Deprivox

Deprivox adalah antidepresan. Ia tergolong dalam kategori SSRI selektif jenis neuron.

Petunjuk Deprivoxa

Ia digunakan untuk merawat kemurungan serta OCD.

Borang pelepasan

Pelepasan dalam tablet - 10 keping di dalam lepuh. Dalam pakej berasingan - 2, 5 atau 10 plat lepuh dengan tablet.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamik

Ujian sintesis end-on telah menunjukkan bahawa fluvoxamine adalah SSRI yang kuat dalam kedua-dua in vitro dan in vivo. Ia mempunyai pertalian minimum untuk subtipe reseptor serotonin.

Ubat ini mempunyai keupayaan yang lemah untuk mensintesis dengan reseptor α- dan ß-adrenergik, serta dengan muskarinik, histaminergic, asetilkolin atau penghujung dopaminergik.

Farmakokinetik

Fluvoxamine diserap sepenuhnya selepas pentadbiran lisan tablet. Tahap plasma puncak diperhatikan kira-kira 3-8 jam selepas pentadbiran ubat. Disebabkan fakta bahawa ubat itu tertakluk kepada kesan lulus pertama, tahap bioavailabiliti hanya mencapai 53%. Parameter farmakokinetik bahan tidak berubah apabila diambil dengan makanan.

In vitro, fluvoxamine adalah 80% disintesis dengan protein plasma. Isipadu pengedaran ialah 25 l/kg.

Bahan tersebut mengalami metabolisme hepatik intensif. Walaupun ujian in vitro isoenzim utama (peserta dalam proses metabolisme komponen aktif ubat) adalah unsur CYP2D6, nilai plasma pada orang yang mempunyai tahap aktiviti unsur CYP2D6 yang berkurangan hanya lebih tinggi sedikit daripada nilai yang sama pada orang dengan proses metabolik yang intensif.

Separuh hayat dari plasma adalah kira-kira 13-15 jam selepas penggunaan tunggal ubat dan dilanjutkan sedikit (sehingga 17-22 jam) dalam kes penggunaan berganda. Pada masa yang sama, bahan mencapai kepekatan plasma keseimbangan selepas penggunaan berganda dalam tempoh 10-14 hari.

Transformasi intensif komponen diperhatikan di hati - terutamanya melalui proses demetilasi oksidatif. Dalam kes ini, sekurang-kurangnya 9 produk reput terbentuk, dikeluarkan oleh buah pinggang. 2 produk pereputan utama bahan tidak aktif. Fluvoxamine adalah perencat kuat unsur CYP1A2. Di samping itu, ia secara sederhana memperlahankan tindakan komponen CYP2C dengan CYP3A4, dan hanya mempunyai kesan perlahan kecil pada elemen CYP2D6.

Farmakokinetik komponen aktif Deprivox adalah linear (dalam kes mengambil satu dos ubat).

Nilai plasma keadaan mantap adalah lebih tinggi daripada yang dikira daripada maklumat dos tunggal dan juga lebih tinggi secara tidak seimbang apabila dos harian yang lebih besar digunakan.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus ditelan tanpa mengunyah, dibasuh dengan air.

Untuk kemurungan (pada orang dewasa).

Dos awal yang diperlukan ialah 50 atau 100 mg sehari. Ia perlu diambil sekali sehari; sebaiknya sebelum tidur. Dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur seperti yang ditetapkan oleh doktor, sehingga keputusan klinikal dicapai. Dos harian yang paling berkesan ialah 100 mg. Dos harian harus dipilih secara individu, dengan mengambil kira tindak balas pesakit terhadap ubat tersebut. Tidak lebih daripada 300 mg dibenarkan setiap hari. Dalam kes dos melebihi 150 mg, adalah perlu untuk membahagikan penggunaannya kepada beberapa dos sehari (2-3 kali). Mengikut keperluan WHO, selepas tanda-tanda kemurungan pesakit telah hilang, terapi perlu diteruskan sekurang-kurangnya 6 bulan lagi.

Untuk mengelakkan kambuh semula, perlu mengambil 100 mg Deprivox setiap hari.

Untuk rawatan OCD (pada kanak-kanak dari umur 8 tahun dan dewasa).

Dos permulaan harian ialah 50 mg semasa 3-4 hari pertama kursus, dan kemudian secara beransur-ansur meningkat sehingga dos berkesan maksimum yang mungkin dicapai (biasanya 100-300 mg sehari). Dos harian maksimum orang dewasa ialah 300 mg, dan dos kanak-kanak (kanak-kanak berumur lebih dari 8 tahun) ialah 200 mg. Dos yang tidak melebihi 150 mg diambil sekali sehari (disyorkan sebelum tidur). Sekiranya dos lebih daripada 150 mg ditetapkan, bahagian itu mesti dibahagikan kepada 2-3 dos sehari. Selepas mencapai kesan perubatan, kursus perlu diteruskan lagi, dalam dos yang dipilih dengan mengambil kira hasil terapeutik. Sekiranya tiada simptom penambahbaikan selepas 10 minggu kursus, adalah perlu untuk mempertimbangkan semula kesesuaian pemberian ubat selanjutnya.

