Sergolin

Sergolin adalah ubat yang menjejaskan fungsi sistem kardiovaskular. Ia tergolong dalam kumpulan vasodilator periferal.

Petunjuk Sergolina

Ia digunakan untuk terapi dalam keadaan berikut:

• Penyakit Alzheimer, yang sederhana atau ringan;
• demensia vaskular;
• kemerosotan kognitif yang bersifat presenil atau nyanyuk, yang disertai dengan kemerosotan dalam kebolehan intelektual, gangguan tingkah laku dan emosi, kemerosotan dalam keupayaan untuk menumpukan perhatian, labiliti mood, rasa keletihan, pening, dan sebagai tambahan gangguan koklea dan vestibular (tinnitus dan gangguan pendengaran);
• gangguan peredaran periferal (sindrom Raynaud).

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet, dalam jumlah 14 keping di dalam pek lepuh; satu kotak mengandungi 2 atau 4 pek sedemikian.

Farmakodinamik

Nicergoline ialah terbitan separuh sintetik alkaloid ergot; ia mempunyai keupayaan untuk menembusi sistem saraf pusat. Komponen ini mempunyai kesan antiagregasi, vasodilator dan α-adrenolitik, dan sebagai tambahan, ia membantu meningkatkan proses metabolik dalam sistem saraf pusat.

Nicergoline membantu meningkatkan dinamik peredaran darah periferal dan serebrum dan meningkatkannya, dan pada masa yang sama melemahkan rintangan vaskular. Ia juga mengurangkan kelikatan darah, melambatkan pengagregatan platelet, mengurangkan pembentukan mikrotrombi dan membantu meningkatkan proses pengangkutan oksigen, terutamanya dalam tisu otak.

Ubat ini mempunyai beberapa sifat neurofarmakologi. Ia mempotensikan penangkapan dan penggunaan glukosa, dan bersama-sama dengan ini, proses biosintesis asid nukleik dengan protein di dalam tisu otak; di samping itu, ia mempengaruhi sistem pelbagai mediator dan mekanisme transformasi. Nicergoline meningkatkan aktiviti kolinergik otak, meningkatkan transformasi dopamin, terutamanya di dalam kawasan mesolimbic (memodulasi penghujung dopamin), dan pada masa yang sama meningkatkan mekanisme penghantaran isyarat melalui sel (memperkuatkan transformasi phosphoinositide, dan juga meningkatkan translokasi isoform yang bergantung kepada kalsium protein kinase jenis C di dalam bahagian membran membran).

Kesan kepada aktiviti mental.

Nicergoline menstabilkan bacaan elektroensefalografi pada pesakit tua dan muda dengan hipoksia. Bahan meningkatkan α- dan β-aktiviti, dan pada masa yang sama mengurangkan δ- dan τ-aktiviti.

Pada individu dengan demensia sederhana pelbagai asal (demensia vaskular atau penyakit Alzheimer), terapi jangka panjang menggunakan Sergolin (lebih 2-6 bulan) menyebabkan perubahan positif dalam aktiviti otak bioelektrik.

Farmakokinetik

Nicergoline diserap hampir sepenuhnya dan pada kadar yang tinggi (90-100%) selepas penggunaan, dan juga mengalami metabolisme prasistemik yang ketara. Produk metabolik yang paling penting bagi nicergoline, yang terbentuk semasa metabolisme prasistemik, adalah komponen MMDL, serta MDL. Plasma Cmax ubat diperhatikan selepas 1-1.5 jam, MMDL - selepas 60 minit, dan MDL - selepas 4 jam. Produk makanan tidak mempunyai kesan ketara ke atas ekspresi dan kadar penyerapan.

Lebih daripada 90% bahan disintesis dengan protein (kebanyakannya dengan glikoprotein). Nilai glikoprotein plasma meningkat dengan usia, dan juga disebabkan oleh keradangan akut yang disebabkan oleh tumor atau tekanan malignan. Keadaan sedemikian membawa kepada penurunan tahap plasma nicergoline.

Kira-kira 90% daripada bahagian yang digunakan mengalami proses metabolik - terutamanya demetilasi dan hidrolisis. Demetilasi berlaku secara tidak langsung - disebabkan oleh kesan pemangkin enzim CYP2D6.

Kira-kira 80% daripada unsur aktif dan produk metaboliknya dikumuhkan dalam air kencing, dan selebihnya dalam najis. Nicergoline dan MMDL mempunyai kadar penyingkiran yang tinggi (separuh hayat 2.5 jam untuk nicergoline dan 2-4 jam untuk MMDL), manakala MDL dikumuhkan dengan lebih perlahan (separuh hayat kira-kira 10-12 jam).

Dos dan pentadbiran

Dos standard dewasa ialah 30 mg nicergoline yang diambil sekali sehari. Dos boleh ditingkatkan kepada 60 mg, diambil dua kali sehari (ini adalah dos dewasa maksimum yang dibenarkan) - pada waktu pagi dan petang. Apabila mengambil ubat dalam satu dos sehari (30 mg), ia mesti diambil pada waktu pagi.

