Paraverine

Paraverine mempunyai kesan antispasmodik dan analgesik gabungan.

Petunjuk Paraverine

Ia digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dengan intensiti ringan atau sederhana. Ini termasuk sakit kepala yang bersifat ketegangan (akut atau kronik).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet, dalam jumlah 10 keping di dalam pek lepuh. Kotak itu mengandungi 1, 3 atau 9 pakej sedemikian.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamik

Paraverine adalah ubat kompleks yang mengandungi dua bahan aktif: paracetamol dan drotaverine, yang merupakan terbitan isoquinoline (ia mempunyai sifat antispasmodik).

Paracetamol.

Bahan paracetamol mempunyai kesan antipiretik dan analgesik, yang berkembang dengan melambatkan proses pengikatan PG dalam CNS, serta PNS (sedikit sebanyak). Paracetamol menyekat pengikatan atau kesan PG (atau komponen lain yang mempunyai kesan merangsang pada penghujung kesakitan).

Drotaverine.

Unsur ini mempunyai kesan spasmolitik pada otot licin - dengan melambatkan aktiviti enzim PDE IV. Keberkesanan drotaverine bergantung pada indeks enzim PDE IV dalam pelbagai tisu (sifat tisu ini tidak penting). Unsur dalam kepekatan tinggi ini juga menyebabkan kesan perlahan yang lemah pada kalsium calmodulin.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetik

Paracetamol.

Komponen ini hampir sepenuhnya dan cepat diserap dalam saluran gastrousus. Nilai puncak dalam plasma darah diperhatikan selepas 0.5-1 jam.

Separuh hayat adalah kira-kira 1-4 jam. Bahan tersebut diagihkan secara sama rata ke seluruh cecair badan. Tahap sintesis dengan protein plasma adalah berubah-ubah.

Perkumuhan paracetamol berlaku terutamanya melalui buah pinggang - dalam bentuk produk metabolik terkonjugasi.

Drotaverine.

Selepas pentadbiran lisan, unsur itu diserap sepenuhnya dan cepat. Tahap plasma puncak diperhatikan selepas 45-60 minit. Kira-kira 95-98% bahan disintesis dengan protein plasma darah (sebahagian besarnya dengan albumin, dan juga dengan α- dan β-globulin).

Separuh hayat plasma drotaverine ialah 2.4 jam, dan separuh hayat biologi adalah dalam 8-10 jam. Unsur terkumpul di dalam sistem saraf pusat, miokardium dengan tisu lemak dan paru-paru dengan buah pinggang, dan sebagai tambahan, ia menembusi plasenta. Drotaverine dimetabolismekan di dalam hati.

Lebih daripada 50% bahan dikumuhkan dalam air kencing, dan 30% lagi dalam najis.

Kedua-dua komponen aktif ubat tidak menunjukkan interaksi pada tahap sintesis protein. Ujian in vitro menunjukkan bahawa paracetamol (dos yang sepadan dengan dos ubat) tidak mempunyai kesan perencatan khusus pada metabolisme bahan drotaverine, sambil meningkatkan tempoh tinggalnya dalam bentuk yang tidak berubah sebanyak 2-7 kali. Disebabkan ini, terdapat kemungkinan ia mampu menghalang metabolisme drotaverine dalam proses in vivo.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat itu diambil secara lisan.

Skim penggunaan Paraverine:

• remaja dari umur 12 tahun, serta orang dewasa: satu dos ialah 1-2 tablet, yang diambil pada selang waktu 8 jam*. Maksimum 6 tablet dibenarkan setiap hari**;
• Kanak-kanak berumur 6-12 tahun: saiz dos tunggal ialah 0.5 tablet, diambil setiap 10-12 jam*. Maksimum 1 tablet dibenarkan setiap hari.

*pengambilan ubat berulang kali hanya boleh dijalankan jika terdapat keperluan yang jelas.

**jika terapi berlangsung lebih dari 3 hari, maksimum 4 tablet sehari dibenarkan.

Terapi tanpa berunding dengan doktor boleh bertahan tidak lebih daripada 3 hari.

Dilarang melebihi bahagian yang disyorkan.

