Teicoplanin

Teicoplanin adalah antibiotik glikopeptida dengan sifat bakteria.

Petunjuk Teicoplanina

Ia digunakan untuk menghapuskan jangkitan yang disebabkan oleh mikrob gram positif (ini termasuk bakteria yang sensitif atau tahan terhadap methicillin). Kumpulan ini termasuk, sebagai contoh, orang yang tidak bertoleransi terhadap antibiotik β-laktam:

• lesi yang menjejaskan tisu lembut dan epidermis;
• jangkitan pada saluran kencing bawah dan atas (mungkin juga disertai dengan komplikasi);
• luka dalam sistem pernafasan;
• jangkitan yang berlaku di tekak, telinga, atau hidung;
• endokarditis;
• luka berjangkit pada sendi atau tulang;
• septikemia;
• Peritonitis yang disebabkan oleh prosedur dialisis peritoneal pesakit luar biasa.

Ia digunakan untuk mencegah berlakunya endokarditis asal berjangkit dalam kes intoleransi terhadap antibiotik β-laktam:

• semasa prosedur pergigian atau prosedur di kawasan saluran pernafasan atas apabila anestesia am digunakan;
• semasa operasi pembedahan dalam saluran gastrousus atau sistem urogenital.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk suntikan lyophilisate, dalam botol 0.2 atau 0.4 g. Pek itu mengandungi 1 botol sedemikian, di samping itu 1 botol dengan pelarut (air suntikan) disertakan.

Ia juga boleh dihasilkan dalam pek sel 3.2 ml - 1 keping setiap pek atau 15 pek setiap kotak.

Farmakodinamik

Ubat ini membentuk ikatan dengan asil-D-alanyl-D-alanine mucopeptide yang terletak di dalam dinding bakteria, menyekat perkembangannya dan menghalang proses pembentukan sferoplast. Ia menunjukkan aktiviti terhadap koagulase-negatif dan Staphylococcus aureus (ini termasuk mikrob yang tahan terhadap methicillin dan antibiotik β-laktam lain), mikrococci, streptokokus, Listeria monocytogenes, enterococci (termasuk Enterococcus faecium), Corynebacteria daripada kategori JK, Cloptococcidium gram-positive, gram-positive difficierobes dan

Rintangan terhadap ubat berkembang agak perlahan, dan tiada rintangan silang dengan antibiotik daripada kumpulan ubat lain. Kadar kelaziman rintangan yang diperolehi terhadap ubat tertentu dalam jenis patogen individu mungkin berubah-ubah bergantung pada masa dan lokasi geografi. Oleh itu, adalah berguna untuk membiasakan diri dengan data tentang kelaziman rintangan tempatan, terutamanya semasa terapi pada peringkat jangkitan yang teruk.

Farmakokinetik

Sedutan.

Ubat tidak diserap apabila diambil secara lisan. Tahap bioavailabiliti apabila diberikan melalui suntikan ialah 94%.

Proses pengedaran.

Penunjuk ubat di dalam serum darah diedarkan dalam 2 peringkat (pertama terdapat peringkat pengedaran yang cepat, dan kemudian yang perlahan), separuh hayatnya adalah kira-kira 0.3 dan 3 jam, masing-masing. Selepas peringkat pengedaran, penyingkiran perlahan berlaku, dan separuh hayatnya ialah 70-100 jam.

Proses pertukaran.

Teicoplanin tidak mempunyai produk metabolik. Lebih daripada 80% bahan yang ditadbir dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing selepas 16 hari.

Perkumuhan.

Pada orang yang mempunyai fungsi buah pinggang yang sihat, unsur ubat dikumuhkan tidak berubah - hampir keseluruhannya dalam air kencing. Separuh hayat terminal komponen ialah 70-100 jam.

Dos dan pentadbiran

Gunakan untuk pencegahan.

Untuk mengelakkan perkembangan endokarditis berjangkit pada orang dewasa, 0.4 g ubat harus diberikan pada peringkat induksi anestesia. Orang yang mempunyai prostetik di kawasan injap jantung harus menggabungkan Teicoplanin dengan aminoglikosida.

Permohonan untuk terapi.

Tempoh kursus ditentukan oleh jenis dan keterukan penyakit, serta ciri-ciri individu pesakit.

Untuk orang dewasa dan orang tua dengan fungsi buah pinggang yang normal.

Dalam jangkitan yang menjejaskan sistem pernafasan, tekak dengan telinga dan hidung, uretra dan tisu lembut dengan epidermis, serta jangkitan sederhana lain:

• dos pemuatan: dos harian standard ialah 0.4 g (selalunya bersamaan dengan 6 mg/kg/hari) dalam bentuk suntikan tunggal (pada hari pertama kursus);
• langkah sokongan: saiz dos standard ialah 0.2 g/hari (selalunya bersamaan dengan 3 mg/kg/hari) dalam bentuk suntikan intramuskular atau intravena tunggal setiap hari.

Kanak-kanak (tidak termasuk bayi baru lahir) dengan fungsi buah pinggang yang sihat.

Saiz bahagian dan tempoh kursus ditentukan oleh keparahan penyakit:

• dos pemuatan: 3 suntikan awal 10-12 mg/kg, diberikan pada selang 12 jam;
• prosedur sokongan: 10 mg/kg/hari diberikan.

Untuk bentuk jangkitan sederhana yang tidak disertai dengan neutropenia:

• saiz dos pemuatan: 3 suntikan awal – 10 mg/kg, diberikan pada selang waktu 12 jam;
• langkah sokongan: pentadbiran 6 mg/kg/hari.

Untuk memilih dos ubat yang optimum, adalah perlu untuk menentukan kepekatan unsur aktif ubat dalam plasma darah.

Kaedah permohonan.

