Talliton

Penyekat reseptor beta-adrenergik, ubat Talliton, mengandungi bahan aktif carvedilol, ubat yang mempunyai kesan langsung terhadap fungsi sistem kardiovaskular.

Petunjuk Talliton

Ubat Talliton biasanya ditetapkan:

• untuk hipertensi penting (sebagai ubat bebas atau dalam kombinasi dengan diuretik);
• dalam kegagalan jantung kronik, dalam kombinasi dengan ubat diuretik, glikosida jantung (Digoxin), atau dengan perencat ACE;
• dengan angina stabil.

Borang pelepasan

Talliton ialah bentuk tablet ubat berasaskan carvedilol, yang mungkin mengandungi 6.25 mg, 12.5 mg, atau 25 mg bahan aktif.

Tablet diratakan, mempunyai takuk dos dan tulisan E341, E342 atau E343, bergantung pada dos ubat.

Tablet dibungkus dalam botol kaca gelap, 20 atau 30 keping setiap satu. Setiap botol mempunyai perlindungan pada penutup plastik, yang menghalang pembukaan bungkusan secara tidak sengaja.

Adalah mungkin untuk menghasilkan plat lepuh, 14 tablet setiap satu. Kotak kadbod mengandungi 1-2 pinggan dan anotasi untuk kegunaan ubat.

Nama analog ubat Talliton

Selaras dengan bahan aktif, industri farmaseutikal menghasilkan beberapa ubat dengan kesan yang sama yang boleh digunakan sebagai pengganti tablet Talliton (atas cadangan doktor yang merawat):

• Atram adalah ubat Czech;
• Dilator ialah ubat yang dihasilkan oleh pengilang Kanada;
• Carvedigamma (Cardiostat) ialah ubat yang dihasilkan di Jerman;
• Carvedilol (Orion, Sandoz, Grindeks, Zentiva, KVZ, Lugal) - ubat serupa dari syarikat farmaseutikal yang berbeza;
• Carvetrend ialah produk perubatan usahasama Poland-Israel;
• Karvid (Karvidex, Cardivax, Cardilol, Cardoz) - ubat India;
• Carvium - tablet Romania;
• Corvazan ialah ubat domestik (KMP);
• Coriol ialah ubat yang dihasilkan di Slovenia;
• Protecard ialah ubat Israel;
• Medocardil ialah penyediaan tablet yang dihasilkan di Cyprus.

[ 1 ]

Farmakodinamik

Talliton adalah ubat penyekat β dengan kesan vasodilatasi, yang juga mempunyai sifat antioksidan sekunder.

Kesan vasodilator ubat ditunjukkan dalam penurunan rintangan periferi dinding vaskular, dan harta penyekat β-adrenoblocker adalah dalam penindasan sistem renin-angiotensin-aldosteron. Bahan aktif ubat menyahaktifkan renin dalam serum darah. Atas sebab ini, edema berlaku sangat jarang semasa rawatan dengan ubat ini.

Sifat inotropik, kronotropik, dromotropik dan bathmotropik Talliton diketahui. Ubat ini menghalang fungsi pengaliran nod atrioventricular dan mempunyai sifat penstabilan membran.

Sifat Talliton mungkin nyata dalam tanda-tanda klinikal berikut:

• memperlahankan kontraksi jantung terhadap latar belakang fungsi perfusi buah pinggang yang tidak berubah;
• tiada perubahan dalam aliran darah periferi;
• perkembangan kesan hipotensi yang cepat (dalam masa 2-3 jam selepas satu dos ubat);
• penghapusan iskemia dan kesakitan di kawasan jantung;
• mengurangkan beban pada otot jantung;
• peningkatan proses hemodinamik, kapasiti fungsi ventrikel kiri;
• dalam kes kegagalan jantung akut, volum sistolik akhir dan diastolik akhir berkurangan;
• rintangan dinding vaskular (saluran periferal dan pulmonari) berkurangan;
• Dalam kes disfungsi ventrikel kiri, pelebaran saluran darah (terutamanya arteri) berlaku.

Apabila menggunakan ubat Talliton dalam rawatan kompleks, kadar kematian berkurangan, penyakit menjadi terkawal, dan kesejahteraan umum pesakit bertambah baik.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, Talliton diserap dengan baik oleh sistem pencernaan. Metabolisme bermula dengan laluan awal melalui hati, dan bioavailabilitinya boleh menjadi kira-kira 25%. Tahap maksimum ubat dalam serum darah diperhatikan 60 minit selepas pentadbiran lisan tablet.

Sifat kinetik Talliton dianggap linear, iaitu, jumlah keseluruhan ubat dalam aliran darah secara langsung bergantung pada jumlah yang digunakan. Kehadiran jisim makanan di dalam perut tidak menjejaskan kualiti bioavailabiliti ubat, tetapi boleh melambatkan permulaan tempoh kepekatan maksimum dalam aliran darah.