Ubat tidak boleh digabungkan dengan ubat lain yang mengandungi paracetamol.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Gunakan Paraverine semasa kehamilan

Ia adalah kontraindikasi untuk menggunakan Paraverine semasa penyusuan atau kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap unsur perubatan;
• disfungsi hati yang teruk, serta tahap kegagalan hati yang teruk, hiperbilirubinemia kongenital dan hiperbilirubinemia perlembagaan;
• kegagalan buah pinggang yang teruk dan bentuk disfungsi buah pinggang yang teruk;
• kegagalan jantung yang teruk (sindrom output jantung rendah);
• kekurangan unsur G6PD dalam badan;
• anemia teruk, penyakit darah, dan leukopenia;
• alkoholisme.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Kesan sampingan Paraverine

Penggunaan dadah boleh membawa kepada kemunculan beberapa kesan sampingan.

Reaksi buruk terhadap paracetamol:

• manifestasi imun: perkembangan anafilaksis, tanda-tanda hipersensitiviti, termasuk ruam dan gatal-gatal pada epidermis dan membran mukus (selalunya ruam umum atau erythematous dan urtikaria), dan sebagai tambahan, edema Quincke, MEE (ini termasuk sindrom Stevens-Johnson) dan SEPULUH;
• gangguan gastrousus: sakit epigastrik atau loya;
• gangguan yang menjejaskan sistem endokrin: perkembangan hipoglikemia, yang boleh menyebabkan koma hipoglikemik;
• manifestasi dari proses limfa dan hematopoietik: penampilan trombositopenia, anemia (juga hemolitik), agranulositosis, dan sebagai tambahan sulf- dan methemoglobinemia (dispnea, sianosis dan sakit di jantung), serta lebam atau pendarahan;
• lesi yang menjejaskan sistem pernafasan: bronkospasme pada orang yang tidak bertoleransi terhadap aspirin dan NSAID lain;
• gangguan pencernaan: disfungsi hati, peningkatan aktiviti enzim hati (biasanya tanpa berlakunya jaundis).

Reaksi buruk terhadap drotaverine:

• gangguan imun: tanda-tanda alahan, termasuk urtikaria, edema Quincke, hiperemia kulit, gatal-gatal dan ruam, serta menggigil, demam, rasa lemah dan peningkatan suhu;
• gangguan fungsi kardiovaskular: penurunan tekanan darah dan jantung berdebar-debar;
• manifestasi dari sistem saraf: pening bersama dengan sakit kepala, serta insomnia;
• gangguan saluran gastrousus: sembelit atau loya muncul, dan juga muntah.

[ 27 ]

Berlebihan

Keracunan yang berkaitan dengan parasetamol.

Perkembangan kerosakan hati boleh berlaku pada orang dewasa yang telah menggunakan 10+ g paracetamol, dan pada kanak-kanak yang telah mengambil 150+ mg/kg ubat.

Pada orang yang mempunyai faktor risiko (terapi jangka panjang dengan fenobarbital, primidone, carbamazepine, dan juga phenytoin, St. John's wort, rifampicin atau induk enzim hati yang lain; penggunaan berterusan etil alkohol dalam bahagian besar; glutathione cachexia (kelaparan, gangguan pencernaan, jangkitan HIV, cystic fibrosis), dan juga penggunaan ubat-ubatan xsia.

Antara tanda-tanda overdosis yang berlaku dalam 24 jam pertama: loya dengan sakit perut, dan bersama-sama dengan ini, pucat dan anoreksia dengan muntah. Kerosakan hati kadang-kadang berkembang 12-48 jam selepas keracunan. Gangguan proses metabolisme glukosa, serta asidosis metabolik, boleh diperhatikan.

Jika mabuk teruk, kegagalan hati boleh berkembang menjadi pendarahan, hipoglikemia, dan sebagai tambahan kepada ini, keadaan koma dan ensefalopati. Akibatnya, kematian mungkin berlaku.

Dalam kegagalan buah pinggang akut, dengan nekrosis tubular akut, hematuria, sakit pinggang yang teruk, dan proteinuria berlaku. Gangguan ini boleh berkembang walaupun pada orang yang tidak mempunyai penyakit hati yang teruk. Di samping itu, pankreatitis dan aritmia jantung telah diperhatikan.

