Fact-checked
х

Semua kandungan iLive disemak secara perubatan atau fakta diperiksa untuk memastikan ketepatan faktual sebanyak mungkin.

Kami mempunyai garis panduan sumber yang ketat dan hanya memautkan ke tapak media yang bereputasi, institusi penyelidikan akademik dan, apabila mungkin, dikaji semula kajian secara medis. Perhatikan bahawa nombor dalam kurungan ([1], [2], dan lain-lain) boleh diklik pautan ke kajian ini.

Jika anda merasakan bahawa mana-mana kandungan kami tidak tepat, ketinggalan zaman, atau tidak dipersoalkan, sila pilih dan tekan Ctrl + Enter.

Rebetol

Pakar perubatan artikel itu

Pakar dalaman, pakar penyakit berjangkit
, Editor perubatan
Ulasan terakhir: 03.07.2025

Rebetol adalah ubat antivirus.

Klasifikasi ATC

J05AB04 Ribavirin

Bahan-bahan aktif

Рибавирин

Kumpulan farmakologi

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Kesan farmakologi

Противовирусные препараты

Petunjuk Rebetola

Ia digunakan secara eksklusif dalam kombinasi dengan interferon α-2b atau α-2b peginterferon untuk gangguan berikut:

  • hepatitis C kronik pada individu yang sebelum ini menjalani kursus rawatan dengan α-2b interferon/peginterferon dan mempunyai tindak balas positif terhadap terapi ini (penstabilan tahap ALT) – sekiranya penyakit itu berulang;
  • hepatitis C yang tidak dirawat sebelum ini dalam peringkat kronik, yang berterusan tanpa perkembangan tanda-tanda dekompensasi hati, tetapi dengan seropositivity untuk RNA HCV, serta nilai ALT yang tinggi - dalam kes kehadiran fibrosis atau proses keradangan yang jelas terhadap latar belakang penyakit.

Borang pelepasan

Produk dikeluarkan dalam kapsul, dalam jumlah 140 keping di dalam kotak yang berasingan.

Farmakodinamik

Rebetol ialah ubat sintetik, ahli kumpulan analog nukleosida dengan aktiviti in vitro terhadap beberapa virus yang mengandungi DNA atau RNA. Apabila digunakan dalam dos standard, tiada simptom khusus perencatan enzim yang diperhatikan dengan HCV atau tanda-tanda replikasi virus ini dikesan - sama ada di bawah pengaruh ribavirin atau di bawah pengaruh metabolitnya.

Dengan monoterapi menggunakan ribavirin untuk tempoh 0.5-1 tahun, dan juga semasa pemerhatian seterusnya pesakit selama 6 bulan, tiada peningkatan ditemui dalam penunjuk histologi hati, mahupun dalam proses penghapusan RNA HCV.

Penggunaan ribavirin sahaja untuk terapi hepatitis C (juga peringkat kroniknya) tidak memberikan hasil yang diperlukan. Pada masa yang sama, rawatan kompleks pada orang dengan HCV, di mana ribavirin ditambah dengan interferon α-2b/peginterferon, menunjukkan kecekapan yang lebih tinggi berbanding dengan monoterapi, di mana pesakit hanya diberi α-2b interferon/peginterferon.

Mekanisme yang menggalakkan perkembangan kesan antivirus dengan gabungan ubat sedemikian belum dikenal pasti.

Farmakokinetik

Apabila satu dos ribavirin diberikan secara lisan, penyerapan adalah lemah (tahap puncak diperhatikan selepas 1.5 jam) dengan pengedaran ubat seterusnya yang cepat di dalam badan. Dadah dikumuhkan agak perlahan.

Penyerapan ribavirin hampir lengkap, hanya 10% daripada ubat dikumuhkan dengan najis. Pada masa yang sama, tahap bioavailabiliti mutlak ubat adalah dalam 45-65%, mungkin disebabkan oleh kesan pas hati pertama. Selepas mengambil dos tunggal ubat dalam 0.2-1 g, hubungan linear diperhatikan antara saiz dos dan penunjuk AUC. Jumlah pengedaran adalah kira-kira 5000 l. Ubat ini tidak disintesis dengan protein dalam plasma.

Kajian teliti sel darah merah semasa pengedaran ubat dari peredaran sistemik menunjukkan bahawa ubat itu diangkut terutamanya oleh pemancar keseimbangan bentuk nukleosida es. Unsur ini terdapat dalam hampir semua sel badan.

Ribavirin mempunyai 2 laluan transformasi metabolik: proses hidrolitik (de-ribosilasi dan hidrolisis amida), di mana perkumuhan produk degradasi karboksil jenis triazol berlaku, serta fosforilasi boleh balik. Produk degradasi unsur perubatan (asid karboksilat triazole bersama-sama dengan karboksamida triazole), seperti ubat itu sendiri, dikumuhkan dalam air kencing.

