Rapiclav

Rapiclav adalah ubat antibakteria untuk kegunaan sistemik.

Petunjuk Rapiclava

Ia digunakan untuk menghapuskan patologi berjangkit bakteria yang disebabkan oleh mikrob yang sensitif terhadap ubat:

• bentuk akut sinusitis bakteria;
• bentuk keradangan akut telinga tengah;
• pemburukan bronkitis kronik yang disahkan;
• radang paru-paru yang diperoleh masyarakat;
• pyelonephritis atau cystitis;
• proses berjangkit dalam tisu lembut dan kulit (ini termasuk gigitan haiwan, selulitis dan bentuk abses gigi yang teruk, disertai dengan selulitis yang meluas);
• jangkitan pada sendi atau tulang (termasuk osteomielitis).

Borang pelepasan

Produk dikeluarkan dalam tablet; 1 blister mengandungi 3 tablet. 7 jalur lepuh diletakkan dalam pek berasingan.

Farmakodinamik

Rapiclav adalah ubat gabungan yang mengandungi asid clavulinic (inhibitor β-laktamase tidak dapat dipulihkan), amoksisilin dan penisilin dengan pelbagai aktiviti antibakteria. Ubat ini membentuk ikatan kompleks yang stabil yang bersifat negatif dengan enzim dan melindungi bahan amoksisilin daripada kesannya.

Amoxicillin mempunyai sifat bakteria - ia menghalang proses pengikatan dinding sel semasa pertumbuhan bakteria (dengan menghalang aktiviti transpeptidase secara kompetitif). Asid klavulinik mempunyai kesan antibakteria yang kecil, tetapi ia mampu mensintesis β-laktamase secara tidak dapat dipulihkan, menghalang pemusnahan amoksisilin.

Ubat ini mempunyai pelbagai tindakan, secara aktif mempengaruhi mikrob yang sensitif terhadap amoksisilin, dan sebagai tambahan kepada ini, mikroorganisma tahan yang membentuk β-laktamase, termasuk:

• Bakteria aerobik Gram-positif (Bacillus Anthrax, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, dan Streptococcus viridans);
• mikroorganisma anaerobik gram-positif: clostridia, peptococci dan peptostreptococci;
• Mikrob aerobik Gram-negatif: bacillus batuk kokol, brucella, Escherichia coli, bacillus influenza, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonococcus, meningococcus, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, dan Vilabrio, Shigelcholer dan Salmonella;
• Mikroorganisma anaerobik Gram-negatif: bacteroides (termasuk Bacteroides fragilis).

Sesetengah wakil jenis mikrob ini menghasilkan β-laktamase, akibatnya mereka menjadi tahan terhadap monoterapi menggunakan amoksisilin.

Farmakokinetik

Asid klavulinik dan amoksisilin adalah serupa dalam farmakokinetik mereka. Mereka cepat diserap apabila diambil secara lisan; makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan. Mereka mencapai paras serum puncak 1-1.25 jam selepas pengambilan.

Separuh hayat amoksisilin ialah 78 minit, dan clavulanate adalah kira-kira 60-70 minit. Kedua-dua unsur ini mampu menembusi kebanyakan tisu dan cecair (ke dalam telinga tengah, paru-paru, tonsil dan prostat, pundi hempedu dan hati, serta ovari dan rahim; sebagai tambahan kepada ini, ke dalam rembesan sinus hidung dan sinus maxillary, peritoneal dengan cecair pleura, dan juga ke dalam rembesan dan tempat bersama bronkinovium, sputum ini), (dalam kes kedua - dengan meningitis).

Kira-kira 17-20% amoksisilin, serta 22-30% asid clavulinic, disintesis dengan protein plasma.

Kedua-dua komponen dikumuhkan melalui buah pinggang: kebanyakan amoksisilin dikumuhkan tidak berubah, tetapi klavulanat dikumuhkan sebagai produk pereputan. Sesetengah bahan boleh dikumuhkan melalui paru-paru dengan usus, dan juga masuk ke dalam susu ibu.

Bahan aktif boleh dikeluarkan dari badan menggunakan prosedur hemodialisis.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus digunakan dengan mengambil kira cadangan rasmi sedia ada untuk terapi antibiotik, serta maklumat tentang kerentanan tempatan terhadap antibiotik. Toleransi clavulanate dan amoksisilin berbeza dari satu tempat ke satu tempat dan mungkin berubah dari semasa ke semasa. Jika ia wujud, maklumat tentang kerentanan tempatan perlu dikaji dan, jika perlu, ujian mikrobiologi dan ujian toleransi perlu dilakukan.

Julat dos yang disyorkan bergantung pada bakteria patogen yang terdapat dalam badan, serta kepekaan mereka terhadap ubat antibakteria. Bersama-sama dengan ini, mengenai keterukan penyakit dan lokasi jangkitan, serta berat badan, umur dan fungsi buah pinggang seseorang.

