Paramax

Paramax adalah ubat antipiretik dan analgesik.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Paramaxa

Ia digunakan untuk menghapuskan kesakitan ringan atau sederhana, serta mengurangkan suhu tinggi yang berlaku terhadap latar belakang pelbagai penyakit.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk suppositori rektum, 5 keping di dalam jalur. Kotak mengandungi 2 jalur.

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai antipiretik dan analgesik, serta sifat anti-radang yang lemah.

Kesan ubat adalah disebabkan oleh penindasan proses pengikatan PG, serta kesan keutamaan pada pusat termoregulasi dalam hipotalamus.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Penyerapan paracetamol selepas pentadbiran rektum berlaku pada kadar yang lebih rendah daripada dalam kes pemberian oral, tetapi ia lebih lengkap. Nilai plasma puncak direkodkan selepas 2-3 jam selepas pentadbiran.

Paracetamol diedarkan pada kelajuan tinggi dalam semua tisu. Indeks bahan dalam plasma, darah dan air liur mempunyai nilai yang setanding. Tahap sintesis komponen dengan protein plasma agak rendah.

Proses metabolik yang melibatkan paracetamol berlaku di dalam hati. Semasa proses ini, sebatian tidak aktif dengan sulfat dan asid glukuronik terbentuk.

Laluan metabolik minimum, yang dimangkinkan oleh hemoprotein P450, menyebabkan pembentukan reagen jenis perantaraan (unsur N-acetylbenzoquinoneimine). Dalam kes penggunaan biasa, ia cepat dinyahtoksik oleh glutathione yang dikurangkan dan kemudian dikumuhkan dengan air kencing selepas proses konjugasi dengan asid mercatopurine dan sistein. Tetapi dalam kes mabuk yang teruk, jumlah produk metabolik ini meningkat.

Perkumuhan berlaku terutamanya dalam air kencing. Kira-kira 90% daripada dos yang digunakan dikeluarkan melalui buah pinggang dalam masa 24 jam (kebanyakannya sebagai konjugat asid glukuronik (60-80%)), dan sebagai tambahan sebagai konjugat sulfat (20-30%).

Kurang daripada 5% ubat dikumuhkan tidak berubah.

Separuh hayat ialah 4-5 jam.

Dalam kes kegagalan buah pinggang yang teruk (paras pelepasan kreatinin kurang daripada 10 ml/minit), perkumuhan paracetamol dan produk pecahannya menjadi perlahan.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini digunakan hanya di bawah pengawasan doktor. Perhatian khusus diperlukan apabila menggunakan Paramax pada bayi di bawah umur 1 tahun.

Suppositori diberikan secara rektal. Dilarang membahagikannya untuk mendapatkan bahagian yang diperlukan. Sekiranya perlu menggunakan satu bahagian, saiznya kurang daripada jumlah satu suppositori, anda harus berjumpa doktor dan menggunakan paracetamol dalam bentuk pelepasan lain (seperti penyelesaian oral, contohnya).

Dalam kes rawatan pada kanak-kanak, saiz bahagian dikira dengan mengambil kira berat kanak-kanak. Mengambil kira ini, bentuk pelepasan ubat yang optimum dipilih. Di bawah adalah anggaran umur kanak-kanak, mengikut berat badan mereka.

Suppositori rektum 80 mg digunakan pada kanak-kanak dengan berat 4-6 kg (umur kira-kira 1-4 bulan). Ia adalah perlu untuk mentadbir 3-4 suppositori setiap hari kepada pesakit, dengan selang 6 jam, dengan mengambil kira beratnya pada kadar 60 mg/kg/hari.

Suppositori rektum 150 mg ditetapkan kepada kanak-kanak dengan berat antara 8-12 kg (umur kanak-kanak tersebut adalah kira-kira 0.5-2 tahun). Saiz bahagian harian, skema permohonan dan bentuk pengiraan adalah serupa dengan yang ditunjukkan di atas.

Dos harian paracetamol yang disyorkan ialah kira-kira 60 mg/kg. Ia dibahagikan kepada 4 dos 15 mg/kg pada selang 6 jam. Sekiranya pesakit mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk (paras pelepasan kreatinin di bawah 10 ml/minit), selang antara dos hendaklah sekurang-kurangnya 8 jam.

