Paroxetine

Paroxetine ialah ubat antidepresan daripada kumpulan ubat SSRI.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Petunjuk Paroxetine

Ia digunakan untuk merawat keadaan berikut:

• gangguan kebimbangan umum;
• fobia sosial;
• gangguan panik, termasuk agoraphobia;
• OCD;
• sebarang bentuk kemurungan, termasuk reaktif, endogen, dan juga disertai dengan perasaan kebimbangan.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet, dalam jumlah 10 keping di dalam pek lepuh. Terdapat 3 pek sedemikian dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Kesan antidepresan dan keberkesanan terapeutik ubat semasa rawatan gangguan panik dan OCD dibangunkan dengan secara khusus memperlahankan proses pengambilan 5-hydroxytryptamine oleh neuron otak. Struktur kimia dadah berbeza daripada trisiklik, tetrasiklik dan antidepresan lain yang diketahui.

Ubat ini mempunyai pertalian yang lemah untuk penghujung muscarine kolinergik. Paroxetine berbeza daripada trisiklik kerana ia mempunyai pertalian yang lemah untuk α1-, α2-, dan juga dopamin (D2), histamin (H1), 5-HT2- dan 5-HT1 seperti penghujung, serta untuk reseptor β-adrenergik.

Ubat ini tidak menjejaskan fungsi sistem kardiovaskular, dan sebagai tambahan, tidak membawa kepada perkembangan perubahan ketara secara klinikal dalam kadar denyutan jantung, tekanan darah, dan nilai ECG.

Ubat ini juga berbeza daripada antidepresan yang melambatkan proses pengambilan norepinephrine. Ia mempunyai kesan yang lebih lemah pada sifat antihipertensi guanethidine.

Farmakokinetik

Unsur aktif ubat diserap dari saluran gastrousus pada kelajuan tinggi, selepas itu ia menjalani metabolisme intrahepatik. Bahan tersebut mengalami pengedaran tisu yang meluas (hanya 1% daripada ubat yang terdapat dalam plasma). Sintesis protein adalah 95%.

Kira-kira 64% daripada ubat dikumuhkan dalam air kencing, dan 36% lagi dikumuhkan dalam hempedu melalui usus. Kurang daripada 1% ubat dikumuhkan tidak berubah.

Tahap bahan aktif Paroxetine meningkat pada orang tua dan orang yang mempunyai masalah hati atau buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil sekali sehari, dengan makanan; tablet tidak dikunyah, tetapi ditelan dengan air kosong. Dalam tempoh 14-21 hari, dos dipilih secara berasingan untuk setiap pesakit, menyesuaikannya kemudian.

Dalam kes kemurungan, bahan itu perlu diambil sekali sehari, 20 mg. Jika perlu, bahagian boleh ditingkatkan (+10 mg sehari), tetapi tidak lebih daripada 50 mg sehari.

Untuk merawat OCD, pada peringkat awal, 20 mg bahan diambil setiap hari, dan kemudian dos meningkat - setiap hari +10 mg, sehingga dos harian adalah 40 mg.

Dalam kes gangguan kecemasan yang bersifat umum, 20 mg ubat diambil setiap hari. Untuk mengelakkan berlakunya sindrom penarikan, perlu berhenti mengambil ubat secara beransur-ansur.

Untuk merawat fobia sosial atau gangguan kecemasan sosial, ambil 20 mg ubat setiap hari. Sekiranya tiada hasil selepas 14 hari mengambil ubat, dos meningkat (maksimum harian ialah 50 mg). Dos meningkat setiap minggu sebanyak 10 mg.

Untuk rawatan gangguan panik, 10 mg ubat pada mulanya diambil setiap hari, selepas itu dos meningkat setiap hari sebanyak 10 mg sehingga mencapai 40 mg.

[ 9 ]

Gunakan Paroxetine semasa kehamilan

Ia dilarang menggunakan ubat semasa kehamilan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran sensitiviti yang teruk kepada komponen dadah;
• tempoh penyusuan;
• epilepsi yang bersifat tidak stabil;
• penggunaan gabungan dengan MAOI (dan dalam masa 14 hari selepas menghentikan penggunaannya).

