Ubat

Ubat adalah bahan antimikrob dari kategori fluoroquinolone - isomer ofloxacin sifat levorotatory. Ia menunjukkan pelbagai aktiviti antimikrobial.

Levofloxacin membantu menyekat girase DNA (jenis topoisomerase 2), serta jenis topoisomerase 4; ia juga mengganggu proses pemecahan dan supercoiling DNA silang silang, dan pada masa yang sama memperlahankan pengikatan DNA dan mencetuskan perubahan morfologi yang mendalam di kawasan membran sel, sitoplasma dan dinding bakteria.

Levofloxacin menunjukkan kesan ke atas sejumlah besar strain mikrob dalam kajian in vitro, serta dalam vivo.

Petunjuk Remedi

Ia digunakan untuk penyakit etiologi berjangkit dan keradangan, yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap levofloxacin:

• jangkitan yang menjejaskan saluran pernafasan yang lebih rendah (radang paru-paru yang diperoleh komuniti atau pemburukan bronkitis kronik);
• sinusitis maxillary pada peringkat akut;
• lesi yang berkaitan dengan fungsi uretra (tanpa komplikasi);
• luka rumit saluran kencing (termasuk pyelonephritis akut);
• jangkitan yang berkaitan dengan lapisan subkutaneus dan epidermis (abses, ateroma dengan suppuration dan furuncles);
• bakteremia atau septikemia;
• prostatitis kronik asal bakteria;
• jangkitan yang menjejaskan kawasan perut;
• rawatan gabungan jenis tuberkulosis yang tahan dadah.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Borang pelepasan

Komponen ubat dikeluarkan dalam tablet, 5 atau 10 keping setiap pek.

[ 5 ]

Farmakodinamik

Tahap pendedahan bakteria kepada levofloxacin ditentukan oleh nisbah nilai Cmax atau AUC serum kepada MIC.

Mekanisme utama rintangan adalah hasil mutasi gen gyr-A. Ujian in vitro menunjukkan rintangan silang levofloxacin dengan fluoroquinolones lain.

Prinsip pengaruh terapeutik Remedia sering membolehkan untuk mengelakkan rintangan silang antara levofloxacin dan kategori lain bahan antibakteria.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Sedutan.

Selepas pentadbiran lisan, levofloxacin diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya, mencapai nilai Cmax plasma selepas 60 minit. Nilai bioavailabilitinya adalah lebih kurang 100%.

Makanan mempunyai sedikit kesan ke atas kadar penyerapan dadah.

Proses pengedaran.

Kira-kira 30-40% ubat disintesis dengan protein serum darah. Kesan kumulatif selepas pentadbiran berulang ubat dalam dos 0.5 g, 1 kali sehari hampir tidak hadir. Secara teori, pengumpulan yang tidak ketara adalah mungkin selepas mengambil dos di atas 2 kali sehari. Dadah mencapai nilai stabil selepas 3 hari.

Proses pertukaran.

Levofloxacin mengambil bahagian dalam proses metabolik hanya sedikit; komponen metaboliknya ialah levofloxacin N-oksida dengan desmethyl-levofloxacin. Unsur-unsur ini membentuk kurang daripada 5% daripada jumlah ubat yang dikumuhkan dalam air kencing.

Perkumuhan.

Levofloxacin yang digunakan dikeluarkan dari plasma darah dengan agak perlahan (jangka separuh hayat ialah 6-8 jam). Proses perkumuhan terutamanya berlaku melalui buah pinggang (85% daripada dos yang diambil).

Parameter lineariti LS.

Levofloxacin mempunyai sifat farmakokinetik linear apabila menggunakan dos dalam julat 0.05-0.6 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dos dan pentadbiran

Tablet harus digunakan 1-2 kali sehari.

Saiz bahagian dos ditentukan oleh keamatan dan jenis jangkitan, dan bersama-sama dengan ini, sensitiviti bakteria penyebab yang dikenal pasti atau disyaki.

Tempoh terapi berbeza-beza bergantung pada jenis patologi, tetapi biasanya berlangsung maksimum 2 minggu (walaupun dalam kes prostatitis bakteria tempohnya boleh mencapai 1 bulan).

Selaras dengan rejimen rawatan antibakteria am, Remedia perlu diteruskan sekurang-kurangnya 48-72 jam selepas suhu kembali normal atau keputusan negatif telah diperoleh dalam ujian bakteriologi.

Ubat harus diambil secara lisan, tablet tidak dikunyah, ia dibasuh dengan sedikit cecair. Jika dos memerlukannya, tablet boleh dibahagikan di sepanjang garis putus di atasnya. Ubat harus diambil dengan makanan atau antara waktu makan.

Ubat harus diambil 2 jam sebelum pemberian antasid, garam besi atau sucralfate kerana risiko penyerapan yang berkurangan.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Gunakan Remedi semasa kehamilan

Levofloxacin tidak boleh diberikan semasa menyusu atau mengandung.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• epilepsi;
• penyakit tendon yang berkaitan dengan terapi kuinolon sebelumnya;
• hipersensitiviti yang teruk kepada levofloxacin, sebarang komponen lain ubat atau bahan lain dari kategori fluoroquinolone.

