Sulfasalazine

Sulfasalazine adalah ubat anti-radang yang digunakan secara meluas dalam rawatan jangka panjang penyakit radang usus kronik. Sulfasalazine secara strukturnya terdiri daripada sulfonamida (sulfapiridin) dan asid 5-aminosalasiklik (5-ASA) yang dikaitkan dengan ikatan azo. Sulfasalazine adalah penyebab penyakit hati yang unik tetapi terkenal.

[ 1 ]

Petunjuk Sulfasalazine

Pada masa ini, tanda-tanda ditunjukkan untuk rawatan kolitis ulseratif aktif dan pencegahan kambuh penyakit pada kedua-dua orang dewasa dan kanak-kanak. Sulfasalazine juga digunakan dalam arthritis rheumatoid pada remaja dan orang dewasa.

Borang pelepasan

Sulfasalazine boleh didapati sebagai tablet generik 500 mg dan di bawah nama dagangan azulfidine. Borang keluaran lanjutan juga tersedia.

Farmakodinamik

Sulfasalazine ialah sulfonamida yang diubah suai yang terdiri daripada sulfapiridin yang dikaitkan secara kovalen kepada asid 5-aminosalasiklik (5-ASA). Sulfasalazine kurang diserap, tetapi ikatan azonya dipecahkan oleh bakteria dalam lumen usus, melepaskan sulfapyridine dan 5-ASA yang boleh diserap, yang mencapai tahap tinggi dan bertindak secara tempatan untuk mengurangkan keradangan. Sulfasalazine telah diluluskan untuk kegunaan klinikal di Amerika Syarikat pada tahun 1950 dan masih digunakan secara meluas sehingga kini.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Ketersediaan bio ubat apabila digunakan dalam bentuk tablet ialah 5-10%. Kepekatan maksimumnya dalam plasma darah dicapai dalam masa 3-6 jam selepas pentadbiran. Tahap pengikatan protein adalah tinggi dan berjumlah 99%.

Bagi kecenderungan untuk kumulasi, ia adalah sederhana. Kepekatan komponen aktif dalam serum darah 24 jam selepas pengambilan adalah tidak ketara. Keadaan yang sama berlaku dengan air kencing.

Sulfasalazine diserap dengan cepat dan sebahagiannya dimetabolismekan oleh asetilasi/hidroksilasi dalam hati. Metabolit dikumuhkan sepenuhnya dalam air kencing. Sulfapiridin bukan asetilasi hanya mengikat sebahagiannya kepada protein plasma. Kepekatan maksimumnya dicapai dalam masa 12 jam selepas pentadbiran. Keseimbangan dicapai selepas 5 hari. Selepas pemberhentian ubat, kepekatannya dalam plasma darah berkurangan dengan ketara dalam masa 3 hari.

Pesakit dengan asetilasi yang perlahan berisiko mengalami kesan sampingan kerana tahap tinggi komponen utama dalam plasma darah. Ubat ini diserap kira-kira 20%. Ia dikumuhkan sebagai asid asetil-5-aminosalicylic yang tidak aktif secara farmakologi dalam air kencing. Kebanyakan Sulfasalazine kekal di dalam usus besar.

[ 3 ]

Dos dan pentadbiran

Dos dewasa biasa adalah pada mulanya 3 hingga 4 gram sehari, dengan dos penyelenggaraan 2 gram sehari (4 dos).

Untuk penyakit radang usus, dos biasa ialah 2 hingga 4 tablet atau 20 hingga 40 ml cecair 4 kali sehari.

Untuk arthritis rheumatoid, apabila anda memulakan rawatan, anda biasanya akan mengambil satu tablet 500 mg setiap hari. Jumlah ini akan ditingkatkan sebanyak 1 tablet sehari setiap minggu sehingga anda mencapai dos 1 tablet 4 kali sehari atau 2 tablet 3 kali sehari, bergantung pada cara anda bertindak balas.

