Relanium

Relanium adalah penenang dari kategori benzodiazepine.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Relanium.

Ia digunakan untuk insomnia, keadaan spastik, gangguan kebimbangan dan dysphoria. Di samping itu, untuk kekejangan otot rangka akibat arthritis, trauma, myositis dan bursitis, untuk sakit kepala teruk yang disebabkan oleh ketegangan atau polyarthritis, yang mempunyai bentuk progresif dan kronik, serta arthrosis, angina pectoris dan spondyloarthritis reumatik.

Ubat ini juga ditetapkan untuk kebimbangan, ketegangan, keadaan reaktif sementara, penarikan alkohol atau gegaran pada anggota badan. Ia juga digunakan untuk terapi kompleks ulser di dalam saluran penghadaman, gangguan psikosomatik, tekanan darah tinggi, status epilepsi, gangguan haid, gestosis, gangguan yang berkaitan dengan menopaus, serta kerengsaan, mabuk dadah, ekzema dan penyakit Meniere.

Sebelum melakukan prosedur endoskopik atau pembedahan, ubat ini digunakan untuk premedikasi. Pentadbiran parenteral bahan dilakukan sebagai premedikasi sebelum memperkenalkan pesakit ke dalam anestesia sistemik, serta dalam kes infarksi miokardium.

Relanium agak kerap digunakan dalam neurologi dan psikiatri, dan juga untuk memudahkan proses bersalin, dalam kes kelahiran pramatang atau detasmen pramatang plasenta.

[ 3 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk cecair untuk pentadbiran intramuskular atau intravena, di dalam 2 ml ampul. Pek lepuh mengandungi 5 ampul sedemikian. Di dalam kotak terdapat 1, 2 atau 10 pakej sedemikian.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif ubat adalah diazepam. Ia bertindak dengan merangsang penghujung benzodiazepine. Ubat ini mempunyai anticonvulsant, hipnosis, dan pada masa yang sama relaxant otot pusat dan kesan sedatif. Dengan mempengaruhi kompleks amygdala yang terletak di dalam otak visceral, ubat itu mempunyai kesan anxiolytic, mengurangkan keterukan perasaan takut dan kebimbangan, serta kebimbangan dan tekanan emosi yang kuat.

Relanium mempunyai sifat sedatif kerana kesannya pada nukleus talamus yang tidak spesifik dan pembentukan retikular batang otak. Ubat ini mengurangkan keterukan manifestasi sifat neurologi. Dengan menekan sel-sel pembentukan retikular di dalam batang otak, ubat itu membawa kepada perkembangan kesan hipnosis.

Ubat ini mempotensikan proses perlambatan presinaptik, dengan itu menyebabkan kesan antikonvulsan. Diazepam tidak menghilangkan pengujaan dalam fokus epilepsi, tetapi menghalang proses penyebaran aktiviti epileptogenik.

Memperlahankan laluan perencatan aferen polysynaptic spinal membawa kepada perkembangan kesan relaxant otot. Kesan simpatolitik membawa kepada perkembangan kesan vasodilatasi pada saluran koronari dan penurunan tekanan darah.

Ubat ini boleh meningkatkan ambang kesakitan dan juga menyekat paroxysms dari parasympathetic, sympathoadrenal, dan vestibular.

Di samping itu, bahan tersebut mengurangkan aktiviti rembesan jus gastrik pada waktu malam.

Kesan terapeutik berkembang dalam masa 2-7 hari dari kursus rawatan. Dadah tidak menjejaskan manifestasi produktif asal psikologi (halusinasi, gangguan afektif dan kecelaruan).

Dalam penarikan alkohol atau alkoholisme kronik, ubat mengurangkan pergolakan, serta negativisme dengan gegaran dan keterukan delirium dan halusinasi yang berkaitan dengan alkohol.

Pada orang yang mengalami aritmia, serta paresthesia atau cardialgia, perkembangan kesan ubat diperhatikan pada akhir minggu pertama rawatan.