Ubat ini diberikan secara intravena atau intramuskular. Sama ada infusi setengah jam ubat atau pengenalan bahan selama 60 saat diandaikan.

Penyelesaiannya hendaklah disediakan seperti berikut: pelarut perlahan-lahan dimasukkan ke dalam vial dengan lyophilisate, dan kemudian ia harus digoncang perlahan-lahan, meletakkannya di antara tapak tangan, sehingga bahan itu larut sepenuhnya. Ia adalah perlu untuk memastikan bahawa tiada gelembung muncul dalam cecair. Jika buih muncul, pegang vial secara menegak sehingga ia hilang. Larutan isotonik sedemikian (pH 7.5) boleh disimpan selama maksimum 24 jam pada suhu tidak lebih daripada 25 ° C, atau selama 1 minggu pada suhu 5 ± 3 ° C.

Cecair yang disediakan boleh diberikan melalui suntikan atau dicairkan dengan bahan berikut:

• 0.9% larutan NaCl. Bahan yang dicairkan mengekalkan sifatnya selama 24 jam (paras suhu sehingga 25°C) atau 1 minggu (paras suhu sehingga 4°C);
• larutan yang dibuat berdasarkan natrium laktat. Cecair yang dicairkan boleh disimpan pada suhu 25°C sehingga 24 jam atau 1 minggu pada suhu 4°C;
• larutan glukosa 5% atau larutan NaCl 0.18% digabungkan dengan glukosa 4% (larutan ini boleh disimpan pada suhu sehingga 25°C untuk maksimum 24 jam);
• larutan yang digunakan untuk prosedur dialisis peritoneal (1.36% atau 3.86% glukosa). Ia boleh disimpan pada suhu tidak melebihi 4°C sehingga 28 hari.

Teicoplanin kekal stabil selama 48 jam jika suhu tidak melebihi 37°C, dan ubat itu sendiri adalah komponen penyelesaian yang digunakan untuk sesi dialisis peritoneal (ia mengandungi heparin atau insulin).

[ 2 ]

Gunakan Teicoplanina semasa kehamilan

Ujian haiwan tidak menunjukkan sebarang kesan teratogenik, tetapi data klinikal tidak mencukupi pada manusia. Memandangkan keberkesanan teicoplanin yang tinggi, ia boleh diresepkan kepada wanita hamil apabila terdapat keperluan untuk penggunaannya untuk petunjuk penting (tanpa mengira usia kehamilan). Dalam kes sedemikian, adalah perlu untuk memeriksa pendengaran bayi baru lahir (pelepasan otoacoustic) - kerana fakta bahawa teicoplanin boleh mempunyai kesan ototoksik.

Tiada maklumat mengenai laluan unsur aktif Teicoplanin ke dalam susu ibu, itulah sebabnya disyorkan untuk menahan diri daripada menggunakan ubat semasa menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi adalah hipersensitiviti kepada teicoplanin.

Kesan sampingan Teicoplanina

Penggunaan dadah boleh membawa kepada kemunculan kesan sampingan tertentu:

• simptom hipersensitiviti: urtikaria, ruam, demam, gatal-gatal, selsema dan eritema, serta manifestasi anafilaksis (seperti anafilaksis, bronkospasme dan edema Quincke) dan dermatitis pengelupasan;
• luka pada lapisan subkutan dan epidermis: manifestasi bullous yang teruk (seperti sindrom TEN dan Stevens-Johnson, dan sebagai tambahan, dalam kes yang luar biasa, erythema multiforme);
• gangguan hati: peningkatan sementara dalam transaminase atau nilai fosfatase alkali;
• gangguan fungsi hematopoietik dan limfa: perkembangan thrombocyto-leuko- atau neutropenia (jarang dalam bentuk yang teruk), serta agranulositosis (boleh disembuhkan jika terapi dihentikan), sering muncul dengan pengenalan dos besar ubat pada bulan pertama rawatan;
• masalah dengan penghadaman: muntah, cirit-birit atau loya;
• disfungsi kencing dan buah pinggang: peningkatan sementara dalam tahap kreatinin, kegagalan buah pinggang, yang sering berkembang pada orang yang mempunyai bentuk jangkitan yang teruk dan kehadiran patologi yang mendasari, atau pada orang yang mengambil ubat lain yang mempunyai keupayaan untuk mendedahkan kesan nefrotoksik;
• tindak balas daripada sistem saraf: kehilangan pendengaran, pening, tinnitus, gangguan yang menjejaskan alat vestibular, dan sakit kepala. Terdapat data terpencil mengenai perkembangan sawan;
• gejala tempatan: flebitis, abses, sakit dan eritema;
• lain: perkembangan superinfeksi (peningkatan bilangan bakteria tahan).

[ 1 ]

Berlebihan

Ia tidak mungkin untuk mengeluarkan ubat menggunakan sesi hemodialisis, jadi langkah-langkah simptomatik akan diperlukan sekiranya berlaku keracunan.

Interaksi dengan ubat lain

Disebabkan peningkatan risiko mengalami gejala negatif, Teicoplanin harus digunakan dengan berhati-hati pada orang yang menggunakannya dalam kombinasi dengan ubat ototoksik atau nefrotoksik (contohnya, siklosporin dengan aminoglycosides, serta amphotericin B dengan furosemide).

[ 3 ], [ 4 ]

Syarat penyimpanan

Teicoplanin hendaklah disimpan di tempat yang tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak. Nilai suhu – sehingga 25°C.

Jangka hayat

Teicoplanin boleh digunakan selama 2 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

Penggunaan pada kanak-kanak

Dilarang memberi ubat kepada bayi yang baru lahir.

Analogi

Analog dadah adalah ubat Glitake dengan Targocid, serta Teicoplanin-Pharmex.