Oleh kerana risiko ketoksikan tempatan, adalah dilarang menggunakan lebih daripada 4 suppositori setiap hari. Tempoh kursus rawatan dengan kaedah rektum pemberian ubat haruslah minimum yang diperlukan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran hipersensitiviti kepada paracetamol atau komponen perubatan lain;
• bayi di bawah umur 1 bulan (dan kanak-kanak dengan berat kurang daripada 4 kg);
• gangguan fungsi buah pinggang atau hati yang teruk;
• hiperbilirubinemia kongenital;
• kekurangan unsur G6PD dalam badan;
• alkoholisme;
• penyakit darah, leukopenia, dan juga anemia teruk;
• proses keradangan di kawasan mukosa usus, serta masalah dengan fungsi dubur;
• digunakan untuk cirit-birit.

[ 9 ]

Kesan sampingan Paramaxa

Penggunaan suppositori boleh membawa kepada kemunculan kesan sampingan tertentu:

• tanda-tanda alahan: angioedema, anafilaksis, urtikaria dan eritema, serta ruam pada epidermis dan membran mukus, gatal-gatal, SEPULUH, dan juga MEE;
• gangguan sistem hematopoietik: thrombocyto-, leuko- dan neutropenia, anemia (mungkin bersifat hemolitik), serta sulfhemoglobinemia dengan methemoglobinemia (kemunculan sianosis, sakit di kawasan jantung dan dyspnea);
• disfungsi sistem pernafasan: penampilan kekejangan dalam bronkus pada orang yang hipersensitiviti kepada aspirin, serta NSAID lain;
• masalah dengan aktiviti pencernaan: sakit epigastrik, loya, gangguan hati berfungsi, serta peningkatan aktiviti enzim hati (biasanya tanpa kemunculan jaundis kemudian) dan hepatonecrosis (kesan ini bergantung pada saiz dos ubat);
• gangguan sistem endokrin: perkembangan hipoglikemia, yang boleh berkembang menjadi koma hipoglikemik;
• Lesi di tapak suntikan: kerengsaan berkembang di kawasan dubur dan rektum.

[ 10 ]

Berlebihan

Untuk mengelakkan mabuk dengan ubat, dilarang mengambilnya bersama ubat lain yang mengandungi paracetamol.

Terdapat risiko keracunan pada kanak-kanak kecil (terdapat kes kedua-dua overdosis dadah dan mabuk secara tidak sengaja), yang boleh membawa maut.

Kanak-kanak dengan berat kurang daripada 37 kg boleh diberikan maksimum 80 mg/kg ubat setiap hari.

Bagi kanak-kanak dengan berat antara 38-50 kg, dos harian maksimum ubat ialah 3 g.

Kanak-kanak dengan berat lebih daripada 50 kg dibenarkan menerima tidak lebih daripada 4 g agen terapeutik setiap hari.

Dos tunggal 150 mg/kg boleh menyebabkan ketidakcukupan hepatoselular, asidosis metabolik, gangguan metabolisme glukosa, hipoglikemia, pendarahan, dan juga ensefalopati, koma dan kematian. Pada masa yang sama, tahap transaminase, bilirubin, dan LDH hati meningkat, dan nilai protrombin berkurangan selama 12-48 jam.

Kegagalan buah pinggang akut, yang disertai oleh nekrosis tubular akut, serta kesakitan teruk di kawasan lumbar dan proteinuria dengan hematuria, mungkin berlaku walaupun tanpa kerosakan hati yang teruk. Di samping itu, pankreatitis dengan aritmia jantung telah diperhatikan.

Penggunaan jangka panjang ubat dalam dos yang tinggi boleh membawa kepada banyak komplikasi:

• manifestasi dari sistem hematopoietik: agranulositosis, leukopenia, trombosito-, neutro- dan pancytopenia, serta anemia aplastik;
• Disfungsi CNS: pergolakan sifat psikomotor, pening, dan sebagai tambahan, kekeliruan;
• lesi yang menjejaskan organ kencing: perkembangan nefrotoksisiti (papillitis nekrotik, kolik buah pinggang dan nefritis tubulointerstitial);
• gangguan pencernaan: rupa hepatonecrosis.