[ 6 ]

Farmakokinetik

Apabila disuntik secara intramuskular, ubat diserap secara tidak sekata tetapi sepenuhnya. Tahap Cmax dicatatkan selepas 1 jam.

Apabila diberikan secara intravena kepada orang dewasa, nilai Cmax dicapai selepas 15 minit dan ditentukan oleh saiz bahagian. Ubat ini diedarkan dengan cepat dalam tisu dan organ (terutamanya dalam hati dan otak), menembusi plasenta dan BBB, dan ke dalam susu ibu.

Proses metabolisme intrahepatik membawa kepada pembentukan produk metabolik aktif: N-dimethyldiazepam (50%) dan oxazepam dengan temazepam. Dalam kes ini, komponen N-dimethyldiazepam terkumpul di dalam otak, memberikan kesan anticonvulsant yang tahan lama dan ketara.

Produk metabolik dimetilasi dan terhidroksilasi diazepam, bersama-sama dengan hempedu dan asid glukuronik, dikumuhkan sebahagian besarnya melalui buah pinggang.

Diazepam adalah penenang dengan jenis kesan yang berpanjangan, oleh itu separuh hayatnya selepas suntikan intravena ialah 32 jam, dan separuh hayat N-dimethyldiazepam ialah 50-100 jam. Pada masa yang sama, penunjuk pelepasan lengkap di dalam buah pinggang adalah dalam 20-33 ml / minit.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dos dan pentadbiran

Saiz bahagian mesti dikira dengan mengambil kira tanda-tanda, tindak balas terhadap ubat, keadaan pesakit dan gambaran klinikal patologi (kedua-dua yang utama dan yang bersamaan).

Dalam psikiatri, ubat ini digunakan untuk disforia, fobia, manifestasi histeria atau hypochondriacal dan neurosis - 2-kali pentadbiran harian sebahagian daripada 5-10 mg. Kadang-kadang, jika perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 60 mg.

Dalam kes penarikan alkohol, ubat diberikan 3 kali pada hari pertama (10 mg bahan), dan kemudian dos dikurangkan kepada 5 mg dengan penggunaan 3 kali sehari.

Orang yang mempunyai aterosklerosis atau pesakit yang lemah perlu diberikan 2 mg ubat 2 kali sehari.

Dalam neurologi, Relanium digunakan untuk keadaan spastik atau penyakit degeneratif – 2-3 kali sehari dalam jumlah 5-10 mg.

Untuk penyakit jantung atau reumatologi: dalam kes angina, 2-5 mg ubat diberikan 3 kali sehari. Sekiranya tekanan darah meningkat, 5 mg bahan diberikan 3 kali sehari. Untuk rawatan sindrom vertebra, 10 mg bahan diberikan 4 kali sehari.

Dalam terapi gabungan untuk infarksi miokardium, 10 mg ubat pertama kali diberikan secara intravena, dan kemudian ia digunakan dalam dos 5-10 mg dengan 1-3 pentadbiran sehari.

Untuk melakukan defibrilasi semasa premedikasi, bahan ditadbir secara intravena pada kadar yang rendah - 10-30 mg dalam bahagian berasingan.

Orang yang mengalami sindrom vertebra atau keadaan spastik asal reumatik mula-mula diberi 10 mg ubat secara intramuskular, dan kemudian tablet yang ditetapkan (dos 5 mg, diambil 1-4 kali sehari).

Semasa menopaus, gestosis, psikosomatik atau gangguan haid, bahan tersebut diberikan dalam jumlah 2-5 mg, 3 kali sehari.

Untuk memudahkan proses membuka serviks dan buruh, ubat ini diberikan secara intramuskular dalam dos 20 mg.

Penyelesaian ubat harus diberikan secara intramuskular atau intravena (pada kadar rendah (1 ml/minit) ke dalam vena yang besar). Dos hendaklah sentiasa ditetapkan oleh doktor yang hadir.

