Tizercin

Tizercin adalah neuroleptik subkumpulan phenothiazine. Elemen levomepromazine adalah analog chlorpromazine, menunjukkan kesan penindasan yang lebih kuat pada aktiviti psikomotor.

Levomepromazine adalah antagonis reseptor α-adrenergik yang kuat, yang mempunyai kesan antikolinergik yang lemah. Komponen aktif meningkatkan ambang kesakitan (kesan analgesiknya serupa dengan morfin) dan mempunyai sifat amnestik. Keupayaan untuk mempotensikan aktiviti analgesik membolehkan levomepromazine digunakan sebagai ubat tambahan untuk kesakitan akut atau kronik yang teruk. [ 1 ]

Petunjuk Tizercin

Ia digunakan dalam kes-kes bentuk aktif keadaan psikotik, di mana kebimbangan yang teruk dan pergolakan psikomotor diperhatikan (serangan skizofrenia akut dan gangguan mental teruk yang lain).

Ditetapkan untuk rawatan pembantu psikosis kronik ( skizofrenia dan psikosis halusinasi).

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet - 50 keping dalam botol kaca.

Farmakodinamik

Levomepromazine menyekat hujung dopamin di dalam hipotalamus dengan talamus, serta sistem limbik dan retikular, yang membawa kepada penindasan sistem deria, melemahkan aktiviti motor dan perkembangan kesan sedatif yang kuat. Bersama-sama dengan ini, ubat menunjukkan kesan antagonis berhubung dengan sistem neurotransmitter lain (serotonin dengan norepinephrine, asetilkolin dan histamin). Hasil daripada aktiviti ini adalah perkembangan kesan antiadrenergik, antihistamin dan antikolinergik.

Kesan buruk ekstrapiramidal adalah kurang teruk berbanding penggunaan neuroleptik yang kuat. [ 2 ]

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara lisan, ubat ini diserap pada kelajuan tinggi dalam saluran gastrousus. Nilai Cmax plasma dicapai selepas 1-3 jam dari saat pentadbiran.

Bahan ini terlibat dalam proses metabolik intensif dengan pembentukan sulfat dan konjugat bersama-sama dengan asid glukuronik; unsur-unsur ini dikumuhkan melalui buah pinggang. [ 3 ]

Sebahagian kecil (1%) dikumuhkan tidak berubah dalam najis dan air kencing. Separuh hayat ialah 15-30 jam.

Dos dan pentadbiran

Dewasa.

Terapi harus dimulakan dengan dos yang kecil, secara beransur-ansur meningkatkannya (dengan mengambil kira toleransi). Apabila peningkatan ketara dalam keadaan pesakit berlaku, dos dikurangkan kepada dos penyelenggaraan (ia dipilih secara peribadi oleh doktor).

Dos awal ialah 25-50 mg (1 tablet 1-2 kali sehari). Sekiranya perlu, dos awal boleh ditingkatkan kepada 0.15-0.25 g (6-10 tablet 2-3 kali sehari). Dalam kes ini, bahagian maksimum dos harian harus dimakan pada waktu petang. Apabila keadaan bertambah baik, dos dikurangkan kepada dos penyelenggaraan. Maksimum 0.25 g Tizercin boleh diambil setiap hari.

Tempoh terapi dipilih secara individu oleh doktor, dengan mengambil kira kesan ubat.

Untuk kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas.

Oleh kerana kanak-kanak lebih sensitif terhadap kesan sedatif dan antihipertensi levomepromazine, mereka boleh ditetapkan tidak lebih daripada 25 mg ubat setiap hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak boleh ditetapkan dalam pediatrik (kanak-kanak di bawah umur 12 tahun).

Gunakan Tizercin semasa kehamilan

Dalam kes terpencil, apabila phenothiazine digunakan semasa kehamilan, anomali kongenital pada kanak-kanak diperhatikan, tetapi tidak mungkin untuk mewujudkan hubungan dengan penggunaan phenothiazine. Oleh kerana ujian klinikal ubat belum dilakukan, ia tidak ditetapkan pada trimester ke-3.