Walaupun tiada maklumat tentang ujian sistematik untuk menentukan had tempoh penggunaan dadah yang boleh diterima, memandangkan OCD adalah penyakit kronik, ia dianggap sesuai untuk meneruskan terapi selama lebih daripada 10 minggu walaupun pada individu yang telah mencapai hasil terapeutik. Dos dipilih untuk setiap pesakit secara individu, berhati-hati - supaya orang itu menjalankan rawatan penyelenggaraan dalam dos berkesan minimum. Secara berkala, adalah perlu untuk mengkaji semula keperluan untuk meneruskan kursus. Orang yang telah mendapat manfaat daripada farmakoterapi juga boleh diberikan psikoterapi tingkah laku sebagai rawatan tambahan.

Dadah harus dihentikan secara beransur-ansur, bukan secara tiba-tiba. Selepas keputusan untuk menghentikan ubat, dos harus dikurangkan secara beransur-ansur dalam tempoh 1-2 minggu untuk mengurangkan kemungkinan sindrom penarikan. Jika, akibat mengurangkan dos atau selepas menghentikan ubat, tanda-tanda sindrom di atas masih muncul, adalah perlu untuk kembali ke rejimen sebelumnya. Kemudian dos boleh dikurangkan lagi (di bawah pengawasan doktor), tetapi lebih beransur-ansur.

Dalam kes kegagalan buah pinggang atau hati, serta patologi jantung.

Orang yang mengalami gangguan sedemikian harus memulakan rawatan dengan Deprivox pada dos berkesan serendah mungkin. Pesakit harus sentiasa dipantau oleh doktor yang hadir semasa terapi.

[ 4 ]

Gunakan Deprivoxa semasa kehamilan

Data epidemiologi menunjukkan bahawa mengambil SSRI terpilih (termasuk fluvoxamine) semasa kehamilan, terutamanya pada peringkat akhir, boleh meningkatkan kemungkinan mengembangkan hipertensi pulmonari (jenis berterusan) pada bayi baru lahir. Kes gangguan sedemikian akibat pengambilan dadah direkodkan dalam 5 setiap 1000 kehamilan. Secara umum, 1-2 kes sedemikian setiap 1000 dicatatkan.

Ia dilarang untuk menetapkan Deprivox kepada wanita hamil. Penggunaan sedemikian boleh dibenarkan hanya dalam situasi di mana keadaan pesakit memerlukan penggunaan ubat ini.

Kes terpencil sindrom penarikan dalam neonat telah dilaporkan berikutan penggunaan SSRI pada kehamilan lewat. Masalah pernafasan/menelan, hipoglikemia, sawan, gangguan nada otot, sianosis, dan gegaran telah dilaporkan dalam sesetengah neonat selepas penggunaan SSRI pada trimester ketiga. Ketidakstabilan suhu, gegaran, mengantuk, lesu, cepat marah, menangis berterusan, gangguan tidur, dan muntah juga telah dilaporkan. Semua manifestasi ini mungkin memerlukan kemasukan ke hospital yang berpanjangan.

Sebilangan kecil ubat masuk ke dalam susu ibu, itulah sebabnya ia dilarang untuk menetapkannya kepada ibu yang menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi termasuk: penggunaan gabungan dengan ramelteon, tizanidine atau MAOI. Terapi boleh dimulakan sekurang-kurangnya 2 minggu selepas menghentikan MAOI yang tidak dapat dipulihkan, dan juga sehari selepas menghentikan MAOI yang boleh diterbalikkan (seperti linezolid atau moclobemide). Mana-mana ubat dari kategori MAOI boleh dimulakan sekurang-kurangnya 1 minggu selepas menghentikan Deprivox.

Ia juga dilarang untuk menetapkan kepada orang yang tidak bertoleransi terhadap bahan fluvoxamine maleate atau komponen lain ubat.

