garam natrium Pask

Garam natrium Pask adalah ubat anti-tuberkulosis yang mempunyai aktiviti bacteriostatic terhadap bakteria Mycobacterium tuberculosis; ia tergolong dalam subkategori rizab ubat anti-tuberkulosis.

Kesan bakteriostatik ubat disediakan oleh aktiviti kompetitif yang ditunjukkan oleh asid aminosalicylic berhubung dengan vitamin B10, yang serupa dalam struktur. Aktiviti ini berkembang semasa pengikatan vitamin B9, yang diperlukan untuk pembiakan yang stabil dan pertumbuhan mikobakteria tuberkulosis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Petunjuk garam natrium Pasc

Ia digunakan dalam rawatan kompleks tahap tuberkulosis yang sedang berkembang secara aktif - terutamanya dalam tuberkulosis pulmonari yang bersifat fibrous-cavernous (fasa kronik).

[ 6 ], [ 7 ]

Borang pelepasan

Komponen dikeluarkan dalam bentuk lyophilisate untuk cecair oral - di dalam 12.5 g sachet. Pek itu mengandungi 25 atau 300 sachet tersebut.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamik

Asid aminosalicylic menggantikan PABA apabila mengikat vitamin B9, yang menyebabkan pemusnahan sintesis DNA normal dengan RNA, serta protein mikobakteria tuberkulosis. Untuk menggantikan PABA dengan bantuan ubat, perlu menggunakannya dalam bahagian yang besar.

Garam natrium PAS tidak menjejaskan bakteria lain. Aktivitinya terhadap mikobakteria tuberkulosis adalah lebih rendah berbanding dengan aktiviti yang ditunjukkan oleh ubat-ubatan dari kategori utama ubat anti-tuberkulosis. Kerana ini, ia digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain yang mempunyai kesan yang lebih kuat.

Dalam kes penggunaan monoterapi ubat, mikobakteria tuberkulosis dengan cepat mengembangkan daya tahan terhadapnya. Dalam rawatan kompleks, ini berlaku lebih perlahan.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara lisan, ubat ini diserap dengan baik dalam saluran gastrousus. Penyerapannya lebih baik dari PAS. Selepas pentadbiran lisan dos ubat yang bersamaan dengan 4 g PAS, nilai Cmax plasma adalah kira-kira 75 mg/ml dan diperhatikan selepas 30-60 minit. Hanya 15% daripada bahagian yang ditadbir disintesis dengan protein darah intraplasma.

Bahan aktif merebak pada kelajuan tinggi di dalam tisu dengan cecair (termasuk cecair pleura dan peritoneal, serta sinovium); di sana nilainya lebih kurang sama dengan paras plasma. Nilai komponen di dalam cecair serebrospinal adalah rendah, dan ia meningkat hanya dengan keradangan meninges. Dadah boleh melepasi plasenta dan dikumuhkan dengan susu ibu. Kira-kira 50% daripada bahan aktif terlibat dalam metabolisme intrahepatik oleh asetilasi - akibatnya, komponen metabolik yang tidak aktif terbentuk.

Separuh hayat ubat adalah 1 jam. Dalam kes disfungsi buah pinggang, tempoh ini berpanjangan hingga 23 jam. 85% daripada bahagian dikumuhkan dengan air kencing - melalui rembesan tubulus dan CF, selama 7-10 jam. 14-33% daripada ubat dikumuhkan tidak berubah, dan 50% lagi - dalam bentuk komponen metabolik.

[ 15 ], [ 16 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat harus digunakan hanya dalam kombinasi dengan agen anti-tuberkulosis yang lain.

Untuk mengurangkan kesan merengsa pada mukosa gastrik, disyorkan untuk mengambil ubat selepas makan. Untuk menyediakan ubat, larutkan serbuk dari beg dalam air kosong, kacau (setengah gelas cecair diperlukan - 0.1 l); larutan yang disediakan hendaklah diminum dengan segera.

Orang dewasa perlu mengambil 8-12 g bahan setiap hari. Bahagian ini hendaklah dibahagikan kepada 2-3 kegunaan.

Bagi orang yang beratnya kurang daripada 50 kg, dan dalam kes intoleransi yang teruk, bahagiannya dikurangkan kepada 4-8 g sehari.

Bagi kanak-kanak, dos ialah 0.2-0.3 g/kg sehari; bahagian itu hendaklah dibahagikan kepada 2-4 dos. Maksimum 12 g ubat boleh diambil setiap hari.

Individu yang mengalami kekurangan buah pinggang (nilai kelegaan kreatinin <30 ml seminit) harus diberikan maksimum 8 g ubat (dalam 2 dos).

Orang yang mengalami kegagalan hati tidak memerlukan pengurangan dos, tetapi perlu memantau nilai fungsi hati semasa terapi.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Gunakan garam natrium Pasc semasa kehamilan

Ubat tidak boleh digunakan semasa penyusuan atau kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap unsur aktif ubat atau komponen tambahannya;
• hepatitis, kegagalan hati yang teruk, dan sirosis hati;
• kegagalan buah pinggang yang teruk;
• hipertrofi miokardium ventrikel kiri yang sangat sengit;
• Kegagalan jantung dalam fasa dekompensasi;
• myxedema atau ulser yang menjejaskan saluran gastrousus;
• amiloidosis.

Garam natrium PAS mengandungi bahan tambahan makanan - komponen aspartam. Bahan ini tidak boleh digunakan oleh orang yang mempunyai fenilketonuria.