Dengan pentadbiran ribavirin berulang, pengumpulan ubat yang ketara dalam plasma diperhatikan. Nilai bioavailabiliti untuk penggunaan tunggal dan berulang ubat mempunyai nisbah 1 hingga 6.

Dengan pemberian oral harian sebanyak 1.2 g ubat, pada akhir bulan pertama kursus, nilai keseimbangan ubat dalam plasma diperhatikan, iaitu kira-kira 2200 ng / ml. Separuh hayat selepas menghentikan penggunaan Rebetol adalah kira-kira 298 jam. Ini menunjukkan bahawa bahan itu perlahan-lahan dikeluarkan dari cecair dengan tisu (satu-satunya pengecualian adalah plasma).

Pada pesakit dengan penyakit buah pinggang (paras pelepasan kreatinin kurang daripada 90 ml / min), peningkatan dalam nilai maksimum ubat dalam plasma, serta nilai AUCnya, diperhatikan. Prosedur hemodialisis hampir tidak mempunyai kesan ke atas nilai puncak ubat dalam plasma.

Dos dan pentadbiran

Kapsul perlu diambil secara lisan, 2 kali setiap 24 jam (pagi dan petang) - dengan makanan. Julat dos harian ubat berubah-ubah antara 0.8-1.2 g. Semasa mengambil ubat, pentadbiran subkutaneus α-2b interferon dalam jumlah 3,000,000 IU tiga kali setiap 7 hari atau α-2b peginterferon dalam jumlah 1.5 mg/kg sekali pada minggu pertama harus dilakukan.

Apabila digunakan dalam kombinasi dengan interferon α-2b, orang yang beratnya tidak lebih daripada 75 kg perlu mengambil Rebetol mengikut jadual berikut: 0.4 g pada waktu pagi dan 0.6 g pada waktu petang. Orang yang beratnya lebih daripada 75 kg perlu mengambil 0.6 g pada waktu pagi dan 0.6 g pada waktu petang.

Dalam kes gabungan dengan α-2b peginterferon, ubat itu diambil mengikut skema berikut:

  • orang dengan berat kurang daripada 65 kg – 0.4 g pada waktu pagi dan petang;
  • orang dengan berat antara 65-85 kg – 0.4 g pada waktu pagi dan 0.6 g pada waktu petang;
  • orang dengan berat lebih daripada 85 kg – 0.6 g pada waktu pagi dan petang.

Rawatan biasanya berlangsung selama maksimum 12 bulan, dengan pelbagai sekatan individu ditentukan oleh perjalanan patologi, kepekaan terhadap ubat-ubatan dan tindak balas pesakit terhadap kesan ubat.

Selepas enam bulan rawatan, pesakit perlu diperiksa untuk menentukan tindak balas virologinya. Sekiranya tiada tindak balas, pilihan untuk menghentikan terapi harus dipertimbangkan.

Sekiranya peperiksaan mendedahkan kehadiran simptom negatif yang serius atau keputusan ujian makmal yang tidak normal, perlu mengubah rejimen dos ubat atau menghentikan rawatan untuk seketika.

Jika tahap Hb menurun lebih daripada 10 g/dl, dos harian ubat perlu dikurangkan kepada 0.6 g – ambil 0.2 g pada waktu pagi dan 0.4 g pada waktu petang. Jika tahap Hb menurun kepada nilai kurang daripada 8.5 g/dl, rawatan harus dihentikan.

Sekiranya pesakit mempunyai penyakit kardiovaskular yang stabil, adalah perlu untuk menukar saiz dos ubat dalam kes di mana tahap Hb pada bulan pertama terapi berkurangan kepada 2 g/dl.

Dalam kes gangguan hematologi dengan bilangan leukosit, platelet atau neutrofil masing-masing kurang daripada 1500, 50,000 dan 750 µl, adalah perlu untuk mengurangkan dos interferon. Jika leukosit, platelet dan neutrofil mempunyai penunjuk kurang daripada 1000, 25,000 dan 500 µl, adalah perlu untuk menghentikan rawatan.

Rawatan juga perlu dihentikan jika paras bilirubin langsung meningkat sebanyak 2.5 kali ganda (berbanding dengan ULN).

Jika paras bilirubin tidak langsung meningkat lebih daripada 5 mg/dl, dos harian ubat perlu dikurangkan kepada 0.6 g, dan jika nilai ini kerap meningkat lebih daripada 4 mg/dl pada bulan pertama, terapi harus dihentikan.

Sekiranya terdapat peningkatan dalam aktiviti transaminase hati yang melebihi tahap normal lebih daripada dua kali, atau jika tahap CC meningkat lebih daripada 2 mg/dL, adalah perlu untuk berhenti mengambil ubat.