Kesan sampingan Deprivoxa

Mengambil pil boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• tindak balas aliran darah sistemik dan limfa: pendarahan berlaku (ini termasuk pendarahan dalam saluran gastrousus, jenis ginekologi, serta purpura dengan ekimosis);
• patologi endokrin: kadar rembesan ADH yang tidak mencukupi dan perkembangan hiperprolaktinemia;
• gangguan pemakanan dan gangguan metabolik: kehilangan selera makan disertai dengan anoreksia, penurunan berat badan atau penambahan, dan perkembangan hiponatremia;
• penyakit mental: perasaan kekeliruan, kemunculan pemikiran bunuh diri, halusinasi, perkembangan mania atau tingkah laku bunuh diri;
• gangguan dalam fungsi sistem saraf: penampilan rasa gementar, mengantuk, gelisah, dan kebimbangan. Gegaran, insomnia, sakit kepala, ataxia, dan juga gangguan ekstrapiramidal dan pening mungkin berlaku. Kejang, gejala yang serupa dengan sindrom neuroleptik yang bersifat malignan, dan sebagai tambahan kepada mabuk serotonin, disgeusia dan paresthesia dengan akathisia/pergolakan psikomotor juga diperhatikan;
• manifestasi dalam organ visual: perkembangan mydriasis atau glaukoma;
• disfungsi jantung: takikardia dan peningkatan kadar jantung;
• gangguan vaskular: keruntuhan ortostatik;
• tindak balas dari saluran gastrousus: perkembangan sembelit, loya, sakit perut, gejala dyspeptik, muntah, cirit-birit dan mulut kering;
• manifestasi dari sistem hepatobiliari: gangguan dalam fungsi hati;
• gangguan dermatologi dan tindak balas lapisan subkutaneus: penampilan hiperhidrosis, tanda-tanda fotosensitiviti, serta manifestasi alahan (seperti gatal-gatal, ruam dan edema Quincke);
• disfungsi sistem muskuloskeletal, tulang dan tisu penghubung: perkembangan myalgia atau arthralgia, serta patah tulang. Ujian epidemiologi, yang kebanyakannya dijalankan dengan pesakit yang berumur lebih dari 50 tahun, menunjukkan peningkatan kemungkinan patah tulang pada orang yang mengambil trisiklik atau SSRI. Tidak mungkin untuk menentukan mekanisme yang menyebabkan gangguan sedemikian;
• disfungsi sistem buah pinggang dan kencing: masalah dengan kencing (ini termasuk inkontinensia dan pengekalan kencing, serta enuresis dan nocturia dengan pollakiuria);
• manifestasi dari kelenjar susu dan organ pembiakan: perkembangan anorgasmia atau galactorrhea, serta kelewatan ejakulasi dan ketidakteraturan haid (termasuk hipomenorea dengan amenorea, serta pendarahan rahim dan hipermenorea);

Gangguan sistemik: perkembangan asthenia atau kelesuan umum, serta sindrom penarikan diri.

[ 3 ]

Berlebihan

Tanda-tanda terlebih dos termasuk muntah, cirit-birit, dan loya, serta pening dan mengantuk. Di samping itu, terdapat laporan tentang disfungsi buah pinggang, bradikardia dengan takikardia, dan penurunan tekanan darah, serta koma dan sawan.

Fluvoxamine mempunyai spektrum keselamatan yang luas sekiranya berlaku mabuk. Terdapat laporan terpencil mengenai kematian akibat keracunan fluvoxamine. Dos tertinggi yang direkodkan sekiranya berlaku terlebih dos ialah 12 g. Pesakit yang mengambil dos ini kemudiannya pulih sepenuhnya. Terdapat kes komplikasi teruk dengan overdosis Deprivox yang disengajakan dalam kombinasi dengan ubat lain.

Fluvoxamine tidak mempunyai penawar. Sekiranya keracunan dengan ubat, perlu melakukan lavage gastrik secepat mungkin, dan kemudian menjalankan prosedur yang bertujuan untuk menghapuskan tanda-tanda gangguan, serta mengekalkan keadaan mangsa. Bersama-sama dengan ini, perlu mengambil karbon diaktifkan, dan, jika perlu, julap osmotik. Prosedur hemodialisis atau diuresis paksa akan menjadi tidak berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Ia dilarang untuk menggabungkan ubat dengan MAOI (termasuk linezolid), kerana terdapat risiko mengembangkan mabuk serotonin.

Kesan fluvoxamine pada proses metabolisme oksidatif ubat lain.

Fluvoxamine mampu menghalang proses metabolisme ubat-ubatan yang dimetabolismekan oleh isoenzim hemoprotein individu (CYP). Ujian in vitro dan in vivo menunjukkan kesan perencatan kuat ubat pada CYP1A2 dengan 2C19, tetapi perencatan CYP2C9 dengan CYP2D6, serta CYP3A4 kurang ketara. Dadah yang kebanyakannya dimetabolismekan dengan penyertaan isoenzim ini dikumuhkan dengan lebih perlahan dan mungkin telah meningkatkan nilai plasma sekiranya digabungkan dengan fluvoxamine.

