Uromitexan

Ejen khusus untuk terapi penawar, Uromitexan, digunakan untuk mengurangkan atau menghapuskan mabuk yang disebabkan oleh ubat antitumor.

Petunjuk Uromitexana

Uromitexan digunakan untuk mencegah kesan toksik agen antitumor seperti Ifosfamide, Cyclophosphamide, Trophosphamide pada sistem kencing. Uromitexan terutamanya sering digunakan pada pesakit yang tergolong dalam kumpulan risiko khas - contohnya, selepas penyinaran kawasan pelvis, dengan keradangan pundi kencing selepas terapi antitumor, dengan sejarah disfungsi sistem kencing.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Borang pelepasan

Penawar Uromitexan ialah cecair tanpa warna atau bau tertentu, dimeterai dalam ampul 0.4 g (4 ml).

Kotak kadbod mengandungi 15 ampul.

Uromitexan juga boleh dihasilkan dalam bentuk tablet - 10 tablet cembung putih 0.4 g atau 0.6 g dalam plat lepuh aluminium.

Bahan aktif Uromitexan ialah mesna, bahan yang merupakan penawar kepada akrolein (metabolit ubat antitumor siri oxazaphosphorine).

Farmakodinamik

Uromitexan berfungsi sebagai penawar kepada bahan acrolein, yang, seterusnya, adalah hasil metabolisme ubat antitumor siri oxazaphosphorine, yang merosakkan tisu mukus sistem kencing.

Sifat perlindungan Uromitexan dijelaskan oleh ikatan antara mesna dan molekul akrolein: proses ini menimbulkan pembentukan tioeter bukan toksik yang stabil.

Dengan mengurangkan kesan urotoksik ubat antitumor, Uromitexan tidak mempunyai kesan negatif langsung terhadap sifat antitumor mereka.

Farmakokinetik

Selepas suntikan intravena, bahan aktif Uromitexan cepat berubah menjadi disulfida dan sekali lagi dijana semula dalam sistem penapisan buah pinggang. Akibatnya, sebatian tiol bebas terbentuk, yang memasuki ikatan dengan terbitan alkylating, membentuk ester stabil bukan toksik.

Separuh hayat maksimum ialah 2-3 jam selepas suntikan intravena.

Separuh hayat 60 mg/kg dalam fasa dipercepatkan ialah 0.17 jam, dan dalam fasa perlahan ialah 1.08 jam.

Uromitexan dikumuhkan sepenuhnya melalui buah pinggang dalam masa lapan jam.

Selepas pemberian oral tablet, penyerapan Uromitexan bermula di usus kecil. Kandungan puncak purata metabolit dalam air kencing dikesan selepas 2-4 jam. Kira-kira 25-35% daripada jumlah Uromitexan yang digunakan berada dalam air kencing sebagai bahan bebas selama empat jam awal. Dalam jumlah 2-4 g per m2, ^separuh hayat bahan toksik ialah 5-7 jam.

Untuk mengekalkan jumlah Uromitexan yang diperlukan dalam sistem kencing, adalah perlu untuk mengekalkan kekerapan pengambilan ubat yang sesuai ke dalam badan. Ketersediaan biologi dalam cecair air kencing apabila diambil secara lisan, Uromitexan boleh dari 45 hingga 79%, berbanding ketersediaan selepas suntikan intravena.

Kehadiran jisim makanan dalam saluran penghadaman tidak menjejaskan kualiti ketersediaan ubat dalam air kencing selepas pentadbiran oral.

Selepas gabungan pentadbiran intravena dan lisan Uromitexan, pendedahan sistemik meningkat kepada 150%, yang membolehkan perkumuhan berterusan bahan aktif selama 24 jam.

Kira-kira 5% daripada bahan aktif disingkirkan dalam masa 12-24 jam, berbanding dengan suntikan intravena. Tahap pengikatan kepada protein plasma adalah dari 69 hingga 75%.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dos dan pentadbiran

Selalunya, Uromitexan digunakan dalam bentuk infusi intravena jet (perlahan). Satu dos hendaklah 20% daripada jumlah tunggal agen antitumor.

Suntikan pertama Uromitexan diberikan dalam kombinasi dengan infusi pertama ubat antitumor, dan suntikan kedua dan ketiga diberikan empat dan lapan jam selepas infusi ubat antitumor.

Dengan infusi harian berterusan persediaan oxazaphosphorine, Uromitexan ditadbir dalam jumlah 20% daripada jumlah ejen antitumor pada permulaan infusi, kemudian dalam jumlah 100% daripada jumlah agen antitumor yang diselitkan setiap hari, dan setelah selesai infusi jumlah agen sitostatik, Uromitexan2 disuntik selama 6-1 jam kursus yang sama.