Kanak-kanak dengan berat ≥40 kg dan orang dewasa dikehendaki mengambil 1750 mg amoksisilin/250 mg clavulanate setiap hari (dosnya ialah 2 tablet). Dos harian hendaklah dibahagikan kepada 2 dos.

Kanak-kanak dengan berat <40 kg boleh mengambil tidak lebih daripada 1000-2800 mg amoksisilin/143-400 mg klavulanat setiap hari (jika ditetapkan seperti di bawah).

Tempoh kursus ditentukan dengan mengambil kira tindak balas klinikal pesakit. Dalam jangkitan tertentu (seperti osteomielitis), terapi jangka panjang adalah perlu.

Untuk kanak-kanak dengan berat <40 kg: dos harian dalam 253.6-456.4 mg/kg. Bahagikan dos kepada 2 bahagian.

Saiz dos dalam kes gangguan fungsi hati.

Ubat harus diambil dengan berhati-hati, sentiasa memantau perubahan dalam fungsi hati. Terdapat maklumat yang tidak mencukupi mengenai dos dalam kes ini.

Saiz dos dalam gangguan buah pinggang berfungsi.

Rapiclav dalam jumlah 875/125 mg boleh ditetapkan hanya kepada orang yang penunjuk CC sekurang-kurangnya 30 ml/minit. Dalam kes kegagalan buah pinggang, di mana CC kurang daripada 30 ml/minit, bentuk ubat ini tidak boleh digunakan.

Tablet diambil secara keseluruhan, tanpa mengunyah. Jika perlu, ia boleh dibahagikan kepada separuh, kemudian ditelan kedua-dua bahagian.

Tempoh kursus dipilih secara individu. Terapi tidak boleh diteruskan selama lebih daripada 2 minggu tanpa menilai keadaan pesakit.

Proses rawatan mungkin bermula dengan pengenalan dadah secara parenteral. Kemudian, ubat itu dipindahkan ke pentadbiran lisan.

[ 4 ]

Gunakan Rapiclava semasa kehamilan

Ujian pembiakan bentuk parenteral dan oral ubat pada haiwan (dos yang digunakan adalah 10 kali lebih tinggi daripada dos manusia) tidak mendedahkan kesan teratogenik. Semasa salah satu ujian yang melibatkan wanita hamil dengan ketuban pecah pramatang, didapati bahawa penggunaan Rapiclava untuk pencegahan boleh meningkatkan risiko mengembangkan NEC pada bayi yang baru lahir. Seperti ubat-ubatan lain, adalah perlu untuk mengelakkan mengambil ubat semasa kehamilan (terutama pada trimester pertama). Satu-satunya pengecualian adalah kes apabila potensi manfaat lebih tinggi daripada risiko mengalami gangguan.

Bahan aktif ubat boleh menembusi susu ibu (tiada maklumat mengenai kesan asid clavulinic pada bayi), jadi bayi mungkin mengalami kulat dalam membran mukus dan cirit-birit. Akibatnya, adalah perlu untuk menghentikan penyusuan susu ibu untuk tempoh mengambil ubat.

Secara umum, semasa penyusuan, disyorkan untuk mengambil Rapiclav hanya dalam kes di mana doktor menilai faedah menggunakan ubat itu lebih tinggi daripada kemungkinan risiko akibat negatif.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• sensitiviti tinggi kepada komponen ubat, serta mana-mana ubat antibakteria dari kategori penisilin;
• sejarah manifestasi intoleransi yang teruk (termasuk anafilaksis) yang berkaitan dengan penggunaan bahan β-laktam lain (ini termasuk monobaktam dan karbapenem, serta cephalosporins);
• sejarah disfungsi hati atau jaundis yang disebabkan oleh klavulanat atau amoksisilin;
• Ia dilarang menggunakannya dalam rawatan kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

Kesan sampingan Rapiclava

Mengambil Rapiclava boleh mencetuskan perkembangan kesan sampingan berikut:

• proses berjangkit dan invasif: kandidiasis sering berlaku pada membran mukus atau kulit. Peningkatan berlebihan dalam bilangan mikrob tahan diperhatikan sekali-sekala;
• sistem hematopoietik: jarang, leukopenia boleh disembuhkan (termasuk neutropenia) atau trombositopenia mungkin berlaku. Kadangkala, agranulositosis yang boleh disembuhkan muncul, serta bentuk anemia hemolitik. Masa PTI dan pendarahan juga mungkin berpanjangan;
• manifestasi alahan: anafilaksis, edema Quincke, vaskulitis alahan, dan penyakit serum berkembang sekali-sekala;
• Reaksi NS: sakit kepala atau pening jarang berlaku. Sawan, hiperaktif boleh balik dan meningitis aseptik mungkin berlaku secara sporadis. Kejang biasanya berlaku pada orang yang mengalami gangguan buah pinggang, serta pada orang yang mengambil ubat dalam dos yang besar;
• Organ gastrousus: orang dewasa biasanya mengalami cirit-birit; kurang biasa, muntah atau loya. Kanak-kanak sering mengalami kedua-dua muntah dan loya, serta cirit-birit (loya biasanya berkembang kerana mengambil dos yang besar; tindak balas gastrousus yang disebutkan di atas boleh dikurangkan dengan mengambil ubat sebelum makan). Gangguan penghadaman jarang berlaku. Kolitis yang berkaitan dengan antibiotik (termasuk bentuk hemorrhagic dan pseudomembranous penyakit) dan lidah berbulu hitam diperhatikan secara sporadis;
• tindak balas sistem hepatobiliari: kadangkala, peningkatan sederhana dalam paras ALT atau AST berlaku pada individu yang mengambil antibiotik β-laktam. Kolestasis intrahepatik atau hepatitis berkembang sekali-sekala. Reaksi yang sama berlaku apabila menggunakan penisilin dan sefalosporin lain. Hepatitis kebanyakannya berkembang pada lelaki dan orang tua, dan kejadiannya mungkin dikaitkan dengan terapi yang berpanjangan. Reaksi yang sama telah diperhatikan pada kanak-kanak hanya sekali-sekala. Gejala penyakit berkembang semasa rawatan atau sejurus selepas selesai, tetapi dalam beberapa kes mereka telah berkembang beberapa minggu selepas selesai terapi. Tanda-tanda sedemikian sering boleh diterbalikkan. Kes maut diperhatikan hanya sekali-sekala, tetapi ia selalu berlaku pada orang yang mempunyai bentuk patologi mendasar yang teruk atau pada mereka yang mengambil ubat yang mempunyai kesan negatif pada hati secara serentak;
• lapisan subkutan dan kulit: urtikaria, gatal-gatal dan ruam kulit jarang berlaku. Kadang-kadang, erythema multiforme berkembang. Sindrom Lyell atau sindrom Stevens-Johnson, penyakit Ritter dan pustulosis exanthematous akut (jenis umum) telah diasingkan. Sekiranya bentuk alahan dermatitis berlaku, rawatan mesti dihentikan;
• sistem kencing dan buah pinggang: crystalluria atau nefritis tubulointerstitial muncul secara sporadis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Berlebihan

Terlebih dos boleh menyebabkan tindak balas gastrousus dan ketidakseimbangan air dan elektrolit. Gejala ini harus dirawat secara simptomatik, sambil memulihkan keseimbangan elektrolit dengan air. Terdapat juga maklumat tentang perkembangan crystalluria, yang kemudiannya kadang-kadang berubah menjadi kegagalan buah pinggang.

Rapiclav boleh dikeluarkan dari badan menggunakan hemodialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Ia dilarang untuk digabungkan dengan probenecid, kerana ia mengurangkan perkumuhan amoksisilin melalui tubulus buah pinggang. Apabila digabungkan dengan Rapiclav, peningkatan yang berpanjangan dalam tahap amoksisilin dalam darah adalah mungkin, tetapi probenecid tidak menjejaskan tahap clavulanate.

Gabungan amoksisilin dan allopurinol boleh meningkatkan risiko mendapat alahan. Tiada maklumat mengenai penggunaan gabungan Rapiclav dan allopurinol.

Seperti antibiotik lain, Rapiclav boleh menjejaskan mikroflora usus, yang mengurangkan penyerapan semula estrogen dan melemahkan keberkesanan kontraseptif oral gabungan.

Terdapat beberapa maklumat tentang peningkatan nilai INR pada orang yang menggunakan warfarin atau acenocoumarol dalam kombinasi dengan amoksisilin. Sekiranya kombinasi sedemikian diperlukan, adalah perlu untuk memantau dengan teliti tahap PT atau INR (ini juga perlu dilakukan untuk beberapa waktu selepas pemberhentian Rapiclav).

Pada manusia yang dirawat dengan mycophenolate mofetil, tahap pra-dos metabolit aktif mycophenolate mungkin berkurangan (kira-kira 50%) selepas permulaan amoxicillin dan clavulanate oral. Perubahan ini mungkin tidak betul-betul dikaitkan dengan perubahan dalam AUC asid mikofenolat.

Penisilin boleh mengurangkan perkumuhan methotrexate, yang boleh meningkatkan sifat toksik yang terakhir.

[ 5 ], [ 6 ]

Syarat penyimpanan

Ubat hendaklah disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C.

[ 7 ]

Jangka hayat

Rapiclav boleh digunakan untuk tempoh 2 tahun dari tarikh pelepasan dadah.