Dos kanak-kanak selalunya lebih rendah. Doktor anda akan menggunakan berat anak anda untuk mengira dos yang betul untuknya. [ 4 ], [ 5 ]

Gunakan Sulfasalazine semasa kehamilan

Wanita yang ingin hamil boleh terus mengambil sulfasalazine semasa mengandung dan semasa menyusu. Sulfasalazine tidak meningkatkan risiko sebarang komplikasi kehamilan atau kecacatan kelahiran. Wanita hamil yang mengambil sulfasalazine harus meningkatkan pengambilan asid folik mereka kepada 2 mg sehari. Jika anda mempunyai penyakit radang usus, anda harus berbincang dengan doktor anda sebelum mencuba untuk hamil, kerana mereka ingin menyemak semua ubat anda.

Contraindications

Sebelum mengambil sulfasalazine, beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda alah kepadanya; atau kepada ubat sulfa; atau kepada aspirin dan ubat yang berkaitan (salisilat, NSAID seperti ibuprofen); atau mesalamine; atau jika anda mempunyai alahan lain. Produk ini mungkin mengandungi bahan tidak aktif, yang boleh menyebabkan reaksi alahan atau masalah lain. Berbincang dengan ahli farmasi anda untuk butiran lanjut.

Sebelum menggunakan ubat ini, beritahu doktor atau ahli farmasi anda tentang sejarah perubatan anda, terutamanya tentang: penyumbatan usus, penyumbatan kencing, penyakit buah pinggang, penyakit hati, gangguan darah (cth, anemia aplastik, porfiria), gangguan genetik tertentu (kekurangan G6PD), asma, alahan teruk, jangkitan semasa/terkini/berulang.

Ubat ini boleh membuat anda pening. Jangan memandu, menggunakan jentera, atau melakukan apa-apa yang memerlukan kewaspadaan sehingga anda boleh melakukannya dengan selamat. Hadkan minum anda. Bercakap dengan doktor anda jika anda menggunakan ganja (ganja).

Ubat ini boleh menjadikan anda lebih sensitif kepada matahari. Hadkan masa anda di bawah sinar matahari. Elakkan katil penyamakan dan lampu matahari. Gunakan pelindung matahari dan pakai pakaian pelindung apabila berada di luar rumah. Dapatkan bantuan perubatan segera jika anda mengalami selaran matahari atau kulit anda melepuh/kemerahan.

Ubat ini serupa dengan aspirin. Kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak boleh mengambil aspirin atau ubat-ubatan yang berkaitan dengan aspirin (seperti salisilat) jika mereka menghidap cacar air, selesema, atau sebarang penyakit yang tidak didiagnosis, atau jika mereka baru sahaja menerima vaksin virus hidup (seperti vaksin varicella), tanpa terlebih dahulu bercakap dengan doktor tentang sindrom Reye, penyakit yang jarang berlaku tetapi serius.

Kesan sampingan Sulfasalazine

Kesan sampingan adalah lebih biasa dengan sulfasalazine. 5-aminosalicylates biasanya diterima dengan baik. Banyak kesan sampingan ringan boleh dielakkan dengan menggunakan dos yang lebih rendah ubat-ubatan ini; kesan sampingan yang serius adalah jarang berlaku atau jarang berlaku dan biasanya hilang selepas menghentikan ubat. Dalam kebanyakan kes, potensi manfaat ubat-ubatan ini melebihi potensi risiko. Walau bagaimanapun, adalah penting untuk mengetahui kemungkinan kesan sampingan sebelum memulakan rawatan.

Kesan sampingan yang biasa termasuk anoreksia, sakit kepala, loya, gangguan gastrousus, demam, arthralgia, dan ruam.

Kesan sampingan sulfasalazine yang jarang dan berpotensi serius (menjejaskan kurang daripada 1 peratus orang yang mengambil ubat) termasuk keradangan hati (hepatitis), keradangan paru-paru (radang paru-paru), tindak balas kulit yang serius dipanggil sindrom Stevens-Johnson, dan pemusnahan sel darah merah (hemolisis). Keradangan buah pinggang juga mungkin berlaku. Ujian darah rutin untuk memantau fungsi buah pinggang biasanya dilakukan enam minggu dan enam bulan selepas anda mula mengambil sulfasalazine, dan kemudian setiap tahun.