Kesan ubat berkembang hanya dengan terapi yang berpanjangan, itulah sebabnya kitaran rawatan menggunakan ubat agak panjang. Penilaian hasil terapi berlaku sekali setiap enam bulan - pada akhir tempoh ini, doktor mesti menilai kemungkinan rawatan lanjut.

Orang yang mengalami masalah buah pinggang perlu mengurangkan dos Sergolin.

Tablet diambil sebelum makan; mereka tidak boleh dikunyah, tetapi ditelan dengan air kosong. Sekiranya masalah dengan proses penghadaman berlaku, ubat boleh diambil bersama makanan.

[ 2 ]

Gunakan Sergolina semasa kehamilan

Penggunaan Sergolin semasa kehamilan adalah dilarang, kerana tidak ada pengalaman yang mencukupi dengan terapi dalam kategori pesakit ini untuk membuat kesimpulan tentang keselamatannya.

Nicergoline mampu meresap ke dalam susu ibu, dan oleh itu ia tidak diambil semasa penyusuan - kerana ini boleh membawa kepada kemunculan gejala negatif yang teruk.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran sensitiviti yang kuat terhadap bahan aktif ubat atau komponen lain;
• porfiria;
• pendarahan yang akut;
• angina pectoris;
• infarksi miokardium baru-baru ini;
• bradikardia, yang disebut (denyut jantung <50 denyutan/minit);
• nilai tekanan darah berkurangan dengan ketara;
• bentuk aterosklerosis yang teruk.

Kesan sampingan Sergolina

Selalunya, gejala negatif adalah ringan dan sementara.

Kemerahan atau pembakaran kulit, rasa tidak peduli atau keletihan, mulut kering, tinnitus dan pening mungkin berlaku. Ia juga mungkin mengalami gangguan gastrousus (muntah, sakit perut, loya, sembelit dan cirit-birit) atau gangguan tidur, sakit kepala, takikardia, kebimbangan atau kegelisahan, dan peningkatan kadar denyutan jantung. Di samping itu, gangguan ejakulasi, gangguan ortostatik, rasa hidung tersumbat dan peningkatan paras asid urik darah mungkin berlaku.

[ 1 ]

Berlebihan

Dalam kes mabuk, penurunan tekanan darah diperhatikan.

Dadah tidak mempunyai penawar; langkah simptomatik diambil.

Interaksi dengan ubat lain

Nicergoline mempotensikan kesan ubat antihipertensi dan antikoagulan yang diambil secara lisan.

Ia dilarang untuk menggabungkan ubat dengan penyekat α- atau β.

Gabungan dengan simpatomimetik boleh membawa kepada turun naik yang ketara dalam tekanan darah.

Nicergoline dimetabolismekan oleh CYP450 2D6. Oleh itu, kemungkinan interaksi dengan ubat-ubatan yang metabolismenya berlaku dengan cara yang sama tidak boleh diketepikan:

• ubat analgesik - metadon dengan pethidine dan phenacetin, serta morfin dan tramadol dengan oxycodone;
• bahan anorexigenic - dexfenfluramine dengan fenfluramine;
• ubat antiarrhythmic - amiodarone bersama-sama dengan quinidine dan encainide, serta propafenone dan flecainide dengan mexiletine;
• antihistamin - chlorpheniramine;
• antidepresan - bupropion, fluvoxamine, maprotiline, amitriptyline, serta doxepin dengan citalopram dan clomipramine; sebagai tambahan, desipramine, trazodone, escitalopram, minaprine dengan fluoxetine, moclobemide dengan imipramine, serta paroxetine, venlafaxine dan nortriptyline dengan sertraline;
• antikoagulan - ticlopidine;
• ubat antiemetik - ondansetron dengan metoclopramide;
• bahan antimalaria - halofantrine;
• ubat anti-radang - celecoxib;
• ubat antihipertensi - prehexilin, alprenolol, mibefradil dengan carvedilol, bisoprolol, debrisoquine dengan bufuralol, propranolol dengan captopril dan metoprolol;
• penahan batuk - codeine, dan juga dextromethorphan dengan hidrokodon;
• relaxant otot - cyclobenzaprine;
• ubat antiulser - cimetidine dengan ranitidine;
• ubat antivirus - ritonavir;
• sitostatik - tamoxifen dengan doxorubicin;
• ubat antidiabetik untuk pentadbiran oral - phenformin;
• antimikotik - terbinafine;
• anestetik tempatan - lidocaine;
• neuroleptik - haloperidol dengan risperidone, serta fluphenazine dengan clozapine, perphenazine dengan chlorpromazine dan levomepromazine dengan thioridazine;
• titisan mata - timol;
• psikostimulan – donepezil.

Kesan antihipertensi nicergoline diperkuatkan apabila digabungkan dengan minuman beralkohol.

[ 3 ], [ 4 ]

Syarat penyimpanan

Sergolin hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak dan cahaya matahari. Nilai suhu adalah maksimum 25°C.

Jangka hayat

Sergolin boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pelepasan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai keberkesanan perubatan dan keselamatan ubat apabila digunakan dalam pediatrik, itulah sebabnya ia tidak ditetapkan kepada kanak-kanak.

Analogi

Analog dadah termasuk produk seperti Nicergoline, Niceromax dan Nicerium dengan Sermion.