[ 14 ], [ 15 ]

Gunakan Relanium. semasa kehamilan

Dilarang menggunakan ubat semasa kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• keracunan alkohol akut;
• koma atau keadaan kejutan;
• kehadiran hipersensitiviti kepada diazepam;
• mabuk dadah akut;
• glaukoma sudut tertutup;
• myasthenia;
• tempoh penyusuan;
• COPD dalam peringkat teruk;
• ketiadaan;
• kegagalan pernafasan akut;
• epilepsi mioklonik pada kanak-kanak.

Berhati-hati diperlukan dalam keadaan berikut (tetapkan selepas perundingan perubatan terdahulu):

• hiperkinesis;
• epilepsi;
• ataxia tulang belakang atau serebrum;
• penyakit yang menjejaskan hati atau buah pinggang;
• ketagihan dadah;
• apnea tidur;
• patologi serebrum asal organik;
• hipoproteinemia;
• umur tua pesakit.

[ 10 ]

Kesan sampingan Relanium.

Penggunaan dadah boleh mencetuskan kemunculan kesan sampingan tertentu:

• gangguan sistem saraf: pening, pergerakan tidak stabil, gangguan perhatian dan ataxia, serta rasa keletihan yang teruk, kekeliruan, mengantuk, kelesuan dan ketidakstabilan. Di samping itu, sakit kepala, kemurungan, gangguan koordinasi motor, gegaran, amnesia anterograde, katalepsi, gejala ekstrapiramidal, perencatan tindak balas motor dan kemurungan emosi diperhatikan. Manifestasi paradoks juga berlaku, myasthenia, perasaan lemah, kekeliruan atau kerengsaan, psikomotor atau pergolakan akut, dysarthria, insomnia, dan bersama-sama dengan ini, hyporeflexia, halusinasi, pemikiran membunuh diri dan kekejangan otot;
• kerosakan pada organ hematopoietik: perkembangan anemia, serta agranulositosis atau trombositopenia;
• gangguan pencernaan: mulut kering, sembelit, hipersalivasi, gastralgia, pedih ulu hati atau loya, serta cegukan, kehilangan selera makan dan peningkatan tahap enzim hati;
• masalah dengan sistem kardiovaskular: takikardia, penurunan tekanan darah dan peningkatan kadar denyutan jantung;
• gangguan sistem urogenital: pengekalan kencing atau inkontinensia, dismenorea, disfungsi buah pinggang dan gangguan libido. Gejala alahan mungkin berlaku - ruam atau gatal-gatal;
• kesan ubat pada janin: kesan teratogenik, penindasan sistem saraf, gangguan refleks menghisap atau fungsi pernafasan;
• manifestasi dalam bidang pentadbiran dadah: trombosis vena atau flebitis mungkin berkembang.

Relanium menyebabkan ketagihan, pergantungan dadah, gangguan pernafasan, penurunan berat badan, diplopia, kemurungan pernafasan, dan bulimia. Penarikan dadah secara tiba-tiba menyebabkan "sindrom penarikan" di mana perasaan gelisah, kebimbangan, ketakutan, kerengsaan, kegelisahan, kegelisahan, atau depersonalisasi diperhatikan, serta sakit kepala, hiperakusis, dan dysphoria. Paresthesia, gangguan tidur atau persepsi, halusinasi, takikardia, psikosis akut, sawan, dan fotofobia juga berlaku.

Pada bayi pramatang, ubat menyebabkan hipotermia, dyspnea, dan hipotensi otot.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Berlebihan

Keracunan dadah mengakibatkan rasa mengantuk, kelemahan yang melampau, kekeliruan, pengsan, atau pergolakan paradoks. Di samping itu, refleks dan tindak balas kepada rangsangan yang menyakitkan menjadi lemah, tidur nyenyak, gangguan penglihatan, areflexia, dyspnea atau apnea, gegaran, bradikardia, dan nystagmus berkembang. Turut diperhatikan ialah penurunan tekanan darah, keruntuhan, penindasan fungsi jantung atau pernafasan, dan koma.