Jarang sekali, penurunan dalam bilangan sel darah putih yang melawan jangkitan dilihat. Dalam sesetengah kes, sumsum tulang berhenti menghasilkan sejenis sel darah putih sama sekali, keadaan yang dipanggil agranulositosis. Agranulositosis biasanya berlaku dalam masa dua bulan selepas memulakan sulfasalazine dan biasanya disertai dengan demam dan ruam. Pada kebanyakan orang, agranulositosis hilang dalam masa satu hingga dua minggu selepas menghentikan ubat. Setiap orang yang mengambil sulfasalazine dinasihatkan untuk menjalani ujian darah. Ini perlu dilakukan setiap satu hingga dua minggu untuk enam minggu pertama, bulanan selama tiga bulan, dan kemudian biasanya setiap tiga bulan.

Sulfasalazine dan alahan sulfonamide

Orang yang alah kepada ubat sulfa mungkin mempunyai tindak balas silang terhadap sulfasalazine dan oleh itu tidak boleh mengambilnya. Jika sulfasalazine menyebabkan simptom alahan ringan tetapi mengawal simptom dengan sangat berkesan, desensitisasi, kaedah mengurangkan atau menghapuskan tindak balas alahan, boleh dicuba. Desensitisasi melibatkan bermula dengan dos sulfasalazine yang sangat kecil dan secara beransur-ansur meningkatkannya dari semasa ke semasa. Strategi ini biasanya tidak digunakan untuk orang yang mengalami penyakit radang usus kerana rawatan lain tersedia.

Hepatotoksisiti

Sulfasalazine, seperti sulfonamida lain, menyebabkan kecederaan hati idiosinkratik ciri yang mempunyai ciri-ciri alahan dadah atau hipersensitiviti. Permulaan biasa adalah perkembangan demam dan ruam secara tiba-tiba, diikuti oleh jaundis dalam beberapa hari hingga minggu selepas permulaan ubat. Eosinofilia atau limfositosis atipikal juga biasa. Corak kecederaan biasanya bercampur-campur tetapi mungkin kolestatik atau hepatoselular dan mungkin kompleks dan berpanjangan. Sulfasalazine telah dikaitkan dengan kes kegagalan hati akut, terutamanya dengan corak kecederaan hepatoselular. Walau bagaimanapun, kebanyakan kes sembuh dengan cepat selepas pemberhentian ubat, biasanya dalam masa 2-4 minggu melainkan kolestasis teruk. Oleh kerana sulfasalazine diberikan secara kronik, kes-kes yang jarang berlaku bagi penyakit hati yang disebabkan oleh ubat lewat telah dilaporkan, tetapi ciri-ciri dan corak kecederaan adalah berbeza dan peranan ubat-ubatan lain dan mungkin 5-ASA dalam kes-kes lewat onset ini masih belum ditentukan. diselesaikan. Terapi kronik juga mungkin dikaitkan dengan peningkatan ALT yang ringan dan sementara, sama ada secara bersendirian atau sebagai sebahagian daripada tindak balas hipersensitiviti umum; ketinggian ini mungkin disertai dengan granuloma hati.

Bagaimana untuk menguruskan kesan sampingan sulfasalazine?

• Perkara yang perlu dilakukan tentang: Sakit perut dan pedih ulu hati - mengambil sulfasalazine beberapa minit sebelum atau selepas makan boleh membantu. Jika anda memerlukan sesuatu untuk mengurangkan ketidakselesaan, cuba ambil antasid.
• berasa tidak sihat - berpegang kepada makanan ringkas dan elakkan makanan berlemak atau pedas. Mengambil sulfasalazine selepas makan boleh membantu.
• Cirit-birit - Minum banyak cecair, seperti air atau labu, untuk mengelakkan dehidrasi. Tanda-tanda dehidrasi termasuk: kencing kurang daripada biasa atau air kencing yang gelap dan berbau kuat. Jangan mengambil sebarang ubat lain untuk cirit-birit tanpa bercakap dengan ahli farmasi atau doktor anda.
• Berpegang kepada makanan ringkas dan elakkan makanan berlemak atau pedas. Mengambil sulfasalazine selepas makan boleh membantu. Jika anda sakit, cuba teguk air untuk mengelakkan dehidrasi. Tanda-tanda dehidrasi termasuk: membuang air kecil lebih sedikit daripada biasa atau air kencing gelap dengan bau yang kuat.
• Sakit perut (perut) - makan dan minum perlahan-lahan, dan makan makanan yang lebih kecil dan lebih kerap boleh membantu. Sapukan pad pemanas atau botol air panas yang tertutup ke perut juga boleh membantu.
• rasa pening - duduk sebentar sehingga rasa itu berlalu. Jangan memandu, menunggang basikal, atau menggunakan alatan atau jentera sehingga anda berasa lebih baik.
• sakit kepala, sakit sendi dan sakit - minum banyak air dan minta ahli farmasi anda mencadangkan ubat penahan sakit yang sesuai. Jika sakit kepala atau sakit anda berterusan atau teruk dan ubat penahan sakit tidak membantu, beritahu doktor anda.
• gatal-gatal atau ruam ringan - mengambil antihistamin, yang boleh anda beli di farmasi, boleh membantu. Tanya ahli farmasi anda jenis yang sesuai untuk anda.
• batuk, sakit mulut, atau perubahan rasa (rasa logam dan perubahan rasa manis) - cuba kunyah gula-gula getah tanpa gula. Jika anda batuk, cuba minum air atau minuman tanpa gula lain dengan kerap.
• Masalah tidur - elakkan makan berat, merokok, atau minum alkohol, teh atau kopi pada waktu malam. Cuba jangan menonton TV atau menggunakan telefon bimbit anda sebelum tidur. Sebaliknya, cuba berehat sejam sebelum tidur.
• berdengung di telinga (tinnitus) - berjumpa doktor jika ia bertahan lebih daripada 2 hari.

