Retrovir

Retrovir mengandungi bahan aktif zidovudine.

Komponen ini, menembusi ke dalam sel, mengambil bahagian dalam proses metabolik dengan bantuan kinase yang terdapat di dalamnya, ditukar menjadi 5-trifosfat (TF). Zidovudine-TF ialah bahan yang secara kompetitif memperlahankan transkripase HIV virus songsang. Kesan antivirus ubat berkembang mengikut prinsip laluannya dalam bentuk monofosfat ke dalam DNA rantai virus dan seterusnya melambatkan proses replikasi. [ 1 ]

Petunjuk Retrovir

Ia digunakan dalam proses rawatan antiretroviral pada orang yang dijangkiti HIV. Di samping itu, ia boleh ditetapkan kepada wanita dengan status HIV+ semasa kehamilan melebihi 14 minggu.

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam kapsul - 100 keping dalam botol; dalam pek - 1 botol sedemikian. Di samping itu, kapsul boleh dibungkus dalam plat sel - 10 keping setiap satu; di dalam kotak - 10 pinggan sedemikian.

Farmakokinetik

Zidovudine mempunyai penyerapan yang baik dalam saluran gastrousus; tahap bioavailabiliti adalah dalam lingkungan 60-70%. Nilai Cmax intraplasma selepas pentadbiran lisan ubat dalam dos 5 mg/kg pada selang 4 jam adalah bersamaan dengan 7.1 mikron.

Selepas suntikan intravena ubat, separuh hayat ialah 1.1 jam, dan jumlah pelepasan purata ialah 27.1 ml/minit/kg; isipadu agihan ialah 1.61/kg. Kadar pelepasan zidovudine adalah jauh lebih tinggi daripada nilai CC, yang menunjukkan peranan penting rembesan tiub dalam proses perkumuhan. [ 2 ]

Zidovudine mampu melepasi plasenta dan didaftarkan dalam darah janin dengan cecair amniotik. Sintesis protein agak lemah - dalam 34-38%. [ 3 ]

Dos dan pentadbiran

Terapi menggunakan Retrovir hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan doktor yang mempunyai pengalaman dalam merawat orang yang mempunyai status HIV+.

Bagi orang dewasa dan kanak-kanak yang beratnya melebihi 30 kg, dos yang ditetapkan ialah 0.5-0.6 g bahan (dos dibahagikan kepada 2 dos).

Seorang kanak-kanak yang beratnya antara 21-30 kg dikehendaki mengambil 0.2 g ubat 2 kali sehari, bersama-sama dengan agen antiretroviral lain.

Orang dengan berat 14-21 kg ditetapkan 0.1 g ubat (1 kapsul pada waktu pagi) dan 0.2 g (2 kapsul pada waktu petang).

Bagi kanak-kanak dengan berat 8-14 kg, dos yang diperlukan ialah 0.1 g (1 kapsul 2 kali sehari).

Bagi bayi dengan berat kurang daripada 8 kg, serta mereka yang tidak boleh menelan kapsul, ubat itu harus digunakan dalam bentuk penyelesaian untuk pentadbiran lisan.

Gunakan Retrovir semasa kehamilan

Zidovudine mampu mengatasi halangan hematoplasenta, itulah sebabnya ubat itu boleh digunakan semasa kehamilan hanya selepas minggu ke-14. Ia boleh diberikan lebih awal hanya jika terdapat tanda-tanda penting.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• pentadbiran kepada individu yang didiagnosis dengan intoleransi terhadap zidovudine;
• digunakan pada orang yang mempunyai bilangan neutrofil rendah yang luar biasa (kurang daripada 0.75x10 9/l) atau tahap hemoglobin yang rendah secara patologi (kurang daripada 7.5 g/l);
• temu janji semasa menyusu.

Kesan sampingan Retrovir

Apabila Retrovir diberikan, gangguan pada sistem peredaran darah mungkin berlaku, termasuk leukopenia, neutroopenia, trombositoopenia, atau pancytopenia, asidosis laktik, dan anemia aplastik.

Di samping itu, pesakit mungkin mengalami kesan sampingan berikut:

• kemurungan, sawan, sakit kepala, kebimbangan yang teruk, penurunan prestasi mental, gangguan tidur dan paresthesia;
• kardiomiopati;
• sesak nafas atau batuk;
• gangguan dyspeptik, kembung perut, perubahan rasa dan pankreatitis;
• gejala alahan dan gatal-gatal.

Berlebihan

Pengenalan dadah dalam dos yang meningkat membawa kepada potensi kesan sampingan.

Untuk menstabilkan keadaan pesakit, perlu melakukan lavage gastrik dan menjalankan langkah-langkah simptomatik.

Interaksi dengan ubat lain

Lamivudine menyebabkan peningkatan sederhana dalam zidovudine Cmax (28%) tanpa menjejaskan AUC. Parameter farmakokinetik lamivudine tidak diubah oleh zidovudine.

Probenecid mengurangkan glukuronidasi dan meningkatkan AUC dengan jangka separuh hayat zidovudine. Penggunaan probenecid mengakibatkan penurunan perkumuhan intrarenal glucuronide dengan zidovudine.

Kerana ribavirin adalah antagonis zidovudine, ubat ini tidak digunakan dalam kombinasi.

Pemberian bersama dengan rifampicin menyebabkan penurunan AUC zidovudine sebanyak kira-kira 48±34% (tiada maklumat mengenai kepentingan klinikal perubahan ini).

Zidovudine menghalang proses fosforilasi stavudine di dalam sel.

Ubat ini mengurangkan paras darah phenytoin (jika digabungkan, paras plasma phenytoin harus dipantau).

Aspirin, lorazepam, codeine dengan paracetamol, naproxen dan morfin, serta cimetidine, isoprinosine dengan indomethacin, oxazepam dan ketoprofen dengan dapsone dan clofibrate boleh mengganggu proses metabolik zidovudine (secara kompetitif memperlahankan proses glukuronidasi atau menghalang metabolisme intrahepatik mikrosotik). Oleh itu, kombinasi sedemikian harus digunakan dengan berhati-hati.

Pemberian serentak Retrovir dan agen nefrotoksik atau myelotoksik (terutamanya dalam penjagaan kecemasan), termasuk flucytosine, vincristine dan pentamidine dengan ganciclovir, serta amotericin, doxorubicin dan dapsone dengan vinblastine, interferon, co-trimoxazole dan pyrimethamine, meningkatkan kebarangkalian yang tidak diingini oleh buah pinggang, kesan buruk terhadap darah dan fungsi buah pinggang. dan kurangkan dos jika perlu).

Terapi sinaran mempotensikan aktiviti myelosupresif zidovudine.

Syarat penyimpanan

Retrovir hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil, cahaya dan kelembapan. Nilai suhu tidak melebihi 30°C.

Jangka hayat

Retrovir diluluskan untuk digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

Analogi

Analogi ubat adalah Lazid, Zidolam dan Virocomb dengan Lamihop Z, dan juga Duovir, Lamivudine, Zovilam dan Combivudine. Senarai itu juga termasuk Zidovir, Trizivir, Combivir dengan Zidovudine, Nardin dan Lazivudine.