Dalam pilihan rawatan gabungan, Uromitexan harus diberikan sebagai suntikan jet perlahan intravena pada masa yang sama dengan penyerapan pertama agen antitumor: satu dos ubat hendaklah 20% daripada dos tunggal sitostatik. Dua dan enam jam selepas suntikan intravena, tablet Uromitexan perlu diambil secara lisan dalam jumlah 40% daripada jumlah sitostatik.

Apabila merawat pesakit kanak-kanak dengan Uromitexan, adalah sesuai untuk menggunakan infusi penyelesaian yang kerap dan berpanjangan (contohnya, setiap tiga jam, sehingga enam kali).

Uromitexan mempunyai kesan perlindungan hanya pada saluran kencing, tetapi tidak menghilangkan kesan buruk lain apabila menggunakan ubat sitostatik. Oleh itu, bersama-sama dengan Uromitexan, ejen sokongan dan simptomatik lain harus ditetapkan.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Gunakan Uromitexana semasa kehamilan

Penyelesaian atau tablet Uromitexan tidak boleh digunakan oleh pesakit hamil dan menyusu, serta rawatan sitostatik langsung.

Jika doktor mengambil jalan keluar untuk menetapkan Uromitexan, dia mesti menimbang dengan teliti kemungkinan risiko dan faedah rawatan sedemikian untuk setiap pesakit secara individu.

Contraindications

Larutan atau tablet Uromitexan biasanya tidak ditetapkan:

• jika anda terdedah kepada tindak balas alahan terhadap ubat;
• wanita semasa mengandung atau menyusu.

[ 9 ], [ 10 ]

Kesan sampingan Uromitexana

Memandangkan Uromitexan sentiasa ditetapkan terhadap latar belakang rawatan antitumor, selalunya sukar untuk menentukan ubat mana yang betul-betul membawa kepada perkembangan kesan sampingan. Walau bagaimanapun, secara amnya diterima bahawa akibat negatif rawatan Uromitexan mungkin:

• loya, cirit-birit, sakit perut;
• keadaan demam, kilat panas;
• pening, gangguan tidur, kelesuan, sakit kepala;
• ruam dan tindak balas tempatan.

Semasa terapi dengan Uromitexan, tindak balas positif palsu dengan pengesanan badan keton dalam analisis air kencing mungkin diperhatikan. Cecair air kencing mungkin memperoleh warna ungu kemerahan, yang hilang selepas menambahkan asid asetik sejuk ke dalam air kencing.

Berlebihan

Telah terbukti bahawa dos tunggal Uromitexan dari 4 hingga 7 g boleh membawa kepada perkembangan gejala berlebihan:

• loya dan sakit perut, cirit-birit;
• sakit kepala, rasa keletihan;
• sakit sendi;
• ruam kulit;
• peningkatan suhu badan;
• menurunkan tekanan darah;
• perubahan dalam irama jantung;
• kebas anggota badan;
• fenomena bronkospasme.

Sekiranya gejala di atas muncul, perlu segera memberikan rawatan perubatan kecemasan kepada pesakit mengikut gejala yang dikesan.

Tiada penawar kepada ubat Uromitexan.

[ 14 ], [ 15 ]

Interaksi dengan ubat lain

Uromitexan boleh digabungkan secara bebas dengan mana-mana ubat antitumor dari siri oxazaphosphorine: penawar boleh diberikan dalam satu infusi, tanpa sebarang interaksi ubat.

Dari segi farmakologi, Uromitexan tidak serasi dengan Cisplatin kerana pengikatan dan penyahaktifannya, oleh itu gabungan sedemikian dianggap secara farmaseutikal tidak disyorkan.

Uromitexan tidak boleh menjejaskan kesan perubatan glikosida jantung, serta ubat-ubatan seperti Adriamycin, Vincristine, Methotrexate, Carmustine.

[ 16 ], [ 17 ]

Syarat penyimpanan

Uromitexan dalam bentuk cecair perubatan disimpan pada suhu antara +15 hingga +30°C, dan tablet – sehingga +25°C.

Adalah penting untuk menjauhkan kanak-kanak dari tempat penyimpanan ubat.

[ 18 ]

Jangka hayat

Larutan Uromitexan disimpan dalam ampul utuh sehingga 5 tahun.

Penyediaan tablet Uromitexan boleh disimpan sehingga 3 tahun.