Tamoxifen

Tamoxifen adalah ubat anti-estrogen yang mempunyai sifat antitumor.

Petunjuk Tamoxifen

Ia ditunjukkan untuk digunakan dalam rawatan kanser payudara yang bergantung kepada estrogen (untuk wanita, terutamanya mereka yang telah memasuki menopaus) atau ginekomastia kelenjar susu pada lelaki. Ubat ini juga boleh digunakan dalam rawatan penyakit onkologi organ berikut: endometrium atau ovari, serta buah pinggang. Dan sebagai tambahan kepada ini, melanoma, sarcomas (menjejaskan tisu lembut), yang berlaku dengan kehadiran reseptor estrogen dalam tumor. Ubat ini boleh digunakan untuk menghapuskan kanser prostat sekiranya badan menentang ubat lain.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Borang pelepasan

Terdapat dalam bentuk tablet. Satu lepuh mengandungi 10 tablet. Satu pek mungkin mengandungi 1, 3 atau 10 lepuh.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamik

Tindakan Tamoxifen adalah berdasarkan sifatnya yang membolehkannya mengganggu aktiviti reseptor estrogen. Tamoxifen, bersama-sama dengan metabolit individu, melawan E2 untuk kawasan sambungan dengan konduktor estrogen sitoplasma dalam sel-sel rahim dan kelenjar susu, serta adenohipofisis dan faraj. Di samping itu, ia memberikan kesannya dalam tumor yang mengandungi peningkatan bilangan konduktor estrogen. Tidak seperti kompleks konduktor estrogen, kompleks tamoxifen yang sama tidak mencetuskan proses sintesis DNA di dalam nukleus. Sebaliknya, ia menyekat pembahagian sel, akibatnya sel-sel tumor mula mundur dan kemudiannya mati.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran oral, tamoxifen cepat diserap, mencapai kepekatan serum puncak 4-7 jam selepas satu dos. Kepekatan serum keadaan mantap biasanya dicapai oleh tamoxifen selepas 3-4 minggu pentadbiran ubat. Ia terikat 99% kepada protein plasma. Metabolisme, yang mengakibatkan pembentukan produk pecahan, berlaku di hati.

Bahan aktif dikumuhkan dalam 2 fasa berasingan. Separuh hayat awal ialah 7-14 jam, dan tempoh berikutnya adalah tempoh terminal yang perlahan dan berlangsung selama 7 hari. Ia dikumuhkan terutamanya dengan najis dalam bentuk konjugat. Baki bahagian kecil ubat dikeluarkan dari badan dengan air kencing.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dos dan pentadbiran

Dos biasanya ditetapkan secara individu, ia bergantung kepada tanda-tanda. Dos harian adalah 20-40 mg, disyorkan untuk mengambil 20 mg ubat setiap hari untuk jangka masa yang panjang. Dalam kes gejala perkembangan penyakit, ubat harus dihentikan.

Tablet mesti ditelan tanpa mengunyah dan kemudian dibasuh dengan air. Anda boleh mengambil ubat dalam satu dos pada waktu pagi, atau membahagikan dos harian kepada 2 dos dan minum pada waktu pagi dan petang.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Gunakan Tamoxifen semasa kehamilan

Tamoxifen dilarang untuk digunakan semasa kehamilan.

Contraindications

Antara kontraindikasi lain:

• tempoh penyusuan;
• hipersensitiviti kepada bahan aktif atau bahan lain yang terkandung dalam ubat.

Berhati-hati diperlukan apabila menetapkan dalam kes diabetes mellitus, dan juga kegagalan buah pinggang, penyakit mata (seperti katarak), DVT, tromboembolisme (termasuk dalam sejarah). Di samping itu, dalam kes hiperkalsemia dan hiperlipidemia, trombosito- dan leukopenia, dan juga dalam kes gabungan dengan rawatan dengan antikoagulan tidak langsung.

[ 17 ]

Kesan sampingan Tamoxifen

Kesan sampingan mengambil ubat termasuk:

• Organ sistem peredaran darah: leukopenia atau trombositopenia mungkin berkembang (paras platelet sering menurun kepada 80-90x10 9/l). Dalam kes yang jarang berlaku, pancyto- atau neutropenia mungkin berlaku.
• Organ sistem endokrin: pendarahan atau keputihan yang banyak, rasa panas, haid tidak teratur, kegatalan alat kelamin yang teruk. Rawatan dengan tamoxifen meningkatkan risiko perubahan produktif dalam endometrium - endometriosis mungkin berkembang, serta polip atau hiperplasia, dan dalam beberapa kes juga kanser. Pada peringkat pramenopaus, wanita mungkin berhenti haid, dan dalam beberapa situasi, edema serous boleh balik berlaku di ovari. Lelaki mungkin mengalami kehilangan libido atau mati pucuk.
• Organ gastrousus: muntah dan loya. Dalam kes terpencil – gangguan selera, anoreksia, cirit-birit atau sembelit.
• Organ penglihatan: kehilangan ketajaman penglihatan, perkembangan retinopati atau katarak, kekeruhan kornea.
• Organ sistem pencernaan: ubat boleh menjejaskan spektrum lipid dalam serum darah. Hypertriglyceridemia jarang diperhatikan, dalam beberapa kes dengan perkembangan pankreatitis. Rawatan dengan tamoxifen meningkatkan jumlah enzim hati dan kadangkala boleh menyebabkan gangguan yang lebih teruk (contohnya, kolestasis, hepatosis lemak atau hepatitis).
• Reaksi kulit dan derivatifnya: ruam, kebotakan atau, sebaliknya, pertumbuhan rambut dipercepatkan.
• Hipersensitiviti: Edema Quincke, eritema multiforme, eritema eksudatif malignan, parapemphigus.
• Organ sistem vaskular: selalunya trombosis diperhatikan, dan dalam beberapa kes yang jarang berlaku - embolisme pulmonari.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kes penggunaan gabungan dengan sitostatik, risiko pembekuan darah meningkat.

Ubat antasid, penyekat H2, dan ubat lain dengan kesan yang sama meningkatkan pH dalam perut, akibatnya tablet yang dibubarkan dalam usus mungkin larut lebih awal, dan dengan itu kehilangan sifat pelindungnya. Oleh itu, adalah perlu untuk berehat 1-2 jam antara mengambil ubat tersebut dan tamoxifen.

Terdapat bukti bahawa Tamoxifen meningkatkan kesan antikoagulan ubat kumarin (contohnya, warfarin).

Dadah yang mengurangkan kadar perkumuhan kalsium (contohnya, diuretik thiazide) boleh, dalam kombinasi dengan tamoxifen, meningkatkan risiko hiperkalsemia.

Gabungan tamoxifen dan tegafur boleh mencetuskan perkembangan sirosis hati atau hepatitis kronik.

Apabila Tamoxifen diambil serentak dengan ubat hormon lain (terutama kontraseptif yang mengandungi estrogen), kesan khusus kedua-dua ubat menjadi lemah.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Syarat penyimpanan

Ubat mesti disimpan di tempat yang kering, dari jangkauan kanak-kanak, jauh dari matahari. Suhu tidak boleh melebihi 25° C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Jangka hayat

Tamoxifen dibenarkan untuk digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]