Levomepromazine dirembeskan dalam susu ibu, itulah sebabnya ia tidak digunakan semasa penyusuan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan bahan aktif, phenothiazines atau unsur lain ubat;
• glaukoma;
• penggunaan gabungan dengan bahan antihipertensi lain;
• gabungan dengan MAOI;
• pentadbiran bersama dengan depresan CNS (ubat anestetik am, alkohol dan pil tidur);
• penyakit Parkinson;
• kelewatan dalam membuang air kecil;
• pelbagai sklerosis;
• myasthenia gravis dan hemiplegia;
• bentuk kardiomiopati yang teruk (kegagalan peredaran darah);
• kegagalan hati/buah pinggang yang teruk;
• penurunan tekanan darah yang ketara secara klinikal;
• penyakit yang menjejaskan organ hematopoietik;
• porfiria;
• orang tua (lebih 65 tahun).

Kesan sampingan Tizercin

Kesan sampingan termasuk:

• Gangguan sistem kardiovaskular: keruntuhan ortostatik sering diperhatikan, yang disertai dengan pening, kelemahan atau pengsan. Di samping itu, sindrom Adams-Stokes, NMS atau takikardia mungkin berkembang, serta pemanjangan selang QT (kesan proarrhythmogenic, aritmia jenis pirouette) dan serangan jantung, yang boleh menyebabkan kematian mengejut;
• masalah dengan sistem hematopoietik: leukopenia, trombosito- atau pancytopenia, agranulositosis, tromboembolisme vena (ini termasuk embolisme pulmonari dan DVT), hiperglikemia dan sindrom penarikan yang diperhatikan pada bayi baru lahir;
• gangguan fungsi sistem saraf: kekeliruan, katatonia, kekeliruan, sawan epilepsi, halusinasi visual, peningkatan tekanan intrakranial, pertuturan yang tidak jelas, pengaktifan semula manifestasi psikotik dan gangguan ekstrapiramidal (dystonia, dyskinesia, opisthotonus, parkinsonisme, dan hiperreflexia);
• Gangguan metabolik dan endokrin: gangguan kitaran haid, galactorrhea, dan penurunan berat badan. Adenoma pituitari telah dilaporkan dalam sesetengah individu yang menggunakan phenothiazine. Walau bagaimanapun, kajian yang lebih terperinci diperlukan untuk mewujudkan pautan dengan ubat;
• disfungsi urogenital: masalah dengan kencing, perubahan warna air kencing dan priapisme. Penguncupan rahim yang huru-hara diperhatikan secara sporadis;
• gangguan gastrousus: ketidakselesaan perut, muntah, xerostomia, loya dan sembelit, yang boleh menyebabkan halangan usus lumpuh. Di samping itu, kerosakan hati (kolestasis atau jaundis) dan necrotizing enterocolitis, yang boleh menyebabkan kematian;
• lesi epidermis: eritema, pigmentasi, fotosensitiviti, dermatitis exfoliative dan urtikaria;
• masalah dengan fungsi visual: kekeruhan kornea dan kanta, serta retinopati pigmen;
• gejala intoleransi: edema periferal, asma, bengkak pada laring dan manifestasi anaphylactoid;
• Lain-lain: aritmia jantung, hipertermia, kekurangan vitamin, intoleransi glukosa dan perkembangan strok haba apabila berada di dalam bilik yang panas dan lembap.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan termasuk:

• perubahan dalam fungsi penting (hipertermia, penurunan tekanan darah);
• gangguan pengaliran jantung (takikardia jenis pirouette, pemanjangan indeks QT, fibrilasi ventrikel atau takikardia dan blok);
• manifestasi ekstrapiramidal;
• kesan sedatif;
• pengujaan aktiviti sistem saraf pusat (serangan epilepsi) dan sindrom neuroleptik;
• perubahan dalam bacaan ECG, kehilangan kesedaran, diskinesia dan hipotermia.

Prosedur simptomatik ditetapkan dengan mengambil kira data daripada pemantauan fungsi penting utama.

Sekiranya tekanan darah menurun, adalah perlu untuk mentadbir cecair, meletakkan pesakit dalam kedudukan Trendelenburg, dan juga menggunakan norepinephrine atau dopamine (doktor harus mempunyai kit resusitasi dengannya; apabila mentadbir norepinephrine atau dopamine, adalah perlu untuk memantau fungsi jantung melalui ECG).

Untuk sawan, diazepam digunakan; jika ia berulang, fenobarbital atau fenitoin diberikan.

Mannitol hanya digunakan dalam kes rhabdomyolysis.