Penggunaan jangka panjang ubat-ubatan dalam dos yang tinggi boleh membawa kepada perkembangan gangguan fungsi hematopoietik - neutro-, thrombocyto-, leukopenia atau pancytopenia, serta anemia aplastik dan agranulositosis. Mengenai fungsi sistem saraf pusat - dos berlebihan membawa kepada gangguan orientasi, pergolakan teruk sifat psikomotor dan pening. Sistem kencing boleh bertindak balas dengan membangunkan nefrotoksisiti (nekrosis kapilari, kolik buah pinggang dan nefritis tubulointerstitial berlaku).

Sekiranya berlaku keracunan, pesakit memerlukan rawatan perubatan segera. Dia harus segera dibawa ke hospital, walaupun tidak ada tanda-tanda awal mabuk. Gejala mungkin terhad kepada muntah dengan loya atau mungkin tidak menggambarkan tahap keterukan keracunan dan tahap risiko kerosakan pada badan.

Terapi arang aktif perlu dipertimbangkan (jika dos besar parasetamol telah diambil dalam 60 minit sebelumnya). Tahap plasma harus diukur 4+ jam selepas pengingesan (nilai awal tidak akan dipercayai).

N-acetylcysteine boleh digunakan selama 24 jam selepas mengambil ubat, tetapi kesan perlindungan yang paling lengkap akan diperhatikan apabila diberikan dalam masa 8 jam selepas mengambil Paraverine. Selepas tempoh masa ini, keberkesanan penawar semakin lemah.

Jika pesakit tidak muntah, metionin oral adalah alternatif yang sesuai (di kawasan yang sukar untuk mengakses hospital).

Keracunan yang disebabkan oleh drotaverine.

Oleh kerana mabuk drotaverine, gejala berikut berkembang: melemahkan ekspresi pengujaan otot jantung, blok AV, dan juga aritmia. Jika mabuk teruk diperhatikan, gangguan irama degupan jantung dan pengaliran berlaku (ini termasuk blok penuh dalam berkas His, dan juga serangan jantung). Manifestasi ini boleh menyebabkan hasil yang membawa maut.

Sekiranya keracunan dengan drotaverine, langkah simptomatik yang sesuai diambil.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interaksi dengan ubat lain

Drotaverine.

Gabungan dengan levodopa membawa kepada kelemahan kesan antiparkinson - peningkatan gegaran dengan ketegaran adalah mungkin.

Paracetamol.

Kadar penyerapan paracetamol boleh meningkat apabila digabungkan dengan metoclopramide dan domperidone; penurunan dalam kadar penyerapan ubat diperhatikan apabila digabungkan dengan cholestyramine.

Kesan antikoagulan warfarin dan kumarin lain boleh dikuatkan dengan penggunaan gabungan yang berterusan dan berpanjangan dengan parasetamol (dengan pengambilan harian). Ini meningkatkan kemungkinan pendarahan. Walau bagaimanapun, jika ubat-ubatan diambil secara berkala, tiada kesan ketara diperhatikan.

Barbiturat boleh melemahkan sifat antipiretik paracetamol.

Anticonvulsants (termasuk barbiturat dengan phenytoin dan carbamazepine), yang merangsang aktiviti enzim hati mikrosomal, boleh meningkatkan sifat toksik paracetamol berhubung dengan hati - disebabkan oleh peningkatan dalam tahap penukaran ubat kepada produk metabolik hepatotoksik. Penggunaan gabungan ubat paracetamol dan hepatotoksik meningkatkan kesan toksik ubat pada hati.

Penggunaan gabungan paracetamol dalam dos yang besar dengan isoniazid meningkatkan kemungkinan mengembangkan sindrom hepatotoksik.

Paracetamol melemahkan sifat diuretik.

Ia dilarang untuk menggabungkan ubat dengan minuman beralkohol.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Syarat penyimpanan

Paraverine harus disimpan di tempat yang tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak. Tahap suhu – maksimum 25°C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Jangka hayat

Paraverine boleh digunakan selama 2 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

[ 47 ], [ 48 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia dilarang untuk menetapkan ubat kepada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Analogi

Analog ubat adalah ubat No-spazma.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Ulasan

Paraverin menerima ulasan yang baik mengenai keberkesanan perubatannya. Di antara kelebihan dadah, kos rendahnya juga diperhatikan.