Bahan aktif Talliton dianggap sebagai bahan lipofilik, pengikatannya dengan protein plasma adalah kira-kira 98%. Nilai volum pengedaran berkemungkinan ditentukan kira-kira 2 l/kg. Nilai ini mungkin meningkat dalam penyakit hati yang teruk.

Proses metabolik berlaku di hati, dengan pembentukan glukuronida. Metabolit yang dihasilkan mempunyai sifat vasodilator yang kurang jelas, tetapi aktiviti antioksidannya jauh lebih tinggi.

Purata separuh hayat ialah 6 hingga 10 jam dan pelepasan plasma adalah kira-kira 590 ml/min.

Komponen aktif Talliton dikumuhkan terutamanya dengan hempedu. Produk metabolik, serta komponen utama ubat, mampu melepasi plasenta dan terdapat dalam susu ibu.

Hemodialisis tidak berkesan terhadap bahan aktif ubat.

[ 3 ]

Dos dan pentadbiran

Tablet Talliton diambil secara lisan, tanpa menghancurkan atau mengunyah, dengan air atau cecair lain.

• Untuk rawatan hipertensi penting, Talliton ditetapkan dalam jumlah 12.5 mg sehari dalam satu dos, untuk sekurang-kurangnya 2 hari.

Sekiranya kesan yang diperolehi tidak mencukupi, maka pada hari ke-14 rawatan dos meningkat kepada 50 mg (25 mg pada waktu pagi dan sama pada waktu malam).

Dos harian maksimum ubat ialah 50 mg, dan dos tunggal ialah 25 mg.

• Untuk rawatan angina stabil kronik, Talliton ditetapkan pada 12.5 mg pada waktu pagi dan pada waktu malam. Selepas dua hari, tukar kepada dos penyelenggaraan: 25 mg pada waktu pagi dan jumlah yang sama pada waktu malam.

Jika tidak berkesan, beralih kepada mengambil 50 mg ubat dua kali sehari.

• Untuk rawatan kegagalan jantung kronik, dos dipilih untuk setiap pesakit secara individu. Adalah disyorkan untuk memulakan rawatan dengan 3.125 mg dua kali sehari selama 2 minggu. Jika perlu, dos meningkat dua kali atau lebih, bergantung kepada keputusan doktor.

Semasa terapi dengan Talliton, adalah perlu untuk memantau kesejahteraan pesakit, kerana peningkatan dalam jumlah ubat yang diambil boleh memburukkan lagi perjalanan kegagalan jantung. Pengumpulan cecair dalam tisu, penurunan tekanan darah, sikap tidak peduli adalah mungkin. Dalam kes edema, diuretik juga ditetapkan.

[ 6 ]

Gunakan Talliton semasa kehamilan

Talliton tidak disyorkan untuk digunakan oleh pesakit hamil dan menyusu, kerana kajian yang dijalankan setakat ini telah menunjukkan maklumat yang tidak mencukupi tentang keselamatan ubat ini. Sekiranya timbul persoalan mengenai penggunaan Talliton semasa tempoh penyusuan, lebih baik menolak penyusuan susu ibu untuk tempoh rawatan.

Contraindications

Talliton tidak boleh ditetapkan dalam keadaan patologi berikut:

• jika terdapat kebarangkalian tinggi alahan kepada ubat;
• dalam kegagalan jantung decompensated;
• dalam aritmia yang berkaitan dengan blok sinoatrial atau atrioventricular, atau dengan sindrom nod sinus yang lemah;
• dengan bradikardia yang ketara (denyut jantung kurang daripada 50 denyutan/min);
• dengan tekanan darah rendah (di bawah 85 mm Hg);
• pesakit dalam keadaan kejutan kardiogenik;
• dengan asma yang didiagnosis;
• dalam kes disfungsi hati;
• semasa mengandung dan menyusu;
• pesakit dalam keadaan asidosis metabolik;
• pesakit di bawah umur 18 tahun.

Dalam situasi berikut, mengambil Talliton adalah mungkin, tetapi hanya di bawah pemantauan berterusan keadaan pesakit:

• dalam halangan pulmonari kronik;
• dengan angina varian;
• dalam diabetes mellitus;
• pesakit dengan hipoglikemia, goiter tirotoksik;
• dalam pheochromocytoma;
• pesakit dengan oklusi vaskular periferal;
• dalam blok atrioventrikular;
• pesakit dengan angina tidak stabil;
• untuk psoriasis;
• dalam kes disfungsi buah pinggang;
• pesakit dalam keadaan kemurungan;
• untuk myasthenia;
• dengan penggunaan gabungan penyekat alfa dan agonis adrenergik alfa.