Untuk menghapuskan gangguan, lavage gastrik, penggunaan enterosorben, prosedur diuresis paksa, penyelenggaraan sistem badan dan pengudaraan buatan adalah perlu.

Antagonis dadah adalah flumazenil, yang hanya digunakan di hospital. Flumazenil tidak boleh digunakan pada penghidap epilepsi dan mereka yang mengambil benzodiazepin (ubat ini boleh menyebabkan sawan epilepsi). Prosedur hemodialisis akan menjadi tidak berkesan dalam kes keracunan Relanium.

[ 16 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini mempotensikan kesan penindasan antipsikotik, etil alkohol, neuroleptik, antidepresan, sedatif, opiat dan relaksan otot pada sistem saraf pusat.

Dadah yang melambatkan proses pengoksidaan mikrosom (seperti cimetidine dengan eritromisin, propoxyphene, kontraseptif oral, ketokonazol dengan isoniazid, serta propranolol, disulfiram dengan metoprolol, serta asid valproik dan fluoxetine) mempotensikan kesan Relanium dan juga memanjangkan separuh hayatnya.

Kesan sebaliknya diperhatikan apabila ubat digunakan bersama dengan ubat-ubatan yang mendorong aktiviti enzim mikrosomal hati.

Antacid tidak menjejaskan tahap penyerapan diazepam, tetapi ia melambatkan kadar proses ini.

Ubat antihipertensi mempotensikan tahap pengurangan nilai tekanan darah.

Penggunaan clozapine membawa kepada potensiasi kesan perencatan pada proses pernafasan.

Pada orang yang mengalami lumpuh berjabat, Relanium mengurangkan keberkesanan ubat levodopa.

Kesan omeprazole membawa kepada pemanjangan tempoh perkumuhan dadah.

[ 17 ], [ 18 ]

Syarat penyimpanan

Relanium hendaklah disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Nilai suhu berada dalam julat 15-25°C.

[ 19 ]

Jangka hayat

Relanium boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Permohonan untuk kanak-kanak

Relanium boleh diresepkan kepada kanak-kanak, tetapi tempoh terapi sedemikian harus minimum. Tiada data sama ada ia selamat digunakan pada bayi di bawah umur 6 bulan.

Penggunaan benzodiazepin pada kanak-kanak boleh membawa kepada tindak balas paradoks: perasaan cepat marah, teruja atau agresif, keresahan motor, mimpi buruk, kecelaruan, halusinasi, serangan pencerobohan, psikosis dan gangguan tingkah laku yang lain. Sekiranya gejala sedemikian berkembang, penggunaan ubat harus dihentikan.

Disebabkan fakta bahawa ubat itu mengandungi alkohol benzil, ia tidak boleh digunakan untuk menetapkan kepada bayi pramatang atau baru lahir.

Ampul dengan ubat mengandungi 30 mg fenilkarbinol, dan dos sedemikian boleh menyebabkan perkembangan mabuk dan gejala pseudo-anaphylactic pada bayi dan kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.

1 ml ubat mengandungi 0.1 g etil alkohol, yang juga mesti diambil kira apabila menggunakannya pada kanak-kanak.

Kerana ubat itu mengandungi natrium benzoat, ia meningkatkan risiko jaundis pada bayi yang baru lahir.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Analogi

Analog dadah adalah Relium, Diazepam dan Sibazon.

Ulasan

Relanium membantu mengatasi sawan atau epilepsi, dan juga menunjukkan keberkesanan dalam insomnia dan gangguan kecemasan. Antara keburukan, ulasan pesakit mencatatkan kesan sampingan yang kerap dan banyak serta kehadiran banyak kontraindikasi.

Ubat ini boleh digunakan hanya dengan preskripsi doktor dan di bawah pengawasannya yang berterusan.