Berlebihan

Jika seseorang telah terlebih dos dan mengalami gejala serius seperti pengsan atau kesukaran bernafas, hubungi 911. Jika tidak, hubungi pusat kawalan racun dengan segera. Gejala terlebih dos mungkin termasuk: sakit perut/perut yang teruk, muntah berterusan, mengantuk yang melampau, sawan.

[ 6 ], [ 7 ]

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi ubat boleh mengubah cara ubat anda berfungsi atau meningkatkan risiko anda untuk kesan sampingan yang serius. Dokumen ini tidak mengandungi semua kemungkinan interaksi ubat. Simpan senarai semua produk yang anda gunakan (termasuk ubat preskripsi/bukan preskripsi dan produk herba) dan kongsi senarai itu dengan doktor dan ahli farmasi anda. Jangan mulakan, hentikan, atau tukar dos sebarang ubat tanpa kebenaran doktor anda.

Beberapa produk yang mungkin berinteraksi dengan ubat ini termasuk: digoxin, asid folik, methenamine, PABA yang diambil melalui mulut.

Sulfasalazine sangat mirip dengan mesalamine. Jangan ambil ubat mesalamine melalui mulut semasa menggunakan sulfasalazine.

Ubat ini mungkin mengganggu ujian makmal tertentu (cth, paras normetanephrine air kencing, ujian fungsi hati), mungkin menyebabkan keputusan ujian palsu. Pastikan kakitangan makmal dan semua doktor anda tahu anda mengambil ubat ini.

Semasa terapi, adalah penting untuk minum banyak cecair dan elakkan mengambil ubat semasa perut kosong atau dengan antasid.

Sulfasalazine boleh mengganggu penyerapan asid folik, jadi anda juga harus mengambil asid folik (1 mg setiap hari) semasa mengambil ubat, dan jika anda hamil, anda perlu mengambil 2 mg asid folik setiap hari.

Syarat penyimpanan

Simpan pada suhu bilik jauh dari cahaya dan kelembapan. Jangan simpan dalam bilik air. Jauhkan semua ubat daripada kanak-kanak dan haiwan peliharaan.

Jangan siram ubat ke tandas atau tuangkannya ke dalam longkang melainkan diarahkan berbuat demikian. Buang ubat ini dengan betul apabila ia telah tamat tempoh atau tidak diperlukan lagi. Rujuk ahli farmasi atau syarikat pelupusan sisa tempatan anda.

[ 8 ]

Arahan khas

Sulfasalazine berwarna kuning-oren. Orang yang mengambilnya mungkin menyedari bahawa air kencing, air mata dan peluh mereka mempunyai warna oren, yang boleh mengotorkan pakaian dan kanta sentuh.

Jangka hayat

Jangka hayat ubat adalah 5 tahun. Sepanjang tempoh ini, penjagaan mesti diambil untuk memastikan keadaan penyimpanan berkualiti tinggi.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]