Requip

Requip adalah ubat yang digunakan dalam rawatan penyakit Parkinson.

Petunjuk Requipa

Ia digunakan untuk merawat palsy gegar. Ia boleh digunakan dalam beberapa rejimen terapeutik yang berbeza:

• monoterapi pada peringkat awal penyakit pada orang yang memerlukan rawatan dopaminergik (untuk menangguhkan penggunaan ubat levodopa);
• rawatan kompleks untuk orang yang mengambil ubat levodopa – untuk meningkatkan kesan ubat, mengurangkan gejala yang timbul apabila levodopa dihentikan, dan juga untuk menyesuaikan dos levodopa.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam tablet 2, 4 atau 8 mg, dalam jumlah 14 keping di dalam pek lepuh. Kotak itu mengandungi 2 atau 6 pakej sedemikian.

Farmakodinamik

Requip mempunyai kesan pusat dan periferal dalam rawatan goncangan palsy.

Bahan ropinirole mempunyai kesan pada saraf dopaminergik unsur hitam yang merosot, yang mempunyai sifat presinaptik, yang menyediakannya dengan peranan neurotransmitter buatan. Komponen mengurangkan penunjuk hipodinamia, dan pada masa yang sama melemahkan ketegaran dengan gegaran, yang merupakan tanda utama penyakit.

Di samping itu, unsur aktif LS, dengan merangsang penghujung dopamin di dalam striatum, mengimbangi kekurangan dopamin di dalam sistem badan ini dan unsur hitam.

Ropinirole mempunyai kesan merangsang pada levodopa - antara lain, pada kekerapan "kesan on-off" dan kesan penarikan yang disebabkan oleh penggunaan jangka panjang ubat levodopa, yang membolehkan pengurangan dosnya. Pada masa yang sama, kesan komponen aktif berkembang dalam kelenjar pituitari dengan hipotalamus, dan terhadap latar belakangnya, proses pengeluaran prolaktin dihalang.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Penyerapan ropinirole selepas pentadbiran lisan ubat berlaku pada kadar yang rendah - penunjuk Cmax plasma dicatatkan selepas 6 jam. Tahap bioavailabiliti agak rendah - secara purata kira-kira 50%. Dalam kes gabungan ubat dengan makanan berlemak, peningkatan dalam pendedahan sistemik ubat dan peningkatan nilai Cmax dan AUC masing-masing sebanyak 44% dan 20%, direkodkan. Pada masa yang sama, tempoh Tmax meningkat sebanyak 3 jam.

Keterukan kesan keseluruhan ubat bergantung pada saiz bahagian - apabila dos meningkat, keberkesanan ubat juga meningkat.

Ropinirole kurang disintesis dengan protein darah (kira-kira 10-40%), tetapi kerana lipofilisitinya yang kuat mempunyai nilai Vd yang tinggi (kira-kira 7 l/kg). Metabolisme berlaku terutamanya dengan penyertaan isoenzim CYP1A2.

Separuh hayat bahan adalah kira-kira 6 jam (dengan penyertaan buah pinggang).

Nilai pelepasan ropinirole berkurangan sedikit pada orang tua - kira-kira 15%. Walau bagaimanapun, tidak perlu mengubah dos ubat kerana ini.

Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik atau akut yang menjalani hemodialisis, tahap pelepasan dadah berkurangan sebanyak 30%.

[ 6 ], [ 7 ]

Dos dan pentadbiran

Saiz bahagian dipilih dengan mengambil kira ciri individu pesakit - toleransinya, serta tahap keterukan kesan ubat.

Tablet diambil secara lisan, tanpa mengambil kira pengambilan makanan, sekali sehari. Mereka tidak boleh dikunyah atau dihancurkan.

Apabila menetapkan ubat, adalah perlu untuk mengambil kira kemungkinan keperluan untuk titrasi dos sekiranya kehilangan dos 1+ kali.

Pengurangan dos boleh dilakukan hanya dalam situasi di mana pesakit mengalami rasa mengantuk atau manifestasi negatif yang lain. Pada masa akan datang, bahagian itu perlu ditambah lagi.

Cara penggunaan semasa monoterapi.

Dos permulaan yang optimum ialah 2 mg diambil sekali dalam tempoh 7 hari pertama kursus. Selepas itu, selang perlu dikurangkan kepada kurang daripada 1 minggu dan dos perlu ditingkatkan (sebanyak 2 mg) setiap minggu baru selama 1 bulan. Semasa minggu ke-4, dos harian maksimum hendaklah 8 mg. Sekiranya tiada keputusan, dos perlu ditingkatkan lagi (sebanyak 4 mg) pada selang 1-2 minggu. Maksimum 24 mg ubat dibenarkan setiap hari.

Rejimen penggunaan dadah gabungan.

