyakit yang disebutkan di atas, adalah perlu untuk mentadbir ubat dalam dos 80 mg sehari. Sekiranya terdapat keperluan sedemikian, ia dibenarkan untuk mentitrasi dos, mengurangkan atau meningkatkannya dengan mengambil kira jumlah asid gastrik yang dirembes. Dos harian yang melebihi had 80 mg mesti dibahagikan kepada 2 permohonan. Untuk sementara waktu, dos boleh ditingkatkan kepada 160 mg, tetapi tempoh penggunaan harus dihadkan secara eksklusif kepada tempoh yang diperlukan untuk pemantauan rembesan asid yang mencukupi.

Jika pengurangan keasidan yang cepat diperlukan, kebanyakan pesakit akan mendapat manfaat daripada dos awal 2×80 mg untuk mencapai tahap yang dikehendaki (<10 mEq/jam) dalam masa 1 jam.

Larutan natrium klorida (0.9%; ambil 10 ml larutan) mesti ditambah ke dalam botol dengan serbuk. Kemudian ia segera diberikan kepada pesakit, atau pra-campuran dengan 100 ml larutan glukosa (5%) atau natrium klorida (0.9%), menggunakan botol kaca/plastik untuk tujuan ini.

Ubat yang dicairkan mengekalkan kestabilan sifat fizikal dan kimianya selama 12 jam selepas pengeluaran (suhu 25°C). Mikrobiologi mencadangkan bahawa penyelesaian harus digunakan sejurus selepas pencairan.

Dilarang mencampurkan ubat dengan pelarut selain daripada yang disenaraikan di atas.

Ubat ini diberikan secara intravena selama kira-kira 2-15 minit.

Botol bertujuan untuk kegunaan sekali sahaja. Sebelum memulakan prosedur, adalah perlu untuk memeriksanya, memeriksa warna ubat, serta kehadiran sedimen. Penyelesaian yang dicairkan hendaklah telus, dengan warna kekuningan.

Orang yang mengalami disfungsi hati (teruk) tidak boleh melebihi dos harian, iaitu separuh daripada botol standard – 20 mg.

[ 1 ]

Gunakan Pantasana semasa kehamilan

Terdapat data terhad mengenai penggunaan ubat pada wanita hamil. Sifat embriotoksik dikesan pada dos lebih daripada 5 mg/kg. Tidak diketahui sama ada terdapat risiko kepada manusia. Ubat ini hanya diluluskan untuk digunakan pada wanita hamil apabila potensi manfaat kepada wanita itu melebihi risiko komplikasi kepada janin.

Terdapat maklumat tentang bahan aktif yang masuk ke dalam susu ibu, oleh itu, sebelum memutuskan untuk menetapkan ubat, adalah perlu untuk menilai nisbah manfaat-risiko penggunaannya.

Contraindications

Kontraindikasi dadah termasuk: intoleransi terhadap bahan aktif ubat dan unsur tambahannya, serta derivatif benzimidazole. Di samping itu, ia tidak boleh ditetapkan kepada kanak-kanak, kerana maklumat tentang keberkesanan ubat dan keselamatan penggunaannya dalam kumpulan pesakit ini adalah terhad.

Kesan sampingan Pantasana

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• sistem hematopoietik: trombosito-, leukopenia-, serta pancytopenia dan agranulositosis;
• organ sistem imun: manifestasi hipersensitiviti, termasuk gejala anafilaksis dan anafilaksis;
• gangguan metabolik: perkembangan hiperlipidemia dengan peningkatan indeks lipid (kolesterol dengan trigliserida), dan sebagai tambahan hipomagnesemia dengan hiponatremia dan perubahan berat badan;
• gangguan mental: halusinasi, masalah tidur dan perkembangan kekeliruan (selalunya berlaku pada orang yang terdedah kepada gangguan sedemikian; jika mereka hadir, patologi bertambah buruk), serta perasaan kekeliruan dan kemurungan (disertai dengan komplikasi);
• organ sistem saraf: berlakunya pening atau sakit kepala, serta gangguan persepsi rasa;
• organ visual: penglihatan kabur atau kemerosotannya;
• organ saluran penghadaman: rupa sembelit atau cirit-birit, muntah, kembung perut, loya, sakit perut atau ketidakselesaan di kawasan ini, serta kekeringan mukosa mulut;
• organ sistem hepatobiliari: peningkatan dalam bilirubin dan enzim hati (seperti GGT dan transaminase), serta perkembangan kekurangan hepatoselular atau jaundis dan kerosakan pada hepatosit;
• gangguan kulit: ruam, urtikaria dengan gatal-gatal, perkembangan sindrom Lyell atau Stevens-Johnson, edema Quincke, erythema multiforme dan fotosensitiviti;
• organ struktur otot dan rangka: perkembangan myalgia atau arthralgia, serta patah tulang di kawasan pergelangan tangan, pinggul dan tulang belakang;
• organ sistem kencing: perkembangan nefritis tubulointerstitial (kemudian mungkin berkembang menjadi kegagalan buah pinggang);
• organ pembiakan: kejadian ginekomastia;
• gangguan sistemik: penampilan edema periferal, perkembangan malaise, keletihan yang teruk atau asthenia, serta peningkatan suhu dan trombophlebitis di tapak suntikan;
• kesan buruk yang tidak diketahui (maklumat yang ada tidak membenarkan kami menentukannya): penampilan paresthesia, perkembangan hipokalemia atau hipokalsemia (dalam kes ini, ia boleh berkembang bersama-sama dengan hipomagnesemia) dan kekejangan otot (disebabkan ketidakseimbangan elektrolit).

