Simvagexal

Simvageksal mengandungi unsur simvastatin, bahan hipokolesterolemik yang diperoleh melalui sintesis daripada produk penapaian aspergillus tanah.

Simvastatin digunakan dalam rawatan hiperkolesterolemia primer (jika diet tidak menghasilkan kesan yang diingini). Ubat ini sangat berkesan dalam mengurangkan tahap LDL dan jumlah kolesterol dalam hiperkolesterolemia bukan keluarga dan keluarga, serta hiperlipidemia campuran; dalam kes ini, paras kolesterol yang tinggi bertindak sebagai faktor risiko untuk perkembangan lesi vaskular aterosklerotik. [ 1 ]

Petunjuk Simvagexal

Ia digunakan dalam penyakit jantung koronari untuk mengurangkan risiko infarksi miokardium dan kematian koronari. Di samping itu, ia digunakan untuk mencegah strok dan gangguan sementara aliran darah di dalam otak, mengurangkan risiko memerlukan pembedahan untuk memulihkan aliran darah koronari (CABG dan PTCA), dan mengurangkan kadar perkembangan bentuk koronari aterosklerosis (pencegahan perkembangan oklusi vaskular umum dan kemunculan gangguan baru).

Pada individu dengan hiperkolesterolemia primer atau bentuk keluarganya (homo- atau heterozigot), serta dengan gabungan hiperlipidemia, ubat ini digunakan sebagai tambahan kepada terapi diet - untuk mengurangkan tahap peningkatan jumlah kolesterol, LDL-C, trigliserida dan apolipoprotein B (dalam situasi di mana diet dan kaedah bukan ubat lain tidak membawa hasil).

Borang pelepasan

Bahan terapeutik dikeluarkan dalam tablet - 10 keping di dalam pek lepuh; di dalam kotak - 3 pek sedemikian.

Farmakodinamik

Selepas pemberian oral, simvastatin, yang merupakan lakton yang tidak aktif, ditukar dengan hidrolisis kepada bentuk aktifnya (β-hydroxyl), yang merupakan komponen metabolik utama dan juga bahan yang menghalang HMG-CoA reductase (enzim yang memangkinkan tindak balas pembentukan mevalonat bersama-sama dengan HMG-CoA, dan juga menghadkan peringkat awal biosintesis kolesterol).

Bentuk aktif bahan aktif ubat adalah perencat khusus tindakan reduktase HMG-CoA, itulah sebabnya prinsip tindakan simvastatin terutamanya dikaitkan dengan pemusnahan pengikatan kolesterol di dalam hati dalam fasa asid mevalonik. [ 2 ]

Dalam kes menggunakan dos harian dalam 10-80 mg, Simvaghexal mengurangkan nilai plasma jumlah kolesterol, serta tahap VLDL dan LDL. Pada masa yang sama, mengurangkan nilai trigliserida plasma, ubat secara serentak sedikit meningkatkan nilai HDL antiaterogenik. [ 3 ]

Oleh kerana pembentukan ikatan antara mevalonate dan HMG-CoA berlaku pada peringkat awal biosintesis kolesterol, terapi dengan pengenalan simvastatin tidak membawa kepada pengumpulan sterol yang berpotensi toksik dan berbahaya dalam badan. Selain itu, HMG-CoA cepat berubah menjadi asetil-KoA, unsur yang mengambil bahagian secara aktif dalam kebanyakan proses biosintesis dalam badan.

Apabila digunakan pada individu dengan hipertrigliseridemia (paras trigliserida melebihi 2.25 mmol/l), ubat mengurangkan nilai ini dalam plasma darah sebanyak 30%.

Simvastatin tidak meningkatkan rembesan hempedu, itulah sebabnya pentadbirannya tidak meningkatkan risiko mengembangkan cholecystitis.

Kesan ketara daripada terapi diperhatikan selepas 14 hari; kesan perubatan maksimum diperhatikan dalam tempoh 1-1.5 bulan dari permulaan rawatan, dan dikekalkan semasa kesinambungannya. Selepas terapi dihentikan, paras kolesterol keseluruhan kembali kepada nilai yang diperhatikan pada permulaan kursus.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran ubat, bahan aktif diserap dengan baik dari saluran gastrousus, menembusi ke dalam sistem peredaran darah. Sintesis protein adalah 95%. Nilai Cmax perencat aktif dalam plasma darah direkodkan selepas 1-2 jam dari saat pentadbiran ubat.

Simvastatin dan komponen metaboliknya dikumuhkan terutamanya dengan hempedu. Separuh hayat bahan yang menghalang HMG-CoA reduktase daripada peredaran sistemik adalah lebih kurang 2 jam.

Jumlah unsur metabolik aktif simvastatin dalam peredaran sistemik adalah kurang daripada 5% daripada dos yang diberikan.

Perkumuhan dengan air kencing berlaku dalam masa 96 jam dan kurang daripada 0.5% daripada dos ubat dalam bentuk unsur yang menghalang HMG-CoA reduktase.