Rawatan dengan Deprivox dalam kombinasi dengan ubat yang serupa harus diselaraskan kepada dos yang paling rendah dan pada masa yang sama berkesan. Parameter plasma, kesan atau kesan sampingan ubat bersamaan hendaklah dipantau dengan teliti dengan pengurangan dos seterusnya jika perlu. Ini amat penting dengan ubat-ubatan yang mempunyai indeks dadah yang sempit.

Bahannya ialah ramelteon.

Pentadbiran 100 mg fluvoxamine dua kali sehari selama 3 hari, diikuti dengan dos tunggal ramelteon (16 mg) ditambah fluvoxamine menghasilkan kira-kira 190 kali peningkatan dalam AUC ramelteon berbanding dengan monoterapi, dan peningkatan 70 kali ganda dalam tahap puncak ubat.

Gabungan dengan ubat yang mempunyai indeks dadah yang sempit.

Pemantauan yang teliti terhadap keadaan individu yang mengambil fluvoxamine bersama-sama dengan ubat-ubatan dari kategori di atas (termasuk theophylline dengan phenytoin, tacrine dan cyclosporine dengan methadone dan carbamazepine, dan mexiletine) diperlukan. Metabolisme mereka dijalankan secara eksklusif oleh sistem CYP atau dengan penyertaan CYP, yang diperlahankan oleh fluvoxamine. Sekiranya perlu, dos ubat ini perlu diubah.

Neuroleptik dan trisiklik.

Terdapat maklumat tentang peningkatan dalam nilai plasma tricyclics (seperti amitriptyline dengan clomipramine, serta imipramine), serta neuroleptik (termasuk olanzapine dengan clozepine dan quetiapine), yang terutamanya dimetabolismekan dengan penyertaan hemoprotein P450 1A2 dalam kombinasi dengan fluvoxamine. Adalah perlu untuk mempertimbangkan pilihan untuk mengurangkan dos ubat-ubatan ini sekiranya digabungkan dengan Deprivox.

Benzodiazepin.

Dalam kes gabungan dengan Deprivox, peningkatan paras plasma benzodiazepin yang dimetabolismekan oleh pengoksidaan (termasuk midazolam dengan diazepam, serta triazolam dengan alprazolam) boleh diperhatikan. Ia adalah perlu untuk mengurangkan dos ubat-ubatan ini apabila digabungkan dengan fluvoxamine.

Situasi dengan peningkatan penunjuk dalam plasma.

Hasil daripada penggunaan serentak dengan ropinirole, tahap plasma ubat ini boleh meningkat, yang meningkatkan kemungkinan mabuk. Oleh itu, semasa terapi, adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit dan mengurangkan dos ropinirole jika perlu (apabila digunakan dalam kombinasi dengan fluvoxamine, serta selepas yang terakhir dihentikan).

Oleh kerana paras plasma propranolol meningkat apabila digabungkan dengan Deprivox, pengurangan dos boleh dijangkakan.

Gabungan dengan warfarin membawa kepada peningkatan yang ketara dalam paras plasmanya, serta peningkatan dalam indeks PT.

Situasi dengan peningkatan risiko mendapat kesan sampingan.

Terdapat data terpencil mengenai perkembangan kesan kardiotoksik dalam kes gabungan ubat dengan thioridazine.

Tahap kafein plasma mungkin meningkat apabila digabungkan dengan fluvoxamine. Kesan sampingan kafein (seperti peningkatan kadar denyutan jantung, insomnia, gegaran, loya dan kebimbangan) mungkin berlaku. Oleh itu, orang yang kerap mengambil minuman berkafein harus mengurangkan penggunaan mereka semasa menggunakan fluvoxamine.

Interaksi dadah.

Potensiasi kesan serotonergik adalah mungkin apabila ubat digabungkan dengan ubat serotonergik lain (termasuk wort St. John, triptan, SSRI, dan tramadol).

Penggunaan serentak ubat-ubatan dengan litium (pada pesakit yang mengalami bentuk patologi yang teruk) harus dilakukan dengan berhati-hati, kerana litium (dan, mungkin, bahan triptofan) dapat mempotensiasi sifat serotonergik fluvoxamine. Oleh sebab itu, gabungan ubat-ubatan ini harus dihadkan untuk digunakan hanya pada orang yang mengalami kemurungan teruk yang tahan terhadap terapi.

Pemantauan yang teliti diperlukan pada orang yang menggabungkan Deprivox dengan antikoagulan oral, kerana ini boleh meningkatkan risiko pendarahan.

Ia adalah perlu untuk menahan diri daripada minum minuman beralkohol semasa menggunakan fluvoxamine.

[ 5 ]

Syarat penyimpanan

Deprivox harus disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Keadaan suhu – tidak melebihi 25°C.

[ 6 ]

Jangka hayat

Deprivox boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.