[ 4 ], [ 5 ]

Kesan sampingan Talliton

Dos standard Talliton jarang menyebabkan kesan sampingan, tetapi kadangkala ia masih berlaku. Kesan sampingan berikut mungkin berlaku:

• sakit kepala, pening, mood yang semakin teruk, insomnia, kepekaan terjejas pada bahagian kaki;
• penurunan mendadak dalam tekanan darah, kadar denyutan jantung yang perlahan, angina paroxysmal, kaki sejuk, dan peningkatan kegagalan jantung;
• kesukaran bernafas, bronkospasme, rasa kesesakan hidung;
• dahaga, cirit-birit, loya, sakit epigastrik;
• alahan, ruam kulit;
• konjunktivitis, gangguan kencing, "selsema" palsu.

Selain itu, keadaan pesakit diabetes mungkin bertambah teruk.

Berlebihan

Mengambil dos ubat Talliton yang berlebihan boleh mengakibatkan penurunan mendadak dalam tekanan darah, kadar denyutan jantung yang perlahan, tanda-tanda kegagalan jantung, kejutan kardiogenik, dan juga serangan jantung.

Untuk menghapuskan tanda-tanda overdosis, lavage gastrik dilakukan, julap dan emetik ditetapkan.

Penawar - Orciprenalin atau Isoprenalin 0.5-1 mg sebagai suntikan intravena. Ia juga mungkin untuk mentadbir Glukagon dalam jumlah 1 hingga 5 mg (maksimum - 10 g).

Dalam kes penurunan tekanan darah yang ketara, cecair dan adrenalin (titisan) diberikan secara parenteral dalam jumlah 5-10 mcg.

Apabila kadar denyutan jantung menjadi perlahan, atropin digunakan dalam dos 0.5 hingga 2 mg. Untuk merangsang fungsi jantung, Glukagon ditetapkan dalam jumlah 1 hingga 10 mg sebagai suntikan intravena, diikuti dengan infusi intravena (2 hingga 5 mg sejam).

Dalam kes pelebaran berlebihan saluran periferal, norepinephrine digunakan dalam jumlah 5-10 mcg (dengan infusi titisan - 5 mcg seminit).

Dalam kes bronkospasme, Aminophylline ditetapkan dalam bentuk suntikan intravena.

Dalam kes sindrom sawan, Diazepam atau Clonazepam diberikan.

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan berikut Talliton dan ubat khusus lain memerlukan pendekatan khas:

• gabungan dengan ubat-ubatan yang menjejaskan pengumpulan katekolamin dalam badan (Reserpine, ubat perencat MAO) - boleh membawa kepada bradikardia dan penurunan tekanan darah;
• kombinasi dengan Verapamil atau Diltiazem, serta ubat antiarrhythmic - boleh menyebabkan kegagalan jantung dan hipotensi;
• kombinasi dengan ubat adrenomimetik - boleh menyebabkan aritmia, peningkatan tekanan darah;
• penggunaan gabungan dengan Clonidine - boleh menurunkan tekanan darah dan memperlahankan degupan jantung;
• pentadbiran serentak Digoxin boleh menghalang pengaliran atrioventrikular;
• kombinasi dengan agen hipoglikemik dan insulin - boleh menyembunyikan tanda-tanda hipoglikemia;
• kombinasi dengan ubat antihipertensi - boleh menyebabkan penurunan mendadak dalam tekanan darah;
• penggunaan gabungan agen anestetik – boleh menurunkan tekanan darah, mempunyai kesan inotropik;
• pentadbiran serentak ubat-ubatan yang menjejaskan sistem saraf pusat secara tidak dapat diramalkan boleh meningkatkan kesan satu sama lain;
• kombinasi dengan NSAID – boleh mengurangkan kesan hipotensi Talliton;
• kombinasi dengan Ergotamine, yang menyempitkan saluran darah;
• Rawatan serentak dengan xanthines mengurangkan kesan penyekatan beta.

Di samping itu, kombinasi Talliton dengan Rifampicin, pil tidur, Cimetidine, Digoxin, dan Cyclosporine adalah tidak diingini.

[ 7 ]

Syarat penyimpanan

Talliton disimpan pada suhu bilik, pada suhu dari +15°C hingga +25°C, di tempat yang gelap dan kering. Kanak-kanak tidak boleh dibenarkan berhampiran tempat di mana ubat-ubatan disimpan.

Jangka hayat

Talliton dipelihara:

• dalam botol - sehingga 5 tahun;
• dalam plat lepuh - sehingga 3 tahun.

Jangan gunakan Talliton jika tarikh luputnya telah berlalu.