Simvacor

Simvacor ialah subkumpulan ubat hipolipidemik monokomponen; ubat melambatkan aktiviti salah satu subtipe reduktase. Bahan aktif utamanya ialah simvastatin.

Pengenalan simvastatin membolehkan mengurangkan tahap kolesterol, apolipoprotein dan HDL, dan juga mengurangkan katabolisme dan pengeluaran LDL-C. Pada masa yang sama, ubat mempengaruhi tahap unsur-unsur di atas dalam darah, mengubah perkadaran lipoprotein dengan ketumpatan yang berbeza. [ 1 ]

Petunjuk Simvacor

Ia digunakan dalam kes dislipidemia atau hiperkolesterolemia (sebagai tambahan kepada kaedah bukan ubat), serta dalam kes hiperkolesterolemia homozigot keluarga.

Di samping itu, ia boleh ditetapkan untuk mencegah perkembangan penyakit kardiovaskular. Terima kasih kepada penggunaan ubat-ubatan, kemungkinan hasil yang membawa maut pada orang yang mempunyai patologi kardiovaskular, diabetes mellitus dan aterosklerosis dikurangkan.

Borang pelepasan

Bahan terapeutik dikeluarkan dalam tablet dengan jumlah 10 mg.

Farmakodinamik

Simvastatin ialah lakton tidak aktif, ester asid hidroksi yang mampu hidrolisis intrahepatik. Akibatnya, derivatif terbentuk yang mempunyai kesan melambatkan pada enzim HMG-CoA reduktase, yang mampu memangkinkan pembentukan kristal mevalonat daripadanya, yang merupakan peserta dalam peringkat awal dan paling penting proses pembentukan kolesterol.

Disebabkan oleh sifat-sifat ini, simvastatin boleh mengurangkan bukan sahaja peningkatan tetapi juga nilai normal kolesterol lipoprotein berketumpatan rendah. [ 2 ]

Kolesterol jenis ini juga boleh dibentuk daripada kolesterol berketumpatan rendah dan kemudian dikatabolismekan, kebanyakannya dengan pengakhiran yang mempunyai persamaan yang ketara dengan LDL. [ 3 ]

Farmakokinetik

Simvastatin mempunyai kadar penyerapan yang tinggi. Apabila menggunakan ubat, bahan aktif mencapai tahap plasma Cmax selepas 1.3-2.4 jam, dengan penurunan seterusnya sebanyak 90% selepas 12 jam selepas penggunaan pertama. Bentuk aktif ubat dalam sistem peredaran darah adalah sama dengan 5% daripada dos yang diberikan secara lisan. Sintesis protein adalah 95%.

Proses metabolik Simvacor direalisasikan di dalam hati dengan kesan laluan intrahepatik pertama (majoriti dihidrolisiskan dengan pembentukan bentuk aktif - asid β-hidroksi; di samping itu, komponen metabolik lain diperhatikan, baik dengan dan tanpa aktiviti terapeutik) dan perkumuhan selanjutnya ubat ke dalam hempedu.

Separuh hayat unsur metabolik aktif adalah lebih kurang 3 jam. Sebahagian besar (60%) ubat dikumuhkan dalam bentuk produk metabolik dengan najis. Kira-kira 10-15% bahan tidak aktif dikumuhkan melalui buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan, sekali sehari, sebelum tidur. Saiz bahagian dipilih oleh doktor yang merawat (dos dalam 5-80 mg).

Bahagian boleh diselaraskan sebulan sekali.

Dos maksimum yang dibenarkan (80 mg) diberikan hanya dalam kes gangguan yang teruk dengan peningkatan paras kolesterol darah atau dengan risiko komplikasi yang teruk, serta penyakit kardiovaskular yang bersamaan.

Apabila menggunakan ubat, anda tidak seharusnya mengurangkan aktiviti fizikal atau menghentikan diet anda.

Orang yang mengalami kegagalan hati/buah pinggang tidak perlu menukar dos ubat. Sekiranya kegagalan buah pinggang diperhatikan dalam bentuk yang teruk, 10-20 mg ubat digunakan.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak boleh digunakan dalam pediatrik.

Gunakan Simvacor semasa kehamilan

Simvacor dikontraindikasikan semasa kehamilan.

Sekiranya anda perlu mengambil ubat semasa menyusu, disyorkan untuk menghentikan penyusuan semasa tempoh terapi.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap bahan aktif atau unsur tambahan dadah;
• patologi hati;
• pentadbiran dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan perencatan yang kuat pada CYP3A4 (ketoconazole dengan itraconazole, ubat-ubatan yang menghalang protease HIV, posaconazole, dll.);
• penggunaan gabungan dengan siklosporin, gemfibrozil atau danazol.

Kesan sampingan Simvacor

Selalunya ubat itu diterima tanpa komplikasi. Kadangkala intoleransi mungkin berlaku:

• kemurungan, neuropati, anemia, paresthesia, gangguan ingatan dan insomnia;
• kembung perut, muntah, dispepsia, pankreatitis dan loya;
• kegagalan hati, jaundis;
• alopecia, ruam dan gatal-gatal;
• asthenia, myalgia dan mati pucuk;
• gejala alahan dalam bentuk arthritis, vaskulitis, kilat panas, edema Quincke, eosinofilia, urtikaria dan arthralgia;
• pengambilan semasa perut kosong boleh menyebabkan peningkatan paras gula dalam darah;
• gangguan kognitif.

Berlebihan

Keracunan dengan Simvacor diperhatikan sekali sahaja. Apabila menggunakan 3.6 g ubat, tiada gejala negatif diperhatikan. Secara teori, dos berlebihan ubat yang lebih ketara dalam jangka masa yang panjang boleh mencetuskan potensi kesan sampingan.

Jika sebarang gangguan berlaku, lavage gastrik dan enterosorben harus dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Colestipol dengan colestyramine mengurangkan bioavailabiliti ubat (ia boleh digunakan selepas 4 tahun dari akhir terapi sebelumnya; sebagai tambahan, dalam kes ini, ketagihan berkembang).

Simvacor mempotensikan aktiviti perubatan antikoagulan kumarin.

Pentadbiran dalam kombinasi dengan imunosupresan dan derivatif asid fibrik meningkatkan kemungkinan myopathy.

Ubat ini meningkatkan kesan antikoagulan tidak langsung, yang meningkatkan risiko pendarahan.

Ejen antikulat (itraconazole dengan ketoconazole), sitostatik, niasin dalam dos tinggi, fibrates, eritromisin dengan imunosupresan, perencat protease, dan klaritromisin apabila digabungkan dengan ubat meningkatkan kemungkinan rhabdomyolysis.

Ubat ini meningkatkan tahap digoxin serum.

Syarat penyimpanan

Simvacor hendaklah disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C.

Jangka hayat

Simvacor dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 18 bulan dari tarikh pembuatan ejen terapeutik.

Analogi

Analog dadah adalah ubat Vasilip, Simvastatin dengan Allesta, Zocor dan Vasostat.