Sekiranya tiada peningkatan yang ketara selepas pelarasan saiz bahagian, terapi kombinasi harus dihentikan.

trusted-source[ 1 ]

Gunakan Rebetola semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Rebetol kepada ibu yang menyusu dan wanita hamil.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

  • penyakit jantung yang teruk (termasuk jenis patologi yang tahan terapi dan tidak stabil) diperhatikan pada pesakit selama sekurang-kurangnya 6 bulan sebelum preskripsi ubat;
  • hemoglobinopati (ini juga termasuk talasemia dan anemia sel sabit);
  • penyakit tahan terapi dalam kelenjar tiroid;
  • penyakit buah pinggang yang teruk (termasuk kegagalan buah pinggang kronik dengan tahap pelepasan kreatinin kurang daripada 50 ml/minit, serta dengan prosedur hemodialisis);
  • kemurungan yang teruk, yang membawa kepada kecenderungan membunuh diri (juga terdapat dalam anamnesis);
  • disfungsi hati yang teruk;
  • patologi autoimun (termasuk hepatitis autoimun);
  • peringkat dekompensasi sirosis hati;
  • kehadiran hipersensitiviti kepada ribavirin atau komponen lain ubat;
  • kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Perhatian khusus diperlukan apabila menggunakan rawatan gabungan untuk gangguan berikut:

  • penyakit paru-paru yang teruk (termasuk peringkat kronik patologi obstruktif);
  • penyakit jantung lain;
  • diabetes mellitus, yang boleh menyebabkan ketoasidosis;
  • penindasan fungsi hematopoietik sumsum tulang;
  • terapi antiretroviral serentak untuk HIV dengan aktiviti tinggi (kerana ini meningkatkan kemungkinan mengembangkan asidosis laktik);
  • masalah dengan pembekuan darah (kehadiran trombophlebitis atau tromboembolisme, dll.).

Kesan sampingan Rebetola

Perkembangan kesan sampingan berikut biasanya diperhatikan semasa penggunaan gabungan Rebetol dengan α-2b interferon/peginterferon:

  • kerosakan pada organ hematopoietik: perkembangan neutro-, thrombocyto-, leukopenia- atau granulositopenia, serta anemia (dan bentuk aplastiknya) dan hemolisis (ini adalah kesan sampingan utama);
  • gangguan fungsi sistem saraf: kemunculan gegaran, sakit kepala, pemikiran bunuh diri, paresthesia, pening, serta hypoesthesia atau hyperesthesia. Keagresifan, perasaan gementar, kebimbangan, kekeliruan, kerengsaan, ketidakstabilan emosi dan rangsangan emosi mungkin diperhatikan. Di samping itu, insomnia atau kemurungan berlaku, dan kepekatan merosot;
  • gangguan penghadaman: muntah atau loya, cirit-birit atau kembung perut, sembelit dan sakit perut, serta gejala dyspeptik. Pada masa yang sama, glossitis, stomatitis, anoreksia atau pankreatitis mungkin berkembang, serta gangguan rasa dan pendarahan dalam gusi;
  • gangguan dalam fungsi sistem endokrin: turun naik dalam tahap thyrotropin, dengan latar belakang yang mana gangguan tiroid mungkin berkembang, yang memerlukan rawatan, serta perkembangan hipotiroidisme;
  • disfungsi sistem kardiovaskular: perkembangan takikardia, rupa berdebar-debar atau sakit di belakang tulang dada, dan sebagai tambahan, pengsan dan perubahan dalam nilai tekanan darah (penurunan atau peningkatan);
  • kerosakan pada sistem pernafasan: perkembangan faringitis, hidung berair, batuk, dyspnea, bronkitis atau sinusitis;
  • tindak balas organ kemaluan: perkembangan amenorea, prostatitis, menorrhagia, serta penurunan libido, kemunculan kilat panas dan perubahan dalam kitaran haid;
  • manifestasi dari otot dan tulang: perkembangan myalgia atau arthralgia, serta peningkatan nada otot licin;
  • kerosakan pada organ deria: tinnitus, gangguan penglihatan, masalah pendengaran atau kehilangan sepenuhnya, perkembangan gangguan yang menjejaskan kelenjar lakrimal atau konjunktivitis;
  • gangguan pada permukaan kulit: ruam atau gatal-gatal, erythema multiforme, ekzema, alopecia, serta sindrom Stevens-Johnson, fotosensitiviti, kerosakan pada struktur rambut, kulit kering, eritema, SEPULUH dan jangkitan herpes;
  • keputusan ujian makmal: peningkatan tahap asid urik, serta bilirubin tidak langsung, yang berlaku akibat hemolisis (normalisasi penunjuk ini berlaku dalam masa 1 bulan selepas selesai terapi);
  • yang lain: perkembangan jangkitan (asal kulat atau virus), limfadenopati, gejala alahan, otitis media, asthenia, demam dan hiperhidrosis, serta sindrom seperti selesema. Di samping itu, terdapat rasa dahaga, rasa tidak enak dan lemah, serta menggigil. Penurunan berat badan, sakit di tapak suntikan dan kekeringan mukosa mulut adalah mungkin.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila satu dos ubat diambil secara lisan, bioavailabilitinya meningkat apabila diambil dengan makanan berlemak. Nilai Cmax juga meningkat, dan tahap AUC meningkat sebanyak 70%. Kemungkinan besar, tindak balas ini disebabkan oleh kelembapan dalam pergerakan ribavirin atau oleh perubahan dalam nilai pH gastrik. Tidak mungkin untuk menentukan kepentingan farmakokinetik data ini. Walaupun ujian klinikal keberkesanan ubat tidak menekankan penggunaan ubat dengan atau tanpa makanan, adalah disyorkan untuk mengambil kapsul dengan makanan, mungkin disebabkan oleh pecutan proses mencapai nilai Cmax dalam plasma.