Pada orang yang mempunyai faktor risiko (seperti penggunaan jangka panjang phenytoin, carbamazepine, serta St. John's wort dan primidone dengan fenobarbital dan rifampicin atau ubat lain yang mendorong enzim hati; penyalahgunaan alkohol yang kerap; kekurangan dalam sistem glutathione (diet tidak betul); serta kebuluran, AIDS, penggunaan fibrosis racetam5 dan sista dalam dos sista + AIDS. g boleh menyebabkan kerosakan hati, yang menunjukkan dirinya 12-48 jam selepas keracunan.

Sekiranya mabuk, mangsa perlu dibawa ke hospital dengan segera, walaupun tanpa tanda-tanda awal keracunan. Tanda-tanda gangguan muncul dalam 24 jam pertama: muntah dengan loya, pucat, hilang selera makan, dan sakit perut. Adalah perlu untuk mengambil kira bahawa gejala mungkin tidak cukup menggambarkan keterukan keracunan atau kemungkinan kerosakan. Antara cadangan langkah rawatan kecemasan:

• kemasukan ke hospital kecemasan;
• pengesanan paras parasetamol dalam plasma darah;
• bilas gastrik;
• penggunaan penawar - pentadbiran lisan N-acetylcysteine atau methionine (semasa 10 jam pertama selepas mabuk);
• langkah-langkah simptomatik.

[ 11 ], [ 12 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan paracetamol dalam dos harian maksimum (4 g) selama sekurang-kurangnya 4 hari boleh mempotensikan kesan antikoagulan oral dan meningkatkan risiko pendarahan. Ia adalah perlu untuk memantau nilai INR pada selang masa yang tetap. Jika perlu, dos antikoagulan yang diambil semasa terapi paracetamol boleh diselaraskan.

Kadar penyerapan Paramax boleh meningkat apabila digabungkan dengan domperidone dan metoclopramide, dan menurun apabila digabungkan dengan cholestyramine.

Barbiturat melemahkan sifat antipiretik paracetamol.

Anticonvulsants (termasuk carbamazepine, serta barbiturat dengan phenytoin), yang merangsang aktiviti enzim mikrosomal hati, mampu meningkatkan kesan toksik ubat pada hati dengan meningkatkan tahap penukaran ubat menjadi produk pereputan hepatotoksik.

Gabungan ubat dengan ubat hepatotoksik meningkatkan tahap kesan hepatotoksik pada hati.

Menggabungkan dos besar ubat dengan rifampicin atau isoniazid meningkatkan kemungkinan sindrom hepatotoksik.

Keberkesanan diuretik berkurangan apabila digabungkan dengan paracetamol.

Ia dilarang untuk menggabungkan ubat dengan minuman beralkohol.

Paras paracetamol yang tinggi boleh menjejaskan bacaan makmal untuk paras glukosa darah (menggunakan kaedah oksidase-peroksidase) dan paras asid urik (menggunakan kaedah asid fosfotungstik).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Syarat penyimpanan

Paramax hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Tahap suhu – dalam 25°C.

[ 16 ]

Jangka hayat

Paramax boleh digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

[ 17 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Semasa terapi pada kanak-kanak, adalah perlu untuk mengira dos dengan mengambil kira berat badan kanak-kanak. Mengambil kira ini, bentuk ubat yang sesuai dipilih.

Suppositori dengan jumlah 80 mg diberikan kepada kanak-kanak seberat 4-6 kg (bayi berumur 1-4 bulan).

Suppositori dengan jumlah 150 mg digunakan untuk pentadbiran kepada kanak-kanak seberat 8-12 kg (kanak-kanak berumur 0.5-2 tahun).

Analogi

Analogi ubat adalah ubat-ubatan seperti Paracetamol dengan Paracetamol-Altpharm, dan juga Efferalgan, Panadol dengan Teraflu dan Dolaren dengan Cefekon D. Senarai itu juga termasuk Antigrippin dan Kaffetin.

[ 18 ], [ 19 ]