Berhati-hati diperlukan apabila menggunakan dalam kes berikut:

• orang tua (risiko tinggi kemerosotan bersamaan fungsi buah pinggang);
• kekurangan G6PD;
• sejarah kerosakan otak (akibat trauma atau strok yang teruk);
• penggunaan gabungan dengan bahan yang menurunkan ambang aktiviti kejang serebrum (kejang mungkin berlaku);
• myasthenia pseudoparalitik;
• faktor risiko yang didiagnosis untuk pemanjangan penunjuk selang QT.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Kesan sampingan Remedi

Kesan sampingan termasuk:

• lesi saluran gastrousus: muntah, senak, cirit-birit (juga berdarah), kehilangan selera makan, loya, sakit yang menjejaskan kawasan perut, serta hepatitis, kolitis pseudomembranous, dysbacteriosis, peningkatan aktiviti transaminase hati dan hiperbilirubinemia;
• gangguan dalam fungsi sistem kardiovaskular: takikardia, penurunan tekanan darah, fibrilasi atrium, keruntuhan vaskular dan pemanjangan selang QT pada kardiogram;
• masalah metabolik: hiperglikemia atau hipoglikemia (hiperhidrosis, peningkatan selera makan, gementar dan gegaran);
• gangguan sistem saraf: mengantuk, sakit kepala yang teruk, kebimbangan, pening, insomnia dan kelemahan, serta ketakutan, paresthesia yang menjejaskan tangan, kekeliruan, dan sawan dan halusinasi. Di samping itu, polineuropati deria, kemurungan, polineuropati deria-motor, gangguan pergerakan dan gangguan mental dengan masalah tingkah laku (memudaratkan diri - contohnya, percubaan bunuh diri dan pemikiran tentangnya);
• kerosakan pada deria: masalah dengan bau, pendengaran dan penglihatan, gangguan sensasi sentuhan atau rasa;
• gangguan sistem muskuloskeletal: myalgia atau arthralgia, pecah yang menjejaskan tendon, kelemahan otot, rhabdomyolysis atau tendonitis;
• gangguan yang berkaitan dengan fungsi sistem kencing: kegagalan buah pinggang akut, hiperkreatinemia atau nefritis tubulointerstitial;
• masalah yang menjejaskan organ hematopoietik: neutro-, thrombocyto-, leukopenia- atau pancytopenia, eosinofilia, pendarahan, agranulositosis atau anemia hemolitik;
• tanda-tanda alahan: hiperemia atau gatal-gatal kulit, urtikaria, SEPULUH atau SJS, pembengkakan membran mukus dan epidermis, anafilaksis, kekejangan bronkial, vaskulitis dan pneumonitis asal alahan;
• yang lain: fotosensitiviti, asthenia, demam berterusan, pemburukan porfiria sedia ada, berlakunya superinfeksi atau vaskulitis leukositoklastik.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan terutamanya berkaitan dengan sistem saraf pusat (pening, gangguan kesedaran atau kekeliruan, serta sawan yang serupa dengan sawan epilepsi).

Bersama-sama dengan ini, gangguan yang menjejaskan saluran gastrousus (contohnya, loya) dan hakisan di kawasan mukosa gastrousus boleh diperhatikan; pemanjangan nilai selang QT juga mungkin.

Langkah-langkah gejala yang sesuai diambil; ubat tidak mempunyai penawar. Dialisis akan menjadi tidak berkesan.

[ 39 ]

Interaksi dengan ubat lain

Levofloxacin memanjangkan separuh hayat siklosporin.

Penggunaan GCS meningkatkan risiko pecah tendon (terutama pada orang yang lebih tua).

Cimetidine dan ubat-ubatan yang menyekat rembesan tiub menghalang perkumuhan levofloxacin.

Cecair infusi serasi dengan 0.9% NaCl, 5% cecair dextrose, 2.5% larutan Ringer's dextrose dan cecair kompleks yang digunakan dalam pemakanan parenteral (karbohidrat dengan asid amino dan elektrolit).

Theophylline dan NSAID meningkatkan kemungkinan sawan.

Ia dilarang untuk menggabungkan ubat dengan heparin, serta cecair yang mempunyai tindak balas alkali (contohnya, larutan natrium bikarbonat).

Dalam pesakit kencing manis yang mengambil insulin atau ubat antidiabetik secara lisan, keadaan hiper atau hipoglisemik mungkin berlaku apabila menggunakan levofloxacin, itulah sebabnya paras gula dalam darah perlu dipantau.

Ubat mempotensikan sifat antikoagulan warfarin.

Minuman beralkohol boleh meningkatkan manifestasi negatif yang berkaitan dengan sistem saraf pusat (rasa kebas, pening atau mengantuk).

[ 40 ], [ 41 ]

Syarat penyimpanan

Remedia harus disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Nilai suhu berada dalam julat 10-25°C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Jangka hayat

Ubat boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan ubat.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Penggunaan pemulihan oleh orang di bawah umur 18 tahun adalah dilarang.

[ 48 ]

Analogi

Analog dadah adalah Eleflox dan Tavanic.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]