Thienam

Tienam ialah ubat antibakteria sistemik.

Petunjuk Thienam

Ia digunakan untuk menghapuskan lesi berjangkit pada kulit, sistem pernafasan yang lebih rendah, sendi dengan tisu lembut, dan sebagai tambahan kepada ini, organ di kawasan pelvis. Ia juga digunakan dalam rawatan sepsis, jangkitan yang telah timbul di dalam peritoneum, jangkitan nosokomial, endokarditis bakteria, dan juga dalam proses berjangkit bercampur dan untuk mencegah berlakunya keradangan dalam tempoh selepas campur tangan pembedahan.

Borang pelepasan

Ia dikeluarkan sebagai lyophilisate untuk penyelesaian yang digunakan untuk suntikan intramuskular. Botol kaca mengandungi 1 g lyophilisate (0.5 g imipenem dan natrium cilastatin). Di dalam bungkusan terdapat 1 botol dengan serbuk.

Farmakodinamik

Bahan aktif ubat adalah imipenem dengan cilastatin. Ubat ini mempunyai pelbagai kesan antimikrobial. Tienam mempunyai kesan bakteria pada flora gram-negatif, mikrob gram-positif, serta aerobes dan anaerobes. Ia bertindak dengan menghalang proses pengikatan di dalam dinding sel bakteria.

Imipenem tergolong dalam kategori carbapenem dan juga merupakan terbitan daripada komponen thienamycin.

Natrium cilastatin melambatkan aktiviti enzim yang mendedahkan imipenem kepada metabolisme buah pinggang, meningkatkan nilainya dalam sistem kencing dalam bentuk yang tidak berubah. Cilastatin tidak menjejaskan aktiviti β-laktamase mikrob, dan tidak mempunyai kesan antibakteria sendiri.

Ubat ini mempunyai kesan pada staphylococci dengan streptokokus, serta enterobacteria, neisseria, campylobacter, mycobacteria, yersinia dengan gardnerella, dan listeria dengan klebsiella. Ubat ini secara aktif menjejaskan flora yang tahan terhadap aminoglikosida dengan penisilin, serta sefalosporin. Tindakan sinergistik diperhatikan apabila digabungkan dengan aminoglikosida - berhubung dengan Pseudomonas aeruginosa (ujian in vitro).

[ 1 ]

Farmakokinetik

Apabila larutan diberikan secara intramuskular dengan lidocaine 1% (0.5 g), paras plasma puncak imipenem diperhatikan selepas 2 jam dan nilai puratanya ialah 10 μg/ml. Berbanding dengan bentuk intravena ubat, imipenem menunjukkan kira-kira 75% bioavailabiliti. Komponen tersebut diserap dari tapak suntikan selama 6-8 jam, menyebabkan nilai imipenem dalam plasma lebih besar daripada 2 μg/ml selama lebih kurang 6 jam selepas suntikan. Pentadbiran ubat pada dos 0.5 g setiap 12 jam menyebabkan sedikit pengumpulan bahan. Nilai imipenem dalam air kencing adalah lebih besar daripada 10 μg/ml selama 12 jam selepas suntikan intramuskular larutan. Purata perkumuhan komponen dengan air kencing ialah 50%.

Nilai plasma maksimum cilastatin apabila menggunakan ubat dengan kaedah intramuskular pada dos 0.5 g purata 24 mcg/ml dan dicatat selepas 1 jam. Ketersediaan bio bahan berbanding suntikan intravena adalah kira-kira 95%. Penyerapan bahan dari tapak suntikan hampir lengkap selepas 4 jam. Tiada pengumpulan bahan diperhatikan apabila menggunakan larutan 2 kali sehari (pada dos 0.5 g). Tahap purata perkumuhan cilastatin dengan air kencing ialah 75%.

Cilastatin adalah perencat khusus enzim dehydropeptidase-I. Bahan ini berkesan menghalang proses metabolisme imipenem, yang membolehkan penggunaan gabungan komponen ini untuk mendapatkan nilai antibakteria berkesan perubatan imipenem dalam plasma dengan air kencing. Tahap plasma puncak cilastatin selepas 20 minit selepas pentadbiran larutan (0.5 g) berubah-ubah dalam 21-55 μg / ml. Separuh hayat plasma cilastatin adalah lebih kurang 1 jam. Kira-kira 70-80% daripada dos bahan dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing 10 jam selepas pentadbiran. Selepas itu, cilastatin tidak diperhatikan dalam air kencing. Kira-kira 10% dicatatkan dalam bentuk produk pereputan - bahan N-asetil, yang mempunyai kesan menindas pada dehydropeptidase (ia boleh dibandingkan dengan kesan yang sama dari komponen asal).