Interaksi dengan ubat lain

Kesan pantoprazole pada penyerapan ubat lain.

Bahan tersebut boleh mengurangkan penyerapan ubat yang tahap bioavailabilitinya bergantung pada pH perut (contohnya, ini termasuk ubat antikulat tertentu, termasuk posaconazole dengan ketoconazole dan itraconazole, atau ubat lain, seperti erlotinib).

Ubat yang digunakan untuk merawat HIV (cth, atazanavir).

Gabungan ubat dengan atazanavir dan ubat anti-HIV lain yang kadar penyerapannya berubah mengikut tahap pH boleh menyebabkan penurunan ketara dalam bioavailabiliti ubat-ubatan ini, dan juga menjejaskan keberkesanannya. Atas sebab ini, gabungan ubat sedemikian dianggap tidak diingini.

Antikoagulan tidak langsung (seperti phenprocoumon dengan warfarin).

Walaupun tiada interaksi telah diperhatikan apabila Pantasan digabungkan dengan warfarin atau phenprocoumon, terdapat laporan terpencil tentang perubahan dalam nilai INR. Oleh itu, pemantauan tetap nilai INR/PT diperlukan pada individu yang mengambil antikoagulan tidak langsung bersama-sama dengan pantoprazole, serta selepas pengeluarannya atau dalam kes penggunaan bahan ini secara tidak teratur.

Methotrexate.

Gabungan ubat dengan methotrexate (selalunya dalam dos yang tinggi) boleh menyebabkan peningkatan paras serum methotrexate atau hidromethotrexate produk pecahannya. Akibat daripada perubahan nilai sedemikian, ketoksikan bahan mungkin berkembang. Oleh itu, orang yang menggunakan methotrexate dalam dos yang tinggi, serta mereka yang mempunyai psoriasis atau kanser, dinasihatkan untuk berhenti menggunakan pantoprazole untuk tempoh rawatan.

Interaksi lain.

Sebahagian besar pantoprazole mengalami metabolisme intrahepatik (menggunakan sistem enzim hemoprotein P450). Laluan utama proses ini ialah demetilasi, di mana unsur 2C19 terlibat. Kesannya juga dilakukan menggunakan laluan metabolik lain (termasuk pengoksidaan menggunakan enzim CYP3A4). Ujian ubat-ubatan yang dimetabolismekan dengan cara yang sama (diazepam dengan phenprocoumon, carbamazepine dengan glibenclamide dan nifedipine, serta kontraseptif oral yang mengandungi bahan etinil estradiol dengan levonorgestrel) tidak mendedahkan interaksi yang penting untuk rawatan.

Kajian mengenai kemungkinan perkembangan interaksi telah menunjukkan bahawa bahan aktif Pantasan tidak menjejaskan proses metabolisme komponen yang diubah suai oleh unsur-unsur berikut:

• CYP1A2 (ini adalah theophylline dengan kafein);
• CYP2C9 (ini termasuk naproxen dan piroxicam dengan diclofenac);
• CYP2D6 (contohnya, bahan metoprolol);
• CYP2E1 (termasuk etanol).

Ubat ini tidak menjejaskan aktiviti p-glikoprotein, yang memastikan penyerapan bahan digoxin.

Gabungan dengan ubat antasid tidak menyebabkan perkembangan interaksi yang ketara.

Kajian tentang interaksi antara pantoprazole dan antibiotik individu (cth, amoksisilin, serta klaritromisin dan metronidazole) gagal mengenal pasti interaksi yang ketara.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Had suhu tidak melebihi 25°C.

[ 4 ]

Jangka hayat

Pantasan sesuai digunakan untuk tempoh 2 tahun dari tarikh pelepasan serbuk ubat.