Dos dan pentadbiran

Sebelum mula menggunakan Simvageksal, adalah perlu untuk menetapkan rejimen diet hipokolesterol standard kepada pesakit, yang juga mesti diikuti semasa terapi. Tablet perlu diambil sekali sehari, pada waktu petang, tanpa merujuk kepada pengambilan makanan; tablet ditelan tanpa dikunyah dan dibasuh dengan air kosong.

Dalam kes penyakit jantung koronari, dos awal ialah 20 mg, diambil sekali sehari (pada waktu petang). Dos hendaklah diubah berdasarkan nilai kolesterol plasma, sekurang-kurangnya sekali sebulan. Maksimum 80 mg bahan dibenarkan setiap hari, diambil sekali (pada waktu petang). Sekiranya tahap LDL telah menurun kepada kurang daripada 75 mg / dL atau jumlah tahap kolesterol plasma telah jatuh di bawah 140 mg / dL, adalah perlu untuk mengurangkan dos ubat secara beransur-ansur dengan kekerapan yang sama seperti semasa meningkatkannya.

Untuk merawat hiperlipidemia, anda mesti terlebih dahulu mengambil 10 mg ubat (sekali sehari, pada waktu petang).

Bagi individu yang mempunyai hiperkolesterolemia sederhana atau ringan, disyorkan untuk mula mengambil 5 mg ubat pada waktu petang, sekali sehari; dalam kes ini, ubat itu digabungkan dengan terapi bukan ubat (contohnya, penurunan berat badan dan senaman).

Dalam kes hiperkolesterolemia keluarga jenis homozigot, ubat diambil dalam dos 40 mg (pada waktu petang, 1 kali sehari); atau rejimen digunakan dengan pengenalan 80 mg sehari dalam 3 dos - 20 mg pada waktu pagi dan pada siang hari, dan 40 mg pada waktu petang.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak ditetapkan dalam pediatrik.

Gunakan Simvagexal semasa kehamilan

Dilarang menggunakan Simvaghexal semasa mengandung.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan komponen ubat;
• mereka yang mempunyai patologi hati aktif atau peningkatan yang tidak dapat dijelaskan dalam tahap transaminase plasma;
• miopati;
• gunakan dengan itraconazole, ketoconazole, atau perencat protease HIV;
• tempoh penyusuan;
• pengenalan imunosupresan atau kehadiran organ yang dipindahkan dalam pesakit.

Penggunaan ubat pada wanita umur reproduktif hanya dibenarkan jika mereka menggunakan kontraseptif.

Kesan sampingan Simvagexal

Ubat ini biasanya diterima tanpa komplikasi. Kesan sampingan selalunya ringan dan cepat hilang selepas mengurangkan dos atau menghentikan ubat. Antara gangguan tersebut:

• gangguan sistemik: kadangkala asthenia berkembang;
• masalah dengan saluran gastrousus: loya, sakit perut, sembelit dan kembung perut sering berlaku. Kadang-kadang masalah perut, cirit-birit dan muntah diperhatikan;
• disfungsi hati: kadang-kadang hepatitis, jaundis atau pankreatitis berkembang;
• manifestasi yang berkaitan dengan sistem saraf: sakit kepala kadang-kadang berlaku. Paresthesia, pening dan polineuropati diperhatikan secara sporadis;
• gangguan yang menjejaskan sistem hematopoietik: anemia diperhatikan secara sporadis;
• Lesi epidermis: kadangkala ruam epidermis, gatal-gatal atau ekzema berkembang. Alopecia diperhatikan secara sporadis;
• disfungsi otot dan tulang: myalgitis atau myositis, bentuk nekrosis otot aktif atau kekejangan otot muncul sekali-sekala;
• disfungsi buah pinggang: kegagalan buah pinggang berlaku sekali-sekala.

Disfungsi erektil telah dilaporkan dalam kes terpencil dengan pentadbiran simvastatin.

Di samping itu, terdapat data terpencil mengenai kejadian sindrom intoleransi berhubung dengan dadah. Antara simptomnya ialah vaskulitis, edema Quincke, polyneuralgia rheumatoid, sindrom seperti lupus, arthritis, fotofobia, dyspnea, trombositopenia, arthralgia, muka memerah, eosinofilia, lesu dan demam.

Data ujian makmal.

Peningkatan dalam GGT dan ALP dicatatkan. Peningkatan berterusan dalam aktiviti transaminase, lebih daripada tiga kali ganda nilai normal maksimum, mungkin berlaku. Pentadbiran ubat boleh menyebabkan sedikit, peningkatan sementara dalam CPK serum (dalam pecahan CK) yang diperoleh daripada otot rangka.

Gejala negatif yang berkembang untuk sebab yang tidak diketahui.

Terdapat maklumat terpencil tentang rupa purpura, pelbagai jenis eritema (termasuk SSc), leukopenia, dan kemurungan.

Berlebihan

Tiada tanda-tanda khusus keracunan telah diperhatikan semasa mengambil ubat. Pening, kelemahan, dan gejala alahan dalam bentuk ruam dan gatal-gatal boleh diperhatikan; di samping itu, gangguan gastrousus berkembang - muntah dengan loya dan sakit perut.