Berhati-hati diperlukan apabila menggunakan dalam kes berikut:

• penyakit yang meningkatkan pendarahan;
• penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan yang meningkatkan pendarahan;
• semasa rawatan electropulse;
• sawan epilepsi atau sawan;
• hiperplasia prostat;
• penyakit jantung;
• mania;
• glaukoma sudut tertutup;
• kegagalan hati atau buah pinggang.

Kesan sampingan Paroxetine

Penggunaan dadah boleh mencetuskan perkembangan beberapa kesan sampingan:

• gangguan rembesan hormon antidiuretik, hiperhidrosis, dan hiponatremia;
• urtikaria, ruam alahan, edema Quincke dan ekimosis;
• keruntuhan ortostatik;
• sembelit atau cirit-birit, muntah, hepatitis, mulut kering, gangguan rasa, loya, selera makan menurun atau meningkat;
• hiperprolaktinemia atau galactorrhea, serta anorgasmia dan disfungsi seksual, termasuk mati pucuk dan masalah dengan ejakulasi;
• kelewatan atau peningkatan kekerapan membuang air kecil;
• rasa lemah otot, myopathy, myoclonus, arthralgia atau myalgia;
• kecacatan penglihatan;
• perasaan cemas, keliru, gementar, keletihan atau mengantuk. Amnesia, pergolakan, halusinasi, serangan panik dan perasaan depersonalisasi, serta mania, sawan, insomnia, gangguan ekstrapiramidal dan pening. Di samping itu, gegaran, mabuk serotonin dan asthenia.

[ 8 ]

Berlebihan

Keracunan boleh menyebabkan muntah dengan loya, bradikardia, irama nod, sawan, hiperhidrosis, takikardia sinus, serta pergolakan, rasa mengantuk atau kerengsaan, nystagmus, mydriasis, mulut kering dan tekanan darah meningkat.

Kadang-kadang (terutamanya digabungkan dengan ubat psikotropik lain atau minuman beralkohol), perubahan dalam bacaan ECG atau keadaan koma diperhatikan.

Keracunan yang teruk membawa kepada perkembangan mabuk serotonin dan, kadang-kadang, rhabdomyolysis.

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan dengan warfarin boleh menyebabkan sindrom hemoragik.

Dilarang meminum minuman beralkohol semasa rawatan dengan Paroxetine.

Gabungan dengan ubat antiarrhythmic kelas 1 (seperti propafenone atau flecainide), sumatriptan, fluoxetine dan thioridazine meningkatkan kemungkinan kesan buruk.

Phenobarbital dengan primidone mengurangkan tahap bioavailabiliti ubat. Ubat itu sendiri menyekat proses metabolik trisiklik (seperti imipramine dengan desipramine, serta amitriptyline) dan astemizole, meningkatkan nilai darah mereka dan meningkatkan kemungkinan kesan sampingan.

Ubat ini tidak serasi dengan tryptophan, garam litium dan MAOI (termasuk procarbazine dan furazolide dengan selegiline). Antacid tidak menjejaskan tahap penyerapan dadah.

[ 10 ]

Syarat penyimpanan

Paroxetine hendaklah disimpan di tempat yang terlindung daripada cahaya matahari. Nilai suhu berada dalam lingkungan 25°C.

[ 11 ]

Jangka hayat

Paroxetine boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan agen terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Penggunaan Paroxetine dalam pediatrik adalah dilarang.

Analogi

Analog dadah adalah ubat seperti Rexetin dengan Paxil dan Adepress.

Ulasan

Paroxetine dianggap sebagai ubat yang agak berkesan - ulasan daripada pakar menunjukkan hasil yang baik dari kesannya dan jarang berlaku gejala negatif. Ia juga disyorkan untuk mengambil kira bahawa ubat itu menjejaskan koordinasi, itulah sebabnya ia tidak boleh digunakan oleh pemandu dan orang yang mempunyai gaya hidup yang aktif.