Gabungan ubat dengan probenecid meningkatkan tahap plasma dan separuh hayat cilastatin sebanyak 2 kali, tetapi tidak menjejaskan perkumuhannya dalam air kencing. Cilastatin disintesis dengan protein serum sebanyak kira-kira 40%.

Dos dan pentadbiran

Penyelesaiannya boleh diberikan secara intramuskular dan intravena. Tidak lebih daripada 4000 mg ubat boleh diberikan setiap hari (dikira pada nisbah 50 mg/kg). Dos boleh diubah dengan mengambil kira fungsi buah pinggang, keterukan penyakit dan berat badan pesakit.

Untuk mengelakkan perkembangan komplikasi selepas prosedur pembedahan: penyelesaian diberikan secara intravena pada dos 1000 mg (anestetik mesti diberikan sebelum ini), dan kemudian, selepas 3 jam, ia diberikan semula.

Suntikan bahan dengan kaedah intramuskular dilakukan dalam jumlah 500-750 mg, prosedur dilakukan dua kali sehari (dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 1.5 g).

[ 3 ]

Gunakan Thienam semasa kehamilan

Penggunaan Tienam pada wanita hamil belum dikaji dengan secukupnya, oleh itu penggunaannya dalam tempoh ini hanya dibenarkan jika terdapat keyakinan bahawa manfaat daripada pentadbirannya melebihi kemungkinan komplikasi untuk janin.

Imipenem meresap ke dalam susu ibu, jadi apabila menggunakan ubat, anda mesti berhenti menyusukan anak anda buat sementara waktu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• hipersensitiviti kepada karbapenem atau antibiotik β-laktam;
• bayi di bawah umur 3 bulan;
• penyakit buah pinggang yang teruk;
• Penyelesaian intramuskular yang disediakan dengan penambahan lidocaine adalah dilarang untuk digunakan dalam kes hipersensitiviti kepada anestetik amida tempatan (konduksi jantung terjejas dan keadaan kejutan berkembang).

Berhati-hati diperlukan apabila memberi preskripsi kepada orang tua, serta kepada orang yang mempunyai penyakit CNS. Juga dalam kes ini, perundingan awal dengan doktor khusus adalah perlu.

Kesan sampingan Thienam

Suntikan larutan boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• lesi sistem urogenital: kadang-kadang, poliuria, oliguria, serta kegagalan buah pinggang akut dan anuria diperhatikan;
• gangguan sistem saraf: berlakunya halusinasi, paresthesia, gangguan mental, perkembangan myoclonus, sawan epilepsi, serta rasa kekeliruan;
• disfungsi gastrousus: hepatitis yang disebabkan oleh dadah kadang-kadang diperhatikan, serta muntah, pyelonephritis, loya dan cirit-birit;
• kerosakan hemostasis dan sistem hematopoietik: perkembangan agranulositosis, eosinofilia, limfositosis, basofilia, monositosis, atau leuko-, trombosito-, atau neutropenia. Keputusan ujian Coombs yang positif, penurunan paras hemoglobin, dan pemanjangan paras PT juga boleh diperhatikan;
• perubahan dalam nilai ujian makmal: peningkatan tahap kreatinin dan bilirubin, serta nitrogen urea dan enzim hati AST dan ALT;
• gejala alahan: perkembangan edema Quincke, TEN, urtikaria, ruam kulit, eritema multiforme, gatal-gatal, demam, dan sebagai tambahan, dermatitis pengelupasan dan manifestasi anafilaksis;
• Lain-lain: kandidiasis, hiperemia kulit, sakit akibat pembentukan infiltrat di tapak pentadbiran dadah, serta trombophlebitis dan gangguan selera mungkin berlaku.

[ 2 ]

Interaksi dengan ubat lain

Tienam dilarang untuk digabungkan dengan antibiotik lain, serta garam laktat.

Reaksi alahan silang mungkin berlaku sekiranya digabungkan dengan penisilin dan sefalosporin.

Menunjukkan antagonisme terhadap β-laktam lain (seperti monobaktam, serta penisilin dan sefalosporin).

Penggunaan serentak dengan ganciclovir boleh mengakibatkan sawan umum.

Ubat penyekat rembesan kanalikular boleh meningkatkan tahap antibiotik dalam darah dan juga memanjangkan separuh hayat imipenem.

[ 4 ], [ 5 ]

Syarat penyimpanan

Tiens hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh dicapai oleh kanak-kanak. Suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Arahan khas

Ulasan

Tienam dianggap sebagai ubat yang agak berkesan, berdasarkan ulasan kebanyakan pesakit. Tetapi perlu mengambil kira bahawa ia mempunyai kesan yang sangat kuat, akibatnya ia dilarang menggunakannya secara bebas, tanpa pengawasan doktor.

Jangka hayat

Tienam boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.