Kesan sampingan garam natrium Pasc

Kesan sampingan termasuk:

• gangguan dalam sistem saraf: pening, kebimbangan, ensefalopati hepatik (ini termasuk mengantuk dengan kekeliruan), paresthesia, sakit kepala, dan sebagai tambahan, neuritis yang menjejaskan saraf optik dan rasa logam di dalam mulut;
• lesi sistem limfa dan darah: eosinofilia, leukopenia atau trombositopenia, anemia hemolitik (pada individu yang kekurangan unsur G6PD), agranulositosis dan gangguan pengikatan prothrombin kadang-kadang berlaku;
• manifestasi imun: tanda-tanda intoleransi (kekejangan bronkial, penyusupan pulmonari eosinofilik, peningkatan suhu dan sindrom Loeffler) kadang-kadang diperhatikan, serta anafilaksis;
• gangguan endokrin: pentadbiran berpanjangan bahagian besar membawa kepada hipotiroidisme;
• masalah dengan jantung: perkembangan perikarditis;
• gejala yang berkaitan dengan fungsi sistem vaskular: kadang-kadang, peningkatan tekanan darah atau turun naiknya, dan vaskulitis diperhatikan;
• gangguan gastrousus: selalunya terdapat kelemahan atau kehilangan selera makan, muntah, gejala dyspeptik, sakit di perut atau epigastrium, loya, serta kembung perut, ketidakselesaan perut, sembelit atau cirit-birit dan perubahan dalam najis;
• luka pada saluran hempedu dan hati: hepatitis atau jaundis kadang-kadang diperhatikan, serta sakit di hati dan pembesarannya;
• gangguan saluran kencing dan buah pinggang: crystalluria muncul secara sporadis;
• masalah dengan fungsi lapisan subkutaneus dan epidermis: kadang-kadang, exanthema, enanthem, dermatitis (purpura atau urtikaria), ruam dan dermatitis exfoliative berlaku;
• gangguan tisu penghubung dan muskuloskeletal: kadangkala myalgia atau sakit yang menjejaskan sendi muncul;
• gangguan pemakanan dan metabolik: hipokalemia (berlaku dalam kes penggunaan berpanjangan oleh orang yang mempunyai penyakit kardiovaskular);
• lesi sistemik: sakit umum di seluruh badan atau asthenia;
• keputusan ujian makmal: peningkatan aktiviti transaminase intrahepatik.

Sekiranya kesan negatif sedemikian berkembang, anda harus berhenti mengambil ubat untuk jangka masa yang singkat atau mengurangkan dos.

Gejala negatif kurang sengit jika pesakit makan dengan betul, 3 kali sehari.

Jika anda mengalami sebarang gejala alahan, anda harus berjumpa dengan doktor anda untuk memutuskan sama ada untuk menghentikan ubat.

[ 17 ]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: cirit-birit dan muntah dengan loya; psikosis mungkin berlaku.

Langkah-langkah simptomatik diambil. Karbon teraktif digunakan untuk melambatkan penyerapan; lavage gastrik juga dilakukan dan fungsi penting badan dipantau.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Interaksi dengan ubat lain

Dalam tuberkulosis, beberapa ubat dengan prinsip pengaruh yang berbeza terhadap mikobakteria tuberkulosis digunakan secara serentak. Rawatan kompleks menghalang perkembangan rintangan mikobakteria dan membawa kepada potensiasi bersama kesan ubat.

Garam natrium PAS menghalang perkembangan rintangan mikobakteria tuberkulosis kepada streptomycin dengan isoniazid. Apabila digabungkan dengan isoniazid, kiraan darahnya meningkat, dan terdapat risiko anemia hemolitik.

Aktiviti dadah menjadi lemah apabila digabungkan dengan aminobenzoat.

Pentadbiran bersama-sama dengan antikoagulan meningkatkan kesannya, kerana ubat itu menghalang pengikatan intrahepatik prothrombin.

Bahan urikosurik probenecid melambatkan perkumuhan ubat dengan air kencing, yang meningkatkan tahap plasmanya dan meningkatkan kemungkinan mengembangkan ketoksikan (memerlukan pengurangan dos).

Ubat ini boleh mengganggu penyerapan cyanocobalamin dan menyebabkan kekurangan vitamin. Oleh itu, dalam kombinasi sedemikian, bentuk parenteral yang terakhir harus digunakan.

Gabungan ubat dengan bahan antidiabetik mempotensikan hipoglikemia darah.

Gabungan ubat dan capreomycin atau pemberian ubat dalam dos yang besar kepada orang tua dengan edema periferal dan tekanan darah tinggi boleh menyebabkan hipokalemia.

Ubat ini mengganggu penyerapan dan melemahkan kesan erythromycin dan rifampicin dengan lincomycin.

Ubat ini mengurangkan tahap digoxin darah sebanyak 40%.

Apabila menggunakan hormon tiroid yang mengandungi iodin, serta antagonis mereka (juga ubat antitiroid) dan analog, adalah perlu untuk mengambil kira bahawa pengenalan garam natrium Pask membawa kepada perubahan dalam nilai darah TSH dan T4.

Ammonium klorida meningkatkan kemungkinan crystalluria.

Penggunaan gabungan dengan ethionamide meningkatkan kemungkinan mengembangkan hepatotoksisiti.

Aktiviti terapeutik asid aminosalicylic menjadi lemah apabila digabungkan dengan diphenhydramine.

Kesan negatif dadah dan salisilat adalah bahan tambahan.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Syarat penyimpanan

Garam natrium Pask hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak. Nilai suhu - tidak lebih tinggi daripada 25°C.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Jangka hayat

Garam natrium Pask boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan terapeutik.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada data mengenai sekatan penggunaan ubat dalam pediatrik.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Analogi

Analog ubat adalah Rifabutin, Rifampicin, PAS-Akri dengan Ethambutol dan Isoniazid dengan Terizidone.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]