Apabila menggunakan Requip dalam dos yang digunakan dalam monoterapi, bersama-sama dengan ubat levodopa, saiz dos ubat kedua boleh dikurangkan secara beransur-ansur mengikut kesan perubatan. Semasa ujian klinikal, didapati bahawa apabila dos levodopa dikurangkan kepada 30%, tiada kerosakan pada kesan perubatan diperhatikan.

Penggunaan ubat-ubatan dalam rawatan kompleks pada peringkat titrasi dos ropinirole boleh membawa kepada kemunculan dyskinesia. Mengurangkan dos levodopa boleh mengurangkan keterukan manifestasi ini.

Apabila menghentikan ubat, perlu mengikuti urutan, secara beransur-ansur mengurangkan dos harian dalam tempoh sekurang-kurangnya 7 hari. Apabila menghentikan ubat selama 1+ hari, sekiranya memulakan kitaran berulang, perlu mempertimbangkan keperluan untuk titrasi dos.

Orang yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk harus memulakan terapi dengan satu dos harian sebanyak 2 mg. Dos perlu ditingkatkan berdasarkan toleransi. Bagi orang yang menjalani hemodialisis, dos harian maksimum ialah 18 mg. Dos penyelenggaraan tidak diperlukan.

[ 11 ]

Gunakan Requipa semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Requip kepada wanita hamil.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• bentuk psikosis akut;
• disfungsi buah pinggang yang teruk (tanpa sesi hemodialisis biasa);
• masalah dengan fungsi hati;
• penyakit keturunan (seperti hipolaktasia, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, dan kekurangan laktosa);
• tempoh penyusuan;
• kehadiran intoleransi terhadap komponen dadah.

Berhati-hati diperlukan apabila digunakan pada orang yang mengalami disfungsi kardiovaskular yang teruk.

Menetapkan ubat kepada orang yang mempunyai sejarah gangguan psikologi hanya dibenarkan dalam situasi di mana potensi manfaat melebihi kemungkinan komplikasi.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Kesan sampingan Requipa

Orang yang menghidap Parkinsonisme progresif mungkin mengalami masalah koordinasi motor semasa terapi. Untuk mengurangkan keterukan gejala ini, mungkin perlu menghentikan penggunaan ubat levodopa. Gejala negatif lain termasuk:

• gangguan sistem saraf pusat dan sistem saraf periferi: gangguan persepsi visual (kecuali halusinasi), peningkatan libido, keadaan psikotik (ini termasuk delirium dengan khayalan), perkembangan hiperseksual, peningkatan impulsif, mengantuk teruk dengan kemungkinan tertidur secara tiba-tiba, dan juga ketagihan perjudian. Manifestasi sedemikian sering hilang selepas pemberhentian pengambilan ubat. Terapi menggunakan ubat penenang juga boleh dijalankan;
• masalah dengan sistem kardiovaskular: keruntuhan ortostatik atau penurunan tekanan darah;
• gejala alahan: penampilan sarang atau ruam, dan sebagai tambahan, perkembangan edema Quincke.

Berlebihan

Keracunan dengan ubat boleh menyebabkan gejala berikut: muntah, pening, rasa mengantuk dan loya.

Untuk menghilangkan gangguan, antagonis dopamin harus digunakan - sebagai contoh, neuroleptik biasa atau bahan metoclopramide.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaksi dengan ubat lain

Neuroleptik biasa dengan antagonis dopyramine melemahkan sifat perubatan ropinirole.

Ubat ini tidak berinteraksi dengan domperidone atau levodopa, yang menghilangkan keperluan untuk menyesuaikan dos apabila menggabungkan ubat-ubatan ini. Secara umum, ubat tidak berinteraksi dengan kebanyakan ubat yang digunakan untuk Parkinsonisme.

Ubat-ubatan yang menghalang aktiviti unsur CYP1A2 (termasuk enoxacin dengan ciprofloxacin, serta fluvoxamine, dll.) Meningkatkan nilai AUC dan Cmax unsur aktif sebanyak 84% dan 60%, masing-masing. Oleh kerana itu, apabila menggabungkannya, perlu menyesuaikan saiz bahagian ropinirole.

Gabungan dengan dos besar estrogen boleh meningkatkan tahap ropinirole, itulah sebabnya apabila memulakan rawatan hormon semasa kursus menggunakan Requip, adalah perlu untuk menyemak saiz bahagian.

Orang yang merokok atau berhenti merokok perlu menyesuaikan dos ubat, kerana nikotin mempunyai kesan merangsang pada isoenzim CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Syarat penyimpanan

Requip disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu adalah maksimum 25°C.

Jangka hayat

Requip dalam tablet dengan jumlah 2 mg boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh pelepasannya. Untuk tablet dengan jumlah 4 dan 8 mg, jangka hayat adalah 36 bulan.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak boleh digunakan oleh kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Analogi

Dadah Sindranol adalah analog ubat ini.