Dalam kes mabuk, adalah perlu untuk menjalankan langkah-langkah untuk perkumuhan dadah (lavage gastrik dan penggunaan arang aktif dalam masa setengah jam selepas mengambil ubat) dan prosedur simptomatik, dan pada masa yang sama memantau aktiviti transaminase (di hospital).

Interaksi dengan ubat lain

Gemfibrozil bersama-sama dengan fibrat lain, serta dos penurun lipid niasin (>1 g sehari) tidak menjejaskan farmakokinetik simvastatin. Walau bagaimanapun, apabila digunakan dalam kombinasi dengan bahan ini, kemungkinan myopathy meningkat - atas sebab ini, kombinasi sedemikian harus dielakkan.

Ubat ini juga tidak boleh digunakan bersama-sama dengan niasin dan fibrat melainkan kesan positif daripada perubahan seterusnya dalam nilai lipid melebihi peningkatan risiko komplikasi dengan gabungan ini.

Apabila niasin dan fibrat ditambah dengan bahan yang menghalang tindakan HMG-CoA reduktase, terdapat sedikit penurunan tambahan dalam jumlah tahap LDL-C; di samping itu, mungkin terdapat penurunan lagi dalam nilai trigliserida dan peningkatan tambahan dalam HDL-C.

Apabila menggunakan salah satu daripada agen di atas dalam kombinasi dengan simvastatin, kemungkinan mengembangkan myopathy adalah lebih rendah daripada dalam kes pentadbiran gabungan simvastatin, niasin dan fibrates.

Orang yang menggunakan fibrat, siklosporin atau niasin bersama-sama dengan Simvahexal harus menggunakan simvastatin dalam dos tidak lebih daripada 10 mg sehari, kerana pada dos yang lebih tinggi kemungkinan miopati meningkat dengan ketara.

Interaksi antara ubat dan hemoprotein P4 50 3A4.

Simvastatin tidak mempunyai kesan perencatan pada hemoprotein P450 3A4, dan juga tiada kesan pada tahap plasma ubat yang proses metaboliknya direalisasikan dengan bantuan hemoprotein P450 3A4.

Simvastatin bertindak sebagai substrat untuk hemoprotein tersebut. Unsur-unsur dengan kesan perencatan yang kuat berbanding dengan hemoprotein P450 3A4 boleh meningkatkan kemungkinan miopati dengan meningkatkan aktiviti bahan yang menghalang HMG-CoA reduktase dalam plasma apabila menggunakan simvastatin. Antara perencat tersebut ialah ketoconazole, clarithromycin dengan cyclosporine, erythromycin dan itraconazole, serta nefozodone dengan perencat aktiviti protease HIV.

Gabungan ubat dengan itraconazole, ketoconazole dan ubat-ubatan yang menghalang protease HIV adalah dilarang. Berhati-hati diperlukan apabila diberikan dengan nefazodone, clarithromycin atau erythromycin.

Jus limau gedang mengandungi satu atau lebih unsur yang menghalang aktiviti hemoprotein P450 3A4, yang mana ia boleh meningkatkan tahap plasma ubat yang proses metaboliknya direalisasikan dengan bantuan sitokrom yang ditentukan. Ia adalah perlu untuk menolak untuk mengambil jus semasa terapi dengan Simvageksal.

Derivatif Coumarin.

Dalam individu yang menggunakan antikoagulan kumarin, nilai PT perlu dipantau sebelum memulakan pentadbiran simvastatin dan semasa penggunaannya untuk mengesahkan ketiadaan sisihan ketara dalam nilai PT.

Apabila menggunakan ubat pada individu yang tidak menggunakan koagulan, tiada perubahan dalam tahap PT atau berlakunya pendarahan diperhatikan.

Digoxin.

Penggunaan dadah bersama-sama dengan digoxin menyebabkan sedikit peningkatan (kurang daripada 0.3 ng/ml) dalam tahap plasma yang terakhir.

Cholestyramine dengan colestipol.

Ubat harus diberikan 1 jam sebelum atau 4 jam selepas pentadbiran bahan di atas - ini akan menghalang penurunan intensiti penyerapan simvastatin.

Antipyrine.

Antipyrine ialah model metabolisme ubat oleh sistem enzim mikrosomal hati (struktur hemoprotein P450 3A4). Kesan simvastatin yang lemah hingga sederhana pada parameter farmakokinetik antipyrine diperhatikan pada orang yang mengalami hiperkolesterolemia.

Syarat penyimpanan

Simvageksal hendaklah disimpan di tempat yang terlindung daripada kelembapan, cahaya matahari dan kanak-kanak kecil. Tahap suhu – tidak melebihi 30°C.

Jangka hayat

Simvaghexal boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan bahan farmaseutikal.

Analogi

Analogi ubat itu adalah Simgal, Simvor dengan Simvastatin, Ovencor dan Actalipide dengan Vasilip, dan sebagai tambahan Simvastol dengan Zocor.