Hemodialisis, diuresis paksa dan prosedur hemoperfusi tidak mempunyai kesan yang diingini. Muntah tidak boleh disebabkan, kerana aspirasi muntah mungkin berlaku semasa sawan epilepsi sementara (disebabkan oleh pergerakan spastik pada leher dan kepala).

Bilas gastrik dan pemantauan fungsi penting dibenarkan walaupun selepas 12 jam dari saat pentadbiran ubat, kerana kesan antikolinergik Tizercin menghalang proses pengosongan gastrik. Untuk mengurangkan penyerapan ubat, julap dan karbon diaktifkan juga diambil.

Dalam kes NMS, perlu segera berhenti mengambil neuroleptik dan melakukan terapi sejuk. Dantrolene Na boleh diberikan. Sekiranya penggunaan neuroleptik berikutnya diperlukan, ia digunakan dengan berhati-hati.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat tidak boleh digabungkan dengan ubat antihipertensi, kerana ini meningkatkan kemungkinan penurunan tekanan darah yang ketara.

Ia dilarang untuk mentadbir ubat bersama-sama dengan MAOI, kerana ini akan mempotensi dan memanjangkan kesan negatif Tizercin.

Ia adalah perlu untuk menggabungkan ubat dengan bahan antikolinergik (atropin, trisiklik, H1-antihistamin, succinylcholine, ubat antiparkinsonian tertentu dan scopolamine) dengan sangat berhati-hati - disebabkan oleh potentiasi kesan antikolinergik (pengekalan kencing, halangan usus lumpuh dan glaukoma). Pentadbiran bersama skopolamin menyebabkan perkembangan gangguan ekstrapiramidal.

Apabila menggunakan neuroleptik bersama-sama dengan tetracyclics (contohnya, maprotiline), kemungkinan aritmia mungkin meningkat.

Gabungan dengan tri- atau tetracyclics juga boleh mencetuskan potensi dan pemanjangan kesan antikolinergik dan sedatif, serta peningkatan kemungkinan mengembangkan NMS.

Pentadbiran bersama dengan depresan CNS (anestetik am, ubat narkotik, penenang, sedatif-hipnotik, neuroleptik dan trisiklik) memperkasakan kesan pada CNS.

Tizercin mengurangkan aktiviti perangsang CNS (antaranya ialah derivatif amfetamin).

Penggunaan ubat sangat melemahkan kesan antiparkinson levodopa disebabkan oleh interaksi antagonis yang berkembang akibat penyekatan pengakhiran dopaminergik oleh neuroleptik.

Gabungan ubat dengan agen hipoglikemik oral membawa kepada kelemahan kesan kedua. Ini boleh menyebabkan hiperglikemia.

Gabungan ubat dengan ubat yang memanjangkan selang QT (makrolida, ubat antiarrhythmic tertentu kelas IA dan III, cisapride, antidepresan tertentu, antihistamin, antimikotik azole tertentu dan diuretik dengan kesan hipokalemik) boleh mencetuskan kesan tambahan dan meningkatkan kejadian aritmia.

Penggunaan ubat dengan dilevalol mempotensikan aktiviti kedua-dua ubat - ini disebabkan oleh perencatan bersama proses metabolik. Apabila menggunakan ubat-ubatan ini bersama-sama, dos salah satu daripada mereka (atau kedua-duanya) mesti dikurangkan. Interaksi sedemikian tidak boleh diketepikan apabila mentadbir penyekat β lain.

Apabila diberikan dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan fotosensitisasi, fotosensitiviti mungkin meningkat.

Dilarang mengambil minuman beralkohol atau bahan yang mengandungi alkohol apabila menggunakan Tizercin. Alkohol boleh meningkatkan kesan penindasan pada sistem saraf pusat dan juga meningkatkan risiko gangguan ekstrapiramidal.

Gabungan dengan vitamin C mengurangkan kekurangan vitamin yang disebabkan oleh penggunaan ubat.

Syarat penyimpanan

Tizercin hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Tahap suhu – tidak melebihi 25°C.

Jangka hayat

Tizercin boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Ulasan

Tizercin menerima ulasan bercampur-campur daripada pesakit yang telah menggunakannya. Ubat ini mempunyai kesan hipnosis dan sedatif yang kuat, tetapi pada masa yang sama, diperhatikan bahawa terdapat sejumlah besar kesan sampingan dan kontraindikasi.