Kajian interaksi ubat dengan ubat lain terhad kepada ujian yang melibatkan interferon α-2b/peginterferon, serta antasid.

Mengambil 0.6 g Rebetol bersama-sama dengan antasid yang mengandungi simethicone atau sintesis magnesium-aluminium mengakibatkan pengurangan 14% dalam bioavailabiliti ubat utama. Seperti penggunaan makanan berlemak, fenomena ini boleh dikaitkan dengan tindak balas terhadap perubahan nilai pH gastrik atau penyelewengan dalam pergerakan ubat. Kesan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Tiada interaksi farmakokinetik yang ketara diperhatikan apabila alpha-2b interferon/peginterferon ditadbir bersama dengan Rebetol.

Kajian in vitro telah menunjukkan bahawa ribavirin boleh menghalang fosforilasi zidovudine dengan stavudine. Tidak mungkin untuk menjelaskan sepenuhnya gambaran interaksi ini, tetapi maklumat yang diperoleh membolehkan kita menyimpulkan bahawa apabila menggabungkan ubat-ubatan ini, peningkatan penunjuk HIV dalam plasma adalah mungkin. Oleh itu, apabila menggabungkan ubat dengan zidovudine atau stavudine, adalah perlu untuk sentiasa memantau nilai RNA HIV plasma. Sekiranya tahap mereka meningkat, adalah perlu untuk menyesuaikan keadaan rawatan kompleks.

Ribavirin boleh meningkatkan tahap metabolit terfosforilasi nukleosida purin, yang meningkatkan kemungkinan membina bentuk asid laktik asidosis yang disebabkan oleh nukleosida purin (seperti didanosin atau abacavir, dll.).

Oleh kerana ubat dikumuhkan secara perlahan, ia mungkin mengekalkan potensi untuk berinteraksi dengan ubat lain sekurang-kurangnya 2 bulan akan datang.

Ujian in vitro telah menunjukkan bahawa Rebetol tidak mempunyai kesan ke atas hemoprotein P450.

trusted-source[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Rebetol harus disimpan dalam keadaan biasa untuk ubat-ubatan. Suhu tidak boleh lebih tinggi daripada 30°C.

Jangka hayat

Rebetol boleh digunakan selama 2 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

Ulasan

Rebetol mempunyai maklumat yang agak terhad tentang penggunaannya - kerana kekhususan dadah. Oleh itu, adalah mustahil untuk mendapatkan maklumat lengkap tentang kelebihan dan kekurangannya. Sebilangan kecil ulasan yang terdapat di Internet menjelaskan bahawa ubat itu sangat berkesan, tetapi pada masa yang sama ia agak berbahaya, kerana ia mempunyai banyak kesan sampingan.

Pengeluar popular

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария


Perhatian!

Untuk memudahkan persepsi maklumat, arahan ini untuk menggunakan ubat "Rebetol" diterjemahkan dan dibentangkan dalam bentuk khas berdasarkan arahan rasmi untuk kegunaan perubatan ubat tersebut. Sebelum menggunakan membaca anotasi yang datang terus ke ubat.

Penerangan yang disediakan untuk tujuan maklumat dan bukan panduan untuk penyembuhan diri. Keperluan untuk ubat ini, tujuan rejimen rawatan, kaedah dan dos ubat hanya ditentukan oleh doktor yang hadir. Ubat-ubatan sendiri berbahaya untuk kesihatan anda.

Portal iLive tidak memberikan nasihat, diagnosis atau rawatan perubatan.
Maklumat yang diterbitkan di portal adalah untuk rujukan sahaja dan tidak boleh digunakan tanpa berunding dengan pakar.
Berhati-hati membaca peraturan dan dasar laman web ini. Anda juga boleh hubungi kami!

Hak Cipta © 2011 - 2025 iLive. Hak cipta terpelihara.